PORTAFOLIO DE FARMACOLOGÍA MÉDICA BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES – NICOTINA Y TABACO

UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SANTA MARÍA

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

GUIA DE PRACTICAS FARMACOLOGÍA

Docente: LUIS ALBERTO ALVAREZ ANKASS

Alumno: kathya Verenisse cisneros Obando

Grupo: 22

AREQUIPA – PERÚ

2023

1. Cuál es el concepto de drogas bloqueantes neuromusculares, clasificación y

relación entre estructura química y acción.

 CONCEPTO: Los bloqueantes neuromusculares detienen la función muscular

durante un período corto. Relajan los músculos esqueléticos durante una
intervención quirúrgica u otro procedimiento que requiera la administración de
anestesia general. También se pueden usar cuando a un paciente se le deba
colocar una cánula dentro de la garganta para ayudarlo a respirar (intubación).
Todos los medicamentos se administran como un líquido transparente por vía
intravenosa (IV).
  CLASIFICACION: Los bloqueadores neuromusculares despolarizantes se unen
a los receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR, por sus siglas en inglés),
bloqueando la apertura del canal iónico. Esto da como resultado una
despolarización inicial y persistente, seguida de una desensibilización del
receptor produciendo relajación y parálisis muscular. Los bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes también se unen a estos mismos
receptores; sin embargo, actúan manteniendo el canal cerrado para evitar la
despolarización. Estos agentes se utilizan a menudo como complemento de la
anestesia general durante la cirugía y para facilitar la intubación endotraqueal.
Dado que estos medicamentos también actúan sobre los músculos asociados
con la respiración, se deben emplear con soporte respiratorio.

2. Cuál es la principal acción farmacológica, secuencia con que afectan los

músculos y mecanismo de acción de las drogas bloqueantes neuromusculares.

 ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Estos fármacos bloquean la transmisión colinérgica entre las terminaciones de los

nervios motores y los receptores nicotínicos en el músculo esquelético (figura 5-2).
Poseen ciertas similitudes químicas con ACh y actúan ya sea como antagonistas (no
despolarizantes) o como agonistas (despolarizantes) en los receptores de la placa
terminal de la unión neuromuscular. Los bloqueadores neuromusculares son
clínicamente útiles para facilitar la intubación rápida cuando se requiere debido a
insuficiencia respiratoria (intubación en secuencia rápida). Durante la cirugía, se usan
para facilitar la intubación endotraqueal y proporcionar relajación muscular completa a
una menor dosis anestésica. Esto aumenta la seguridad de la anestesia al permitir que
los pacientes se recuperen por completo y con rapidez. Los bloqueadores
neuromusculares no sustituyen a la anestesia inadecuada. Los bloqueadores
neuromusculares también se usan en la unidad de cuidados intensivos como
tratamiento coadyuvante para facilitar la intubación y la ventilación mecánica en los
pacientes en estado crítico
 SECUENCIA:

 MECANISMO DE ACCIÓN:
3. Describa las características farmacocinéticas, reacciones adversas, preparados
farmacéuticos y aplicaciones terapéuticas de las drogas bloqueantes
neuromusculares.

Los bloqueadores neuromusculares se absorben poco por el tracto GI (curare), mientras que
la vía IM presenta buena absorción. La vía EV permite inicio rápido de la acción y mayor
control, por lo que se prefiere para la administración de todos los bloqueantes. Los agentes
más potentes deben administrarse en dosis bajas. Al administrar D-tubocurarina y
pancuronio, el bloqueo inicial disminuye tras 30 min debido a que hay una redistribución de
las drogas. Los agentes de acción prolongada se acumulan con dosis múltiples. Asimismo,
los fármacos con N cuaternarios en sus estructuras no atraviesan la BBB, además atraviesan
mínimamente la placenta.
Muchos de los bloqueantes competitivos no se metabolizan, y sus acciones finalizan por
redistribución. Gran parte de ellos son eliminados por orina sin cambios: tubocurarina (⅔),
pancuronio, mivacurio, metocurina y doxacurio. Sin embargo, en relación al metabolismo de
aminoesteroides que presentan grupos éster, estos pueden ser hidrolizados en el hígado. Es
importante mencionar que los aminoesteroides (vecuronio y rocuronio) de acción intermedia
son eliminados rápidamente por el hígado, en contraste al pancuronio; ello implica que su
biotransformación se prolongue en paciente con hepatopatías. El atracurio se degrada
espontáneamente en el plasma por hidrólisis del éster (esterasas plasmáticas), este tiene la
particularidad que al hidrolizarse libera histamina y se metaboliza a laudanosina, que puede
provocar convulsiones; también sufre eliminación de Hofmann o tisular. El mivacurio es
puede ser degradado por colinesterasas. Asimismo, el gantacurio se degrada por dos
mecanismos, una aducción de cisteína o una hidrólisis del enlace éster en su estructura,
ninguno depende en alguna enzima por lo que se da espontáneamente. Además, el
cisatracurio se elimina por degradación espontánea.
Por otro lado, los fármacos bloqueantes despolarizantes como la succinilcolina, se
inyectan por vía EV, en infusión continua. Los efectos farmacológicos desaparecen pronto
tras la suspensión. La brevedad de su acción se debe a su rápida redistribución e hidrólisis
por la colinesterasa plasmática, de modo que se metaboliza en un 80 a 90 % por
pseudocolinesterasa en hígado y plasma.
En relación a los efectos adversos de los bloqueantes despolarizantes y competitivos;
incluyen apnea prolongada (parálisis diafragmática) en pacientes con deficiencia genética de
colinesterasa plasmática o con una forma atípica de la enzima, colapso cardiovascular con
hipotensión arterial (por liberación de histamina inducida por succinilcolina, mivacurio y
atracurio) y anafilaxia que incluye prurito y aumento de la secreción salival y bronquial.
Además de alteraciones en la temperatura corporal (hipertermia maligna: contractura, rigidez
y producción de calor del músculo esquelético, aceleración del metabolismo muscular,
acidosis metabólica y taquicardia: debido a la liberación de los depósitos de Ca+2 IC)
relacionada a un rasgo autosómico dominante, que se asocia con ciertas miopatías
congénitas, como la enfermedad del núcleo central. Asimismo, puede desencadenarse un
desequilibrio electrolítico (particularmente K+: hiperpotasemia inducida por succinilcolina).
Los bloqueantes neuromusculares pueden venir en distintas presentaciones como: Bromuro
de pancuronio/PAVULON (Ampollas 1 – 2 mg/ml), Bromuro de vercuronio/NORCURON
(Ampollas 4 mg). Besilato de atracurio. TRACRIUM (Ampollas de 10 mg) y Cloruro de
succinilcolina/DISTENSYL (Frascos de 500 mg).
Entre sus principales aplicaciones terapéuticas y clínicas, se utilizan como fármacos
coadyuvantes en la anestesia quirúrgica, para facilitar la relajación de la musculatura
esquelética. También se emplean para facilitar la intubación, así como otros procedimientos
como laringoscopia, broncoscopia y esofagoscopia, en combinación con un agente
anestésico general. En la cirugía ortopédica, se aplican durante el tratamiento de la fractura
de ligamento y corrección de dislocación. El uso de los bloqueantes como adyuvantes de los
anestésicos, permite reducir los requerimientos de estos últimos, disminuyendo posibles
riesgos al mínimo como la depresión respiratoria y cardiovascular.
Se utilizan también en la terapia electroconvulsiva de los trastornos psiquiátricos, para evitar
 que las convulsiones inducidas puedan causar dislocaciones o fracturas, por lo general se
administran succinilcolina y un barbitúrico de acción corta, usualmente metohexital.

4. Cuál es el origen, acciones farmacológicas, mecanismo de acción, dosis letal,

preparados y utilidades, de la nicotina.

 ORIGEN: La nicotina es una sustancia química que contiene nitrógeno, el cual

es producido por varios tipos de plantas, incluyendo la planta del tabaco.
También se produce sintéticamente. Nicotiana tabacum, el tipo de nicotina que
se encuentra en las plantas de tabaco, proviene de la familia de las
solanáceas.
 ACCIONES FARMACOLOGICAS: Su acción principal es estimular de manera
transitoria a los ganglios autónomos (receptores nicotínicos), para luego
deprimirlos de manera persistente. También ejerce acción bifásica en la médula
suprarrenal: las dosis pequeñas liberan catecolaminas y las altas impiden su
liberación. Entre los efectos periféricos podemos encontrar un + de la presión
arterial y frecuencia cardiaca, + síntomas de enfermedades vasculares
periféricas, - flujo sanguíneo coronario, + actividad motora del intestino.
 MECANISMOS DE ACCION: El mecanismo seria que La nicotina se enlaza
con múltiples receptores en las células nerviosas de la dopamina o las
neuronas, para activar las neuronas. Teóricamente, así empieza la respuesta
que conduce a las sensaciones de placer y recompensa y por último, a la
adicción. Podemos asimismo encontrar una respuesta ante el consumo de una
dosis elevadas de la cual será un bloqueo de los ganglios y en el caso de unas
dosis disminuidas tendríamos un estímulo de los ganglios debido a la
despolarización
  DOSIS LETAL: La dosis letal de nicotina es de 60 mg teniendo en cuenta que
aproximadamente por cada cigarro el cuerpo absorbe de 1 a 2 mg se tendría
que consumir unos 30 cigarros aproximadamente para que absorbamos la
cantidad necesaria para alcanzar la dosis letal
 PREPARADOS: bueno la nicotina puede encontrarse en distintas
presentaciones tales así que podemos encontrarla en parches (transdermicos),
mentas o comprimidos (oral) a base de nicotina, inhaladores (JUUL), etc.
 UTILIDADES: La nicotina es una sustancia psicoactiva que actúa en la
cognición, humor y conducta de los fumadores. Está comprobado que la
nicotina actúa como un reforzador del uso del tabaco (reforzador es un
estímulo capaz de provocar la conducta de búsqueda y uso de una sustancia).

5. Cuáles son los principales componentes del humo de tabaco. Indique los más
peligrosos.

 Cuando mencionamos el humo del tabaco estamos hablando sobre un

conjunto de mas o menos 4000 sustancias las cuales conformaran el humo de
esta misma, así mismo ese humo se puede dividir en dos grandes grupos los
cuales serían:
 LA PARTE GASEOSA: en este grupo estaría conformado por sustancias en
estado gaseoso como el monóxido de carbono el cual es su máximo
representante de este grupo, también tendríamos otros como, dióxido de
carbono, óxido de nitrógeno, amoniaco, cianuro, nitrilos, hidrocarburos
volátiles, alcoholes, aldehídos y cetonas
 LA PARTE PARTICULADA: este grupo estará conformado por la nicotina que
es el principio adictivo y además en este grupo se encuentra el alquitrán que es
el compuesto carcinogénico y del cual provoca la aparición del cáncer en
personas que consumen tabaco de manera regular.
 Existen además de las presentadas otras sustancias que pueden estar dentro
de los grupos presentados.
6. Cuáles son las principales enfermedades relacionadas con el hábito de fumar
tabaco.

 El hábito de fumar trae consigo el riesgo de sufrir diferentes enfermedades a

medida que puedan estar más o menos expuestos a este mismo, la
presentación de estos depende mucho de la propia persona y de la forma en la
cual está expuesta al agente predisponente que en este caso sería el tabaco.

 Bronquitis crónica.

 Enfisema pulmonar.

 Hipertensión arterial.

 Enfermedad coronaria (angina o infarto de miocardio).

 Accidentes cerebrovasculares (trombosis, hemorragias o embolias).

 Úlcera gastrointestinal.

 Gastritis crónica.

 Impotencia sexual en el varón.

En ocasiones la presentación más característica y grave que puede provocar el consumo

constante de tabaco es la presencia de cáncer:

 Cáncer de pulmón

 Cáncer de laringe.

 Cáncer bucofaríngeo.

 Cáncer renal o de vías urinarias.

 REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

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