Farmacología

Mucolíticos,
expectorantes y
descongestionantes

González Núñez Roberto Esaúl

Docente: Dr. Abel Hernández
Chávez
Índice
Mucolíticos
Se abordara lo siguiente
Expectorantes

Descongestionantes

BIOTIN BENEFITS | AMC

Mucolíticos. - Función

Afectan las características fisicoquímicas del moco,

facilitando la expectoración

BIOTIN BENEFITS | AMC

NEXT

Principales mucolíticos

PRINCIPALES MUCOLLÍTCOS
Farmacognosia de
los principales
mucolíticos

FARMACOGNOSIA
Farmacodinamia. - N-
acetilcisteína

Se hace uso de este primordialmente como agente mucolítico y

en el manejo de sobredosis de acetaminofén.

Unión a proteínas
plasmáticas
Alrededor del 66-97% se une a proteínas a nivel sérico,
generalmente albúmina.

Volumen de

FARMACODINAMIA
distribución
Este es de 0.47 L/kg
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética. - N-
acetilcisteína
Se dice que una dosis de 11g alcanza una
Cmax de 26.5 µg/m, con una Tmax de 2
Absorción
horas y una AUC/ABC de 186 µg*h/mL
Tras la administración de acetilcisteína por vía oral, la absorción
se produce rápidamente. La acetilcisteína se desacetila y circula
en forma libre ligada a las proteínas plasmáticas. La
biodisponibilidad es de un 10%.

Metabolismo

La N-acetilcisteína puede ser desacetilada por aminoacilasa-1,

para posteriormente pasar por el metabolismo normal de la
cisteína (Ciclo de las homocisteínas --> Ciclo del glutatión-
ascorbato)

Excreción

FARMACOCINÉTICA
13-38% se excreta en la orina en las primeras 24 horas
3% mediante las heces
 Interacciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Posología:
Niños entre 2-7 años: la posología habitual recomendada es de 300
mg de acetilcisteína al día por vía oral, en tres tomas de 100 mg
cada 8 h.

Niños a partir de 7 años: 200 mg/8 h o 600 mg/24 h.

POSOLOGÍA Y FARMACOSOLOGÍA
Farmacosología:
Pacientes que presenten una sobredosis del medicamento pueden
presentar vómitos, nauseas, angioedema periorbitario,
broncoespasmo e hipotensión.
Farmacodinamia. -
Carbocisteína

Indicado para despejar las secreciones de las vías respiratorias

en condiciones asociadas con el aumento de la mucosidad.

Unión a proteínas
plasmáticas
No se tiene bien estipulado en las bibliografías

Volumen de
distribución

FARMACODINAMIA
La carbocisteína tiene afinidad por el tejido pulmonar y el mucus
respiratorio, alcanzando el nivel máximo en el mucus a las 2
horas. Siendo el volumen de distribución de 0.60 L/kg
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética. -
Carbocisteína

Absorción
Es rapidamente absorbida en tracto GI, teniendo su pico de
concentración sérica a las 1-1.7 horas posterior a su toma.
Siendo su semivida de 1.33 horas.

Metabolismo

El metabolismo se da por diversas reacciones de acetilación,

descarboxilación y sulfoxidación dándonos la formación de
profarmácos. Siendo las principales enzimas en su metabolismo
la cisteína dioxigenasa y la fenilalanina-4-hidroxilasa.

Excreción

FARMACOCINÉTICA
Se da por vía renal, con alrededor del 30-60% excretado sin
cambios por la orina.
 Interacciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Posología:
Niños entre 2 y 5 años: La dosis diaria habitual es de 300 mg
repartidos en 3 administraciones
Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg
repartidos en 3 administraciones.
Niños >12 años: 750 mg de carbocisteína cada 8 horas.

POSOLOGÍA Y FARMACOSOLOGÍA
Farmacosología:
Una sobredosis de carbocisteína puede causar malestar intestinal
acompañado de nauseas y vomito.
Farmacodinamia. -
Bromhexina

Adelgaza las secreciones de las vías respiratorias, mejorando la

respiración y las molestias asociadas a la mucosidad espesa en
las vías respiratorias asociadas a una variedad de afecciones
respiratorias

Unión a proteínas
plasmáticas
Aproximadamente el 95% de la bromhexina se une a proteínas
plasmáticas.

Volumen de
distribución

FARMACODINAMIA
El promedio de volumen de distribución es 0.19 L/kg. Y en el
epitelio respiratorio las concentraciones dos horas posteriores a
la dosis fueron 1.5 a 3.2 veces superiores en tejido broquial a
comparación a la concentración plasmática.
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética. -
Bromhexina

Absorción
Es rápidamente absorbido a nivel del tracto GI. Teniendo una
biodisponibilidad en primera instancia del 75-80%.

Metabolismo

Es casi completamente metabolizado a un conjunto de

metabolitos hidroxilados. Un metabolito bien conocido de la
bromhexina es el Ambroxol.

Excreción

FARMACOCINÉTICA
97% por excreción renal por medio de la orina
1% excretado como metabolitos activos
 DATO

Excreción

EXCRECIÓN.- UN VISTAZO MÁS AMPLIO

Interacciones
No existe evidencia de interacciones
medicamentosas o con alimento

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
registrada.
Posología:
Adultos y niños mayores de 12 años: administrar 16 mg (10 ml) por
toma, 3 veces al día. No superar la dosis de 48 mg (30 ml) al día.

Farmacosología:
Tras una sobredosis de bromhexina, los signos y síntomas van

POSOLOGÍA Y FARMACOSOLOGÍA
acorde a los efectos adversos de la misma. Entre estos se destacan
nausea, cefalea, vómito entre otros síntomas.
 Farmacodinamia. -
Ambroxol

indicado para el tratamiento secretolítico en enfermedades

broncopulmonares con secreción y transporte anormal de moco.
Permite eliminar la mucosidad más fácilmente y facilitar la
respiración del paciente.

Unión a proteínas
plasmáticas
Aproximadamente del 90%

Volumen de

FARMACODINAMIA
distribución
El volumen de distribución tras la administración oral fue de
0.552 L/kg.
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética. -
Ambroxol

Absorción
Rápida y casi completa a través del tracto GI.

Metabolismo

se metaboliza fundamentalmente en el hígado por

glucuronidación e hidrólisis a ácido dibromantranílico
(aproximadamente el 10% de la dosis) además de algunos
metabolitos minoritarios

FARMACOCINÉTICA
Excreción

Aproximadamente el 90 % de la dosis administrada de ambroxol

se excreta por vía renal en forma de metabolitos producidos en
el hígado. Menos del 10 % de ambroxol se excreta inalterado
 Interacciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Posología:
Niños mayores de 5 años: una medida de 5 ml (jarabe 15 mg/5 ml),
2-3 veces al día.
Niños de 2-5 años: una medida de 2,5 ml (jarabe 15 mg/5 ml), 3
veces al día.

Farmacosología:

POSOLOGÍA Y FARMACOSOLOGÍA
Tras una sobredosis de ambroxol los síntomas comunicados son
agitación a corto plazo y diarrea. Asimismo el medicamento esta
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier
componente del medicamento.
Expectorantes. -
Función

Pretenden estimular los mecanismos de expulsión del

moco.
Mediante:
Incremento del movimiento ciliar que traslada la
secreción hacia la faringe
Aumentando el reflejo tusígeno

EXPECTORANTES
Provocando así. - Aumento de la secreción
NEXT

Principales expectorantes

PRINCIPALES EXPECTORANTES
Farmacognosia de la
guaifenesina

FARMACOGNOSIA
Farmacodinamia. -
Guaifenesina

Es indicado para proveer un alivio temporal sintomático de

sensación de congestión y tos, que puede ser debido a fiebre,
bronquitis o otras patologías a nivel respiratorio.

Unión a proteínas
plasmáticas
Se habla de un bajo porcentaje de unión a proteínas.

FARMACODINAMIA
Volumen de
distribución
Se habla de una volumen de distribución de aprox 0.116L/kg
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética. -
Guaifenesina

Absorción
Es bien absorbida a lo largo del tracto GI posterior a la
administración.

Metabolismo

Se menciona una metabolización hepática rápida por acción de

fase I (Oxidación) convirtiendolo ácido beta-(2-metoxifenoxi)-
láctico. Asimismo es desmetilizado por medio de la O-
Desmetilasa.

FARMACOCINÉTICA
Excreción

Es excretada en su mayoria por excreción urinaria.

Interacciones
No existe evidencia de interacciones
medicamentosas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Sin embargo se hace mención de que la

absorción no se ve afectada por el
alimento.
Posología:
Oral. Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4 veces/día.
Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15 ml; niños 6-11
años: 10 ml; cada 4 ó 6 h.
Jarabe 0,65 g/100 ml. Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día

Farmacosología:

POSOLOGÍA Y FARMACOSOLOGÍA
Los manifestaciones posteriores a una sobredosis de guaifenesina
son nausea y vómito.
Descongestionantes. -
Función

Deberían estimular los mecanismos de expulsión del

moco.
Mediante:
El reflejo estornudatorio, debido a la irritación de los
filetes nerviosos.
­Mayor permeabilidad capilar, que se manifiesta como

DESCONGESTIONANTES
una mayor exudación.
­Aumento de la actividad ciliar y abundante
hipersecreción.
­Aumento por vasodilatación de la vascularización con
obstrucción nasal por la inflamación de los cornetes
de la mucosa.
NEXT

Principales descongestionantes

PRINCIPALES DESCONGESTIONANTES
Mecanismo de acción

MECANISMO DE ACCIÓN
Efedrina

Semivida: 6 horas
Absorción: Cmax de 79.5 ng/mL y un Tmax de 1.81 hrs
Unión a proteínas: 4.9% (albúmina)
Biodisponibilidad: 88%
Metabolismo: N-desmetilación --> Norfenefrina
Desmetilada o desaminada --> Acido benzoico
Excreción: Urinaria principalmente
Posología: Adultos y niños mayores de 6 años: 1-3 gotas en cada
fosa nasal, de 2 a 3 veces al día, según se requiera, para aliviar

FARMACODINAMIA
los síntomas.
Fenilefrina

Semivida: 2.5 horas

Absorción: 38% por vía oral
Unión a proteínas: Se desconoce
Biodisponibilidad: Baja biodisponibilidad
Metabolismo: Metabolizada principalmente por monoamino
oxidasa A, monoamino oxidasa B y SULT1A3. Y teniendo como
mayor metabolito a acido metoxi-hidroximandelico seguido de
conjugados de sulfato.
Excreción: Urinaria (86%), fármaco no metabolizado (16%)
Posología:(no deben superarse los 3 días de tratamiento):
Lactantes 6 meses-2 años: 0,1 ml de fenilefrina 0,5% en dosis
única.

FARMACODINAMIA
Niños 2-6 años: 1 gota cada 4 horas, si precisa, de solución al
0,125%.
Niños 6-12 años: 2-3 gotas cada 4 horas, si precisa, de solución
al 0,25%.
Oximetazolina

Semivida: 8.3 horas

Absorción: Cmax de 1.78 ng/mL y un Tmax 5 minutos
Unión a proteínas: Alrededor del 56.7%
Biodisponibilidad: 22%
Metabolismo: Metabolización hepática, que da como resultado
metabolitos mono-oxigenados y deshidrogenados.
Excreción: Renal, mediante excreción urinaria.
Posología: Oximetazolina 0.50 mg /mL . - En niños mayores de 6
años y adultos es de 2 gotas en cada fosa nasal 2 veces al día

FARMACODINAMIA
Nafazolina
Semivida: 4-8 horas
Absorción: Principalmente en tracto GI
Unión a proteínas: Se desconoce
Biodisponibilidad: Alta
Metabolismo: Hepático. Sin embargo, gran parte se excreta sin
cambios.
Excreción: Renal, mediante excreción urinaria.
Posología: Aplicar 2 a 3 gotas hasta 4 veces al día, 1 a 2
atomizaciones en cada fosa nasal 2 veces al día.

FARMACODINAMIA
Efectos adversos

EFECTOS ADVERSOS
Bibliografías
Brunton et al.(2018) “Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica”. Decimotercera edición. McGraw
Hill.
Lorenzo et al. (2019) Velazquéz. Farmacología básica y clínica. 18°
edición. Editorial Médica Panamericana
Morón, F. (2009). Farmacología clínica. Editorial Ciencias Médicas.
Wills, P. J., & Cole, P. J. (1996). Mucolytic and mucokinetic therapy.
Pulmonary pharmacology, 9(4), 197–204.
https://doi.org/10.1006/pulp.1996.00241.
Krause HF. Antihistamines and decongestants. Otolaryngology–
Head and Neck Surgery. 1992;107(6_part_2):835-840.
doi:10.1177/019459989210700604.2
Rubin B. K. (2007). Mucolytics, expectorants, and mucokinetic

BIBLIOGRAFÍAS
medications. Respiratory care, 52(7), 859–865.
Cho, S., & Yoon, Y. R. (2018). Understanding the pharmacokinetics
of prodrug and metabolite. Translational and clinical
pharmacology, 26(1), 1–5. https://doi.org/10.12793/tcp.2018.26.1.1