TETRASICLINAS

1. QUE SON?: Son un grupo de antibióticos de amplio espectro de actividad primariamente bacteriostáticas. Que actúan
sobre los microorganismos e inhiben las síntesis de las proteínas bacterianas por la fijación en el ribosoma bacteriano.
2. MECANISMO
¿Como ingresan los fármacos? entonces como vemos en
LA IMAGEN 1 tenemos los gran positivos (color morado) , pared y membrana celular tenemos un transpostador
activado por ATP este bombardea a la tetraciclina dentro de los gran positivos y en los gramnegativo tenemos dos
fases en la cual es transporte pasivo y transporte activo podemos decir que los gran negativos tienen más resistencia
esto se debe por que presenta un transporte que es fácilmente modificado.
IMAGEN 2 Dentro de la célula tenemos el arn mensajero (cadena de colores) y vemos la subunidad 50S y 30 S
recordemos que en la formación del complejo ribosómico 70s se forma 3 espacios el A P E y en el A corresponde
tanto en la subunidad 50 y 30 por lo tanto decimos que las tetraciclinas bloquean el sitio A de la subunidad 30s el
ARN de transferencia cuando intenta unirse con el mensajero no va poder por que esta ocupado con la tetraciclina .
IMAGEN 3 pasemos a los mecanismos de resistencia tenemos una bomba que puede sacar al fármaco fuera y se
llaman bombas de salida las tetraciclinas las sufren todas
Menor penetración de tetraciclinas El fármaco intenta entrar pero es gramnegativo y tiene menor penetración ¿será
útil para los enterobacterias , los bacilos gramnegativos? NO porque ya tienen una menor penetración
También tenemos la Destrucción por enzimas esto destruye a la tetraciclina por la tanto es otro mecanismo de
resistencia
Por último la protección ribosómica sucede que se produce un proteína y esta hace que no pueda actuar sobre la
subunidad 30S ósea habido una proteína que la desplazó
La doxiciclina, minociclina superan todos estos mecanismos de resistencia pero presentan debilidad en la protección
ribosómica de la bacteria la TIGECICLINA es superior tanto farmacocineticamente y farmacodinamicamente porque
evade todos los mecanismos .
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3. CLASIFICACION :
• Aquí nos referiremos a una primera clasificación según las 3 generaciones

• VIA TOPICA :TETRACICLINA

• VIA ORAL : TODAS MENOS LA
TIGECICLINA PORQUE ES LA QUE
DAREMOS SIEMPRE POR VIA
INTRAVENOSA
• Ninguna puedo dar intramuscular
porque son muy irritantes ,podemos
provocar flebitis incluso dando por via
intravenosa

4. EFECTOS ADVERSOS
ALT. DENTALES Y ÓSEAS – FOTOSENSIBILIDAD
• SISTEMA CARDIOVASCULAR – ENDOCRINO
Flebitis (ph ácido), Diab. INSÍPIDA
• SISTEMA DIGESTIVO
Nausea vomito diarrea esofagitis Proliferan patógenos, Colitis PSM (pseudomembranosa)
• SISTEMA NERVIOSO- SISTEMA RENAL
Disfunción Vestib, Sd. De Fanconi
• SISTEMA CUTANEO
Hipersensibilidad a la Luz.
5. INDICACIONES
• ALTERNATIVA A ALERGIA PENICILINA Y CEFALOSPORINAS.
• Gonorrea y Sifilis→DOXICICLINA
• Clamidiasis, Enfer.Transmicion Sex.
• Gastritis por Helicobacter pylori→TETRACICLINA
• Oftalmo-profilaxis→TETRACICLINA
• Neumonías Atípicas→DOXICICLINA-TETRACICLINA
• COLERA, Malaria→DOXICICLINA
• Riketsiosis, Brucelosis,
• ACNE→TETRACICLINA

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6. ESPECTRO ANTIBACTERIANO

7. INTERACCIONES
• AUMENTA la efectiva de fármacos acompañados de :Warfarina,midazolam,lovastatina,teofilina
• DISMINUYE la concentración de los :Anticonceptivos orales
• DISMINUYE la concentración de tetraciclina : unión con metales,quelación
8. SEGUIMOS CON LA INTERACCION
• Tenemos el estomago y el duodeno ,también las células ciliadas para la absorción de sustancias y nutrientes
• Las terraciclinas llegan a las cel.ciliadas
• Llegan a esta parte del estomago METALES ,el calcio puede entrar fácilmente
• Pero que sucede si llega la tetraciclina con estos metales juntos ,en otras palabras si le damos tetraciclina a un
paciente y además esta tomando leche o le estas dando un protector gástrico ,o le estas dando un tratamiento para
la anemia o suplementos de magnesio
• Lo que se sucede es que la TETRACICLINa, llega e interacciona con ellas ,eso se llama =SECUETRO
• Por lo tanto este paciente ,no va poder absorber ni calcio ni la tetraciclina ,ni magnesio,ni nada ,entonces todo ellos se perdería
en la heces fecales el paciente no va tener buen efecto antibiotico y tampoco va tener buenas concentraciones de metales
divalentes ,por lo tanto sus concentraciones en plasma bajan
• Otra interacción que puede aver ,es que parcialmente se utiliza la CYP3A4,por lo tanto me aumenta la concentración de
WARFARINA(este paciente puede tener sangrado) ,Midazolam(aumento de la somnolensia ), Lovastatina, Teofilina,
ciclosporina
• Por otro lado disminuye las concentraciones de anticonceptivos orales y pueden terminar embarazadas
9. EFECTOS ADVERSOS
• Los principales efectos adversos se producen a nivel dental y oseo ,sucede lo mismo que sucedia a nivel gastrico ,tenemos
los metales divalentes que llegaron a la sangre ,estos pasan a los huesos gracias a los osteoblastos y empezar a formar
matriz ostiode ,lo mismo en el diente , para formar dentina
• Ese efecto que tiene la tetraciclina de llegar y quelarse ,puede secuestrar a los metales divalente y dejarlos sin función , por
lo tanto dejar a un diente de coloración ploma o gris
• Tambien llega a los huesos pero en el caso del hueso de un niño que necesita formar matriz ostiode no va poder crecer por
lo tanto va a tener alteraciones del crecimiento
• Tetraciclinas debemos dar siempre y cuando sean mayor de 8 años
 10. FARMACOCINETICA SEGÚN EL SISTEMA LADME:

ABSORCION : la absorción oral de la mayoría de las tetraciclinas es incompleta, aunque varía mucho con el agente; la fracción
absorbida sea menor o mayor la dosis. Dado que la absorción se da sobre todo en el estómago y porción proximal del
intestino delgado(DUODENO), la misma puede ser susceptible a la presencia de alimentos.

Además, gracias a mecanismos de quelación, la absorción de las tetraciclinas puede verse interferida por múltiples
productos:

Lácteos • Antiácidos • Geles de hidróxido de aluminio • Sales de calcio • Magnesio • Hierro • zinc

Aunque la administración oral es la más común, puede haber preparaciones parenterales, También hay preparados para
administración tópica (ocular)

DISTRIBUCION: La distribución de las tetraciclinas es sumamente amplia, alcanzando casi todos los tejidos y fluidos
corporales ,las tetraciclinas tienen una afinidad particular por ciertos tejidos, lográndose altas concentraciones en las células
reticuloendoteliales del hígado, bazo y médula ósea, así como también en el tejido óseo, dentario y fluidos corporales
incluyendo: líquido pleural, secreciones bronquiales, saliva, líquido ascítico, humor vítreo y acuoso y fluidos prostáticos y
seminales.

ELIMINACION: La eliminación de las tetraciclinas es fundamentalmente por vía urinaria, aunque puede haber
concentraciones importantes en la bilis .  la Doxiciclina y la Minociclina son eliminadas a través de los tractos hepatobiliar y
gastrointestinal. La Doxiciclina puede ser administrada sin modificación en pacientes con falla renal. Dada la poca experiencia
farmacocinética que se tiene con la Minociclina, esta debe ser evitada en presencia de falla renal.

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11. LOS MÁS UTILIZADOS
En la via de administración vamos a darlo por via oral y intravenoso solo la tetraciclina por vía tópica en la tigeciclina es
mejor via intravenoso porque se absorbe mucho más , tetraciclina cada 4 o 6 y los demás cada 12 horas
Tetraciclina es la que más fácil se puede quelar entonces serán las que mas efectos adversos tendrán no dar con metales
bivalentes
la minociclina se puede tratar para meningococo siempre cuando sea sensible
La doxiciclina no necesita ajuste sirve para el dolor Hepatico y renal , tiene la mejor absorción
La tigeciclina anti MRSA junto con la doxicilina no ajuste renal
12. Contraindicaciones
En embarazadas no vamos a dar cuando presenta hepatoxicidad tampoco
en menores de 8 años no le podemos dar En nefropatas si le podemos administrar
Puedo darle
Asociado a cefaloexporinas de tercera para uretitis
Inhibidores de bombas de protones y metronidazol para la gastritis
Tetraciclinas y betalactatos para neumonía
Asociación no con metales no va bien
13. INFECION POR GERMENES ATIPICOS - ETS
Recordemos que en la infección por gérmenes atípicos y ETS podemos administrarlo y lo de verde es de primera opción
y lo de amarillo es que no es de primera línea pero se pueden administrar
• Se administra TETRACICLINAS para las enfermedades pélvicas inflamatorias uretritis , Ureaplasma , Chalmydia
t.si me sirve y si le puedo dar en cambio para N. Gonorreae, no
• Neumonía adquirida por la comunidad siempre y cuando no este complicada ¿Cuándo puedo utilizar en una
neumonía la tetraciclina? Nunca lo que si puedo utilizar es la TIGECICLINA
• Linfogranuloma Venereo producido por clamydia tracomatis
• Prostatitis epididimitis producido por niceria gonorreae
• Chancroide y donovanosis conocido como granuloma inginal y si puede dar tratamiento
• ACNE en cuando es el acne que no responde a medidas generales
• PROFILAXIS oftálmica s se pone una gotita de tetraciclina o gentamicina y va bien
• SIFILIS SI pero no en embarazadas
• Infecciones cutáneas no es de primera opción pero si le puedes dar
• GASTRITIS si pero voy a preferir omeprazol o amoxicilina