ESCUELA DE TECNOLOGIA MEDICA

FARMACOLOGÌA EN FISIOTERAPIA

SULFONAMIDAS Y
TRIMETROPIM
El descubrimiento de las sulfonamidas
(1932), Originada a partir del Prontosil,
Colorante azoico que contiene el grupo
sulfonamida.

HA INCREMENTADO EL USO DE LAS

SULFONAMIDAS EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES MICROBIANAS
ESPECIFICAS.
Han sido utilizadas
primariamente , infecciones del
tracto urinario , en combinación
con trimethoprim , también se
utilizan para el tratamiento de :
Otitis.
Bronquitis.
Sinusitis.
Neumonías por neumocystis
carinii.
Fueron las primeras sustancias
químicas que se utilizaron para curar y
prevenir las infecciones y bacterias en
el humano.
De los mas de 5000 productos de
esta familia desarrollados por los
investigadores , solo
20 se utilizan de manera efectiva
pues los gérmenes se an hecho
resistentes a ellas .
 ANTAGONISTAS DEL FOLATO
 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO:
Mafenida.
sulfadiazina de plata (argéntica)
Succinilsulfatiazol.
Sulfacetamida.
sulfametoxazol.
sulfisoxazol
 INHBIDORES DE LA REDUCCIÓN DE FOLATO:
trimetoprim.
 pirimetamina
 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS Y LA
REDUCCIÓN DE FOLATO: Cotrimoxazol
 SULFONAMIDAS
 TODAS LAS QUE SE UTILIZAN EN LA
CLÍNICA SON ANÁLOGOS
ESTRUCTURALES DEL PABA
 DIFIEREN ENTRE SI,
FUNDAMENTALMENTE POR SU
FARMACOCINÉTICA
 Sulfatiazol
Sulfisoxazol
De acción corta (t½ 6 horas) Sulfametacina
Sulfapiridina

Sulfametoxazol
De acción intermedia
Sulfadiacina
(t½ 11 - 18 horas)
Sulfameracina

De acción Sulfametoxipiridacina
prolongada Sulfadoxina
(t½ > 24 horas) Sulfadimetoxina
Sulfametoxidiacina
 SULFONAMIDAS
(Clasificación)
FÁRMACOS ABSORBIBLES POR VÍA
ORAL:
 Rápida: Sulfacitina, sulfisoxazol,
sulfametizol
 Lenta: Sulfadiacina, sulfametoxazol,
sulfapiridina
 Intermedia: Sulfadoxina
 SULFONAMIDAS
(Clasificación)
FÁRMACOS ORALES NO ABSORBIBLES:
 Sulfasalacina

 Ftalilsulfatiazol

FÁRMACOS TÓPICOS:
 Sulfacetamida

 Mafenida

 Sulfadiazina de plata
 ESPECTRO
Las sulfonamidas elimina las siguientes bacterias.:

 Nocardia asteroides
 Chlamydia trachomatis
 Chlamydia lymfogranuloms venereum
 E. coli
 Proteus mirabilis
 RESISTENCIA MICROBIANA
Sólo los microorganismos que sintetizan su
propio folato son sensibles a las
sulfonamidas.
Los mecanismos son los siguientes:
1. Alteración enzimática
2. Menor captación
3. Incremento en la síntesis de PABA
 FARMACOCINÉTICA
Distribución: Buena distribución, llegan al
LCR, aún sin estar las menínges
inflamadas, también atraviesan la barrera
placentaria y la leche materna, la capacidad
de unión a pp, depende del preparado en
cuestión

Metabolismo: Hepático, el producto resultante

carece de actividad antimicrobiana, sin
embargo conserva el potencial tóxico para
presipitarse en un pH neutro o ácido, causar
cristaluria y de ese modo dañar el riñón

Excreción: Renal por filtración glomerular

 EFECTOS ADVERSOS

 Agranulocitosis
 Anemia aplásica
 Trombocitopenia
 Kernícterus
 Necrolisis epidérmica
 Fiebre medicamentosa
 CONTRAINDICACIONES
 Neonatos y lactantes menores
de 2 meses de edad
 Embarazo a término
 Lactancia
 TRIMETOPRIM

 Potente inhibidor de la reductasa de

dihidrofolato
 Posee un espectro similar al de las
sulfonamidas
 A menudo se combina con sulfametoxazol
 Es un base débil
 Es de 20 a 50 veces más potente que el
sulfatoxazol
 TRIMETOPRIM

 Con la administración del fármaco se logran

elevadas concentraciones en el líquido
vaginal y prostático
 Metabolismo hepático
 Entre los efectos adversos está la anemia
por deficit de folato, leucopenia y
granulocitopenia
 COTRIMOXAZOL
 Es el resultado de la combinación del
trimetoprim mas el sulfametoxazol
 Muestra mayor actividad antimicrobiana que
cada uno de estos compuestos por separado
 La combinación de dos bacteriostáticos da
lugar a un bactericida
 COTRIMOXAZOL
Espectro antibacteriano:

E. coli
Proteus mirabilis Salmonella typhi
Shigela
N. gonorrhoeae
N. meningitidis Legionella
H. influenzae Pneumocystis carinii
 RESISTENCIA MICROBIANA

 La resistencia a esta combinación es

menos frecuente que la resistencia a
cualquiera de los dos fármacos por
separado, puesto que se necesita
resistencia simultánea a ambos
fármacos.
 COTRIMOXAZOL
(Efectos adversos)
 Dermatológicos
 Gastrointestinales
 Hematológicos: anemia megaloblástica,
leucopenia, trombocitopenia
 En pacientes con VIH afectados por
Pneumocystis carinii experimentan fiebre
inducida por el fármaco, erupción, diarrea,
pancitopenia