Xəstəliklərin diaqnostikası və müalicəsində istifadə olunan radionuklidlər və

birləşmələrə radiofarmasevtiklər deyilir. Radiofarmasevtik vasitələrin istehsalı,

nəzarəti və tətbiqi ilə məşğul olan elm sahəsinə də radiofarmatiya deyilir. Nüvə
təbabətində istifadə olunan radiofarmasevtiklərin 95%-i diaqnostik məqsədlər
üçündür. Radiofarmasevtiklər ümumiyyətlə radioaktiv və əczaçılıq olmaqla iki
komponentdən ibarət olan dərman preparatlarıdır. Diaqnostik məqsədlər üçün
istifadə olunan məbləğlər izlərdir. Buna görə də onların hər hansı farmakoloji təsir
göstərməsi gözlənilmir.
İdeal radiofarmasevtik xüsusiyyətlər:
1- Asan mövcudluq. 
2- Müvafiq fiziki və effektiv yarımxaricolma dövrü:  Hər hansı bir radionuklidin
ilkin fəaliyyətini yarıya qədər azaltması üçün tələb olunan vaxt fiziki
yarımxaricolma dövrü kimi müəyyən edilir və TP və ya T1/2 kimi
simvollaşdırılır. Qəbul edildikdən sonra radiofarmasötik nəcis, sidik, tənəffüs və ya
digər mexanizmlərlə bioloji sistemdən təmizlənir. Buna biodeqradasiya
deyilir. Onun simvolu vərəmdir. Fiziki deqradasiya və bioloji eliminasiya ilə
itirilmiş aktivliyin xalis effektiv dərəcəsi, TE = TP ´TB / TP -TB.
3- Radiasiya növü və enerjisi:  Diaqnoz üçün istifadə edilən radionuklidlərdə 100-
300 kev arasında tək bir qamma şüası və enerji lazımdır.
4- Yüksək “hədəf/hədəfsiz” fəaliyyət nisbəti:  Hədəf orqandakı struktur
dəyişikliklərini təfərrüatlı şəkildə təyin etmək üçün radiofarmasötik istənilən
orqanda istənilən müddətdə lokallaşdırıla bilməlidir.
5- Metabolik uyğunluq:  Radiofarmasötik in vivo olaraq tədqiq ediləcək orqan və
ya sistemin müayinəsinə mane olacaq şəkildə metabolizə edilməməlidir. Bundan
əlavə, bəzi testlər radiofarmasötikin araşdırılacaq orqan və ya sistemin
metabolizmasına daxil olmasını tələb edir.
6- Stabillik:  Radiofarmasötik nəzərdə tutulan tədqiqat üçün həm in vitro, həm də
in vivo olaraq öz sabitliyini qorumalıdır.
7- Əczaçılıq xüsusiyyətləri:  Əczaçılıq xüsusiyyətləri başlığı altında
ümumiləşdirilə bilən sterillik, pirojen olmama, toksik olmama və yan təsir
göstərməmə kimi xüsusiyyətlər də radiofarmasevtiklərin seçimində əvəzolunmaz
xüsusiyyətlərdir.
Radiofarmasevtik preparatların hazırlanması:  İstədiyiniz radiofarmasevtik
preparatı hazırlamaq üçün ilk addım radionuklidin istehsalıdır. Radionuklidlərin
istehsal üsulları daha əvvəl istifadə edilən generatorlar. Generator sistemlərində
əsas prinsip fiziki və ya kimyəvi üsulla daha qısa yarı ömrü olan (Qız və ya qız)
əsas radionukliddən daha uzun yarı ömrü olan (Ana və ya Valideyn) radionuklidi
əldə etməkdir. Mo-99/Tc-99m generatoru bu gün bütün nüvə təbabəti
mərkəzlərində ən çox istifadə edilən generatordur.Radiofarmasevtiklərin
hazırlanmasında ikinci addım hazır kimyəvi maddənin və ya müxtəlif üsullarla
hazırlanmış birləşmənin və ya bioloji materialın etiketlənməsidir. radionuklid
ilə. Etiketləmə üsulları radionuklidin kimyəvi xassələrindən və etiketlənəcək
maddənin təbiətindən asılıdır.
İşarələmə üsulları: 
Mübadilə reaksiyaları (radionuklidlərin dəyişdirilməsi):  halogen tərkibli
birləşmələrdə sabit izotop radioaktiv ilə əvəz olunur. Bu prosesi sürətləndirmək
üçün uyğun bir katalizator istifadə olunur. 
Molekulun xarici radionukliddən istifadə edərək etiketləmə:  Bu üsulda
radionuklid molekula kimyəvi olaraq bağlanır. Radionuklid kovalent və ya
koordinasiya edilmiş kovalent bağ yaratmaqla molekulla birləşir. 
Bifunksional agentlərlə etiketləmə:  EDTA, DTPA kimi bifunksional xelat ilə
birləşdirildikdən sonra uyğun radionuklid ilə etiketlənir. 
Biosintez və kimyəvi sintez:  Biosintez üsulunda radionuklid mikroorqanizmlər
olan mədəniyyət mühitinə yerləşdirilir və məhsulda metabolizə olunur.
Keyfiyyətə nəzarət: 
Doza nəzarəti:  əvvəlcə hər bir xəstə üçün hazırlanmış doza
yoxlanılmalıdır. Dozanın miqdarı doza kalibratoru adlanan cihazda ölçülür. 
Radionuklidlərin saflığı: radiofarmasevtikada arzu olunan radionuklid aktivliyinin
radiofarmasevtikdəki bütün radioaktivliyə nisbəti.
Kimyəvi təmizlik:  bu növ təmizlik radiofarmasevtikada istənilən kimyəvi
formalardan başqa kimyəvi maddələrin olması və ya əmələ gəlməsi ilə əlaqədardır.
Radiokimyəvi təmizlik:  kimyəvi komponentlə işarələnmiş radioaktivliyin
radiofarmasevtikdə ümumi radioaktivliyə nisbəti. Başqa sözlə, bu, kimyəvi
komponentlə radioaktiv komponent arasında bağlanma faizidir. Bu meyar gündəlik
praktikada ən vacib və idarə olunan meyardır. Radiokimyəvi təmizlik
xromatoqrafiya üsulu ilə yoxlanılır. Xromatoqrafik material kimi nazik təbəqə
xromatoqrafiyası (TLC) və ya kağız xromatoqrafiyası (PC) istifadə
olunur. Ümumiyyətlə, radiofarmasötiklərin bağlanma effektivliyi 95%-dən aşağı
düşməməlidir.
Sabitlik (sabitlik). sterillik. pirojenlik.
Radiofarmasevtiklərin lokalizasiya mexanizmləri:
1. Seyreltmə:  Bu radiofarmasevtikin tək bölmədə seyreltmə paylanmasına
əsaslanır. Misal: Tc-99m RBC ilə qaraciyər qan hovuzu tədqiqatları.
2.Diffuziya (Passiv nəqliyyat):  Bəzi radiofarmasevtiklər passiv nəqllə, yəni sadə
diffuziya ilə bir neçə bölməyə keçə bilər. Misal: Tc-99m pertechnetate və ya Tc-
99m DTPA ilə beyin sintiqrafiyası.
3. Aktiv daşıma:  Maddənin konsentrasiya qradiyentinə qarşı enerji sərf edərək
bədənin hər hansı bölməsində lokalizasiyası mexanizmi aktiv daşıma
adlanır. Nümunə: Ürək və bədən əzələlərində Tl-201 toplanması, böyrək
borularında Tc-99m DMSA toplanması, qalxanabənzər vəz və mədə mukozasında
Tc-99m perteknetatın tutulması.
4. Metabolik yola daxil olmaq:  Bəzi radiofarmasötiklər aktiv daşıma mexanizmi
ilə toxumalarda toplandıqdan sonra həmin toxuma və ya orqanın metabolizminə
daxil olurlar. Nümunə: I-131, I-123 kimi yodun radioaktiv izotopları aktiv daşıma
yolu ilə qalxanabənzər vəz toxuması tərəfindən qəbul edilir və sonra bu orqanın
metabolizminə daxil olur və hormonların sintezində iştirak edir.
5. Faqositoz:  Retikuloendotelial sistem hüceyrələri faqositoz qabiliyyətinə
malikdir. Nümunə: RES hüceyrələri tərəfindən Tc-99m kolloid hissəciklərinin
faqositozu.
6. Sekvestr:  Dalaq anormal eritrositləri tanımaq və məhv etmək qabiliyyətinə
malik bir orqandır. Nümunə: Dalaqda istiliklə məhv edilmiş və Tc-99m etiketli
eritrositlərin saxlanması.
7. Kapilyar blokada:  10-50 mikron diametrli radioaktiv hissəciklər. Ehtiyat
olaraq tətbiq olunduqda keçə bilməyən kapilyarlara yapışırlar. Nümunə: Tc-99m
MAA ilə ağciyər perfuziyası sintiqrafiyası.
Radiofarmasevtiklərin in vitro davranış mexanizmləri ümumi və klassik olaraq
yuxarıda sadalanan başlıqlar altında araşdırılsa da, bu təriflər bu gün kifayət
deyil. Çünki hər yeni gün yeni radiofarmasevtiklər hazırlanır və istifadə sahəsinə
daxil olur. Ona görə də yeni lokalizasiya mexanizmlərinin izahına ehtiyac
yaranır. Xüsusilə pozitron görüntüləmə üsulundakı inkişaflar və monoklonal
anticisimlərin həm görüntüləmə, həm də müalicə məqsədləri üçün istifadəsi belə
bir ehtiyacı gücləndirir.
Nüvə təbabətində geniş istifadə olunan bəzi mühüm radiofarmasötiklər:
Nüvə təbabətində ən çox istifadə edilən radionuklidlər I-131 və Tc-
99m- dur . İşarələnmiş birləşmələrin 80%-i Tc-99m, 15%-i isə I-131 və digər
radionuklidlər ilə işarələnmiş birləşmələrdir. Bu gün Tc-99m ilə etiketlənə bilən
birləşmələr steril, qeyri-pirogen və istifadəyə hazır dəstlər şəklindədir. Bu
dəstlərdən istifadə edərək Tc-99m etiketli birləşmələr yaratmaq olduqca asan və
təhlükəsizdir.
Technetium-99m-Pertechnetate: O, görüntüləmə üçün ideal radionukliddir,
yarımparçalanma müddəti 6 saatdır, enerjisi 140 keV olan tək qamma şüası, steril-
pirogen daşıyıcısı olmayan, Mo-99/Tc-99m generatorundan əldə edilə bilər. bir çox
dərman preparatları ilə sabit birləşmələr əmələ gətirir. Technetium-99m
pertechnetate insanlara ağızdan və ya IV olaraq verilir. vasitəsilə verilə
bilər Enjeksiyondan dərhal sonra 70-80% proteinlə bağlanır. Mədə Tc-99m
perteknetatı xlor anionu kimi qəbul edir. Mədə tərkibinə turşu əmələ gətirən
parietal hüceyrələr tərəfindən pertexnik turşusu şəklində ifraz olunur. Tüpürcək
vəziləri Tc-99m pertechnetate toplayan başqa bir sistemdir. Qalxanabənzər vəz isə
yodla olduğu kimi Tc-99mO4--ü də qandan sürətlə alır. Bu proses qalxanabənzər
vəzin asinar hüceyrələrinin səthində baş verir və konsentrasiya qradiyentinə qarşı,
yəni aktiv nəqliyyat şəklindədir. 20-ci dəqiqədən sonra yüksək tiroid/qan nisbəti
meydana gəlir. Bununla belə, perteknetat anion tiroiddə əlavə emaldan keçmir və
yenidən qana qayıdır. Beyində mədəciklərin daxili səthində yerləşən və onurğa
beyni mayesini ifraz edən xoroid pleksus da perteknetat toplayır, lakin onurğa
beyni mayesinə daxil deyil. Böyrəklər glomerular filtrasiya yolu ilə perteknetat
ionunu xaric edir. Bu ifrazat böyrəyə daxil olan miqdarla mütənasibdir və onun bir
hissəsi boru şəklində reabsorbsiyaya məruz qalır.
Yod:  I-123 :  yarımxaricolma dövrü 13 saat, tək qamma enerjisi 159 keV-
dir. Təsvir üçün ideal xüsusiyyətlərə malikdir. Lakin siklotrondan alındığı üçün
çox bahadır və yarı ömrü qısadır, bu da daşınmasını çətinləşdirir.
I-125 :  Yarımparçalanma dövrü 60 gün və qamma enerjisi 27-35 keV-dir. O, in
vivo deyil, in vitro istifadə olunur.
I-131 :  yarımxaricolma dövrü 8 gündür. Qamma enerjisi 364 keV-dir. Bununla
belə, bu radionuklidin beta (-) şüaları var və buna görə də in vivo görüntüləmə
üçün zəif radiofarmasötikdir. Bundan əlavə, tiroid alım tədqiqatları uzunmüddətli
metabolik və immunoloji görüntüləmə tədqiqatlarında istifadə olunur (I-131
MIBG, I-131-AntiCEA antikoru və s.) Yarımparçalanma dövrü və bioloji
xüsusiyyətlərinə görə beta (-) şüalanma hipertiroidizm və qalxanabənzər vəzin
xərçəngi zamanı natrium duzu kimi, neyroblastoma və bədxassəli feokromastoma
zamanı I-131 MIBG şəklində və müvafiq dərmanlarla birlikdə tətbiq edilir.
radioimmunoterapiya tələblərində monoklonal antikor.
Qallium:  Ga-67 sitrat və Ga-68 EDTA formaları nüvə təbabətində istifadə olunur.
Ga-68 çox qısa yarımparçalanma dövrü olan pozitron yayan radionukliddir. PET
kameralar üçün uyğundur.
Ga-67:  yarımxaricolma dövrü 3,24 gün və qamma şüalarının enerjisi 184, 93, 296
keV olan radiofarmasevtikdir. Şişin absesini təyin edən agent kimi geniş istifadə
olunur. Ga-67 sitrat, İ.V. Enjeksiyondan sonra 30% plazmada zülallarla, ilk
növbədə transferrinlə bağlanır. Qalan hissəsi dərhal hüceyrədənkənar bölməyə
yayılır və böyrəklər tərəfindən yavaş sürətlə xaric olunur. 24-cü saatda dozanın
15%-i böyrəklər tərəfindən xaric edilir, 10%-i isə qanda dövr edir.
Tallium-201:  Yarımparçalanma müddəti 73 saat və qamma-şüa enerjisi 69-83
keV arasında olan orta dərəcədə bahalı radionukliddir. Xlorid birləşmələri kimi
istifadə olunur. Tallium ionu kaliumun analoqudur və bədəndə kalium kimi
fəaliyyət göstərir və hüceyrədə lokallaşdırılır. İ.V. Enjeksiyondan sonra qısa
müddət ərzində (T1/2 = 4 dəqiqə) damar bölməsini tərk edir. Onun orqanlarda
toplanması qan axını və bu orqanlarda Na-K nasosundan istifadə edən toxuma
kütləsi ilə mütənasibdir. Enjeksiyondan sonra 15-20 dəqiqə ərzində yeridilmiş
dozanın 4%-i miokardda, 12%-i qaraciyərdə, 4%-i isə böyrəklərdə
toplanır. Beyində saxlanılmır. Qalan hissəsi bədən əzələlərində paylanır.
İndium:  Nüvə təbabətində istifadə edilən radioaktiv formaları In-113m və In-111-
dir.
In-113:  əldə etmək çox asandır. Çünki o, əsas radionuklidi Sn-113 olan generatora
çevrilib. Bununla belə, In-113m 99,4 dəqiqəlik çox qısa yarımparçalanma dövrü və
392 keV qamma-şüa enerjisi səbəbindən görüntüləmə üçün ideal radionuklid deyil.
In-111:  zənginləşdirilmiş gümüş və kadmiumu bombalamaqla siklotronda istehsal
olunur. Yarımxaricolma dövrü 2,81 gündür. 173 və 247 keV-lik iki qamma şüası
var. In-111 Xlorid şəklində İ.V. Əzələdaxili yeridilirsə, eritropoetik sümük iliyində
çökür. In-111 DTPA CSF dövriyyəsi tədqiqatlarında istifadə olunur. In-111-in
geniş istifadə edildiyi digər tətbiqlər radioimmunossintiqrafiya tədqiqatlarıdır.
—————————————————————————
Radiofarmasevtikada yeni istiqamətlər:  Bu gün nüvə təbabətində istifadə edilən
birləşmələrdən daha həssas və spesifik yanaşma gətirən yeni radiofarmasevtik
vasitələrin inkişafı öyrənilir. Radioaktiv bioloji məhsullar və sintetik agentlərlə
təcrübələr davam edir. Bununla belə, hormonların, fermentlərin və dərmanların
xassələri görüntü üçün yaxşı olan radionuklidlərə birbaşa bağlanması ilə bağlı
problemlər var. Yod radioizotopları  ilə işarələnmiş amfetamin törəmələrindən
istifadə edərək beyin perfuziyası və funksiyasının tədqiqi ; Monoklonal
antikorları In-111, I-123 və Tc-99m  ilə etiketləməklə xərçəngin və müəyyən
orqanların spesifik xəstəliklərinin görüntülənməsi  ; In-111 və Tc-99m  etiketli
porfirin törəmələrindən istifadə edərək xərçəngin lokalizasiyası; F-18  etiketli
qlükoza törəmələrinin köməyi ilə beyin və ürəyin regional metabolizmasının
araşdırılması kimi tədqiqatlar hələ də tətbiq edilir. Digər tərəfdən, üzvi maddələrdə
sabit izotopları əvəz edərək sabit etiketləmə təmin edən bir çox pozitron emissiya
edən radionuklidlər (məsələn, C-11, N-13, O-15) biokimyanı in vivo nümayiş
etdirmək imkanı verir. Xülasə etmək üçün, radiofarmasevtik tədqiqatların məqsədi
funksiya, metabolizm, biokimyəvi səviyyədə şəkillər əldə etmək və xüsusi
hadisələri göstərməkdir. Bundan əlavə, daha effektiv müalicəni təmin edəcək,
seçici olaraq istədiyimiz hədəfə gedə bilən və yalnız alfa şüaları buraxa bilən,
uyğun yarı ömrü olan radionuklidlərin yaradılması istiqamətində işlər aparılır.
Radiofarmasevtiklər radioaktiv izotopları olan dərmanlar qrupudur. Onlar
diaqnostik və terapevtik agent kimi istifadə edilə bilər. Radiofarmasevtiklər xarici
elektromaqnetizmi və ya ultrasəsi udan və ya dəyişdirən kontrast materialdan fərqli
olaraq özləri radiasiya yayırlar.
Ən çox istifadə olunan radiofarmasevtiklər
 Tc-99m DMSA: böyrək sintiqrafiyası.
 Tc99m MDP: sümük sintiqrafiyası.
 Tc99m kükürd kolloidi: qaraciyər-dalaq sintiqrafiyası.