Garis Besar Program Pembelajaran (GBPP)

Judul mata kuliah : Kimia medisinal I

Pengembang : Zilhadia M.Si. Apt.,Ismiarni Komala, Ph.D., Apt., Ofa Suzanti Betha, M.Si. Apt., Lina Elfita, M.Si. Apt
Deskripsi mata kuliah Kuliah Kimia medisinal I menyajikan materi yang berisi tentang pengembangan obat, hubungan struktur,
sifat kimia fisika obat dengan proses absorbsi, distribusi, dan eksresi, proses metabolisme. Hubungan
struktur, kelarutan, stereokimia, sifat kimia fisika, ikatan kimia dengan aktivitas biologis obat. Hubungan
struktur dan interaksi obat-reseptor, pengembangan senyawa agonis dan antagonis. Hubungan kualitatif
dan kuantitatif struktur dan aktivitas. Uraian metode penentuan nilai parameter sifat lipofilik senyawa
obat, metode modifikasi struktur molekul obat dan metode optimasi senyawa penuntun.
Kompetensi Umum : Mahasiswa dapat menjelaskan konsep pengembangan obat berdasarkan teori dalam ilmu kimia
medisinal.

No. TIK POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN. Estimasi Metode Sumber
waktu Pustaka
1 Mahasiswa dapat menjelaskan Pendahuluan Definisi, ruang lingkup, aplikasi 100 1, 2, 3
kompetensi umum kuliah kimia medisinal. menit.
kimia medisinal I dan
termotivasi mengikutinya.
2 Mahasiswa dapat menjelaskan Konsep Pengembangan Obat. Mencari, mengembangkan 100 menit 1, 2, 3
konsep pengembangan obat Metode Optimasi senyawa penuntun. senyawa penuntun. Prosedur
dan senyawa penuntun. pengembangan obat dan rancangan
obat rasional.
Hubungan struktur, sifat kimia
fisika dan aktivitas biologis obat.

1
3 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur, sifat kimia fisika Hubungan struktur, sifat fisika 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur, sifat kimia dengan proses absorbsi, distribusi dan kimia dengan proses absorbsi.
fisika dengan proses absorbsi, ekskresi obat. Hubungan struktur, sifat fisika
distribusi dan ekskresi obat. kimia dengan proses distribusi.
Hubungan struktur, sifat fisika
kimia dengan proses eksresi.
4 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur dan proses Faktor-faktor yang mempengaruhi 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur dan proses metabolisme obat. metabolisme obat.
metabolisme obat Tempat metabolisme obat.
Jalur umum metabolisme obat dan
senyawa organik.
Peranan sitokrom P450 dalam
metabolisme obat.
5 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur dan proses Reaksi metabolisme fasa I. 100 menit 1, 2, 3
Hubungan struktur dan proses metabolisme obat Reaksi metabolisme fasa II.
metabolisme obat.
6 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur, metabolisme dan Hubungan pra obat, metabolisme 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur, pengembangan obat. dan aktivitas obat.
metabolisme dan Pengembangan pra obat untuk
pengembangan obat. memperbaiki sifat fisika dan
biologis obat.
7 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur, kelarutan dan Aktivitas biologis senyawa seri 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur, kelarutan, aktivitas biologis obat homolog
dan aktivitas biologis obat Hubungan koefisien partisi dengan
efek anestesi sistemik
Prinsip Ferguson
8 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur, aspek stereokimia Aktivitas biologi senyawa 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur, stereokimia dan aktivitas biologis obat. homolog.
kelarutan dan aktivitas biologis Hubungan koefisien partisi dengan
obat. efek anestesi sistem sistemik.
Prinsip ferguson.
Modifikasi isosterisme.
Isomer dan aktivitas biologi obat.
Jarak antar atom dan aktivitas
biologi obat.

2
9 Mahasiswa dapat menjelask Hubungan struktur, sifat kimia fisika Ionisasi dan aktivitas biologi. 100 menit 1, 2, 3
Hubungan struktur, sifat kimia dan aktivitas biologis obat. Pembentukan kelat dan aktivitas
fisika dan aktivitas biologis biologi.
obat an Potensial redok dan aktivitas
biologi.
Aktivitas permukaan dan aktivitas
biologi.
10. Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur, ikatan kimia dan Ikatan kovalen, ion, ion dipol dan 100 menit 1, 2, 3
Hubungan struktur, ikatan aktivitas biologis obat. dipol-dipol, hidrogen, van der
kimia dan aktivitas biologis Hubungan struktur dan interaksi obat- waals, hidrofob dan transfer
obat. reseptor. muatan.
Hubungan struktur dan Teori klasik, pendudukan,
interaksi obat-reseptor kecepatan, kesesuaian terimbas
gangguan makromolekul,
pendudukan aktivasi dan konsep
kurir kedua serta teori mekanisme
dan farmakofor sebagai dasr
rancangan obat.
11 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan struktur dan pengembangan Agonis dan antagonist. 100 menit 1, 2, 3
hubungan struktur dan senyawa agonis dan antagonist Kombinasi obat.
pengembangan senyawa agonis Antagonist pada fasa
dan antagonist. farmakokinetika.
Hubungan struktur kimia senyawa
agonis dan antagonis kompetitif.
12 Mahasiswa dapat menjelaskan Hubungan kualitatif struktur aktivitas Aktivitas obat. 100 menit 1, 2, 3
hubungan kualitatif struktur Hubungan struktur dan aktivitas.
aktivitas Pengukuran kuantitatif aktivitas
biologi.
13 Mahasiswa dapat menjelaskan Metode penentuan nilai parameter sifat Metode penentuan nilai logaritma 100 menit 1, 2, 3
metode penentuan nilai lipofilik koefisien partisi.
parameter sifat lipofilik Penentuan lipofilitas dengan
metode kromatografi.
14 Mahasiswa dapat menjelaskan Metode modifikasi struktur molekul Seleksi atau sintesis obat lunak. 100 menit 1, 2, 3
Metode modifikasi struktur obat Pembuatan pra obat.
molekul obat. Modifikasi molekul senyawa yang

3
 sudah diketahui aktivitas
biologinya.
Contoh modifikasi molekul.

Referensi :

1. Kimia Medisinal I. Editor Dr. Siswandono Apt. Prof. Dr. H. Bambang Soekardjo. Airlangga University. 2002.
2. Medicinal Chemistry A Molecular and Biochemical Approach. Thomas Nogrady, Donald F. Weaver. Oxford University Press 2005.
3. Fundamental of Medicinal Chemistry. Gareth Thomas. John Wiley & Sons Ltd. 2003.

4
 PEMBAGIAN KELOMPOK KIMIA MEDISINAL I

Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat (2 kelompok)
Kelompok I Pendahuluan
Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses absorpsi obat.
Kelompok II Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses distribusi obat
Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses ekskresi obat.
.
Hubungan Struktur dan Proses Metabolisme obat (2 kelompok)
Kelompok III Pendahuluan
Reaksi Metabolisme Fase I
Kelompok IV Reaksi Metabolisme Fase 2

Hubungan struktur, metabolism, dan pengembangan obat (1 kelompok)

Kelompok V Hubungan pra-obat, metabolism, dan aktivitas obat
Pengembangan pra obat untuk memperbaiki sifat fisika dan biologis obat

Hubungan struktur, kelarutan dan aktivitas biologis obat (1 kelompok)

Kelompok VI Hubungan struktur, kelarutan dan aktivitas biologis obat

5
6