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FARMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS

FARMACOS ANTEGONISTAS DE LOS RECEPTORES α

Mecanismo de accion
 Reversible → Se disocian de lo receptores y el bloqueo puede superarse con concentraciones altas de agonistas. Ej: Fenoxibenzamina y prazosina
La duración de su acción depende de la semivida del fármaco en el cuerpo y la velocidad en la q se disocia de su receptor.
 Irreversible → No se disocian y no se pueden superar; Pueden persisr mucho después de que el fármaco haya sido eliminado del plasma.

Subclase Fármacos Acción Aplicación Clínica Efectos adversos

Bloqueadores α
Fenoxibenzamina (PBZ) ↓ PVR y presión arterial Hipotensión postural Se absorben después de la adm oral
(α1> α2) Venodilatación Taquicardia
Congesón nasal Biodisponibilidad baja
Tolazolina Inhibe recaptura de NE. Incapacidad de eyacular
No selecvos
Bloquea H1, ACh y 5-TH Faga, sedación, nauseas Dosis de 10mg/d y se ↑ progresivamente.
(bloqueadores α
Tx de exceso de
clásicos)
Fentolamina (α1= α2) ↓ PVR catecolamina (p.ej., Arritmias
feocromocitoma) Cardiopaa isquémica
Inhibidor menor en 5-Th
Agonistas H1 Y H2
Hipotensión postural *Mayor anidad por receptores α1A y α1D
Prazosina (3h) ↓ RPV y presión arterial Hipertensión primaria cuando se establece
Selecvidad por α1 Terazosina (12h) la terapia.
Doxazosina (22h) Relaja músculos lisos en el cuello de la Mareos
(α1>>>>α2) Tamsulosina (15h)* vejiga urinaria y la próstata. ↑ de ujo de orina en
Alfuzosina (5h) BPH (Hiperplasia *↑riego a Síndrome de iris ácido
Silodosina* prostáca benigna) infraorbitario (Cirugía de cataratas)
Trimazosina

Selecvidad por α2 Yohimbina Liberación de NE Hipotension Ansiedad Se administra en px que reciben bloqueadores del
transporte de NE
↑PA
Inhibidor de la rosina hidroxilasa
Merosina Bloquea la rosina hidroxilasa Feocromocitoma síntomas extrapiramidales
↓síntesis de dopamina, NE y epinefrina Hipotension postural

FEOCROMOCITOMA EMRGENCIAS HIPERTENSIVAS DISFUNCION ERECTIL

Tumor de la medula suprarrenal o las células ganglionares simpácas
 Síntomas: Hipertensión, cefalea, palpitaciones, ↑sudoracion.
 Dx: Concentraciones plasmácas o urinarias ↑NE y Epinefrina
Tomograa, resonancia magnéca y exploración con radio marcadores.
Tx crónico inoperable o metastásico: Fenoxibenzamina
Antagonistas de receptores adrenérgicos α son más úles  Sildenalo e inhibidores de cGMP
cuando el aumento de la PA reeja el exceso de  Fentolamina + Papaverina→ Cuando se inyecta solo en
concentraciones circulantes de agonistas α. el pene, puede causar erección en px con disfunción
erécl.
Ej: Feocromocitoma, sobredosis de simpacomimécos o
 Prostaglandinas
rerada de la clonidina.
 Apomorna

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FARMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR β

Propiedades farmacocinécas.
A. Absorción: Se absorben bien después de la administración oral, las concentraciones pico ocurren después de 3h.
B. Biodisponibilidad: Ej: Propranolol → Relavamente baja, la proporción del fármaco q llega a la circulación aumenta a medida que se incrementa la dosis, lo q sugiere q los mecanismos de extracción hepáca pueden
saturarse.
Se limita a diversos grados para la mayoría de los antagonistas a excepción de betaxolol, penbutolol, pindolol y sotalol.
C. Distribución y aclaramiento: Se distribuyen con rapidez y enen grandes volúmenes de distribución, la mayoría enen semividas en rango de 3-10h (excepto esmolol – 10 min y nadolol - 24h)

Subclase Fármacos Acción Aplicación Clínica Efectos adversos

Bloqueadores β
↓ Frecuencia cardiaca Angina de pecho Bradicardia Los efectos dependen del tono simpáco suprarrenal
↓ Contraclidad Hipertensión ↓RPV
↓Gasto cardiaco Arritmias cardiacas Inotropismo negavo Broncoconstricción (no usar en asma y COPD)
Propranolol* Conducción lenta en aurículas y nodo Hiperroidismo severo ↓ Gasto cardiaco
No selecvos
Timolol AV Insuciencia cardiaca congesva Bradiarritmias Hipoglucemia (aspecto preocupante en hipoglucémicos y
(primera
Nadolol* ↑ Periodo refractario, nodo AV Miocardiopaa obstrucva ↓ Conducción AV diabécos)
generación)
Levobunolol* Broncoconstricción hipertróca Broncoconstricción
Penbutolol Hipoglucemia prolongada Glaucoma* Faga Efecto estabilizador de membrana (propranolol y betaxolol)
Pindolol ↓ Ácidos grasos libres en plasma Disección de aneurisma aórco Perturbaciones del sueño
↓ Colesterol de HDL Prolaxis de migraña (insomnio, pesadillas) ISA (fuerte para el pindolol; débil para
↑ Colesterol de LDL y triglicéridos Síntomas agudos de pánico Prolongación de hipoglucemia penbutolol, carteolol y betaxolol)
Hipocaliemia Cese de abuso de sustancias (Ej: Disfunción sexual en hombres
Antagonizan liberación de renina Hemangioma infanl) Interacción con medicamentos
*Sangramiento de várices en
hipertensión portal
Los efectos dependen del tono simpáco suprarrenal
Metoprolol Infarto de miocardio (fase aguda) Similar al anterior.
β1 selecvos Acebutolol Hipotensión
(segunda Betaxolol* Similar al anterior, pero con menos *Arritmias perioperatorias agudas Bradicardia
generación) Atenolol efectos adversos en constricción Insuciencia ventricular izq El efecto de broncoconstricción es menor que para agentes no
Esmolol* bronquial Insuciencia cardiaca crónica moderada especícos, pero se debe usar sólo con gran precaución en
Bisoprolol Choque asma y COPD
Prolaxis de migraña

Vasodilatadores no Hipertensión Vasodilatación vista en fármacos de tercera generación

selecvos (tercera Carteolol** *Paro cardiaco.
generación) Carvedilol** Los efectos y las aplicaciones generalmente se parecen a los de otro bloqueadores β con algunas propiedades de ISA débil*
Bucindolol** bloqueadores:
Labetalol* • bloqueo de receptor adrenérgico 1* Polimorsmos de receptor afectan la respuesta a las
• producción aumentada de NO* propiedades anarrítmicas*
• propiedades de agonistas β2*
• bloqueo de entrada de Ca2+*
• acción anoxidante*
Vasodilatadores
β1 selecvos Celiprolol**
(3a generación) Nebivolol*

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