Professional Documents
Culture Documents
Paracetamol Mehanizam Dejstva Terapijska Primena I Nezeljeni Efekti Sajt
Paracetamol Mehanizam Dejstva Terapijska Primena I Nezeljeni Efekti Sajt
Idealan cilj lečenja bola bio bi uklanjanje njegovog uzroka. Međutim, uzrok često nije
moguće otkloniti (npr. kod artritisa, migrene, dijabetesa, kancera koji se ne može lečiti
kauzalno) ili to zahteva mnogo vremena tokom kojeg pacijent može da trpi bolove (npr.
prilikom zarastanja rana/fraktura). Otuda je realni cilj terapije bola uklanjanje/ublažavanje
bola kao simptoma.
Lekovi su hemijske supstance namenjene za lečenje ili sprečavanje bolesti kod ljudi i
životinja. Grupa lekova koja u našoj zemlji ima široku primenu, koristi je veliki broj ljudi,
često bez predhodne konsultacije sa lekarom su analgetici i antipiretici.
Iako postoje izvesne nefarmakološke metode (poput akupunkture ili fizikalne terapije) koje
mogu biti efikasne kod određenih bolnih stanja, glavni način za lečenje bola jeste
farmakoterapija, odnosno primena analgetika.
Analgetici i antipiretici
Analgetici su lekovi koji se koriste za otklanjanje bola. Bol nastaje usled oštećenja tkiva.
U zavisnosti od oštećenja, bol može biti jačeg, ili slabijeg inteziteta, i koristi se kao indikacija
za primenu određenog analgetika.
U savremenoj farmakoterapiji koriste se:
Klasični (ili standardni) analgetici:
I. Opioidni analgetici (morfin, fentanil i njihovi derivati, tramadol i dr.),
Analgetici ublažavaju bol tako što deluju na mehanizme transmisije (nastanka i sprovođenja
bolnog signala) i modulacije bola. Modulatorni mehanizmi mogu pojačati ili smanjiti
transmisiju bola i prisutni su na svim nivoima bolnog puta.
Ovu grupu analgetika čine snažni analgetici koji deluju na najjače bolove ( npr. bol u
terminalnoj fazi malignih bolesti).Predstavnici opoidnih analgetika su:
Morfin, kao najpoznatiji narkotički analgetik koji je prirodni proizvod opijuma,
Metadon koji je najpoznatiji predstavnik sintetskih narkotičkih analgetika.
Opoidni analgetici mogu da razviju toleranciju, fizičku i psihičku zavisnost, u većoj ili manjoj
meri, pa je shodno tome, potreban dodatni oprez lekara sa njihovom primenom. Treba ih
koristiti kao“lek izbora“ kada ostali analgetici ne daju željeni efekat.
Paracetamol
Paracetamol pripada grupi antipiretičkih (nenarkotičkih) analgetika. Kao takav, ima široku
primenu u suzbijanju slabijih bolova različitog porekla, kao što su: zubobolja, bol kod
izbijanja zuba, glavobolja uključujući migrenu i tenzionu glavobolju, bol u leđima, bolovi u
mišićima kao i menstrualni bolovi. Koristiti se, i za suzbijanje simptoma gripa, prehlade i
povišene telesne temperature (hipertermije).Proizvodi se u obliku tableta, sirupa, supozitorije
i infuzionog rastvora.
Febricet,
Efferalgan,
Panadol,
Coldrex,
Fervex,
Influrex,
Caffetin,
Kombinovani prašak
Mehanizam dejstva
Paracetamol je lek koji ima analgetičko i antipiretičko dejstvo. Zanimljivo je da više od 100
godina nakon otkrića paracetamola, mehanizam delovanja još uvijek nije u potpunosti
razjašnjen. Mehanizam dejstva je dvostruk, lek deluje na organizam (farmakodinamičko
dejstvo), i organizam deluje na lek (farmakokinetičko dejstvo).
Farmakodinamika paracetamola
Paracetamol ne oštećuje gastrointestinalni trakt, pa jezato često lek izbora u terapiji slabijih
bolova i povišene telesne temperature. Posebno je indikovan kod pacijenata koji imaju čir na
želucu ili dvanaestopalačnom crevu, zbog nemogućnosti primene acetilsalicilne kiseline
(Aspirina) , jer može izazvati krvarenje.
Farmakokinetika paracetamola
Kada se paracetamol unese oralnim putem, u organizam, u obliku tableta ili sirupa, brzo se
absorbuje, i u potpunosti se razgrađuje u digestivmom traktu. Maksimalnu koncentraciju u
plazmi lek postiže u periodu od 30-60 minuta. Vreme koje je potrebno da dostigne
maksimalni farmakološki efekat kreće se od 1-3 časa, a dužina trajanja dejstva je u periodu od
3 do 4 časa. Paracetamol se eliminiše najvećim delom preko bubrega, u vidu metabolita
glukuronida i sulfata, putem mokraće, a oko 3% se eliminiše nepromenjeno. Poluvreme
eliminacije paracetamola je oko 2 sata, a može biti produženo kod predoziranja, zbog
usporavanja metabolizma.
Terapijska primena
Paracetamol, pacijent može uzeti u obliku tableta, per os. Proizvode se u gotovom obliku,
u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina. Pacijent može u
toku 24 časa uzeti najviše 4g leka, što znači da ne sme uzeti više od 8 tableta u toku jednog
dana. Period između uzimanja nove doze leka mora biti, ne manji od 4 sata, i ne veći od 6 sati,
u zavisnosti od dužine dejstva predhodne doze leka. Paracetamol je lek koji se može uzeti i po
potrebi, u zavisnosti od simptoma koje pacijent ima.Doze tableta, paracetamola, kod dece od
6-12 godina ne smeju da pređu 2g u toku jednog dana. Razmak između dve doze leka je kao i
kod odraslih, od 4-6 sati.
,, Doziranje zavisi od telesne težine deteta. Dnevna doza može biti od 10 do 15 miligrama
paracetamola po 1 kilogramu težine. Istovremeno se ova količina leka ne može piti u
jednom trenutku, nego je podeljena na bar 3 doze.”
Odrasli takođe mogu uzimati sirup ili suspenziju, ali nije sasvim prikladno, bolje je koristiti
lek u pilulama.
Paracetamol se može datu i i.v.u bolničkim uslovima, kao rastvor za infuziju, za lečenje
umerenih bolova posle operacije, kod pacijenata koji boluju od malignih bolesti, ili kada drugi
načini primene nisu mogući.
Broj paracetilaminofenola u supozitoriji varira, jer su dostupni za različite starosne kategorije.
Nuspojave :
Neželjena dejstva nakon primene paracetamola se retko javljaju, što potvrđuju kliničke studije
koje su sprovedene na malom uzorku pacijenata. Mogući su: opšti poremečaj - malaksalost,
vaskularni poremećaj – hipotenzija, hepatobilijarni poremećaj – povišen nivo jetrinih
transaminaza. Veoma retko se javlja reakcija preosetljivosti na mestu primene – ospa na koži,
poremećaj krvotoka – trombocitopenija.
Ukoliko se prekorači ukupna dozvoljena doza leka, u toku jednog dana od 4 g, može doći do
predoziranja lekom, što može prouzrokovati ozbiljno oštećenje jetre.
Predoziranje paracetamolom
Toksične doze leka mogu izazvati oštećenje jetre kod odraslih osoba. Pod toksičnim dozama
podrazumeva se unošenje 10 g i više paracetamola u organizam. Pacijenti koji su na
dugotrajnoj terapiji nekih lekova, pacijenti koji konzumiraju veće količine alkohola od
dozvoljenih, kao i HIV pozitivni pacijenti, pripadaju grupi pacijenata sa većim faktorom
rizika za oštećenje jetre. Za ovu grupu pacijenata unošenje 5 g paracetamola u organizam
postaje toksično.
Kada dođe do predoziranja paracetamolom, potrebno je odmah sprovesti terapiju bez obzira
što nam prvi simptomi ne ukazuju na mogućnost oštećenja jetre. Prvi simptomi koji se pojave
mogu biti bledilo, mučnina i povraćanje. Neophodno je pacijenta odvesti u bolnicu, proveriti
koncentraciju paracetamola u plazmi nakon 4 sata od uzimanja leka. U prvih sat vremena
može se dati aktivni ugalj. Ukoliko se proverom utvrdi velika koncentracija leka u plazmi,
neophodna je primena N-acetilcisteina, kao antidota, u prvih 4 sata nakon uzimanja
paracetamola, jer u ovom periodu ima najveći zaštitni efekat. Daje se u obliku i.v. infuzije u
dozama koje su utvrđene rasporedom.
Akutna trovanja paracetamolom, iako retka u našoj populaciji, mogu biti vrlo teška i po život
opasna. Rano prepoznavanje i pravovremeno lečenje, uz primenu specifičnog antidota N‐
acetil cisteina unutar 6h do 8h od ingestije, su od izuzetnog značaja za smanjenje morbiditeta i
mortaliteta.
Prikaz slučaja 1
Roditelji su detetu davali dozu od 5 mL svaka četiri sata, međutim uočeno je da je umesto
doze od 120 mg, koja je uobičajena u VB, izdata doza bila 500 mg, verovatno zbog
nesporazuma. Dakle, dete je dobijalo tečni preparat paracetamola u dozi za odrasle svaki
dan tokom 6 dana što je dovelo do približne ukupne doze od 300 mg/kg, dvostruko više od
preporučene dnevne doze. Dete je lečeno N-acetilcisteinom i otpušteno četiri dana kasnije,
na sreću, bez ikakvih zdravstvenih poteškoća.
Prikaz slučaja 2
Prikaz slučaja 3:
Farmaceut može dati kvalitetne i pouzdane savete vezane uz primenu i način doziranja, istaći
moguće interakcije i kontraindikacije s ostalim preparatima, ako iste postoje, odgovoriti na
sva pitanja koja pacijent postavi te razjasniti podatke koje pacijent sam ne zna protumačiti.
Nerazumevanje uputstva ili pogrešno tumačenje vrlo je rašireno te je često uzrok medicinskih
grešaka ili smanjene efikasnosti terapije. Iz tog razloga Evropska komisija s Evropskom
agencijom za lekove ima kao cilj preduzeti sve mere za poboljšanje određenih aspekata
uputstva o leku kako bi se olakšala razumljivost, čitljivost i kako bi se bolje odgovorilo na
potrebe pacijenta, Uz sve navedeno potrebno je kontinuirano raditi na poboljšanju
zdravstvene pismenosti građanstva i ulagati u istu.
Zaključak
Zlouotreba paracetamola je retka, ali kada do nje dođe, može dovesti do teških komplikacija u
organizmu. Zato je važno da se pravilno dozira, koristi što kraće, i samo kada je to medicinski
opravdano.