Universidad Autónoma de Nuevo León

Facultad de Ciencias Químicas

Químico Farmacéutico Biólogo

Farmacoterapia
Fármacos Anticoagulantes

Grupo 02
Campos González Adrián 1843781
Castro Ramos Alexia Guadalupe 1871296
Domínguez Paredes Alejandro 1862110
García Martínez Lucero Aglae 1850951
Saldaña Chávez Richard 1841712

Nuevo León, México a 26 de Octubre de 2021.

Folleto de Warfarina

Nuevo León, México a 26 de Octubre de 2021.

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Fondaparinux

● Indicación:
Se usa para prevenir la trombosis venosa profunda (DVT, por sus siglas en
inglés; un coágulo de sangre, por lo general, en la pierna), que puede
provocar embolia pulmonar (PE, por sus siglas en inglés; un coágulo de
sangre en el pulmón) en personas que se someten a una cirugía de
cadera, a un reemplazo de cadera o rodilla, o a una cirugía abdominal.

● Mecanismo de acción:
Su actividad antitrombótica es el resultado de la inhibición selectiva del
factor Xa mediada por la antitrombina III (ATIII). Por su unión selectiva a la
ATIII, el fondaparinux sódico potencia unas 300 veces la neutralización
innata del factor Xa por la ATIII.

● Vía de administración:
○ Subcutánea.

● Requiere ajuste en daño renal y hepático:

No debe administrarse a pacientes con un aclaramiento de creatinina < 20
ml/min. En pacientes con aclaramiento de creatinina comprendidos entre
20 y 50 ml/min debe reducirse la dosis a 1,5 mg una vez al día. No es
necesario un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve
(aclaramiento de creatinina >50 ml/min).
No es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia
hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática graves
fondaparinux debe utilizarse con precaución debido a que no se ha
estudiado en este grupo de pacientes.

● Características cinéticas importantes:

○ Distribución: Se une in vitro elevada y específicamente a la proteína
antitrombina, en una unión dependiente de la concentración
plasmática (98,6 % a 97 % en un intervalo de concentración de 0,5 a
2 mg/l).
○ Biotransformación: No hay evidencia de la formación de
metabolitos activos.
○ Vida media: La semivida de eliminación (t½) es de unas 17 horas en
voluntarios jóvenes sanos y unas 21 horas en voluntarios de edad
avanzada sanos.
○ Vía de eliminación: Se excreta del 64 al 77 % por vía renal en forma
de compuesto inalterado.

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Bivalirudina

● Indicación:
Para el tratamiento de la trombocitopenia inducida por heparina y para la
prevención de la trombosis. Bivalirudin está indicado para su uso en
pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP), en
pacientes con síndromes coronarios agudos de riesgo moderado a alto
debido a angina inestable o elevación del segmento no ST en los que se
planea una ICP.

● Mecanismo de acción:
Inhibe la acción de la trombina uniéndose tanto a la zona catalítica como al
lugar exterior de fijación de aniones de la trombina que se encuentra en
fase líquida y de la unida al coágulo. La trombina es una serina proteasa
que desempeña un papel central en el proceso trombótico, actuando para
escindir el fibrinógeno en monómeros de fibrina y activar el Factor XIII al
Factor XIIIa, permitiendo que la fibrina desarrolle un marco
covalentemente reticulado que estabiliza el trombo; La trombina también
activa los factores V y VIII, promoviendo una mayor generación de
trombina, y activa las plaquetas, estimulando la agregación y la liberación
de gránulos.

● Vía de administración:
Intravenosa.

● Requiere ajuste en daño renal y hepático:

No se requiere.

● Características cinéticas importantes:

○ Vida media: Función renal normal: 25 min (en condiciones
normales); aclaramiento de creatinina 10-29 ml/min: 57 minutos;
pacientes dependientes de diálisis: 3,5 h.
○ Depuración: 3,4 ml/min/kg [función renal normal]; 3,4 ml/min/kg
[función renal leve]; 2,7 ml/min/kg [función renal moderada]; 2,8
ml/min/kg [función renal grave]; 1 ml/min/kg [pacientes
dependientes de diálisis].

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Argatroban

● Indicación:
Usado en la trombosis asociada con trombocitopenia inducida por
heparina (HIT) como prevención y tratamiento, o en pacientes que tienen o
están de riesgo de HIT sometidos a intervención coronaria percutánea
incluida la angioplastia coronaria transluminal percutánea (PTCA), la
colocación de un stent coronario y la aterectomía.

● Mecanismo de acción:
Derivado sintético de la L-arginina, es un inhibidor directo de la trombina
que se une de forma reversible a esta, tanto libre como formando
coágulos. El argatroban ejerce su efecto anticoagulante con
independencia de la antitrombina III e inhibe la formación de fibrina,
activación de factores de coagulación V, VIII y XIII, activación de la proteína
C, y la agregación plaquetaria.

● Vía de administración:
Intravenosa, se administra por infusión continua.

● Requiere ajuste en daño renal y hepático:

En la insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis.

En pacientes con deterioro hepático, los pacientes con insuficiencia

hepática pueden requerir más tiempo y más ajustes de dosis para alcanzar
concentraciones de TTPa en estado estable. En pacientes pediátricos con
HIT e insuficiencia hepática, administrar inicialmente 0,2 mcg / kg por
minuto mediante infusión continua y ajustarla posteriormente en
incrementos de ≤0.05 mcg / kg por minuto. En adultos con HIT e
insuficiencia hepática moderada, administrar inicialmente 0,5 mcg / kg por
minuto. Controlar cuidadosamente el aPTT. Evite las dosis altas en
pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea que tengan una
enfermedad hepática clínicamente importante o concentraciones séricas
de AST / ALT ≥3 veces.

● Características cinéticas importantes:

○ Comienzo de absorción: El efecto anticoagulante en estado estable
se alcanza entre 1 a 3 horas después del inicio de la infusión.
○ Duración de argatroban: el aPTT vuelve a la normalidad dentro de
las 2 a 4 horas siguientes a la interrupción de la infusión y en
pacientes con insuficiencia hepática este puede tardar más de 4
horas.

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 ○ Distribución: 54% de unión a proteínas plasmáticas.
○ Ruta de eliminación: Se excreta principalmente en las heces (65%),
a través de la secreción biliar o por orina (22%).
○ Vida media: 39 a 51 minutos.

Lepirudina

● Indicación:
Anticoagulación en administración con trombocitopenia inducida por
heparina tipo II y enfermedad tromboembólica que requiere tratamiento
antitrombótico parenteral.

● Mecanismo de acción:
La lepirudina forma un complejo no covalente estable con la
alfa-trombina, lo que elimina su capacidad para escindir el fibrinógeno e
iniciar la cascada de coagulación. La inhibición de la trombina evita la
cascada de coagulación sanguínea.

● Vía de administración:
Intravenosa.

● Requiere ajuste en daño renal y hepático:

Debido a que la función renal influye directamente en la eliminación de
lepirudina, los pacientes con insuficiencia renal requieren ajustes
significativos en la velocidad de infusión inicial. Las recomendaciones
actuales sugieren que los pacientes con insuficiencia renal deben recibir
un bolo inicial de 0,2 mg/kg, seguido de 0,1 mg/kg en días alternos si el
aPTT cae por debajo del límite inferior del rango terapéutico.

● Características cinéticas importantes:

○ Vida media: Aproximadamente 1.3 horas.
○ Depuración: 164 mL/min (sanos de 18 a 60 años) 139 mL/min
(saludable 65-80 años) 61 mL/min (insuficiencia renal) 114 mL/min
(trombocitopenia inducida por heparina).

Nuevo León, México a 26 de Octubre de 2021.

Bibliografía
● Intermountain Healthcare. (2009). Terapia de anticoagulación con
warfarina: qué necesita saber y hacer. Obtenido de
https://intermountainhealthcare.org/ckr-ext/Dcmnt?ncid=520680956
● Equipo de redacción de IQB. (2009). Argatroban. Octubre 26, 2021 de
Vademecum. Sitio web:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a079.htm
● Drugs. (2021). Argatroban. Octubre 26, 2021 de Drugs. Sitio web:
https://www.drugs.com/monograph/argatroban.html
● Greinacher A, Janssens U, Berg G, et al. Lepirudin (recombinant hirudin) for
parenteral anticoagulation in patients with heparin-induced
thrombocytopenia. Circulation 1999;100:587–93.
● Toschi V, Lettino M, Gallo R, et al. Biochemistry and biology of hirudin.
Coron Artery Dis 1996;7:420–8.
● Arixtra. (2016). ANEXO I FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS
CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO. Octubre 27, 2021 de Arixtra. Sitio web:
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/arixtra-
epar-product-information_es.pdf
● Equipo de redacción de IQB. (2014). FONDAPARINUX. Octubre 26, 2021 de
Vademecum. Sitio web:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f052.htm#

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