DAFTAR ISI

Pilocarpine adalah agonis asetilkolin muskarinik yang efektif dalam pengobatan dan
pengelolaan glaukoma sudut tertutup akut dan xerostomia akibat radiasi. Meskipun bukan
pengobatan lini pertama untuk glaukoma, obat ini berguna sebagai obat tambahan dalam
bentuk obat tetes mata. Pilocarpine secara farmakologis digunakan dalam mengobati
xerostomia akibat paparan radiasi, sindrom Sjogren, dan glaukoma (Carlson, 2022).

Mekanisme kerjanya meliputi agonisme penuh dan parsial dari reseptor M3

muskarinik, yang merupakan reseptor asetilkolin. Namun, pilocarpine dapat mempengaruhi
subtipe reseptor M1-M3, yang menyebabkan efek samping parasimpatis. Reseptor M3 adalah
reseptor rangsang yang diekspresikan dalam kelenjar lambung, kelenjar ludah, dan sel otot
polos, seperti yang terdapat pada sfingter pupil dan badan siliaris. Dengan merangsang
reseptor Gq, reseptor M3 dapat mengaktifkan fosfolipase C. Hal ini menyebabkan terciptanya
inositol trifosfat dan diasilgliserol serta kalsium dan protein kinase dari second messenger
(Carlson,2022). Oleh karena itu, agonis kolinergik M3 menghasilkan peningkatan regulasi
kalsium dan akhirnya kontraksi otot polos, seperti pada otot sfingter pupil. Itu juga mampu
merangsang fungsi kelenjar ludah (Pronin, 2017). Pilocarpine juga akan menyebabkan
penyempitan otot sfingter pupil, mengakibatkan miosis.

Pilokarpin memiliki dosis harian yang diijinkan yaitu 30 mg (Tanasiewicz, 2016).

Dengan dosis yang berlebihan, dapat menyebabkan krisis kolinergik. Dalam pengobatan
xerostomia, pilokarpin tersedia dalam bentuk tablet oral. Dosis harian tipikal awalnya adalah
5 mg tiga kali sehari dan dapat dititrasi tergantung respon pasien. Pada sindrom Sjogren,
dosis biasanya empat kali sehari. Dosis maksimum untuk pemberian oral adalah 10 mg per
dosis, dengan dosis maksimal 30 mg per hari (Pakala, 2023).

Obat bertindak sebagai agonis kolinergik, pilocarpine dapat menyebabkan efek

samping muskarinik, terutama bila digunakan dalam bentuk oral. Reseptor muskarinik
terdapat di hampir semua sistem organ utama, dan pengobatan muskarinik dapat memediasi
fungsi otonom di mana pun reseptor berada. Karena peran reseptor dalam memediasi respons
sistem saraf parasimpatis, stimulasi reseptor akan menyebabkan fungsi "istirahat dan cerna"
di seluruh distribusi lokasi reseptor M1-M5: saraf, jantung, muskuloskeletal, paru,
pencernaan, dan kemih (Carlson, 2022) karena letak reseptor M3 di pembuluh darah, akan
terjadi vasodilatasi yang mengakibatkan penurunan tekanan darah dan kemerahan. Ketika
reseptor muskarinik postganglionik diaktifkan, berkeringat dan diaforesis dapat terjadi.
Gejala toksisitas lainnya mungkin termasuk miosis atau lakrimasi berlebih (terutama saat
menggunakan bentuk okular), hipersalivasi, muntah, bradikardia, bronkospasme, buang air
kecil, dan diare (Davies, 2015).

Berkeringat adalah efek samping yang paling umum pada mereka yang menggunakan
bentuk sediaan oral dan bahkan lebih umum pada pasien dengan dosis pilokarpin oral harian
yang lebih tinggi. Kontraindikasi untuk setiap kelas obat kolinergik, termasuk pilocarpine,
melibatkan penyakit pada sistem yang dipengaruhi oleh adanya reseptor muskarinik. Ini
termasuk COPD, penyakit tukak lambung, aritmia, penyakit pembuluh darah koroner,
glaukoma sudut tertutup (persiapan okular), hipertiroidisme, reseksi atau anastomosis usus,
hipertiroidisme, obstruksi urin, hipotensi ortostatik, dan kasus miosis yang parah (persiapan
okular) (Pakala, 2023).

DAFTAR PUSTAKA
Davies AN, Thompson J. 2015. Obat parasimpatomimetik untuk pengobatan disfungsi
kelenjar ludah akibat radioterapi. Cochrane Database Syst Rev.
Carlson AB, Kraus GP. 2022. Fisiologi, Reseptor Kolinergik. StatPearls
Pakala RS, Brown KN, Preuss CV. 2023. Obat Kolinergik. StatPearls.
Pronin AN, Wang Q, Slepak VZ. 2017. Mengajarkan Trik Baru Obat Lama: Agonisme,
Antagonisme, dan Pensinyalan Bias Pilocarpine melalui Reseptor M3 Muscarinic
Acetylcholine. PubMed Central.
Tanasiewicz M, Hildebrandt T, Obersztyn I. 2016. Xerostomia dari Berbagai Etiologi.
PubMed Central.