Les antiémétiques

1-Définition :
-Un antiémétique est un médicament symptomatique destiné à soulager les nausées et les
vomissements excessifs.

-Les nausées et les vomissements sont des réflexes complexes. Ils sont déclenchés au niveau des
neurones par plusieurs neurotransmetteurs (la dopamine, la sérotonine, l'histamine, l'acétylcholine
ou les neurokinines) qui, en activant certains récepteurs membranaires, vont stimuler le centre du
vomissement situé dans le cerveau.

2-Indications thérapeutiques :

Les médicaments antiémétiques peuvent être indiqués dans plusieurs circonstances

provoquant des vomissements aigus :

 le mal des transports ;

 la grossesse surtout au cours des premiers mois (mais le métoclopramide doit être
évité chez les femmes enceintes) ;
 la gastro-entérite ;
 la migraine ;

 l'intoxication alimentaire ou médicamenteuse ;

 les effets secondaires de certains médicaments comme
la chimiothérapie anticancéreuse ou le traitement analgésique par les opiacés (dérivés
de la morphine) sachant que les antagonistes de la dopamine ne doivent pas être
utilisés en première intention même dans ces indications ;
 les symptômes associés de certaines maladies infectieuses, hépatiques, rénales, ORL,
cardiaques ou neurologiques ;
 les traumatismes du crâne.

3-Mécanisme d'action des antiémétiques :

Les médicaments antiémétiques sont des antagonistes (substances empêchant les effets) plus
ou moins sélectifs de ces neurotransmetteurs. Ils freinent l'action du centre du vomissement au
niveau cérébral et ils relâchent les muscles de la partie inférieure de l'estomac.
On peut classer ces molécules médicamenteuses selon leur action sur les neurotransmetteurs :
 les antagonistes de l'histamine (diméhydrinate, méclozine, diphenhydramine) ;
 les antagonistes de la dopamine (dompéridone, métoclopramide, alizapride,
métopimazine) ;
 les anticholinergiques (scopolamine) ;
 les antagonistes de la sérotonine 5HT3 (ondansétron, granisétron, palonosétron) ;
 les antagonistes de la neurokinine NK1 (aprépitant).

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A- Les Antagonistes Dopaminergiques :

*Les antagonistes dopaminergiques sont des médicaments antiémétiques qui exercent leur
activité par antagonisation des récepteurs dopaminergiques D 2 présents au niveau de la
zone de déclenchement des chimiorécepteurs (plus simplement définie comme CTZ).
o Les phénothiazines : Métopimazine VOGALENE®
o Les benzamides : Métoclopramide PRIMPERAN®
o Les butyrophénones : Dompéridone MOTILIUM.

Particularités de la Particularités du Particularités de la

dompéridone :
*La posologie maximale est
de 30 mg/j.
*Sa prescription doit être
évitée chez :
-les sujets âgés de plus 60
ans, compte tenu de
l'absence de donnée clinique
d’efficacité, du fait des
comorbidités fréquentes
(insuffisance rénale
fonctionnelle, arythmie
cardiaque) et d’un risque
accru de surdosage par
interactions
médicamenteuses ;
les femmes enceintes ou
allaitantes.
métoclopramide :
*Le métoclopramide est
réservé à l’adulte et ne doit
pas utiliser chez l’enfant
(<18 ans) pour les nausées et
vomissements non induits.
*La posologie maximale est
de 30 mg/j.
*Sa prescription doit être
évitée chez:
les patients ayant des
troubles de la conduction
cardiaque (incluant un
allongement de l’intervalle
QT), un déséquilibre
électrolytique non corrigé,
une bradycardie, et ceux
prenant d’autres
médicaments connus pour
allonger l’intervalle QT ;
les sujets âgés ;
les femmes enceintes ou
allaitantes.
métopimazine :
*Sa durée de traitement doit
être au maximum de 5 jours.
*Elle doit être utilisée par
voie orale avec prudence
chez les sujets âgés ainsi
qu’en cas d'insuffisance
rénale ou hépatique (risque
de surdosage).
*En cas d'injection IV, la
survenue possible
d'hypotension nécessite une
réduction de la posologie,
une injection lente, le sujet
étant en décubitus. La voie
IV est déconseillée chez les
sujets âgés, en raison de leur
sensibilité (risque d'effets
sédatifs, d'hypotension) et
chez les sujets porteurs
d'anomalies cardio-
vasculaires.

*Les effets indésirables:

Les principaux effets indésirables pouvant survenir suite à l'utilisation d'anti-émétiques à effet
antagoniste dopaminergique proviennent du passage de ces mêmes médicaments au niveau
central et consistent en: fatigue, agitation et troubles du mouvement. Toutefois, la

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dompéridone ne pouvant pas franchir la barrière hémato-encéphalique, elle provoque moins

d'effets indésirables que les autres principes actifs de la même classe.

B- Les Antagonistes sérotoninergiques :

*Les principes actifs appartenant à cette classe de médicaments antiémétiques exercent leur
action en antagonisant les récepteurs sérotoninergiques 5-HT 3, présents à la fois au centre de
la CTZ et au niveau périphérique dans le tractus gastro-intestinal.

Les Sétrons : Ondansétron ZOPHREN®, Granisétron KYTRIL®

—Mécanisme d’action : antagonistes des récepteurs 5HT3

—Indication : prévention et traitement des vomissements induits par chimiothérapie et

radiothérapie cytotoxiques.
Effets secondaires : bien tolérés - Céphalées - Constipation - Bouffées de chaleur.

C- Les Antihistaminiques :

Les antihistaminiques antiémétiques exercent leur activité en antagonisant les récepteurs de

l'histamine H 1 au niveau des noyaux vestibulaires, du noyau du tractus solitaire et du noyau
moteur dorsal du vagus.

Méclozine : AGYRAX ®

—Indications : - Prévention et traitement du mal des transports.

- Traitement symptomatique de la crise vertigineuse

—Mécanisme d’action : Antihistaminique H1

Effets secondaires: - Somnolence - La méclozine possède une action anticholinergique
responsable de: sécheresse de la bouche, rétention urinaire, troubles de l'accommodation,
confusion mentale.

D-Les Anticholinergiques :

Les antimuscariniques sont utilisés pour la prévention et le traitement des nausées et des
vomissements causés par le mal des transports.

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Scopolamine SCOPODERM ® Dispositif transdermique :

Mécanisme d’action : Anticholinergique M1

Indication : Prévention des symptômes du mal des transports. —

Effets secondaires : atropiniques ; la sécheresse de la bouche, la somnolence et la mydriase.

Précautions d’emploi :

« SCOPODERM » doit être appliqué la veille au soir pour un départ matinal ou 6 à 12

heures avant le début du voyage ; coller le SCOPODERM derrière l'oreille, sur la peau
sèche et saine, à un endroit dépourvu de cheveux.
Il protège contre le mal des transports pendant 3 jours, mais il doit être retiré plus tôt si le
voyage dure moins longtemps. Si la protection doit durer plus de 3 jours, il suffit d'enlever le
premier SCOPODERM et d'en coller un nouveau derrière l'autre oreille.
Dans un certain nombre de cas, les effets subsistent plus de 12 heures après le retrait du
dispositif.

E-Les antagonistes des récepteurs NK1 de la substance P:

Aprépitant EMEND ® Le plus récent des antiémétiques, il est très efficace sur les nausées et
vomissements retardés de la chimiothérapie.

4-Contre indications :

L’hypersensibilité à l’un des composants du produit, une hémorragie, une obstruction ou une
perforation gastro-intestinale, des dyskinésies tardives dues aux neuroleptiques sont autant de
contre-indications à l’utilisation des antiémétiques.

5- Les associations médicamenteuses :

L’association des antiémétiques est déconseillée avec les anticholinergiques, en raison d’un
antagonisme des effets sur la motricité digestive, avec les neuroleptiques (sauf pour le
dompéridone), en raison des effets centraux additifs, avec la lévadopa et les agonistes
dopaminergiques (excepté pour le dompéridone).

6-Grossesse et allaitement :
L’utilisation des antiémétiques est déconseillée au cours de la grossesse et pendant
l’allaitement.

7-Précautions d’emploi :
Chez l’insuffisant rénal, en cas de traitement prolongé, il faut réduire les posologies.
Il faut éviter l’utilisation des antiémétiques chez les épileptiques.

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Antiémétiques naturels :

En phytothérapie, différentes plantes sont utilisées pour leur activité antiémétique potentielle.
Parmi ceux-ci, la plante la plus importante est certainement le gingembre. En fait, les
gingérols et le shogaoli contenus dans son rhizome ont des propriétés anti-émétiques
intéressantes, à tel point que leur utilisation a été approuvée officiellement pour la prévention
et le traitement des nausées et des vomissements, en particulier s’ils sont associés au mal des
transports.

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