Resumo ansiolíticos

Benzodiazepínicos
são muito utilizados no tratamento de ansiedade e insônia, substituíram os barbitúricos e o
meprobamato, porém ainda não são o tratamento de primeira escolha para essas doenças,
podendo de usar outros medicamentos preferencialmente

mecanismo de ação

os benzodiazepínicos se ligam a receptores GABAa no SNC, com isso abrem os canais de CL

tornando o neurônio hiperpolarizado dificultando assim a neurotransmissão. Os
benzodiazepínicos se ligam em uma certa região( sitio ) do receptor GABAa, onde ele
potencializa a ação do GABA.

Ações

- redução da ansiedade

- efeito hipnótico/sedativo

-amnesia anterógrada

-efeito anticonvulsivante

-relaxamento muscular

Usos terapêuticos

- distúrbios da ansiedade, Esses fármacos devem ser reservados para a ansiedade grave, e não
devem ser usados para lidar com o estresse da vida diária. Devido ao potencial de viciar, eles
devem ser usados somente por pouco tempo. Os benzodiazepínicos de ação mais longa, como
clonazepam, lorazepam e diazepam, são preferidos nos pacientes com ansiedade que pode
exigir tratamento por tempo prolongado.

- distúrbios do sono, Os benzodiazepínicos comumente prescritos contra os distúrbios do sono

incluem os de ação intermediária (temazepam) e os de curta ação (triazolam).

- amnesia, geralmente fármacos de ação curta são usados para procedimentos que gerem
ansiedade, ex: midazolam.

- convulsões, clonazepam geralmente é usados em algumas crises convulsivas, alem de outros

benzodiazepínicos que podem ser usado no tratamento contra o uso abusivo de álcool por
diminuir crises epiléticas.

- disturbios musculares, Diazepam

Farmacocinética

-Absorção e distribuição: Os benzodiazepínicos são lipofílicos. São rápida e completamente

absorvidos após administração oral, distribuem por todo organismo e entram no SNC.

- duração da ação, podem ser divididos em curta ação, media ação e longa ação. A escolha do
medicamento depende do tempo de ação do benzodiazepínico
Destino, tem biotransformação hepática e excreção renal, lembrando que ele pode ultrapassar
a placenta e suprimir o SNC do feto, por isso que os benzodiazepínicos são contra indicados em
anestesias para gestantes.

Dependência

podem causar dependência física e motora, A interrupção abrupta resulta em sintomas de

abstinência, incluindo confusão, ansiedade, agitação, intranquilidade, insônia, tensão e
(raramente) convulsões. Os BZ´s de ação curta causam uma dependeçia mais abrupta que os
outros.

Efeitos adversos

podem principalmente causar sedação e confusão, dimuem a coordenação motora fina, pode
ocorrer comprometimento cognitivo.

Deve ser usado com cuidade em pacientes com doenças hepáticas

Zolpidem
É um hipnótico, não se asselha estruturalmente com os BZ´s porem se liga também ao receptor
GABAa porem em um sitio diferente dos BZ´s, ele é usado pra insônia geralmente e causa
pouco efeito rebote, não possui função anticonvulsivante nem miorrelaxante, é metabolizado
no fígado, possui meia vida curta, e tem efeito por cerca de 5 horas. Os efeitos adversos do
zolpidem incluem pesadelos, agitação, amnésia anterógrada, cefaleia, distúrbios
gastrintestinais, tonturas e sonolência diurna.

Flumazenil
O flumazenil é um antagonista do receptor GABA que pode rapidamente reverter os efeitos dos
benzodiazepínicos. O fármaco está disponível apenas para administração intravenosa (IV). O
início de ação é rápido, mas a duração é curta, com meia-vida de cerca de uma hora. Pode
causar crises de abstinência em pacientes dependentes.

Buspirona
É muito utilizada para TAG, não é eficaz contra crises de ansiedade aguas mas sim no
tratamento crônico, age principalmente nos receptores de serotonina (5-HT1A), embora ela
também tenha alguma afinidade pelos receptores D2 da dopamina e 5-HT2A da serotonina.

A frequência dos efeitos adversos é baixa, sendo os mais comuns cefaleia, nervosismo, náuseas
e tonturas. Sedação e disfunções cognitivas e psicomotoras são mínimas, e a dependência é
improvável.

Referencias
Farmacologia ilustrada

Questões
1) Qual é o antagonista benzodiazepínico ?
a) Clotrimazol
b) Fluconazol
c) Midazolam
d) Flumazenil
e) Buspirona
2) Qual o neurotransmissor que é potencializado pela ação dos benzodiazepínicos ?
a) 5-ht
b) Dopamina
c) Glutamato
d) GABA
3) Qual o receptor que age o benzodiazepínico ?
a) GABAa
b) GABAd
c) NMDA
d) 5-ht1a
4) A respeito dos benzodiazepínicos assinale a alternativa correta
a) Eles podem causar insônia de efeito rebote
b) Clonazepam pode ser usado para convulsões
c) Os benzodiazepínicos de ação longa são preferíveis no controle da ansiedade
crônica
d) Podem ser divididos em curta ação, media ação e longa ação
e) Todas as alternativas estão corretas
5) A respeito do zolpidem assinale a alternativa correta
a) Seu mecanismo de ação esta ligado diretamente com os receptores de serotonina
b) Possui função anticonvulsivante e miorrelaxante
c) É um benzodiazepínico
d) Tem como principal função o tratamento da insônia por ser um hipnótico
6) A respeito da buspirona assinale a alternativa correta
a) Ela age nos receptores de serotonina principalmente 5-ht1a
b) Ela age potencializando o GABA
c) Possui função anticonvulsivante e miorrelaxante
d) Não é utilizada para TAG
7) Em relação aos benzodiazepínicos, é correto afirmar que:
a) apresentam perfil farmacocinético semelhante, sem variação entre sub-
classes.
b) o principal mecanismo de ação se relaciona com receptores beta-adrenérgicos.
c) são medicações menos seguras que os barbitúricos em situações de
superdosagem.
d) o lorazepam não pode ser utilizado em pacientes hepatopatas.
e) aliviam sintomas em pacientes com síndrome de abstinência de álcool.
8) Em relação ao uso de benzodiazepínicos, é CORRETO afirmar:
a) Clonazepam tem início de ação rápido e curta duração, por isso é primeira escolha nas
crises de ansiedade.
b) Lorazepam tem ação curta.
c) Naloxona pode ser usado para reversão da intoxicação aguda.
d) São medicações de primeira linha para controle de insônia em idosos.
e) Tem como efeito colateral a sonolência e a redução da atividade psicomotora, sem
prejuízo a memória.
9) A respeito dos benzodiazepínicos, está correto o que se afirma em:
a) O midazolam é mais potente que o lorazepam.
b) O diazepam é único benzodiazepínico com rápido início de ação, duração curta e com
depuração plasmática relativamente rápida.
c) A meia-vida de eliminação do midazolam é de cerca de 20 horas.
d) A metabolização do diazepam é hepática e possui metabólitos ativos
(desmetildiazepam).
e) Por ser hidrossolúvel o diazepam tem um metabolismo rápido e não produz irritação
ou flebite no local de injeção.
10) Dos benzodiazepínicos listados a seguir, qual tem meia-vida mais longa?
a) Alprazolam
b) Flurazepam
c) Diazepam
d) Midazolam
e) Lorazepam