FARMACOS UTILIZADOS

EN LA DISLIPIDEMIA
 FARMACOS UTILIZADOS EN LA
DISLIPIDEMIA
• Lipoproteinas: LDL, IDL, VLDL, Lp(a)…………..HDL
• Hiperlipoproteinemia o hiperlipidemia
• Hiperlipemia
• Ateroesclerosis
• Pancreatitis
FISIOPATOLOGIA DE LA
HIPERLIPOPROTEINEMIA
 SÍNTESIS Y
METABOLISMO
DE LAS
LIPOPROTEÍNAS
Quilomicrones

VLDL: triglicéridos ­ y colesterol

y fosfolípidos moderados

IDL: triglicéridos ¯ y colesterol y

fosfolípidos ­

LDL: colesterol alto y FL

HDL: 50% proteínas y poco

colesterol y FL
DISLIPIDEMIAS
DISLIPIDEMIAS
DISLIPIDEMIAS
 FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA DISLIPIDEMIAS
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE HMG-COA REDUCTASA

• ESTATINAS
• Lovastatina
• Atorvastatina
• Fluvastatina
• Pravastatina
• Simvastatina
• Rosuvastatina
• Pitavastatina
 FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA DISLIPIDEMIAS
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE HMG-COA REDUCTASA

• FARMACOCINÉTICA
• Absorción oral …..40 al 75%....fluvastatina casi 100%
• Efecto de primer paso hepático notable
• Excreción hepática………..5 al 20% renal
• Semivida plasmática 1 a 3 h; atorvastatina 14H; pitavastatina 12; rosuvastatina 19
 FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA DISLIPIDEMIAS
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE HMG-COA REDUCTASA

• USOS TERAPÉUTICOS
• Solos o en combinación para disminuir las LDL
• No utilizar en embarazadas o en período de lactancia
• En niños en hipercolesterolemia familiar o hiperlipidemia combinada
• Administración en la noche
• Los alimentos intensifican su absorción
• Dosis de 10 a 80 mg
• Rosuvastatina mayor potencia 5 a 40 mg
 FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA DISLIPIDEMIAS
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE HMG-COA REDUCTASA

• TOXICIDAD
• Incremento de transaminasas 2 a 3 veces lo normal
• Precaución hepatopatías
• Medir los niveles de transaminasas a los 2 meses y luego cada 6
meses
• Incrementa la glicemia basal 5 a 7 mg/dl
• Incremento de CK…….miopatía y rabdomiolisis
• Metabolismo por CP450…..interacciones
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
NIACINA (ÁCIDO NICOTÍNICO)
• Inhibe la lipolisis del tejido adiposo y la liberación de ac
grasos
• Reduce las concentraciones de VLDL, LDL, Lp(a) e
incrementa HDL
• Es una vitamina del complejo B que es activa cuando se
transforma de NAD (di nucleótido de niacinamida y
adenina)
• Inhibe la secreción de VLDL
• No ejerce ningún efecto en la producción de ac biliares
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
NIACINA (ÁCIDO NICOTÍNICO)
• USOS TERAPÉUTICOS
• Incrementos de LDL en combinación con estatinas o resina…hipercolesterolemia familiar….2 a 6
g/d
• Inhibe la concentración de triglicéridos….1.5 a 3.5 g/d
• Hiperlipidemia combinada y disbetalipoproteinemia
• EFECTOS TÓXICOS
• Vasodilatación cutánea, rubor, mediado por las prostaglandinas; se recomienda administrar 81 a 325
mg de ASA antes de administrar la niacina.
• Prurito, erupciones, sequedad de la boca, acantosis nigricans, nausea, molestias abdominales,
dispepsia
• Elevaciones reversibles de las transaminasas …….necrosis hepática?
• Intolerancia a los carbohidratos; puede incrementar la resistencia a la insulina
• Hiperuricemia, macrocitosis eritrocitaria, potencia el efecto de antihipertensivos , teratogenicidad
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
DERIVDOS DEL ÁCIDO FÍBRICO (FIBRATOS)
• GENFIBROZILO
• FENOFIBRATO
• Disminuyen VLDL y LDL
• Absorción intestinal, rápida mayor con las
comidas
• Unión a las proteínas en 95%
• Semivida 1.5h(G) y 20h (F)
• Metabolismo hepático
• Eliminación renal y por las heces
• Atraviezan la placenta RECEPTORES DEL PROLIFERADOR
ACTIVADO DE PEROXISOMAS
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
DERIVDOS DEL ÁCIDO FÍBRICO (FIBRATOS)
• USOS TERAPÉUTICOS
• Hipertrigliceridemias (vldl); disbetalipoproteinemias
• Gembibrozilo 600 mg 1 o 2 veces al día
• Fenofibrato 1 a 3 comprimidos al día de 48 mg o 1 de 145 mg
• TOXICIDAD
• Erupciones, síntomas GI, miopatía, arritmias, hipopotasemia

• Elevación de trasnaminasas y fosfatasa alcalina; elevación de riesgo de litiasis vesicular

• Potencian la acción de la warfarina
• Miopatía y rabdomiolisis en compuestos combinados con estatinas
 FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS
DISLIPIDEMIAS
RESINAS DE UNIÓN A AC BILIARES
• Colestipol
• Colestiramina
• Colesevelam
• Utilidad solo en casos aislados de elevación de LDL
• fármacos de unión a los ác biliares
• Resinas de intercambio catiónico insolubles en agua
• Aumenta la excreción de ac biliares 10 veces
• Aumenta la conversión de colesterol en ac biliares en el hígado
• La disminución de colesterol hepático estimula la producción
de receptores de LDL
• Elevan los triglicéridos
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
RESINAS DE UNIÓN A AC BILIARES
• USOS TERAPÉUTICOS
• Hipercolesterolemia primaria…………reducción del 20% de LDL
• En combinación con otros fármacos
• Alivian el prurito en pacientes con colestasis y acumulación de sales biliares
• Se une a los glucósidos cardíacos ….
• 4 a 20g/d
• Gránulos que se mezclan con jugos de frutas o agua
• Se deben ingerir con los alimentos
• TOXICIDAD:
• Estreñimiento y distensión abdominal, esteatorrea
• Déficit en la absorción de VitK y ac fólico; mayor producción de cálculos biliares
• Disminuye la absorción de glucósidos cardíacos, Tiazidas, warfarina, ASA, ac ascórbico, estatinas…
• Cualquier fármaco debe administrarse 1 a 2 h después
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS
INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN INTESTINAL
DE ESTEROLES
• EZETIMIBA
• Inhibe la absorción intestinal de fitosterol y colesterol
(proteína de transporte)
• Disminuye la incorporación del colesterol en quilomicrones
• Disminuye el aporte de colesterol al hígado por los restos de
quilomicrones
• Disminuye la concentración de LDL
• Una vez ingerido es glucoronizado en el epitelio intestinal
….absorción a la circulación Enterohepática
• 70% eliminación fecal y 10% en orina
• Dosis 5 a 20 mg/d
• Efecto sinérgico con estatinas
• Los secuetradores de ac biliares reducen su absorción.
 TRATAMIENTO CON COMBINACIONES DE
FÁRMACOS
• Cuando aumenta en forma considerable las concentraciones de VLDL durante el
tratamiento con una resina
• Cuando están elevadas las concentraciones iniciales de LDL y VLDL
• Cuando no se normalizan las concentraciones de LDL y VLDL con un solo fármaco
• Cuando se combina una elevación de Lp(a) con deficiencia de HDL