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Farmacologia – 3º Semestre – 1ª Unidade – Aula  Tem dipirona via intramuscular e tem

1 - Vias e Sistemas de Administração das Drogas dipirona via oral seja comprimido ou
gotas. Se uma pessoa está com dor de
 Vias e Sistemas de Administração das Drogas:
cabeça, qual das duas é mais cômoda? A
 A via de administração é um local
oral é mais cômoda;
anatômico pelo qual o fármaco vai ter
 Se todo medicamento que fosse utilizar
contato com o organismo, é por onde o
na vida tivesse que injetar, não seria algo
medicamente estará sendo administrado,
tão simples;
por qual local ele irá entrar no nosso
 Mas não é só a comodidade que é
corpo;
analisada tem-se também alguns fatores.
 Independente da via de administração, o
efeito do medicamento será o mesmo, o
 Fatores para escolha de uma via de
que vai mudar será apenas o tempo para
administração:
a medicação fazer o efeito;
 EFEITO LOCAL:
 Se pegar um medicamento, por exemplo,
 Vai atuar especificamente naquele
o diazepam, que pode ser intravenoso ou
local;
oral, caso seja aplicado
 SISTÊMICO ou GERAL:
intravenosamente, logo após alguns
 É aquele que vai atuar em todo o
segundos a pessoa já sente o efeito, o
organismo.
efeito é em segundos, é muito rápido. Já
quando é administrado oralmente, leva OBSERVAÇÃO
entre 15 à 20 minutos para ter o efeito;
Quando o efeito é sistêmico ou geral,
 O intravenoso a intensidade é rápida e
obrigatoriamente o medicamento deve cair na
forte, já o intraoral o efeito leva mais
corrente sanguínea, essa é a condição universal,
tempo e a intensidade é menor. Mas
caiu no sangue é sistêmico. Se não cair no sangue
independente de qual seja a via de
o efeito dele é local.
administração o objetivo é um só;
 Tem-se mais de 50 vias de administração,  PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DA
mas todas tem um único objetivo, o DROGA:
mesmo objetivo, que é fazer com que o  Do ponto de vista químico o
medicamento entre em contato com o medicamento é ácido, básico ou
organismo, pois enquanto ele não entrar neutro;
em contato com o organismo ele não vai  O neutro aparece em menor
ter nenhum efeito; porcentagem, comparado com os
 A absorção é a passagem do fármaco da outros dois;
via, do local qualquer que seja, até chegar  Um medicamento por via oral seja ele
à corrente sanguínea. Já a via de ácido ou básico, qual o melhor dos
administração é o local; dois? Qual vai ter efeito melhor via
oral?
 Já que o objetivo é o mesmo, porque existem o Nosso trato gastrointestinal (TGI), é
tantas vias de administração? ÁCIDO, com o estômago sendo a
 Pois algumas vias de administração são parte mais ácida, apesar de ter
mais cômodas do que outras; locais menos ácidos, ele é acido,

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então como ele (o TGI) é ácido, um  Principais Vias de Administração:
fármaco para ter melhor efeito, é 1. VIA ENTERAL:
ideal que ele seja ÁCIDO.  São NÃO INVASIVAS:
 Oral*;
OBSERVAÇÃO
 Sublingual*;
Um fármaco ácido é melhor absorvido em meio  Retal*;
ácido e um fármaco básico é melhor absorvido * São as principais ENTERAIS.
em meio básico.
- As próximas vias ficam em aberto, pois alguns
 IDADE DO PACIENTE: autores dizem que são enterais e outros dizem
 Um recém-nascido, com um dia de que são parenterais:
nascido, por exemplo, está na UTI, e
 Tópica;
precisa fazer a utilização de
 Transmérmica;
medicamento, ele não consegue
 Intraocular;
deglutir nada, por menor que seja o
 Intrarespiratória;
comprimido;
 Intravaginal;
 Então deve-se fazer a utilização de
 Intrauterina;
uma via intramuscular, intravenosa. É
 Uretral;
impossível um fármaco oral para
 Peniana;
recém-nascido;
 CONVENIÊNCIA:
2. VIA PARENTERAL:
 Se uma pessoa, por exemplo, está com
 São vias INVASIVAS;
dor de cabeça, tem dipirona injetável e
 Precisa de uma injeção e aplicar:
oral, é mais conveniente o oral;
 Intravenosa*;
 DURAÇÃO DO TRATAMENTO:
 Intramuscular*;
 Se uma pessoa fez uma cirurgia, está
 Subcutânea*;
hospitalizada, inconsciente, por conta
* São as principais PARENTERAIS
do anestésico, e precisa fazer a
 Intra-articular;
utilização de um medicamento, nesse
 Intradérmica
caso vai ser via injetável, logo como a
 Intraóssea;
duração do tratamento é muito longa,
 Intracardíaca;
utiliza-se a via injetável;
 Intra-arterial
 Intraperitoneal;
 Existem variadas vias de administração, pois
 Peridural;
existem variados fatores associados. Se não
 Intrateca;
existisse esse tanto de fator, só existiria uma
via de administração que seria a via oral.

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VIAS ENTERAIS ele passar pelo TGI ser absorvido,
 VIA ORAL (Administração Oral): ir para todo o organismo e depois
 É a forma/via de administração mais voltar para atingir o intestino? É
utilizada de todas, independente de mais fácil a primeira opção, então
ser enteral ou parenteral, e isso se da o primeiro caso o efeito é local;
por conta de ser a via mais  Absorção:
CONVENIENTE; o A absorção por essa via é BAIXA,
 Pode ter efeito sistêmico ou efeito pois tem-se um trajeto longo
local; (boca, esôfago, estômago,
 Como a mesma via de administração, intestino delgado) para depois
pode ter efeito sistêmico ou efeito começar a ser absorvido. Logo, a
local? absorção pela via oral é a que tem
o Todo mundo já deve ter feito o a pior absorção comparada com
uso de albendazol, que é para as outras vias, chega ser
matar as palmitoses. As contraditório, pois é a via mais
elmintoses anatomicamente se utilizada, no entanto é a mais
localizam principalmente no conveniente;
intestino delgado e intestino  Enzimas Digestivas:
grosso, ou seja, vermes de o É uma proteína de catálise;
maneira gera; o O medicamento é exógeno,
o Ao fazer o uso do albendazol, o quando o organismo percebe o
alvo dele não é uma celular fármaco, o percebe como um
humana, é uma célula parasitária, agente invasor, entretanto é um
logo vai passar pela boca, pelo agente invasor benéfico. Só que
esôfago, estômago. Começa então algumas enzimas “percebem” o
a divisão no estômago, se vai para fármaco como algo ruim, então
o intestino delgado, o principal “quebra” o medicamento. Por isso
local anatômico de absorção (não que muitos fármacos vêm em
apenas de medicamento, mas cápsula, ou revestido, para
como também de proteínas, impedir o ataque de enzimas,
carboidratos, lipídeos), a maior então essas enzimas podem
parte da absorção ocorre no contribuir para a degradação dos
intestino delgado, não é só nesse fármacos, sendo mais um ponto
local, mas neste em específico negativo;
ocorre mais, em segunda porção  Metabolismo ou Efeito de Primeira
tem-se o estômago; Passagem:
o O albendazol no intestino delgado o Tem-se o esôfago, estômago,
é absorvido, cai na circulação intestino delgado e intestino
sanguínea, vai para todo o grosso. Tem-se a circulação
organismo, só que o verme está mesentérica, que são pequenos
no intestino grosso, então é mais vasos sanguíneos que estão
fácil ele (o medicamento) passar ligados principalmente no
por todo TGI e matar o verme ou estomago e no intestino delgado.
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O medicamento vai aderir à  Fatores que interferem na absorção do
mucosa estomacal, vai começar medicamento:
ser absorvido, entra em contato o Motilidade gastrintestinal:
com esses pequenos vasos  O individuo que esteja com o
sanguíneos, e esse vasos seu peristaltismo
sanguíneos vão desencadear a extremamente elevado, muito
veia porta, que tem intimo forte, isso é DESFAVORÁVEL
contato com o fígado, do fígado o para a absorção do fármaco, e
medicamento vai para todo o um peristaltismo muito lento
organismo. também é DESFAVORÁVEL.
o Qual o problema nisso? A ordem Logo deve haver um equilíbrio,
farmacocinética é: absorção, nem demais, nem de menos;
distribuição, metabolismo e o Fluxo sanguíneo esplâncnico
excreção. O que ocorre na via (relativo às vísceras):
oral? Absorção, o fármaco antes  Quanto maior o fluxo
de ser distribuído ele está sanguíneo, maior a capacidade
passando pelo fígado, e no fígado de absorção, quanto menor o
é onde ocorre a metabolização, volume sanguíneo, menor a
então a ordem está sendo capacidade de absorção;
absorção, metabolização e o Tamanho da partícula e
distribuição, ou seja, antes dele formulação;
ser distribuído pelo organismo, ele o Fatores físico-químicos.
está sendo metabolizado, essa
ação/ este efeito é chamado de  VIA SUBLINGUAL (Administração
metabolismo ou efeito de Sublingual):
primeira passagem, ou seja,  Sub (abaixo); Lingual (Língua) –
inverte a ordem. Logo, a depender Abaixo da língua;
do fármaco, isso pode dar uma  O fármaco é colocado em baixo da
baixa na eficácia. Então o principal língua, e não pode deglutir, espera o
efeito para a má absorção dos medicamento ser absorvido;
fármacos por via oral, é chamado  Como nossa boca é mucosa, e a
de metabolismo ou efeito de mucosa é um tecido que tem a
primeira passagem; absorção muito alta, além de ser
 Formas Farmacêuticas: uma região muito vascularizada, alto
o Soluções; volume sanguíneo;
o Suspensões;  A via sublingual não possui
o Comprimidos (sublingual) - metabolismo de primeira passagem,
efervescente/não efervescente; pois não tem circulação mesentérica;
o Cápsulas;  O captopril em nenhum momento foi
 As formas farmacêuticas líquidas, desenvolvido para ser utilizado como
principalmente as soluções, têm via sublingual, ele é via oral, mas se a
velocidade mais rápida; pressão do paciente estiver muito
alta, coloca-se o medicamento em
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baixo da língua, e como tem um  Evitar obstáculos da absorção.
efeito muito rápido, a pressão  Vantagens:
diminui mais rápido. Ele não deve ser  Pacientes que não cooperam para
utilizado de maneira sublingual, isso tomar a medicação;
só é feito em casos extremos;  Drogas que tem baixa absorção,
 Paladar; quando aplicadas por via parenteral
 Instabilidade; tem um melhor efeito;
 Metabolização;  Ação imediata, principalmente o
intravenoso;
 VIA RETAL  Efeitos localizados (anestésicos locais)
 Efeito local ou sistêmico; ou sistêmicos;
 Região de alta absorção;  Desobediência evitada, a depender da
 O glúteo não é o maior músculo, mas é idade do paciente e da situação;
o que tem o maior volume e tecido,  Equilíbrio eletrolítico, hemodinâmico e
logo tem um alto volume sanguíneo, alimentação.
logo alta capacidade de absorção. o Existem dois tipos de
Fator benéfico para o fármaco ser bem alimentação/nutrição quando a
absorvido; pessoa está incubada, a enteral
 Dificilmente (não é que não tenha), (Coloca-se uma sonda pela boca e
ocorre metabolismo de primeira vai até o estômago) e a parenteral
passagem; (a nutrição vai ser direto na veia).
 Alguns anti-parasitários são dados na
forma de supositórios, pois o  Desvantagens:
verme/parasita está no intestino  Exige treinamento dos profissionais;
grosso e o intestino grosso tem  Assepsia;
comunicação muito íntima com o reto,  Dor:
então pode ser utilizado por via retal o É relativo, pois há pessoas que
para matar esse parasita, logo tendo sentem muita dor, e outras sentem
efeito local; menos dor;
 Alternativa para crianças, idosos;  Efeitos difíceis de serem revertidos:
 É a via menos utilizada pela não o Se o paciente tiver alergia de
conveniência, entretanto é uma via de impedimento e não souber que não
administração muito boa; pode usar o medicamento e usar,
 Irritação gastrointestinal. pode ser fatal;
 Inconveniência devido à frequência.
VIAS PARENTERAIS
 São as vias INVASIVAS, tem que ter uma  VIA INTRAVENOSA:
INJEÇÃO;  É a única via onde tem a absorção de
 As mais comuns são: 100% do fármaco;
 Intravenosa  Pode ser em BOLUS ou em INFUSÃO
 Intramuscular CONTÍNUA;
 Subcutânea o Bolus: quando o medicamento é
 O objetivo básico da via parenteral é: aplicado de uma só vez;
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o Infusão Contínua: quando a pessoa  Fatores IMPORTANTES da administração
está internada, coloca o soro, o PARENTERAL:
escalpe, e deixa o medicamento no  Local de injeção;
sistema de gotejamento.  Volume da injeção;
 Deve ter um acompanhante durante o  Tamanho e tipo de agulha;
procedimento, pois a pessoa pode ter  Efeito terapêutico desejado, se é
uma reação alérgica, deve ter alguém rápido ou lento;
observando;  Domínio da técnica da injeção;
 Normalmente os locais mais utilizados
são a veia basílica ou cefálica do OBSERVAÇÃO
antebraço.
A via parenteral tem muito mais critério a ser
seguido do que a via enteral.
 VIA INTRAMUSCULAR/SUBCUTÂNEA:
 Na via intramuscular o volume do  Efeitos ADVERSOS da administração
fármaco é maior que 1 ml; PARENTERAL:
 Na via subcutânea o volume do  Dor no local da injeção (é relativo);
fármaco varia de 0,1 ml á 1 ml;  Extravasamento, infiltração e flebite
 Na intramuscular é no musculo após a injeção intravenosa;
(músculos esqueléticos); o O extravasamento é: após aplicar a
 A subcutânea é acima do músculo, medicação e ser aplicado de
normalmente acima do tecido adiposo qualquer jeito, sem instrução, a
(abaixo da pele); pessoa sair andando logo após
 Intramuscular a seringa é maior; aplicação, com isso o musculo vai
 Na subcutânea a seringa é menor; contrair e não deu nem tempo o
 A via intramuscular é mais rápida do fármaco entrar e não sair, logo o
que a via subcutânea, por questões fármaco volta, só que não da para
fisiológicas/anatômicas, quanto mais ver, é imperceptível;
para dentro do organismo, maior o o Flebite é a: inflamação do vaso
volume de sangue, mais sanguíneo.
vascularizado, logo maior a capacidade  Sangramento ou lesão do nervo
de absorção; periférico (principalmente o nervo
 Na intravascular tem-se liberação ciático, que se atingir esse nervo, vai-
prolongada; se levar uma lesão para o resto da
 Regiões glúteas, deltoide e do vastus vida, a parte lesionada leva a uma
lateralis/ braço, antebraço, coxa, paralisia definitiva) devido à técnica
abdômen, região glútea; inadequada da injeção intramuscular.
 Absorção normalmente mais rápida do
que a oral (difusão através do tecido /
fluxo sanguíneo).

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 VIA de administração CUTÂNEA: epiderme, e chega em contato com
 Normalmente ação local, mas pode o vaso sanguíneo, a partir desse
causar efeito sistêmico; momento deixou de ser efeito local
 Difícil absorção; e passou a ser efeito sistêmico;
 Estrato córneo; o Então o que faz um ter efeito local
 Organofosforados; e o outro ter efeito sistêmico é a
 Efeito é local. sua lipossolubilidade. O fármaco
que está contido no recipiente ele é
 VIA de administração TRANSDÉRMICA: MUITO lipofílico, então consegue
 Fármaco incorporado em um adesivo; atravessar a camada de queratina e
 Estrógenos; chegar até a corrente sanguínea, já
 Liberação estável; a via cutânea, o fármaco ele não
 Fármacos lipossolúveis; consegue atravessar essa camada,
 Efeito é SISTÊMICO. então como não consegue
atravessar, não chega ao sangue,
 VIA de administração CUTÂNEA e logo o efeito não é sistêmico, e sim
TRANSDÉRMICA: LOCAL.
 Tanto a via cutânea quanto a via  Uma pessoa que quer parar de fumar
transdérmica, ambas são aplicadas na muitas vezes usam adesivos
pele, só que a via cutânea o efeito é transdérmicos que vão liberar nicotina
LOCAL e a via transdérmica o efeito é de maneira bem gradual na corrente
SISTÊMICO; sanguínea e essa nicotina vai
 Porque para a pele tem a possibilidade atravessar a camada de queratina,
do efeito ser local ou sistêmico a para chegar a corrente sanguínea, com
depender se for cutâneo ou isso tem-se a diminuição da vontade
transdérmico? de fumar.
o Isso ocorre por conta da
OBSERVAÇÃO
lipossolubilidade;
o Como a membrana plasmática é Para ter efeito local NÃO pode cair no sangue,
fosfolipídica, e o lipídeo é consequentemente, para ter efeito sistêmico vai
praticamente 100% apolar. Pela lei ter que cair no sangue.
da química, semelhante dissolve
semelhante, (apolar dissolve apolar,  VIA RESPIRATÓRIA:
e polar dissolve polar).  Anestésicos voláteis e gasosos;
o Ao aplicar uma pomada, ela fica em  Efeito sistêmico;
cima da pele, não vai ter contato  Fármacos utilizados no tratamento da
com o sangue, então a asma;
administração dela é cutânea, já o  Vantagens:
adesivo transdérmico, vai liberar o o Administração localizada de
medicamento, consegue atravessar pequenas doses da droga para
o estrato córneo e a camada de início rápido de ação.
queratina que é muito difícil de ser
atravessado, atravessa a derme,
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 VIA INTRANASAL: característica do fármaco, pois
 Utilização desta via para efeito local; alguns são desenvolvidos para ter
 Efeito local; efeito local, e outros para terem
 Utilização como ação sistêmica devido efeitos sistêmicos.
ao metabolismo de primeira
passagem;  Administração na ORELHA:
 Cavidade muito vascularizada.  Dividida em: externa, média e interna;
 Praticamente para efeito local;
 Antibióticos, anti-inflamatórios e
 VIA de administração RESPIRATÓRIA e anestésicos são os
INTRANASAL: remédios/medicamentos que
 A via intranasal tem efeito local, geralmente são usados diretamente
contudo tem-se algumas exceções, já a na orelha.
via respiratória tem efeito sistêmico;  Como a orelha é cartilagem é uma
 A via respiratória pode passar pelo região pouco vascularizada então a
nariz ou pela boca, e nela tem-se absorção nessa região é baixa. Então
como alvo os pulmões. Uma vez que tem-se efeito local, logo vai ser
se chega ao pulmão, o pulmão é um utilizado fármacos nessa região para
órgão extremamente vascularizado, tratar alguma patologia dessa própria
logo a capacidade de absorção é muito região.
alta então tem efeito sistêmico;
 Já a intranasal os efeitos estão nos  VIA VAGINAL:
seios paranasais, então o efeito está  De modo geral é administrado por
local, mas isso não quer dizer que seja causa dos efeitos locais;
exclusivamente um efeito local.  Não é utilizado como efeito sistêmico;
 Formas farmacêuticas: óvulos
semissólidos, comprimidos vaginais,
OBSERVAÇÃO pomadas, géis, cremes, líquidos e
comprimidos espumantes;
Na prática, não tem nenhum fármaco que o
 Possui ação após a “amolecer” e
efeito seja apenas local, pois, por mais difícil que
fundir.
seja o fármaco chegar á corrente sanguínea,
sempre alguma parte do fármaco consegue
 VIA de administração INTRAUTERINA:
chegar à corrente sanguínea, só que a
 DIU;
concentração que chega é muito pouca, logo
 Anticoncepcional;
praticamente não gera nenhum efeito.
 Liberação de baixas doses;
 Via intranasal pode ter ação sistêmica?  Progestasert (65mg/1 ano) e o Cu-7
o Sim! Alguns corticoides, que são (9,87mg/40 meses).
utilizados por via intranasal tem
efeito sistêmico. Como a região da
cabeça é muito vascularizada, pode
cair na corrente sanguínea, o que
vai depender também vai ser a
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 VIA de administração VAGINAL e  É uma região muito delicada. Pega-se
INTRAUTERINA: uma seringa específica, o profissional
 São duas regiões justapostas, porem vai aplicar diretamente no SNC, deve-
são vias de administração diferentes; se ter muito cuidado pois se
 A via vaginal, do ponto de vista administrada de maneira errada, pode
farmacocinético é uma região lesionar a coluna vertebral, e o
vascularizada, pH ácido, por essas paciente pode ficar paraplégica.
condições, fármacos ácidos teriam boa  As causas mais comuns são:
absorção. Entretando, normalmente o Quando a mulher vai dar a luz
fármacos administrados por via aplica como anestésico para evitar
vaginal são de efeito local, primeiro, a dor;
por questão de conveniência, assim o Para infecções do SNC, seja
como as outras vias, por isso é pouco infecções virais ou bacterianas;
utilizado, além disso, por questões o Por exemplo, meningite, que é a
fisiológicas, pois as mulheres quando inflamação das meninges, que são
não estão grávidas, a cada 21/28 dias membranas que recobrem o SNC
menstruam, então tem-se um fluxo (PIA MÁTER|DURA MÁTER|
sanguíneo para fora do organismo, ARACNÓIDE), então quando
logo não teria tanto efeito assim, caso ocorre uma infecção nessa região
o fármaco fosse administrado nessa já está em um estágio mais
época. Logo os fármacos são utilizados avançado, vai-se direto;
para efeito local, principalmente por o Porque não utiliza via ORAL?
infecções fúngicas ou bacterianas;  Pois os locais mais difíceis
 Já na administração intrauterina, tem- para o fármaco chegar é o
se o DIU (Dispositivo Intra Uterino), SNC, pois essas membranas
que só tem uma função que é impedir são extremamente lipofílicas,
a gestação; então não é qualquer
 Tanto a via intrauterina quanto a via medicamento que consegue
vaginal, praticamente o efeito dessas atravessar, muitos
duas é local. antibióticos não conseguem
atravessar essa membrana,
 VIA INTRATECAL então administra
 Administração em ocasiões especiais; diretamente.
 Leucemias;  O outro local é para um momento
 Substituição de uma anestesia regional específico das mulheres que é o
por uma local; período de gestação, a placenta é
 Utilização de analgésicos opióides; extremamente difícil de ser
 Antibióticos; atravessada, não quer dizer que não
 É uma via de administração peculiar e seja. Então a administração intratecal
só quem pode fazer utilização é o é utilizada nesses tipos de situações.
médico;
 Vai direto ao SNC (Sistema Nervoso
Central);
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 VIA INTRACARDÍACA:
 Raramente utilizada;
 Em casos de emergência para estimular
o coração na concentração de 1:10.000;
 Exclusiva da medicina;
 Injeção é dada diretamente dentro do
coração;
 Pacientes com parada cardíaca;
 É bem diluído, pega a solução, vai direto
no coração, e aplica;
 No nosso coração, existe um receptor
chamado β1 (Beta 1), quando a
adrenalina se liga nesse receptor,
aumenta a força, a frequência, o débito,
aumenta a pressão arterial, que vai
atuar diretamente;
 O efeito é sistêmico, pois como o
coração é o órgão responsável por
bombardear o sangue no organismo, vai
cair na corrente sanguínea aquele
fármaco administrado;
 É uma via extremamente RARA de se
ver, praticamente só quem trabalha em
UTI vai ver esse tipo de situação.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

CRAIG, C. R. STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna:


com aplicações clínicas. 6. ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2005. 815 p.

KATZUNG. B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 10ª


ed. São Paulo: MacGraw – Hill, 2007.

SILVA, PENILDON. Farmacologia, 8. ed. Rio de


Janeiro: Ed. Guanabara Koogan, 2010. 1325 p.

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