Professional Documents
Culture Documents
Chimia Medicamentelor
Chimia Medicamentelor
MEDICAMENTE
Realizatori:
AVRAM SORINA si STOICA OANA
clasa a XI-a B
Profesor indrumator:MINZA LIDIA
GALATI
2006
MEDICAMENTE
I. CHIMIA MEDICAMENTELOR
1.Ce este un medicament?
2.Principiul activ al unui medicament
3.Medicamente sintetice
4.Crearea unui medicament
5.Antibiotice
II. ASPIRINA
1.1.Scurt istoric
1.2.Cum s-a obtinut aspirina?
1.3.Consacrarea aspirinei
1.4.Cum se fabrica aspirina?
1.5.Mici indicatii!
2.1.Indicatii
2.2.Contraindicatii
2.3.Precautii
2.4.Reactii adverse
2.5.Compozitie
2.6.Actiune
Chimia medicamentelor
Medicamente sintetice
Chimia este mai eficace decât scoarţa arborelui de chinină. Dar, pentru
cercetători, această îmbunătăţire a efectului nu este suficientă. Pentru a întări
acţiunea chininei şi a-i elimina efectele secundare, adică efectele sale nedorite
asupra altor părţi ale organismului, chimiştii modifică molecula de chinină.
Pentru aceasta, ei urmăresc mai întâi drumul medicamentului în organismul
uman, observă efectul acestuia asupra diferitelor organe, şi apoi modul în care
organismul prelucrează respectiv medicamentul.
Aceste observaţii le dau posibilitatea să “redeseneze” molecula, pentru a crea
una nouă. În acest fel au fost puse la punct antibiotice din ce în ce mai eficace.
Aceste medicamente au proprietatea de a bloca înmulţirea bacteriilor care sunt la
originea maladiilor. Pentru a găsii antibioticul care va acţiona asupra unei anumite
bacterii, se face o antibiogramă. Bacteriile care se bănuiesc a fi responsabile de
infecţia pe care vrem să o tratăm sunt puse într-un mediu hrănitor, unde se pot
dezvolta. Pe suprafaţa acestui mediu se picură apoi diferite antibiotice.
Bacteriile nu se mai înmulţesc în contact cu antibioticul la care sunt sensibile.
Antibioticele
Antibioticele sunt medicamente care împiedică dezvoltarea bacteriilor sau
le distrug. Antibioticele se mai folosesc în tratarea bolilor infecţioase cum sunt :
gripa, tuberculoza.
În funcţie de structura moleculei lor, antibioticele atacă bacteriile în mod diferit.
O bacterie este formată dintr-un nucleu şi o citoplasmă închise într-o membrană
exterioară şi protejate de un înveliş exterior. Un antibiotic cum este penicilina atacă
şi distruge învelişul exterior al bacteriei. Altele (streptomicina) distrug membrana
care înveleşte citoplasma, iar altele (tetraciclina) acţionează direct asupra nucleului.
ASPIRINA
C6H4(OCOCH3)CO2H
Scurt istoric
Ca în fiecare lună, in ultima joi, la ora ceaiului (ora 17,five o’clock) la
intrarea clădirii era gazduită celebra Royal Societz din Londra.
Era vara anului 1763. Pentru acea seară doctorul Stone anunţase că va
prezenta un raport in legatură cu succesele pe care le obţinuse, în practica sa
medicală, obţinute din scoarţa de salcie.
Pornise, în cercetarea sa, de la ipoteza bazată pe credinţa foarte bine
înrădăcinată la ţară, în rândul tămăduitorilor locali,ca fiecare plantă medicinală
posedă o „semnatură” miraculoasă, menită să o predestineze unei anumite boli,
stric legată de „semnul” plantei. Astfel, plămânărica, cu frunza sa de formă şi
coloraţie asemanătoare plămânului este „destinată” să indece bolile de plămâni, pe
când salcia,care creşte in locuri mlăştinoase,umede, pe malul apelor,ei bine, era şi
ea bună de ceva. Stând cu radacinile într-un teren atît de umed, nu putea să nu aibă
nici un efect asupra celor ce se îmbolnăveau după ce au fost nevoiţi să stea cu
picioarele în apă, sau să se ude la picioare. Toţi făceau febră după ce se
imbonăveau, iar „frigurille” reprezentau forma cea mai gravă a bolii.
Mai mult, doctorul Stone observase că scoarţa de pe ramurile salciei are un
gust amar. Ori, el ştia că din Peru, se putea obţine, prin corăbiile care îndrăzneau să
străbată pustietăţile de apă ale Oceanului Atlantic, bântuit de brigatinele piraţilor, o
scoarţă de culoare roşie. Şi aceasta era foarte amară la gust. Se numea scoarţă de
China, nu pentru ca era de origine chineză.
Stabilind o apropiere între cele două scoarţe, Stone a cules coaja de pe
ramurile salciei, a uscat-o, a pulverinazat-o şi cu ajutorul său a preparat macerate în
apă, la cald. A îndepărtat apa prin evaporare şi ce a rămas, în retortă, a administrat
bolnavilor săi de „friguri” sau care, din diverse pricini, făceau temperatură.
Aşa cum se aşteptase, de altfel, febra scădea de fiecare dată. Scoarţa de salcie
se dovedise un bun febrifug desi, în treacăt fie spus nu avea nimic de-a face cu
malaria (friguri de baltă). În epoca la care ne referim, când doctorul Stone îşi trata
bolnavii săi cu extrate de salcie, germenul malariei nu era încă cunoscut.
În orice caz, comunicarea sa a fost ascultata cu mult interes şi, după
terminarea lecturii, întrebările au început să curgă. Stone avut succes, rezultatele
sale au fost consemnate în analele societăţii raportul depus la arhiva acesteia, şi
viaţa şi-a văzut mai departe de treburile sale.
Peste 70 de ani însă, cam prin 1829, aveau să se declanşeze o serie de
întâmplări, aparent fără nici o legătură între ele.
Farmacistul francez H. Leroux, jucându-se cu coaja de salcie, preparase şi el
extracte în laboratorul farmaciei sale. În urma unui şir de experinţe, el reuşeşte să
obtină în paharele de sticlă, o substanţă de culoare albă, frumos cristalizată în ace
subţiri sau în rozete.
Cum s-a obtinut aspirina?
Cam tot atunci, un alt farmacist, de data aceasta elveţian, pe nume
Pagenstecher, distila florile de sânziene (Spirea ulmaria), atât de frumos
mirositoare. Din lichidul de distilare, după răcire, se ridicau la suprafaţă picături
uleioase de aldehidă salicilică,lichid care amintea de mirosul sânzienelor.
Apoi germanul Karl Jacob Löwing, a luat aldehida salicilică, a tratat-o cu
permanganat de potasiu,a adăugat ceva acid sulfuric şi a pus totul la fiert. După
răcire, lucitoare, de aceeaşi culoare albă ca şi cristalele din salcie, ale lui Leroux.
Erau de acid salicilic.
După un sfert de veac de încercări, H. Guerland reuşeşte sa reproducă prin
sinteză, şi pornind de la fenol, acidul salicilic, pentru care Löwing folosise insă o
substanţă naturală. Fenolul se obtinea, prin distilarea uscată a cărbunilor de pământ
pentru producerea gazului de iluminat.
Pe de altă parte, farmacistul alsacian, din Strassbourg, Charles- Frédéric
Gerhardt, s-a apucat să acetilieze acidul salicilic. Folosind anhidra acetică şi iaraşi
acidul sulfuric a obţinut ceea ce la analiza chimică s-a dovodit a fi acidul acetilo-
salicilic. Acesta, acidul salicilic, aldehida salicilică din sânziene şi substanţa lui
Leroux, care între timp căpătase denumirea de salicină, toate aveau aceeaşi
structură chimică de bază.
Calea catre obţinerea aspirinei fusese strabătută. Mai trebuia consacrarea.
Consacrarea aspirinei
Aceata a avut loc abia în 1876 când L. Rien şi S. Striker au demonstrat să
acidul acetilo-salicilic, adiministrat bolnavilor reumatici care febricitau, făceau să
scadă temperatura întocmai ca şi salcia, dar de mai mare intensitate. Substanţa, care
până atunci satisfăcuse numai fantezia unor cercetători de laborator, devine, peste
noapte, un medicament. Şi incă un medicament bun! Era cerută din ce în ce mai
mult. Bolnavii o cerau,medicii o prescriau, dar numai câţiva farmacişti puteau să
acetileze acidul salicilic.
Atunci, în anul 1893, Felix Hofmann, chimist la firma Bayer din Leverkusen,
a reuşit să elaboreze un proces tehnologic pentru obţinerea acidului salicilic
acetilat, astfel ca acesta să fie preparat in cantităţi îndestulatoare, la scală
industrială.
Indicatii:
În dureri usoare sau medii, de exemplu în cefalee, în dureri dentare, în
dismenoree, inflamatii, febra si raceli. Atentie! Aspirina nu trebuie administrata
timp îndelungat sau în doze ridicate fara recomandarea medicului. Aspirin se
administreaza copiilor si tinerilor cu afectiuni însotite de febra numai la indicatia
medicului, din cauza posibilei aparitii a sindromului Reye si numai atunci când alte
masuri nu au avut o actiune binefacatoare.
Contraindicatii:
Se interzice administrarea Aspirin când exista un risc crescut de hemoragii.
Aspirin se administreaza numai la recomandarea medicului: în cazul terapiei
simultane cu medicamente anticoagulante (de exemplu derivati ai cumarinei,
heparina), în insuficienta glucozo-6-fosfat-dehidrogenazei, în astm sau alergie la
antireumatice si alte substante alergene, la pacienti cu tulburari gastro-duodenale
cronice, insuficienta renala, în timpul sarcinii, în special în ultimele trei luni.
Precautii:
Pacientii care sufera de astm, alergie la polen, vegetatii adenoidiene sau
infectii cronice ale aparatului respirator (în special atunci când sunt însotite de
tulburari asemanatoare cu alergia la polen), cât si pacientii hipersensibili la
analgezice si antireumatice risca la administrarea produsului Aspirin aparitia unor
crize de astm (astm de intoleranta la analgezice). Acestor bolnavi li se
administreaza Aspirin numai la sfatul medicului. Acelasi lucru este valabil si pentru
bolnavii hipersensibili fata de alte substante ce le provoaca reactii alergice, cum ar
fi eruptiile cutanate, pruritul sau urticaria febrila. Aspirin se administreaza la copii
si tineri cu maladii febrile numai la sfatul medicului si numai atunci când alte
metode nu au avut efectul scontat. Daca aceste îmbolnaviri sunt însotite de vome
prelungite, acestea pot fi simptome ale sindromului Reye, un sindrom extrem de
rar, dar care ameninta uneori viata, necesitând de urgenta o îngrijire medicala.
Tratamentul în timpul sarcinii se face numai cu avizul medicului. La administrarea
regulata în doze ridicate în timpul alaptarii trebuie luata în consideratie întreruperea
alaptarii.
Reactii adverse:
Tulburari gastrice, hemoragii gastro-intestinale; rar reactii alergice diverse
(bronhospasm, eruptii cutanate); foarte rar o scadere a trombocitelor
(trombocitopenie). Atentie! La administrarea frecventa si prelungita, în cazuri rare,
poate aparea o hemoragie gastrica grava. La aparitia scaunelor negre trebuie
consultat imediat medicul. În cazuri exceptionale, la o administrare îndelungata, se
poate instala o anemie prin microhemoragii digestive. Supradozarea poate cauza la
copii si vârstnici ameteli si tinitus. În aceste cazuri pacientii se pot adresa
medicului. La depasirea dozelor poate creste valoarea transaminazelor.
Compozitie:
1 comprimat continând componenta activa: acid acetilsalicilic 500 mg.
Actiune:
Aspirin actioneaza ca un antiinflamator nesteroidian, antipiretic, analgezic,
antiagregant plachetar.
BIBLIOGRAFIE:
Grigorescu Emanoil: “Din ierburi s-au nascut medicamente”;
Corneliu Tarabasanu si colab: “Chimie, manual de clasa a X-a”;
Margareta Avram: “Chimie organica”, volumul II;
Internat:http://www.referatero.com/referate/chimie/CHI7/
Chimia_Medicamente-lor.php