UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE

NICARAGUA
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA, UNAN-LEÓN
FARMACOLOGÍA NOCTURNO. SEGUNDO SEMESTRE
2022

ANTIBIÓTICOS β
LACTÁMICOS
 ?Cómo inició todo?
Todo ocurrió cuando el científico escoces
Alexander Fleming, se fue de vacaciones
olvidó una placa de cultivo bacteriano
donde por casualidad creció un hongo.
Observó que sus cultivos habían sido
accidentalmente contaminados por ese
hongo. Las colonias de estafilococos que
rodeaban al hongo habían sido
destruidas, mientras que otras colonias de
estafilococos más lejanas estaban
intactas. Fleming hizo crecer el moho en
un cultivo puro y descubrió que producía
una sustancia que mataba a varias
bacterias causantes de enfermedades.
Identificó el moho como perteneciente al
género Penicillium y, después de algunos
meses de llamarlo "jugo de moho", el 7 de
marzo de 1929 llamó a la sustancia
penicilina.
 Antes de hablar de las penicilinas,
primero abordemos un poco de
microbiología.
De la cavidad oral se han aislado más de 500 especies
de bacterias, además de hongos, parásitos y virus que
cumplen una serie de funciones:
-Metabolizan restos nutritivos que pueden haber
quedado en los nichos y,
-Constituyen un tapiz que dificulta la colonización por
otros microorganismos externos, sobre todo a través de
la formación de la biopelícula, estructura en la que
permanecen coagregados los diferentes
microorganismos en el seno de una matriz polimérica.
 Cuadros de infección odontógena
describen los siguientes hallazgos:
 Los microorganismos aislados en los distintos tipos de infección odontógena
suelen ser los mismos pero varía su porcentaje de participación.
 más del 95% de los casos la flora es mixta, constituida fundamentalmente por
cocos grampositivo anaerobios facultativos y bacilos gramnegativo
anaerobios estrictos. De los primeros el 90% lo representan los estreptococos
y los estafilococos el 5%.
 Las bacterias más frecuentemente aisladas fueron Streptococcus spp,
Peptostreptococcus spp; Prevotella spp, Porphyromonas spp y
Fusobacterium spp. Habitualmente se encuentran involucradas muchas
otras especies bacterianas, pero parecen ser más oportunistas que causales
como la Cándida.
 La infección odontogénica suele ser el resultado de una interacción
sinérgica entre varias especies bacterianas; hay asociaciones frecuentes
como: Prevotella y Streptococcus, Peptostreptococcus y Prevotella,
Eubacterium y Prevotella.
Diferencias en la pared bacteriana de
gram (+) y gram (-)

La diferencia mas
importante es la
presencia en los
gramnegativos de una
segunda membrana, la
membrana externa,
creándose un espacio
entre ambas, el espacio
periplásmico, en el que
se encuesta la mureina.
 Antibióticos:
Además de la clasificación en
función de su mecanismo de acción,
los antibióticos se pueden diferenciar
por su acción bactericida o su acción
bacteriostática.

 Efecto bacteriostático: es aquel

que no destruye o mata las
bacterias, pero si detiene su
crecimiento, de tal manera que
acaban muriendo sin reproducirse.
 Efecto bactericida: Provoca la
muerte de las bacterias de manera
irreversible.
Lugar de acción de los diversos
antibióticos:
 Penicilina: Estructura Química.

La cadena lateral
determina las
características
antibacterianas y
farmacocinéticas
específicas de las
diversas penicilinas.

La estructura básica de las penicilinas

es el ácido 6-aminopenicilánico
compuesto por el anillo β lactámico
asociado a otro tiazolidínico de cinco
componentes, este es el responsable
de la actividad antibacteriana y
características farmacocinéticas
generales de las penicilinas.
Clasificación de los β LACTÁMICOS
Gérmenes sensibles
Biosíntesis de la Mureina
o peptidoglicano:
4- Formación de enlaces
cruzados entre cadenas
lineales para formar una
malla bi o tridimensional. 3- Es la fase de
Estos enlaces se establecen polimerización
entre el aminoácido en propiamente dicha, en la
posición 3 y residuo D-ala en que la unidad estructural
posición 4. Esto catalizado unida al bactoprenol, se
por las transpeptidadasas. transfiere a un punto de
crecimiento, dicha
reacción catalizada por
las transglucolasas.
2- El UDP-NAM
pentapéptido se transfiere
a un lípido que se
encuentra anclado en la
cara interna de la
membrana llamado 1- Ocurre en el citoplasma,
bactoprenol. consiste en la síntesis de
El cual difunde a la cara unidades estructurales que
externa de la membrana, se utilizan de forma
arrastrando de esa forma la activada unidas a un
unidad estructural de la nucleótido de uridina UDP-
mureina NAG y UDP-NAM
 Mecanismo de acción:

La penicilina impide la síntesis de la pared de los microorganismos al inhibir

la enzima transpeptidasa, acción que evita la formación del
peptidoglucano, y por lo tanto el entrecruzamiento de éste que da rigidez
y fuerza a la pared de la bacteria. El peptidoglucano es un polímero
formado por dos aminoazúcares alternantes: el Nacetil- glucosamina y el
ácido N-acetil-murámico, generando defectos en la pared bacteriana
que se traducen en lisis y muerte celular, por ello de manera global se
comportan como bactericidas.
 De las penicilinas naturales:
Bencilpenicilina o penicilina G y
Fenoximetilpenicilina o penicilina V.
Espectro antimicrobiano: Es muy similar para ambas.
Actuan principalmente sobre Gram(+)

Aerobios G(+): Staphylococcus (no productores de penicilinasas),

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis.
Aerobios G(-): Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
Bacilos Gram(+): clostridium tetani y welchi, corynebacterium,
Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii.
Características farmacocinéticas

-La única virtud de la penicilina V en

comparación con la G es que es más estable en
el medio ácido estomacal y, por ello, se le
absorbe mejor en vías gastrointestinales.
-la penicilina V genera concentraciones
plasmáticas dos a cinco veces mayores que las
que produce la penicilina G.
- Una vez absorbida, la penicilina V se
distribuye en el organismo y se excreta por los
riñones en la misma forma que la penicilina G.
 Hasta hace algunos años, se recomendaba administrar penicilina V
como tratamiento de elección. La aparición de nuevos datos
respecto a la situación de las resistencias, sobre todo de gérmenes
anaerobios en infecciones odontogénicas, obligó a la comisión de
expertos de la Sociedad Paul Ehrlich a revisar esta recomendación: la
penicilina V es sustituida por una aminopenicilina(amoxicilina)
combinada con un inhibidor de la -lactamasa.
 PENICILINAS DE DEPÓSITO:
Se crean por que la penicilina cristalina se
necesitaba administrarla cada 4 – 6 horas.

Se desintegran rápido por los ácidos del estómago.

G Procaínica (No se administran por vía oral)

Solo de administran por vía intra muscular

G Bensatínica

G Clemizol Liberación lenta (12 horas a varios días)

Solo útil para gérmenes sensibles Se alcanzan niveles bajos pero persistentes

La excreción por la orina se prolonga

 Penicilina Penicilina Penicilina
G G G
Cristalina Procainica Benzatinica

Posee cristales de Resulta de la unión Unión de 2 penicilinas

alta disolución en de penicilina G y el G y una
agua. anestésico procaina. Dibenciletilenodiamina

Sódica: Aporta 2 Posee cristales Su cristales se

mEq de sodio. poco solubles s
disuelve de forma
Potásica: Aporta agua en y n
mas lenta de uso IM
1.7 mEq de potasio. utilizan solo se cuando se necesitan
Esto por cada administración para
intra niveles plasmáticos por
millón de unidades. muscular. tiempo prolongado.

Esto se debe tener en Las concentraciones

cuenta en pacientes Las concentraciones eficaces se logran a
con enfermedad se logran a las 12 o las 2-3 semanas
cardíaca o renal. 24 horas después. después.
Se administra cada 4
– 6 horas.
Usos en infecciones odontológicas

 Se usan poco debido a la resistencia bacteriana y al riesgo de

reacciones anafilaxticas.
 Pueden usarse en:
- Abscesos periodontales.
- Abscesos periapicales.
- Pericoronaritis.
- Pulpitis supurativa aguda.
- Gingivitis supurativa necrotizante.
- Celulitis oral.
Penicilina G sódica 0.5 a 2 millones de UI c/6 hrs por 5 – 7 días.
Penicilina procaínica 1.2 – 1.4 millones de UI por 5 o 7 días.
 Aminopenicilinas:
son semisintéticas

Espectro antimicrobiano ( son de amplio espectro): gérmenes grampositivos

como Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, incluido S. pneumoniae, y
algunos gramnegativos (Neisseria, E. coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus). Su
eficacia ha disminuido contra H. influenzae, gramnegativos entéricos y demás
gérmenes productores de betalactamasa.
La amoxicilina se absorbe casi totalmente (70-95%) después de la
administración oral, mientras que en el caso de la ampicilina la
absorción se reduce al 40%. La fracción no reabsorbida de la
ampicilina, es decir, la que permanece en la luz intestinal, daña la
flora intestinal. Por lo tanto, el tratamiento con ampicilina se asocia a
menudo a trastornos gastrointestinales. Éste es el motivo por el que se
recomienda cambiar a amoxicilina, al menos para el tratamiento oral.

- Ambas se distribuyen ampliamente en: Higado, pulmones, orina,

próstata, vejiga, vesícula biliar, oído medio y secresiones
bronquiales.
- Atraviesan la barrera hematoencefálica
- Se metabolizan en el hígado
- Excreción renal.
La amoxicilina es la mas usada
para en infecciones orales.
 Indicada en:
 1- Absceso periapical.
 2- Gingivitis.
 3- Pericoronaritis.
 4- Periimplantitis.
 5- Periodontitis crónica.
 Presentaciones:
 Capsulas 250 y
500 mg
 Suspención:
125 y 250 mg/ 5 ml
Dosis máxima de 12
mg al día, por 7
días.
En caso de absceso
periapical se puede
usar en convinación
con Metronidazol.

Para evitar la resistencia puede usarse combinada con acido

clavulánico, Amoxicilina + acido clavulanico 1gr/8 hrs.
Antiestafilocóccicas:

Presentaciones parenterales:
- Oxacilina.
- Nafcilina Tienen cadenas laterales que protegen al
- Meticilina anillo betalactámico del ataque de las
Presentaciones orales: betalactamasas
- Cloxacilina.
- Dicloxacilina.
Dicloxacilina

 Seune de manera importante a proteínas

plasmáticas 95 -98%.
 Presenta riego de hepatotoxicidad.
 Se
debe administrar con el estómago vacío, 1
hora antes de las comidas.
 Seadsorbe hasta un 50% de la dosis,
alcanzándose su mayor concentración a la
hora.
 Espectro:
- Aerobios Gram (+):
 Staphylococcus aureus: Este microorganismo puede
producir infecciones en casi cualquier parte del
organismo siendo la piel sus sitios predilectos
(forunculosis). Es resistente en un altísimo porcentaje
a la penicilina G.
Otros Gram (+):
 Sonactivos contra especies de streptococcus, pero
estos siguen siendo mas sensibles a la acción de las
penicilinas naturales.
Usos en odontología:

 Las infecciones stafilococicas son raras en la cavidad

bucal: queilitis angular, algunas infecciones
endodonticas, parotiditis y mucositis oral. Se observan
en personas mayores, pacientes dependientes de
nutrición parenteral, niños inmunocomprmetidos y
pacientes con enfermedades sistémicas, como artritis
reumatoide, diabetes mellitus y malignidades
hematológicas.
 Dicloxacilina Dosis: En adultos 250 – 500 mg via oral cada
6 horas, en niños 50 – 100 mg/kg/dia dividido en 4 dosis,
por 7 días.
Mecanismos de resistencia
bacteriana.
 La producción de betalactamasas por
las bacterias es el mecanismo mas
importante de resistencia bacteriana.
Ellas son enzimas que hidrolizan en
anillo betalactámico de los
antibióticos y los convierte en
compuestos biológicamente
inactivos.
 En las bacterias gramnegativas , las
betalactamasas se sintetizan de
forma constitutiva y en pequeña
cantidad, secretándose
posteriormente al periplasma.
Inhibidores de betalactamasas:
Son un grupo de sustancias farmacológicas que se asocian a
antibióticos betalactámicos con el fin de impedir la inactivación
enzimática del anillo betalactámico por algunos gérmenes.
Amoxicilina + ácido clavulánico
Ticarcilina + ácido clavulánico.
Ampicilina + sulbactam
Piperacilina + Tazobactam
 Mecanismo de acción:

El mecanismo por el cual los IBLs ejercen su acción es

similar en los tres tipos: se unen en forma irreversible a la βl
formando un complejo acil-enzima y actuando como
inhibidores “suicidas”, ya que en el proceso de unión a la
enzima se autodestruyen. El primer paso de la reacción
entre la enzima y el inhibidor suicida es el posicionamiento
de la molécula del IBL en el centro activo de la primera.
De este modo, protegen al ATB acompañante
permitiendo que ejerza su actividad antibacteriana,
bactericida, tiempo-dependiente, la cual es
habitualmente ejercida sobre las proteínas ligadoras de
penicilina 1 y 3.
Amoxicilina + Ácido clavulánico.
 Primera combinación
oral de una penicilina
y un inhibidor de
betalactamasas, que
apareció en 1984.
 Aumenta el espectro
contra cepas
productoras de
betalactamasas
como el S. Aureus, H.
influenzae, M.
Catarralis, N.
Gonorreae, E. coli
 Amoxicilina + ácido clavulánico

 Aminopenicilina
asociada a un
inhibidor de
betalactamasas
Suspensión de 250
mg + 62.5 mg/5mL
(4:1), Tabletas de
875 mg+125 mg
(7:1) Existen tabletas
de 500 mg + 125 mg
(4:1) en el comercio.
Esta combinación es
muy utilizada en
cirugía oral.
  Cefalosporina de 1ra generación.

CEFADROXILO:  Es una de la cefalosporinas mas usadas en odontología.

 Generalmente se utiliza como tratamiento preventivo
después de una exodoncia en pacientes con bajo riesgo
de infección.

Son activas contra los Streptococcus (con excepción de los

Streptococcus del grupo D), tienen actividad frente a anaerobios
(excepto Bacteroides fragilis), todas tienen actividad frente a
Staphylococcus Meticillin sensible, inhiben Escherichia coli y
Proteus pero no Haemophilus influenzae.

Posología:
Adultos: En infecciones orofaciales
250 a 500 mg c/8 horas por 5-7 días.
Con un máximo de 4 g al día.
Muy activa contra cocos Gram positivos y aeróbicos.
Niños: 30mg/kg/día dividido en 2 dosis. Los Enterococcus son resistentes.
Limitada actividad contra bacilos Gram negativos: E. coli,K.
pneumoniae, P. mirabilis.
 Tratamiento antibiótico en
odontología
 Cuando se evalúa la relación beneficio/riesgo de un antibiótico, además de los
efectos indeseables “individuales” también es necesario prestar atención a los
denominados “comunitarios”, término que hace referencia al grave problema
sanitario de producción y diseminación de resistencias. Este fenómeno adaptativo de
las bacterias está directamente relacionado con el grado de exposición a los
antibióticos y es responsable de su ineficacia cuando se tratan cepas resistentes. Para
minimizar este problema se han desarrollado una serie de recomendaciones que,
bajo el epígrafe de “política de antibióticos”, están orientadas a disminuir la
exposición de bacterias a los antibióticos, evitando en lo posible prescripciones
innecesarias y empíricas, y seleccionando los antibióticos en función de su espectro,
reservando aquéllos que han demostrado su eficacia frente a patógenos
multirresistentes. Esta guía se ha elaborado siguiendo estas recomendaciones, por lo
que sólo incluye antibióticos que incorporan entre sus indicaciones las infecciones
odontológicas y cuya eficacia está avalada por una evidencia científica
concluyente, en orden preferente de utilización.
 La duración recomendada del tratamiento antibiótico es de 7 a 10 días (excepto para
la azitromicina que es de 3 días).
 Después de una extracción dental cerrada
o abierta, se debe usar un esquema
antibiótico no mas de 7 días.

Existe mucha tendencia de las

penicilinas a producir reacciones
alérgicas: incluyen salpullido, urticaria
(ronchas), comezón en los ojos e
hinchazón en los labios, la lengua o la
cara. Pocas veces anafilaxia.
En caso de alergia se pueden usar
como primera elección la
clindamicina, macrólidos y
Metronidazol.