Esto es un resumen, puede tener errores.

Con amor, @glomerulito FARMACOS COLINERGICOS


 Acetilcolina→ Se metaboliza rápido, no se usa
ESTERES DE COLINA Metacolina→Acción cardiovascular, detección de ASMA.
No selectivos Carbacol→ Colírio miótico, Incrementa la motilidad Vesical.
Betanecol→ Incrementa la motilidad vesical, predominantemente en tracto
DIRECTOS urinario
Droga se une Muscarina→ Rc muscarínico. Alta toxicidad, sin usos terapéuticos.
directo al receptor ALCALOIDES Y Pilocarpina→ Rc muscarínico. Tratamiento de glaucoma ángulo cerrado, en gotas.
ANALOGOS SINTETICOS Oxotremorina→ Rc muscarínico. Temblor, ataxia, espasticidad.
Selectivos
Nicotina→ Rc nicotínico.
AGONISTAS COLINERGICOS Dimetilpiperazinio (DMPP)→ Rc nicotínico
Se trata de fármacos que estimulan los
receptores colinérgicos muscarínicos y en menor
medida los nicotínicos, imitando las acciones del Fisostigmina→ Rápida absorción, pasa BHE. Sirve para tratar glaucoma de
SNP, por ello reciben en conjunto el nombre de ángulo estrecho (salida del humor acuoso) y neurotoxicidad por droga
parasimpaticomiméticos. Sustrato atropínica (anticolinérgicos)
Neostigmina→ Absorción lenta, prácticamente no pasa BHE. Tratamiento
REVERSIBLES miastenia gravis, ileoparalítico y atonia vesical.
Piridostigmina→ Tratamiento de miastenia gravis
No sustrato Tetraetilamonio
INDIRECTOS Endofornio
Inhiben a la enzima
que degrada
acetilcolina IRREVERSIBLES Ecotiofato→ Intoxicación con órganos fosforeros genera como sintomatología:
(acetilcolinesterasa), “Órganos fosforados” Malation exacerbación de la actividad parasimpática (+ excepciones del
generando ↑Ach son muy liposolubles, bajo Paration simpático)→ Sudoración, mareos, náuseas, dificultad respiratoria,
en la brecha peso molecular y volátiles
vómitos, convulsiones, etc.
Son insecticidas Tratamiento:
- Reactivadores de la acetilcolinesterasa (pralidoxima y
diacetilmonoxima): Separan al órgano fosforado de la
enzima y lo vuelven más soluble para eliminarlo. No
Importante
NH3: Muy liposoluble, pasa mejor las barreras
atraviesa BHE.. Primeras 12 horas junto con atropina.
NH4: Menos liposoluble, pasa peor las barreras - Atropina: Bloqueante muscarínico, actúa a nivel central
y periférico Después de 12 horas solo este.

ALCALOIDES NATURALES
BLOQUEANTES MUSCARINICOS
DERIVADOS DE
ANTAGONISTAS COLINERGICOS ALCALOIDES NATURALES
También llamados bloqueantes
colinérgicos o fármacos anticolinérgicos.
Bloquean la acción parasimpática,
predomina acción simpática.
SEMISINTETICO
BLOQUEANTES NICOTINICOS
Muscular: Tubocuranina
Ganglionar: Trimetafan
Hexametonio
Cerebral: Metilaconitina
Atropina→ Es una amina terciaria, muy liposoluble, pasa BHE.
Posee buena absorción por tubo digestivo pero se usa intravenosa.
Su vida media es de 2 hrs. Su excreción es 60% sin metalizar y un 40% con
previa metabolización. Sus efectos ceden rápido, menos en el ojo que perdura
por 72 hrs. (no se usa para fondo de ojos). No se usa para EPOC o asma ya
que disminuye el barrido ciliar, disminuye secreciones, forma tapón acuoso.
Efectos: Midriasis y ciclopejia (contraindicada en pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho). Efecto paradojal: a dosis bajas produce bradicardia y a altas
dosis taquicardia. Sequedad de boca y piel con aumento TºC.
Intoxicación: Periférica: Boca seca, sequedad bronquial, piel seca, midriasis,
ciclopejia, visión borrosa, retención urinaria. Central: Cambios de humor, ataxia,
desorientación, alucinaciones, fabulación, etc.→ Tratamiento: fisostigmina.
Escopolamina→Antiespasmódico.
Ciclo pentolato→Midriasis (24 hrs.)
SINTETICO
Tropicamida→ Se usa para fondo de ojos, inhibe miosis al unirse al
receptor M3 del ojo, genera midriasis (6 hrs.).
Eucatropina→ Midriasis
Metantelina→ Bloqueante ganglionar a nivel SNC
Propantelina→ Bloqueante ganglionar a nivel SNC
Ipatropio→ Broncodilatadores.. Tratamiento de ASMA y EPOC, junto
con agonistas ß2 adrenérgicos.
Homatropina→ Midriatico, ciclopejico
Bromuro de metil homatropina→ Desordenes espasmódicos de
músculo liso gastrointestinal
Bromuro de butil escopolamina→ Antiespasmódico del músculo liso
gastrointestinal + urinario