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AINES Analgesia
FARMACO SIMILITUD SELECTIVIDAD t1/2 CARACTERÍSTICAS
QUÍMICA plasmática
1. Ketorolaco Ácido acético Más selectivos Breve 1 h  Potente analgésico, moderadamente eficaz como antiinflamatorio.
COX-1  Actúa de forma rápida, corta duración, suele usarse en pacientes
posoperatorios.
 El ketorolaco tópico (oftálmico) está aprobado para el tratamiento de la
cojuntivitis alérgica e inflamación ocular posoperatoria.
 El uso de ketorolaco se limita a 5 días o menos para el dolor agudo.

2. Flurbiprofeno Ácido Más selectivos Breve 1 h


propiónico COX-1 NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD

3. Ketoprofeno Ácido Más selectivos Breve 1 h  Dolor leve a moderado de origen reumatológico o traumático, artritis reumatoide,
osteoartritis, dismenorrea.
propiónico COX-1
 Efecto antiinflamatrio, analgésico y antipirético.
Su concentración se reduce por la admin. Frecuente de ácido acetilsalicilíco.

4. Indometacina Ácido acético Más selectivos Breve 1 h  Propiedades antiinflamatorias y analgésico-antipiréticas


COX-1  Tratamiento de la artritis reumatoide de moderada a grave, la osteoartritis y
la espondilitis anquilosante, la artritis gotosa aguda y el hombro doloroso
agudo.
 Detener el trabajo de parto prematuro (frena contracciones uterinas).
 Cierra la permeabilidad del conducto arterial.
 Mismos efectos adversos que el sulindaco.
 La indometacina inhibe los efectos antihipertensivos y natriuréticos de la
furosemida y los diuréticos tiazídicos y contrarresta el efecto antihipertensivo
de los antagonistas del receptor β, los antagonistas del receptor AT1 y los
inhibidores de la ACE.
Su concentración se reduce por la admin. Frecuente de ácido acetilsalicilíco.
Tóxicidad renal → neonatos

5. Tolmetina Ácido acético Más selectivos Breve 1 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
COX-1
6. Ácido Salicilatos Más selectivos Breve 1 h  Agente analgésico, antipirético y antiinflamatorio
acetilsalicílico COX-1  Tx artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Fiebre reumática
aguda. Dolor o fiebre.
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 Inhibe irreversiblemente la actividad de la cox durante la vida de la
plaqueta, esta inhibición es acumulativa con dosis repetidas.
Inhibición parcial de las plaquetas = posibles eventos trombóticos
⁻ contraindicado en menores de 18 años.
⁻ Tx enfermedad de Kawasaki en niños
⁻ Evitar en niños con enfermedad febril aguda → Síndrome de Reye

7. Nabumetona Ácido acético Más selectivos Prolongado NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
COX-1 60 h
8. Fenoprofeno Ácido Más selectivos Breve 1 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
propiónico COX-1
9. Meclofenamato Ácidos Más selectivos Breve 1 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
fenámicos COX-1
10. Sulindaco Ácido acético Más selectivos 10 h  Efectos analgésicos y antiinflamatorios (eficacia similar al ácido acetilsalicílico)
COX-1  Tx de lo mismo que la indometacina (congénere de la indometacina)
 El efecto sobre el CNS más frecuente es la cefalea frontal grave. Puede
causar mareos, vértigo, aturdimiento y confusión mental.
 No administrar a pacientes de edad avanzada o a personas con epilepsia
subyacente, trastornos psiquiátricos o enfermedad de Parkinson.
11. Naproxeno Ácido Más selectivos Prolongado  Se usa para la artritis juvenil y reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis
propiónico COX-1 60 h anquilosante, el dolor e inflamación aguda, la dismenorrea primaria, la
Cruza la BHE tendinitis, la bursitis y la gota aguda.
 Efectos GI y en SNC (porcentaje bajo)
Su concentración se reduce por la admin. Frecuente de ácido acetilsalicilíco.

12. Piroxicam Ácido enólico Más selectivos Prolongado  Inhibe la activación de neutrófilos, la COX; la proteoglucanasa y la
COX-1 60 h colagenasa en el cartílago.
 Tx artritis reumatoide y osteoartritis.
 De inicio y estado estable lentos → no indicados en fiebre y dolor agudo,
pero utilizado para tratar la gota aguda.
- Excreción en leche materna.

13. Ibuprofeno Ácido no selectivos Breve 1 h  Tx dolor leve a moderado y fiebre.


propiónico  Cierra el ductus arterioso persistente en bebés prematuros.
 Mejor tolerancia GI que el ácido acetilsalicílico y la indometacina
 Embarazadas → demora del parto, excreción mínima de leche materna.
14. Paracetamol o ____OTRO___ no selectivos Breve 1 h  Analgésico y antipirético → fiebre, dolor agudo o crónico.
acetaminofén  Funciona para todo tipo de dolor (dental, muscular, de la menstruación,
etc.) → eleva el umbral a estímulos de dolor.
 para pacientes con contraindicación de ácido acetilsalicílico (Px con
trastornos de hemorragias, enfermedades febriles)
- Baja o nula act antiinflamatoria
- Antidoto p/ intoxicación: N- acetilcisteína, actúa por desintoxicación de
metabolito NAPQI altamente reactivo
- Cruza la BHE
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15. Salicilato de Salicilatos no selectivos Breve 1 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
sodio
16. Diflunisal Salicilatos no selectivos 10 h  Antiinflamatorio potente, poco efecto antipirético, poca concentración en
el SNC.
 Analgésico en el tratamiento de la osteoartritis y distensiones o esguinces
musculo esqueléticos.
- Contraindicado en px con alergia a los AINES y en asmáticos.

17. Meloxicam Ácido enólico Más selectivos Prolongado  Usos: Osteoartritis, artritis reumatoide y artritis reumatoide juvenil
de COX-2 60 h  Evitarse en px propensos a enfermedad cardiovascular o cerebrovascular.
18. Diclofenaco Ácido Más selectivos Breve 1 h  Analgésico, antipirético y antinflamatorio.
fenilacético de COX-2  Tx de artritis reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, el dolor,
la dismenorrea primaria y la migraña aguda.
 Tx a corto plazo del dolor debido a torceduras menores, esguinces y
hematomas (gel tópico)
 Metabolito 4’-hidroxidiclofenaco, → destruyen el GSH (glutatión) hepático
 Se acumula en el líquido sinovial después de la administración oral, por eso
la duración de su efecto terapéutico es mucho más prolongada que su
t1/2 plasmática.

19. Celecoxib Sulfonamidas Más selectivos 10 h Usos: Dolor agudo para tx de osteoartritis, artritis reumatoide, artritis reumatoide
de COX-2 juvenil, espondilitis anquilosante y dismenorrea primaria.
Cruza la BHE - Excretado en la leche materna
- Debido al peligro cardiovascular, → dosis más baja posible durante el
tiempo más breve.
- El uso crónico puede disminuir la densidad mineral ósea.

20. Valdecoxib Sulfonamidas Más selectivos 10 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
de COX-2
21. Etodolaco Ácido acético Más selectivos 10 h NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
de COX-2
22. Rofecoxib Sulfonas Más selectivos Prolongado NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
de COX-2 60 h
23. Etoricoxib Sulfonas Más selectivos Prolongado Usos: Alivio sintomático en osteoartritis, artritis reumatoide y artritis gotosa aguda,
de COX-2 60 h y tx a corto plazo de dolor musculoesquelético, dolor posoperatorio y
dismenorrea primaria.
Efectos adversos: riesgo de ataque cardiaco y accidente cerebrovascular.

24. Lumiracoxib Ácidos Más selectivos Prolongado NO está EN el CATALOGO de medicamentos DEL SECTOR SALUD
fenilacético de COX-2 60 h

AINES
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Grupo del Nombre del Efectos terapéuticos Efectos adversos
Fármaco Fármaco Mecanismo de acción

Salicí latos

Antiinflamatorio, Ácido Inhibidor irreversible de la COX Indicaciones vasculares Dolor/fiebre GI (lesiones ulcerosas y hemorrágicas),
cardioprotector acetilsalicílico ⇒ inhibición de acción
prolongada de la función Enfermedad reumática/fiebre ↑ hipersensibilidad a
D plaquetaria. reumática
tiempo de coagulación
Dosis baja: Reduce riesgo
cardiovascular y accidente Evitar en niños con
Preferente COX-1 cerebrovascular
enfermedad febril aguda

(síndrome de Reye)

Tx enfermedad de Kawasaki en niños

Analgésico Diflunisal Inhibidor competitivo de Dolor leve a moderado Náuseas, vómito, dispepsia, dolor
COX→ inhibe la producción de gastrointestinal, diarrea, estreñimiento,
Antiinflamatorio C/ D 3er trim prostaglandina Osteoartritis/artritis reumatoide flatulencia, somnolencia, insomnio, mareos,
rash, tinnitus, cefalea, cansancio.
No selectivo Dolor asociado a contusiones.

Antimicrobiano Ácido salicílico propiedades queratolíticas y tx local de verrugas, callos, • Toxicidad por absorción sistémica del
antimicrobianas: promueve la infecciones fúngicas y ciertos tipos producto aplicado sobre la piel, en
(uso tópico) descamación epidérmica a de dermatitis eccematosas. especial en niños (náuseas, vómitos).
través de la ruptura de los - Teratogénico
C evita la contaminación por
puentes desmosómicos
bacterias y hongos oportunistas. • Reacciones alérgicas infrecuentes.
intercelulares.
• Disturbios psíquicos.

Antiinflamatorio Mesalazina Tx para enfermedad inflamatoria Puede causar un síndrome de intolerancia


intestinal aguda, no usar durante el embarazo
B

Antiinflamatorio Sulfasalazina Colitis ulcerativa crónica Náusea, vómito, diarrea, cefalea,


C Inhibidor reversible no selectivo inespecífica. hepatotoxicidad y nefrotoxicidad, eritema
COX multiforme, dermatitis, oligospermia

Olsalazina -C
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Mesalamina -C Enfermedad inflamatoria intestinal Diarrea, dolor abdominal, náuseas,
Antiinflamatorio vómito, dispepsia; cefalea, fiebre;
Colitis ulcerosa
Balsalazida -C dolor muscular, dolor articular;
erupción cutánea, prurito, urticaria.

antipiretico, salicilato de Derivado del ácido salicílico con Alteraciones gastrointestinales, con
sodio.. propiedades antipiréticas náuseas, dispepsia, y vómitos.

Derivados de paraaminofenol

Analgésico Paracetamol Inhibidor no fiebre, dolor de cualquier etiología La sobredosis puede causar daño hepático
de intensidad leve o moderada. grave, nivel aumentado de transaminasas,
Antipirético B selectivo de la COX hepatotoxicidad, erupción cutánea.

En intoxicación aguda se reflejan trastornos


gástricos (p. ej.,

náuseas, dolor abdominal).

Ácido acético

Antipirético Ketorolaco Inhibidor preferente COX-1 Dolor agudo de moderado a grave gastrointestinales, cefalea, náuseas,
mareo, somnolencia, dolor GI, dispepsia
Analgésico C Migraña
(potente)
Dolor ocular, conjuntivitis alérgica
Antiinflamatorio estacional
(moderado)
Suele usarse en

pacientes posoperatorios

Antiinflamatorio Indometacina Inhibidor preferente COX-1 artritis,osteoartritis, artritis gotosa 20 veces más potente que AAS pero con
aguda,espondilitis anquilosante, alta tasa de intolerancia, 35-50%GI:úlceras
Analgésico B/ D 3er trim hombro doloroso,cierre del intestinales, diarrea, ulceras, pancreatitis,
conducto arterioso, detener el hepatitois,
Antipirético
trabajo de parto, agente para evitar
esteroides, disminuye movilidad de Cefalea frontal, convulsiones, depresión
leucocitos,vasocnstrictor grave, psicosis,
alucinaciones,suicidio,neutropenia,leucocit
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openia, trombocitopenia

Profármaco: Sulindaco Inhibidor preferente COX-1 500 veces más potente Gastrointestinales,salpullido,cefalea.En
antiinflamatorio, artritis reumatoide SNC, sarpullido y prurito
Antiinflamatorio B
Analgésico osteoartritis Menos común:Elevación transitoria de
transaminasas en plasma
espondilitis anquilosante

hombro doloroso

artritis gotosa

analgesico Etodolaco Inhibidor preferente COX2 Osteoartritis, dolor leve o gastrointestinales, cefalea, sarpullido,
moderado, artritis, dolor prurito, efectos SNC
antiinflamatorio posoperatorio.

analgesico Tolmetina Inhibidor preferente COX1 Osteoartritis,artritis,espondilitis GI:Ulceración gástrica, náuseas.


D anquilosante,artritis reumatoide
antiinflamatorio juvenil.

antiinflamatorio, Nabumetona tratamiento de la artritis dolor abdominal inferior espasmos,


analgésico y D reumatoide y la osteoartritis diarrea, sarpullido, cefalea, mareos,
antipirético acidez estomacal, tinnitus y prurito,

Analgésico Diclofenaco Inhibidor preferente Cox 2 Metabolito 4’-hidroxidiclofenaco,


Tx de artritis reumatoide, osteoartritis, destruyen el GSH (glutatión) hepático
Antipirético C espondilitis anquilosante, dolor, la
Antiinflamatorio dismenorrea primaria y la migraña
aguda. Efectos GI

Tx a corto plazo del dolor debido a efectos del CNS, erupciones, retención de
torceduras menores, esguinces y líquidos, edema y deterioro
hematomas (gel tópico)
de la función renal.

Ácido propiónico
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Antiinflamatorio Ibuprofeno Inhibidor no selectivo de la artritis reumatoide, artritis juvenil, meningitis aséptica
COX osteoartritis, espondilitis
Analgésico X anquilosante, bursitis, tendinitis, efectos secundarios GI.
artritis gotosa aguda, cefalea,
Antipirético erupciones, trombocitopenia, cefalea,
dismenorrea primaria
mareos, visión borrosa, retención de
líquidos y edema

cierre del conducto arterioso

Analgésico Naproxeno cardioprotector, inhibe función de somnolencia,cefalea,mareo, vértigo, se


leucocitos, alivia rigidez excreta en leche materna,acidez, dolor
Antipiretico (fuerte) B matutina,analgesia ligeramente abdominal,diarrea, náuseas, dispepsia,
mayor, artritis juvenil y reumatoide, la estomatitis, prurito, trombocitopenia,
Antigotoso
osteoartritis, la espondilitis ictericia.
Antirreumático anquilosante, dismenorrea primaria,
la tendinitis, la bursitis y la gota estreñimiento,diaforesis, prurito lumbar
aguda.

Analgésico Ketoprofeno En mastocitosis sistémica para Efectos teratogénicos,alteración de la


eliminar acumulacion de PGD2 función hepática, meningitis aséptica,con
B edad y deterioro renal o hepático
Dolor leve a moderado de origen disminuye su excreción, aumenta su
reumatológico o traumático, artritis eficacia biológica porque se hidroliza de
reumatoide, osteoartritis, nuevo.
dismenorrea

Flurbiprofeno Náuseas, vómitos, dispepsias,


Inhibidor preferente COX-1 hemorragia gastrointestinal,
ulceración péptica y perforación,
D
diarrea, úlceras bucales, urticaria,
rash, erupción cutánea,
Antiinflamarioto
angioedema.
Oxaprozina Osteoartritis, artritis reumatoide Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos,
dolor abdominal, erupción cutánea,
Dolor asociado con inflamación
fatiga o somnolencia, cefalea, mareo,
C vértigo, retención hídrica en
hipertensos o con trastornos renales.
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Analgésico Fenoprofeno Same as arriba

Ácido enólico

Analgésico Piroxicam Inhibidor preferente COX-1 artritis reumatoide, osteoartritis,gota 20% de más efectos adversos que los
aguda,dolor agudo(corto plazo) demás, inhibe la actividad de los
Antiinflamatorio D neutrófilos.
Antigotoso Embarazadas:Aumento en
abortos,malformaciones cardiacas del
feto,excresion en la leche materna.

Antiinflamatorio Meloxicam Inhibidor preferente Cox 2 Osteoartritis, artritis reumatoide, Gastrointestinales: lesión gástrica
artritis juvenil, para dolor ligero a
Analgesico C moderado.
Antipiretico

Ácidos fenámicos

Analgésico, Ácido Diarrea.


antiinflamatorio meclofenámico Artritis reumatoide y artrosis, de
-D moderada-grave. Edema y dolor
postraumático. Reumatismo no
articular. Espondilitis
anquilosante. Dismenorrea
primaria y menorragia.
Preferentes COX1
Analgésico, Ac. Mefenámico- Diarrea, sangrado del recto, erupción
antiinflamatorio C Procesos dolorosos, cutánea.
manifestaciones inflamatorias y
estados febriles de cualquier
Maff<3
etiología. Dismenorrea y
menorragia de causa
disfuncional. Artritis reumatoide y
gota aguda o crónica.

Antiinflamatorio Etofenamato Reacciones de hipersensibilidad, cefalea,


Artritis reumatoide Espondilitis vértigo, náusea, vómito, mareo,
(derivado del
ácido anquilosante Osteoartrosis y cansancio, disuria y epigastralgia.
flufenámico) -- C espondiloartrosis. Hombro
doloroso. Lumbago. Ciática.
Tortícolis. Tenosinovitis. Bursitis.
Ataque agudo de gota.

½ mediana y prolongada

Antiinflamatorios Celecoxib dolor agudo osteoartritis, artritis Cardiovasculares:


reumatoide, artritis reumatoide
Antirreumáticos C juvenil,espondilitis Hipertensión, propensión a Infartos,
anquilosante,dismenorrea primaria accidentes cerebrovasculares, ICTUS

Renales: hipertensión y edema.


Inhibidor preferente COX 2
Retrasa la curación de fracturas y de
tendón al hueso.

Molestias GI,meningitis aséptica y


metahemoglobinemia; riesgo de
coagulación diseminada intravascular en
pacientes pediátricos.

Valdecoxib

Analgésico, Etoricoxib osteoartritis, artritis reumatoide,artritis Ataque cardíaco, y accidente


antirreumático gotosa aguda, tratamiento a corto cerebrovascular.
C plazo de dolor músculo
esquelético,dolor
posoperatorio,dismenorrea primaria,

antiinflamatorio Rofecoxib Eficacia analgésica/antiinflamatoria Posibilidad de signos o síntomas


en artrosis de rodilla y cadera y en de hipertensión arterial,
Maff<3
analgesico X modelos de dolor agudo (extracción palpitaciones, edemas,
dentaria, dismenorrea) insuficiencia cardiaca,
insuficiencia ventricular izquierda
o infarto de miocardio

Antiinflamatorios y Lumiracoxib osteoartritis riesgo cardiovascular


antirreumáticos X a corto plazo: dolor agudo, (fuera de uso)
analgesico moderado y severo

Catálogo

Cat. seguridad Nombre del Efectos terapéuticos Efectos adversos


embarazo Fármaco Mecanismo de acción

B CAPSAICINA Analgésico de acción local. Dolor artrítico y neuropático (Artritis Eritema, ardor en el sitio de aplicación
reumatoide. Artrosis. Neuralgia
Crema Suprime la actividad de las post-herpética. Neuropatía
fibras sensoriales del tipo C . diabética. Miembro fantasma)

X METAMIZOL Inhibe COX no selectivo y Fiebre. Dolor agudo o crónico Reacciones de hipersensibilidad:
SÓDICO actúa sobre el centro Algunos casos de dolor visceral. agranulocitosis, leucopenia,
termorregulador en el trombocitopenia, anemia hemolítica
hipotálamo.

B CLONIXINATO DE Inhibidor no selectivo. Dolor de leve a moderada Náusea, vómito, somnolencia, mareo y
LISINA intensidad. vértigo.

D DEXMEDETOMID Es un agonista del receptor Dolor postoperatorio. a sedación y Hipotensión, hipertensión, bradicardia,
INA adrenérgico 2 de neuronas analgesia, sin depresión náusea e hipoxia.
presinápticas y postsinápticas respiratoria.
de la medula espinal y locus
ceruleus
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MECLOFENAMAT Inhibidor preferente cox1 Dolor artrítico, dismenorrea GI
O, neomelubrina primaria.

ANTIGOTOSOS

Grupo del fármaco FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN EFECTO TERAPEUTICO EFECTOS ADVERSOS

AINES Colchicina Reduce la respuesta inflamatoria Alivia los ataques agudos de Su principal efecto adverso es
consecutiva a la deposición de gota. la mielosupresión, leucopenia,
cristales de urato en las - Administrar dentro de las granulocitpenia, trombopenia,
articulaciones, ya que disminuye el 24 h del comienzo del anemia.
flujo leucocitario, inhibe la ataque. Tracto GI → particularmente
fagocitosis de los microcristales de - El dolor, la hinchazón y el susceptible a la toxicidad de la
urato, con lo que reduce la enrojecimiento colchicina.
producción de ác. láctico disminuyen en 12 h y
evitando un pH ácido, y con ello la desaparecen por
precipitación de los cristales de completo en 48-72 h.
urato.
Prevención de la gota
recurrente.

Alopurinol Reduce la producción de urato Para tratar la hiperuricemia Reacciones de


mediante la inhibición del XO en pacientes con gota y hipersensibilidad que pueden
(xantina oxidasa), que convierte la prevenirla en personas con manifestarse después de meses
xantina en ácido úrico. malignidades hematológicas o años de terapia.
• Su metabolito primario, el a punto de someterse a
oxipurinol, hace lo mismo. quimioterapia. El riesgo de síndrome de
Facilita la disolución de los tofos y ✓ Útil para tratar los Stevens-Johnson se limita
evita el desarrollo o la progresión cálculos de oxalato principalmente a los primeros
de la artritis gotosa crónica. de calcio. dos meses de tratamiento.
+ efectivo que cualquiera de
los fármacos en cuanto a la
reducción de los niveles de
ácido úrico.

Febuxostat inhibidor de XO. tratamiento de la Mayor riesgo de infarto agudo


- Es + selectivo a la xantina hiperuricemia en pacientes de miocardio y accidente
oxidasa. con gota. cerebrovascular.
Maff<3
Mayor porcentaje de anomalía
de la función hepática.

Pegloticasa Same as rasburicasa Tratamiento intenso, Reacciones anafilácticas, y la


refractario, de gota crónica o hemólisis en pacientes con
cuando el uso de otras deficiencia de G6PD (glucosa-
terapias para reducir la 6-fosfato deshidrogenasa).
frecuencia urinaria está Otras: vómitos, náuseas, dolor
contraindicado. en el pecho, estreñimiento,
diarrea y eritema, prurito y
Uricasa urticaria.

Rasburicasa Es un agente uricolítico que Tratamiento inicial de los Hemólisis en pacientes con
cataliza la oxidación enzimática niveles elevados de ácido deficiencia de G6PD, la
del ácido úrico a alantoína, un úrico en plasma en pacientes metahemoglobinemia, la
producto hidrosoluble e inactivo, pediátricos y adultos con insuficiencia renal aguda y la
que se excreta fácilmente por vía leucemia, linfoma y tumores anafilaxia.
renal. malignos sólidos que reciben
terapia anticancerosa.

Agentes Probenecid Inhibe los transportadores URAT-1 y Same as Benzbromarona. Irritación GI leve. El riesgo
urosúricos: OAT-4 aumenta con dosis más
altas.
Atraviesa la BHE
Aumentan la
excreción de Benzbromarona Inhibidor reversible del Ayuda a mantener los niveles - Cefalea, fiebre,
ácido úrico intercambiador de urato y anión en de penicilinemia en la terapia intolerancia GI
(reduciendo el túbulo proximal. de la gonorrea. - Hepatotoxicidad
sus niveles en el ✓ + efectivo que cualquiera Disminuye los niveles reportada en conjunción
plasma). de los fármacos en cuanto elevados de ác. urico con su uso
a la reducción de los causados por el tto. de los
niveles de ácido úrico diuréticos tiazídicos.
Ayuda a prevenir la gota.
Lesinurad Inhibe los transportadores URAT-1 y Terapia de combinación con Etiquetado con recuadro
OAT-4, lo que reduce la un inhibidor de XO en el negro debido al riesgo de
reabsorción renal de ácido úrico. tratamiento de la insuficiencia renal aguda y
hiperuricemia. nefrolitiasis que es más común
cuando se usa sin un inhibidor
de XO.

OPIOIDES
GRUPO FÁRMACO MECANISMO DE EFECTO EFECTOS ADVERSOS RIESGO EN
ACCIÓN TERAPEUTICO EL
Maff<3
EMBARAZO
(RE)
Agonistas opioides
Analgésico Morfina activación de los Dolor ocasionado Depresión respiratoria, B
narcótico Fenantrenos receptores µ por: Cáncer (fase urticaria, euforia,
**Sedación supraespinales, y preterminal y sedación,
Compuesto **Dolor K a nivel de la terminal). IAM. Dolor broncoconstricción,
hidrófilo oncológico médula espinal. posquirúrgico en hipotensión arterial
y no pacientes ortostática, miosis,
oncológico politraumatizados y bradicardia, convulsiones
en aquellos con y adicción.
quemaduras
Analgésico Codeína suprime el reflejo Tx de la tos, Náusea, estreñimiento, C
narcótico con de la tos. frecuentemente en somnolencia, inquietud,
efedrina formas de dosis confusión, palpitaciones,
combinadas con vómito, mareo, cólico
**Tos/ acetaminofén o biliar y depresión
antitusivo aspirina. respiratoria.
Tebaína Tiene poca acción analgésica, pero es precursor de oxicodona y
naloxona.
Papaverina Bencilisoquinolinas Efecto Para el alivio de la Aumento de la frecuencia C
antiespasmódico isquemia cerebral y cardíaca y la profundidad
directo y sin periférica asociada de la respiración y el ligero
relación cn la con espasmo aumento en la presión
inervación arterial y de la
arterial.
muscular. isquemia
*No actúa a nivel miocárdica
SNC* complicada por
arritmias
Noscapina Actúa Tto. sintomático de Infrecuentes: --
**Tos/ directamente tos improductiva. somnolencia, cefaleas,
antitusivo sobre el centro rinitis alérgica no
respiratorio estacional, conjuntivitis,
suprimiendo el exantema, urticaria.
reflejo de la tos a
nivel central y
acción sedante
moderada.
Heroína// diacetil morfina con Efecto aditivo Sedación, Adicción
triprolidina **Anticonvulsionante depresor sobre el potenciación de la
SNC. depresión sobre el
SNC.
Maff<3
Analgésico Hidromorfoma Agonista Dolor de moderado Depresión respiratoria,
narcótico opiáceo, actúa a severo por: vómito, rigidez muscular,
inhibiendo Cirugía mayor. euforia,
selectivamente la Cáncer. broncoconstricción, C
liberación de Quemaduras. hipotensión arterial
neurotransmisores Cólico renoureteral ortostática, miosis,
de las terminales y biliar. Infarto bradicardia, confusión,
nerviosas agudo al mareos, ansiedad,
aferentes que miocardio. somnolencia y
producen los Pacientes convulsiones.
estímulos politraumatizados.
dolorosos.
Se sintetiza Hidrocodona **Tos/ antitusivo Acción a nivel -Para aliviar el dolor -estreñimiento
de la SNC y músculo liso moderado a somnolencia
codeína intenso y se emplea aturdimiento, sarpullido C
en una formulación
líquida como
antitusivo
Opioide Oxicodona -Antagonista no -El efecto Depresión respiratoria,
semisintético selectivo terapéutico es apnea, paro respiratorio,
principalmente depresión circulatoria, C
analgésico, hipotensión arterial,
ansiolítico y somnolencia,
sedante. estreñimiento, cefalea
Semisintético Oximorfona Activa el receptor Alivia el dolor de -Nausea, estreñimiento,
de la *es un potente agonista de MOR μ-opioide y, en moderado a fuerte mareos.
tebaína menor medida, -----
los receptores δ-
opioide y κ-
opioides
Levorfanol Agonista no Efectos similares a la Hipotensión prurito,
** 7veces + potente que la selectivo morfina estreñimiento, náuseas, -----
morfina vómitos
Butorfanol Agonista KOR y Usado en el dolor Somnolencia,
--Menos útil que la morfina-- antagonista MOR posoperatorio sudoración, sensación de C
nauseas, sensación de
flotación y nauseas
Analgésico Metadona Agonista opiáceo Alivio del dolor Mareo, sedación, C
narcótico sintético, mayor severo. náuseas y vómitos.
** + potente que la morfina duración de
acción, y menor
efecto
Maff<3
euforizante. -
afinidad
receptores µ.
Analgésico Tramadol agonista no Dolor de moderado Mareo, náusea, vómito, C
narcótico selectivo de los a severo de origen boca seca, cefalea,
**Dolor oncológico y no receptores agudo o crónico palpitaciones,
oncológico opioides. por: Fracturas. taquicardia, bradicardia,
Luxaciones. Infarto disnea, anorexia, diarrea,
**Diarrea agudo del agitación, ansiedad,
miocardio. Cáncer. nerviosismo, desorden
gastrointestinal.
Analgésico Fentanilo Produce un • Dolor crónico. Depresión respiratoria,
narcótico **estreñimiento estado de • Síndrome sedación, nausea,
** + potente que la morfina analgesia doloroso. vómito, rigidez muscular, C
** protección cardiovascular y profunda e • Dolor intratable euforia,
puede ser utilizado en cirugías inconsciencia. que requiera de broncoconstricción,
de <3 Agonista analgesia hipotensión arterial
fentanilo transdérmico está receptores µ y . opioide. ortostática, constipación,
contraindicado para el dolor cefalea, confusión,
agudo alucinaciones, miosis,
bradicardia, convulsiones
y prurito.
Meperidina agonista MOR fuertes acciones aturdimiento,
**anestésico local analgésicas, mareos, debilidad,
**atraviesa la barrera propiedades dolor de cabeza, C
placentaria anestésicas locales estreñimiento, sudoración
**Estimula las contracciones (admin. Epidural)
uterinasmetamizol sodico
metamizol
Remifentanilo Acciones similares Usado en náuseas, vómitos
**Derivado del fentanilo al fentanilo procedimientos y rigidez muscular en
cortos y dolorosos dependencia
que requieren una C
intensa analgesia y
se inhibe la
respuesta al estrés
Analgésico Tapentadol Su eficacia -Analgésico Riesgo de síndrome
sintético **+ potente hacia MOR analgésica se -Tratamiento de serotoninérgico cuando
**Similar a la oxicodona relaciona con su dolor crónico se usa con SSRI, SNRI, -------
actividad como moderado a severo antidepresivos o con
agonistas opioide de origen no inhibidores de la MAO
del receptor μ así oncológico, que
Maff<3
como con la requiera analgesia
inhibición de la opioide.
recaptura de
noradrenalina
Antidiarreico Difenoxilato **tx diarrea -Congénere de la único uso - estreñimiento
** Principal efecto en el SNC meperidina aprobado C
**Y en los elementos neuronales - agonista MOR es en el tratamiento
del intestino de la diarrea.
Loperamida **tx diarrea -Derivado de la -control de la -Calambres abdominales
piperidina diarrea crónica, y - Otros efectos adversos:
-Disminuye la se desarrolla Estreñimiento, náusea,
motilidad GI por poca tolerancia a vómito, somnolencia, B
los efectos en los su efecto estreñidor. fatiga, mareo, distensión
músculos abdominal, exantema,
circulares cólicos
y longitudinales
del intestino
Sufentanilo Opioide sintético Analgésico central Depresión respiratoria,
y potente que se muy potente náuseas, vómitos;
une de forma reservado a la movimientos
altamente anestesia- mioclónicos; prurito;
selectiva a los reanimación. apnea, rigidez torácica,
receptores hipotensión transitoria,
mu-opioides. sensación de vértigo;
Sufentanilo actúa estado confusional;
como un agonista mareo, cefalea,
puro de los sedación; aumento de la
receptores mu- frecuencia cardíaca;
opioides. aumento de la presión
arterial, disminución de
la presión arterial;
estreñimiento, dispepsia;
pirexia retención de
orina.
Alfentanilo agonista de los Analgésico opiáceo Euforia; trastornos del C
receptores m adyuvante en movimiento y visuales,
opioides. La anestesia local y en vértigo, sedación,
ocupación del intervenciones de discinesia. Bradi y
receptor m por el corta o larga taquicardia hipo e
opioide, produce duración. hipertensión. Apnea.
una modulación Náuseas, vómitos.
de la proteína G Rigidez muscular.
Maff<3
(PG) y una Fatiga, escalofríos, dolor
disminución en la en punto de iny.
actividad de la
adenilciclasa
(AC), lo que
finalmente, se
manifiesta como
disminución en la
producción de
AMPc.
A g o n i s t a s p a r c i a l e s // A g e n t e s m i x t o s (agonistas- antagonistas)
GRUPO FÁRMACO MECANISMO DE EFECTO EFECTOS ADVERSOS RIESGO EN
ACCIÓN TERAPEUTICO EL
EMBARAZO
Analgésico Buprenorfina Actúa como Tx dependencia a Sedación, mareo, X
narcótico agonista parcial opioides. cefalea, miosis, náusea,
** + potente que la morfina del receptor Dolor de intensidad sudoración y depresión
** Dolor NO oncológico opioide-µ y moderada a severa respiratoria.
antagonista del secundario a:
receptor opioide- • IAM.
κ • Neoplasias.
• Enfermedad
terminal.
• Traumatismos.
• Dolor
neuropático.

Analgésico Nalbufina Same as Same as Same as Oxicodona B


narcótico Oxicodona Oxicodona

Pentazocina actividad Dolor moderado a Sedación, vértigo, D


agonista- intenso. náuseas, vómitos,
antagonista. depresión respiratoria,
euforia, alteraciones de
la visión, alucinaciones,
alteraciones
cardiocirculatorias,
constipación,
alteraciones de la
micción, diaforesis y
reacciones alérgicas.
Maff<3
Nalbufina gonistas kappa y tto. a corto plazo del pueden disminuir la C
antagonistas mu. dolor de moderado capacidad mental y/o
a grave. Se puede física necesaria para
emplear como realizar tareas
analgésico en el pre potencialmente
y postoperatorio. peligrosas (p.ej.
conducir un coche o
utilizar máquinas)
Analgésico Oxicodona Produce Dolor de intensidad Cefalea, sedación, B
narcótico ** estreñimiento analgesia moderada a severa náusea, vómito,
mediante su asociado a: Infarto constipación, retención
acción sobre los agudo del urinaria, sequedad de la
receptores miocardio. boca, sudoración
opiáceos kappa y Procedimientos de excesiva y depresión
antagonismo de exploración respiratoria.
los receptores mu diagnóstica que
puedan ser
molestos o
doloroso.

Antagonistas opioides
GRUPO FÁRMACO MECANISMO DE EFECTO EFECTOS ADVERSOS RIESGO EN
ACCIÓN TERAPEUTICO EL
EMBARAZO
Intoxicación Naloxona antagoniza la Tratamiento de hipotensión/taquicardia
por opioides depresión sobredosis de -nauseas, vomito,
**disminuye depresión respiratoria opioides. diaforesis, edema B
respiratoria neonatal secundaria relacionada con pulmonar, irritabilidad
a la admin. De opioides a la dosis elevadas de
madre. opioides

Naltrexona Tx dependencia del - Náuseas. Vómitos, C


+ bupropión → complemento alcohol, bloquea diarrea, estreñimiento,
para el control del peso en efectos opioides dolor de cabeza
pacientes con obesidad. exógenos,
Nalmefeno (no available) antagonista MOR prevención de la -náuseas, mareo, D
+ potente que la naloxona recaída a somnolencia, insomnio y
dependencia de cefalea
los opioides.
Alvimopan -antagonista de tratamiento del íleo advertencia de recuadro ----
MOR posoperatorio negro incidencia de
infarto de miocardio con
Maff<3
el uso prolongado (+15
dosis)
metilnaltrexona antagonistas con Tratamiento del Mareos, síntomas leves D
efectos estreñimiento, íleo y similares a los del
naloxegol periféricos motilidad GI síndrome de abstinencia
limitados reducida. de opioides
Antitusivos de actividad central

GRUPO FÁRMACO MECANISMO DE EFECTO EFECTOS ADVERSOS RIESGO EN


ACCIÓN TERAPEUTICO EL
EMBARAZO
Codeína -Afinidad por el regular para el Náusea, estreñimiento,
receptor μ tratamiento de la somnolencia, confusión,
tos, usualmente palpitaciones, vómito, C
combinado con mareo, cólico biliar y
acetaminofén o depresión respiratoria
aspirina
Dextrometorfano NO analgesia, NO Tx tos patológica menos efectos
(d-3-metoxi-N-metilmorfna) adicción, NO secundarios subjetivos y
actúa en los GI que la codeína.
**Tos/ antitusivo receptores toxicidad → baja, dosis C
opioides. extremadamente altas →
Actúa depresión del CNS
centralmente al
elevar el umbral
para la tos.
Folcodina **Tos/ antitusivo antitusivo de Tto. sintomático de somnolencia D
acción central. tos improductiva
que precise la
acción de agentes
balsámicos que
faciliten la
expectoración.
Benzonatato/Perlas de acción -Tos irritativa Urticaria, náusea,
benzonatato antitusígena al sedación, cefalea,
**Tos/ antitusivo distender los mareo y dolor abdominal.
receptores de la C
tos en el pulmón,
así como también
mediante un
mecanismo
central.
Maff<3

dosis de opioides inferiores a las necesarias para la analgesia.

La naloxona antagoniza los efectos antitusivos de la codeína, pero no los del dextrometorfano.

OPIOIDES
En supositorio Vía epidural Tx sobredosis Causan Tx estreñimiento Causan Antidiarreicos Antitusivos
opioides somnolencia estreñimiento
Morfina Morfina Naloxona Tapentadol Metilnaltrexona Morfina Difenoxilato Codeína
Hidromorfona Meperidina Naltrexona Pentazocina Naloxegol Pentazocina Loperamida Dihidrocodeína
Opio Metadona Nalmefeno Butorfanol Difenoxilato Difenidramina
Hidromorfona Codeína Loperamida Hidrocodona
Fentanilo Loperamida Naltrexona Dextrometorfano
Sufentanilo Dextrometorfano Nalmefeno Folcodina
Alfentanilo Benzonatato
Metadona
D-metadona
(isómero de la
metadona)
Depresión resp. Depresión Congéneres de Congéneres de Congéneres Aumenta Inhiben + potentes que
grave respirat. la morfina la tebaína fentanilo contracciones contracciones la morfina
uterinas uterinas
Morfina y Naloxona Hidromorfona Etorfina Sufentanilo Meperidina Morfina Hidrocodona
congéneres Oximorfona Diacetil morfina Alfentanilo (aumenta Codeína
Tramadol Hidrocodona (heroína) Remifentanilo frecuencia, Oxicodona
Codeína Oxicodona Oxicodona duración y Fentanilo
Fentanilo y Benzomorfanos Naloxona amplitud) Levorfanol
congéneres Codeína Metadona
Heroína Buprenorfina
Etorfina
Diacetil morfina
+ riesgo IAM Causan Dolor Riesgo síndrome Provocan Nobles Dolor IAM Regulan la
sedación oncológico serotoninérgico convulsiones temperatura
Alvimopan Nalbufina Morfina Tramadol Meperidina (por Hidrocodona Morfina Alfentanilo
Buprenorfina Tramadol Tapentadol acumulación Oxicodona Meperidina
Tramadol Dextrometorfano de metabolito Codeína
normeperidina)
Tramadol
Maff<3
El fentanilo es un opioide sintético relacionado con las fenilpiperidinas.

Levalorfano, Nalorfina, nalfufina

Las sustituciones simples transforman la morfina en nalorfina, el levorfanol en levalorfano y la oximorfona en naloxona o naltrexona.

Glucocorticoides
# GRUPO NOMBRE DEL MECANISMO DE ACCIÓN (por EFECTOS TERAPÉUTICOS EFECTOS ADVERSOS Riesg.E
FÁRMACO fármaco o grupo) mbaraz
o

- Insuficiencia suprarrenal Aumento del apetito. C


1 Hidrocortison Corticoesteroide de acción crónica primaria y Irritabilidad.
a- congénere rápida con propiedades secundaria.
Terapia de Insomnio
sintético de la antiinflamatorias, reduce la - Alivia la inflamación
Reemplazo cortisona/ respuesta inmune. Hinchazón de los tobillos y los
- Tratar o prevenir pies
cortisol
Agentes reacciones alérgicas
Náuseas
antiinflamato - Antiinflamatorio articular:
Ardor de estómago.
rios: tópicos Alivio de los dolores
Contiene articulares.
butirato de - Autoinmunidad
hidrocortisona

2 Agentes Dipropionato de Suprime la respuesta - Asma bronquial Candidiasis bucofaríngea y C


antiinflamatori beclometasona inmunológica, e influye en el síntomas irritativos
os: tópicos metabolismo de proteínas,
grasas y carbohidratos

3 Terapia de Fludrocortisona Glucocorticoide sintético con - Insuficiencia Hipertensión arterial, reacción C


reemplazo/ actividad mineralocorticoide adrenocortical crónica anafiláctica, vértigo,
mineralocortico muy elevada y moderada insuficiencia cardiaca
ide actividad glucocorticoide congestiva, cefalea grave,
- Síndrome hipokalemia y edema periférico.
adrenogenital con
Maff<3
pérdida de sal.

4 Prednisona Glucocorticoide de acción - Síndrome nefrótico Hipoplasia suprarrenal,


intermedia que induce la - Enfermedad de síndrome de Cushing, obesidad,
transcripción de RNA Addison osteoporosis, gastritis,
promoviendo la síntesis de - Asma bronquial superinfecciones, glaucoma,
enzimas responsables de sus - Enfermedades
efectos inflamatorias coma hiperosmolar, B
- y autoinmunes hiperglucemia, catabolismo
muscular, cicatrización
retardada, retraso en el
crecimiento.

5 Agentes Prednisolona Induce síntesis de Procesos inflamatorios de: Aumento de la presión ocular,
antiinflamatori macrocortina, que inhibe a la adelgazamiento de la córnea,
os: sistémicos fosfolipasa A2 impidiendo la - Conjuntiva. favorece las infecciones por
síntesis de prostaglandinas, - Córnea. virus u hongos en uso
- Segmento anterior del C
leucotrienos y tromboxanos prolongado.
globo ocular.

6 Agentes Metilprednisolon Glucocorticoide que inhibe a la - Choque. Hipoplasia suprarrenal,


antiinflamatori a fosfolipasa A2, por lo tanto - Inflamación severa. síndrome de Cushing, obesidad,
os: sistémicos inhibe la síntesis de - Crisis de asma osteoporosis, gastritis,
prostaglandinas, tromboxanos bronquial superinfecciones, glaucoma, C
y leucotrienos - Artropatías
inflamatorias. coma hiperosmolar,
- Inflamación severa hiperglucemia, catabolismo
muscular, cicatrización
retardada, retraso en el
crecimiento y trastornos
hidroelectrolíticos

7 Dipropionato de Disminuye la inflamación - Asma bronquial. Candidiasis bucofaríngea y


beclometasona bronquial, suprime la respuesta síntomas irritativos.
inmunológica e influye en el
metabolismo de proteínas, C
grasas y carbohidratos
Maff<3
8 Agentes Betametasona Estimula la transcripción del Procesos inflamatorios graves. Irritación gástrica, úlcera C
antiinflamatori RNAm, con aumento de la Inmunosupresión. Reacciones péptica, euforia, insomnio,
os: tópicos síntesis proteica de enzimas e alérgicas. Prevención del hipokalemia, hiperglucemia,
indirectamente bloquea a la síndrome de insuficiencia aumenta la susceptibilidad a
fosfolipasa A2 inhibiendo la respiratoria neonatal. infecciones, osteoporosis,
síntesis de prostaglandinas, glaucoma, hipertensión arterial.
tromboxanos y leucotrienos. En niños se puede detener el
crecimiento y desarrollo con el
uso crónico.

9 Agentes Dexametasona Acción antiinflamatoria que - Uveítis - Endoftalmitis,


antiinflamatori inhibe múltiples citoquinas - Iridociclitis. inflamación ocular,
os: sistémicos inflamatorias incluyendo el - Fenómenos aumento de la presión
factor inflamatorios en intraocular y
párpados y conjuntivas desprendimiento de la
de crecimiento vascular retina.
Agentes endotelial. - Uveítis no infecciosa
antiinflamatori - Uso prolongado provoca
que catarata subcapsular
os: tópicos afecta el segmento
posterior, aumento de C
posterior
la presión intraocular,
del ojo. glaucoma y puede
intensificar la presencia
de infecciones oculares
secundarias por
bacterias o virus.

10 Acetato de Suprime la respuesta Procesos inflamatorios graves. Procesos inflamatorios graves. C


betametasona inmunológica y estimula la Autoinmunidad. Autoinmunidad.
médula ósea

11 Acetato de Glucocorticoide sintético con - Insuficiencia Hipertensión arterial, reacción


fludrocortisona actividad mineralocorticoide adrenocortical anafiláctica, vértigo,
muy elevada y moderada crónica. insuficiencia cardiaca
actividad glucocorticoide congestiva, cefalea grave, C
- Síndrome hipokalemia y edema periférico
adrenogenital con
pérdida de sal.
Maff<3
12 Furoato de Corticosteroide tópico con - Eccema seborreico. Dermatitis, prurito y atrofia
mometasona efectos antiinflamatorios y - Dermatitis atópica o de cutánea.
antipruriginosos, que se contacto.
metaboliza en hígado y se B
- Psoriasis
excreta por vía renal

13 Dipropionato de Disminuye la inflamación Asma bronquial. Candidiasis bucofaríngea y C


beclometasona bronquial, suprime la respuesta síntomas irritativos.
inmunológica

14 Metilprednisolon Glucocorticoide que inhibe a la Choque. Inflamación severa. Catarata subcapsular posterior, C
a fosfolipasa A2, por lo tanto Crisis de asma bronquial. hipoplasia suprarrenal,
inhibe la síntesis de síndrome de Cushing, obesidad,
prostaglandinas, tromboxanos osteoporosis, gastritis,
y leucotrienos. superinfecciones, glaucoma,
coma hiperosmolar,
hiperglucemia, catabolismo
muscular, cicatrización
retardada, retraso en el
crecimiento y trastornos
hidroelectrolíticos.

15 Agentes Budesonida - G Glucocorticoide con alto efecto Colitis ulcerativa crónica Características cushingoides, C
antiinflamatori local, su acción provoca una inespecífica. Enfermedad de dispepsia, calambres
os: sistémicos inhibición de la fosfolipasa A2, Crohn. musculares, palpitaciones,
disminución de liberación de nerviosismo, visión borrosa,
ácido araquidónico, inhibición reacciones dérmicas y
de la síntesis de leucotrienos, alteraciones menstruales.
prostaglandinas y del factor de
activación plaquetaria.

16 Agentes Beclometasona, Mismo que budesonida Asma, enfermedad pulmonar El uso permanente en los niños C
antiinflamatori ciclesónido, obstructiva crónica puede disminuir la velocidad del
os: inhalados flunisólido, crecimiento sin comprometer la
fluticasona, estatura final
acetónido de
Maff<3
triamcinolona

17 Propionato de Actividad localizada potente Rinitis alérgica, rinosinusitis, - riesgo sistémico mínimo C
fluticasona rinoconjuntivitis, poliposis - Epistaxis
nasal, post operatorio para
cirugía de estenosis de ostia
sinusal

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