Общая фармакология- рассматривает общие закономерности фармакокинетики и

фармакодинамики лекарственных средств .

Фармакокинетика ( общая ) -это всасывание , распределение в организме ,
депонирование, биотрансформация ( метаболизм ) и выведение лекарственных веществ .
Фармакокинотика - это то организм делает с лекарством .
Фармакодинамика ( общая ) -это фармакологические эффекты, механизмы действия ,
локализация действия и виды действия лекарственных веществ .
Фармакодинамика - это то, что лекарство делает с oprанизмом .

Фармакокинетика. Oт греческого Pharmakon- лекарство kinetikos - движущий -

раздел фармакологии, изучающий процессы.
Основные фармакокинетические процессы
 Высвобождение из лекарственной формы
 всасывание ( абсорбция )
 Распределение
 Метаболизм
 выведение ( экскреция )

1. Биодоступность (Bd).
2. Обьем распределения ( Vd )
3. Концент рация в CPI )
4. Kaupeuc (CI)
5. Период полувыведения ( Tin )
6. Коэффицент элиминации.

Всасывание. Всасывание - это процесс движения лекарственного вещества из места

введения в системный кровоток, чтобы повлиять на организм, как правило, лекарства
должны пройти ряд биологических мембран:
 кожу
 слизистые оболочки
 стенки капилляров
 клеточные структуры

Механизмы.
1.Простой транспорт ( пассивный ) -происходит без затрать энергии и без
использования транспортных систем . В свою очередь , разделяется на -фильтрацию,
простая диффузия
2.Специалпированный транспорт (активный) протекающий с использованием
транспортных систем и иногда потреблением энергии. Он делится на: облегченную
диффузию, обменную диффузию, активный транспорт и пиноцитоз.

Пассивная диффузия. Характеристика.

 Лекарственное вещество таким путем проникает через мембрану по градиенту
концентрации ( от большей концентрации к меньшей ).
 Этот процесс не требует затраты энергии.
 Таким способом через мембрану легко проникают вещества, растворимые в
липидах и не имеющие заряда, липофильные неполярные вещества.
 Участок ЖКТ, где происходит этот процесс: тонкая кишка ( главным образом),
толстая и прямая кишка ( дополнительно ).
Активный транспорт. Характеристика.
Осуществляется с помощью специальных транспортных систем. Обычно это белковые
молекулы, которые пронизывают мембрану клетки . Вещество связывается е белком
переносчиком с наружной стороны мембраны. Под влиянием энергии АТФ происходит
изменение конформации белковой молекулы, что приводит к уменьшению силы
связывания между переносчиком и транспортируемым веществом и высвобождению
вещества внутренней стороны мембраны .

Облегченная диффузия.
 Осуществляется с помощью транспортных систем по градиенту концентрации и не
требует затраты энергии.
 Специфичность ( транспортные белки избирательно связывают и переносят через
мембрану только определенные вещества ).
 Насыщаемость ( при связывании всех белков - переносчиков количество вещества,
переносимого через мембрану, не увеличивается ).
 Обеспечивает перенос гидрофильных полярных веществ .
 Обеспечивает перенос глюкозы.

Фильтрация.
 Лекарственное вещество (ЛВ) таким путем проникает через водные поры в
мембране клеток или через межклеточные промежутки .
 Этот процесс происходит под гидростатическим или осмотическим давлением не
требует затраты энергии .
 Таким способом через мембрану проникают гидрофильные вещества.

Основные правила транспорта лекарств через мембраны.

1.Очень легко проходят вещества с высоким коэффициентом распределения липиды /
вода.
2. Легко проходят вещества с:
 Малой молекулярной массой
 Высоко липофильные
 Неионизированные ( недиссоциированные
3. Трудно проходят вещества с:
 Большой молекулярной массой
 Связанные с белками
 Ионизированные ( диссоциированные)

Факторы влияющие на всасывание лекарств:

3aвисимые от лекарственного вещества:
 химическая структура
 молекулярная масса
 константа ионизации рКа и степень ионизации
 степень жирорастворимости
 доза
 физико -химические свойства .

Зависимые от пациента:
 рН среды
 время приёма пищи, состав и количество пищи, ее качество
 физиологическое состояние желудочно-кишечного тракта(пищеварительные
ферменты и секреция)
  состояние перистальтики кишечника
 наличие патологии ЖКТ и организма в целом
 состояние васкуляризации желудочно-кишечного тракта
 сочетанное применение лекарственных средств, влияющих на работу ЖКТ
 возраст .

Влияние рН желудка на всасывание :

Слабые кислоты:
↑pH ( щелочная среда )↓
↑ Степень ионизации ↓
↓липофильность ↓
↓всасывание ↓

Слабые основания
↓ pH ( кислая среда ) ↓
↑степень ионизации ↓
↓ липофильность↓
↓ всасывание↓

Всасывание.
 Всасывание ЛВ начинается сразу после введения его в организм.
 В зависимости от пути введения ЛВ в организм зависит ( скорость и степень его
всасывания и в конечном итоге скорость наступления, величина и
продолжительность эффекта .

Пути введения лекарственных веществ.

Без повреждения кожных покровов :
А. Через ЖКТ ( энтерально )
оральный ( per os )
ректальный
интрабуккальный
В. Местный
кожный
глазной
в наружный слуховой проход
С. Внутриполостные
ингаляторные
интраназальные
интрауретальный
интравагинальный

С повреждением кожных покровов, парентеральное :

А.внутрисосудистые
внутривенный
внутриартериальный
внутрисердечный
В. Экстраваскулярные
Внутримышечный
подкожный
внутрикожный
С.внутриполостные
Интраперитониальные
 интраплевральные
внутрисуставной
внутрипредсердный
субарахноидальный

Введение внутрь через рот- перорально.

 Введение лекарств через рот ( энтерально, орально, per os) наиболее широко
распространенный способ и имеет ряд преимуществ:
 можно вводить многие лекарственные формы ( порошки, таблетки, пилюли,
эмульсии микстуры и др.)
 этот способ нетрудоемок, можно назначать индивидуально;
 не требует стерильности лекарственных средств.
Недостатки:
 большие ( по 50 % ) потери лекарственных веществ при прохождении желудочно-
кишечного тракта до момента всасывания, в результате инактивирующего действия
ферментов в желудке
 Нельзя применять кислотонеустойчивые средства.

Введение под язык – сублингвально.

 Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение,
способствующее быстрому всасыванию веществ, попаданию в системный
кровоток.
 При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается
действию желудочно-кишечного сока и попадает в системный кровоток по венам
пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации.
 Препарат следует держать под языком до полного рассасывания.
 Проглатывание его со слюной снижает преимущества лекарственного средства.
 При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть
раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

Введение в прямую кишку - ректально. Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных
и лимфатических сосудов. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются с
поверхности её слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой
кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системны кровоток, минуя
печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка .

Парентеральные пути введения.

Преимуществами парентерального введения является:

1. быстрота действия
2. Точность дозировки
3. поступление лекарственного средства в кровь в неизмененном виде.
Недостатками введения является:
1. обязательное участие обученного медицинского персонала
2. соблюдение асептики и антисептики
3. затруднение или невозможность введения лекарственного препарата при
кровоточивости.
4. Повреждение кожи в месте инъекции.
Внутривенное введение лекарственных средств .

Преимущества.
1. Быстрое достижение терапевтического эффекта.
2. Возможность рассчитать максимальную концентрации лекарственного вещества в
плазме крови.
3. Возможность инъекционных препаратов, разрушающихся при других путях
введения.
Недостатки.
1. Болезненность.
2. Необходимость участия квалифицированного медицинского персонала.
3. Существует вероятность инфицирования пациента.
4. Возможно развитие осложнений инъекций, например тромбоз , эмболии , флебита.

Внутримышечное введение лекарственных препаратов.

Преимущества.
1. Быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови и быстрое
развитие терапевтического эффекта.
2. Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения.
3. Возможность создания “депо” препарата в месте инъекции.
Недостатки.
1. Болезненность
2. Возможность развития постинъекционного абсцесса.
3. Возможность повреждения сосудов или нервов.
4. Зависимость скорости всасывания от капиллярного кровотока .
5. Необходимость участия медицинского персонала .

Подкожное введение лекарственных препаратов.

Преимущества.
1. Медленное всасывание.
2. Достижение концентрации препарата в плазме крови, близкой к стационарной, что
обеспечивает стабильный терапевтический эффект.
3. Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения.
4. Возможность создания “депо”препарата в месте инъекции.
Недостатки.
1. Болезненность.
2. Зависимость скорости всасывания от местного кровотока.
3. Неэффективность при серьезных нарушениях местного кровообращения,
например при шоке, сахарном диабете.
4. Возможность развития воспаления, гематомы в месте введения. Необходимость
участия медицинского персонала.

Распределение лекарственных веществ.

 После всасывания лекарственные вещества попадают, как правило, в системный
кровоток и затем распределяются в органы и ткани.
 Характер распределения лекарственных веществ, определяется многими
факторами, в зависимости от которых, лекарственные препараты будут
распределены равномерно или неравномерно .
Свободная и связанная фракции.
Свободная :
 ответственна за фармакологический эффект.
 способна проникать через мембраны и барьеры.
 Подвергается биотрансформации.
 Может быстрее выводится.
 Определяет незначительную латентность действия, высокую активность и более
короткие действия.

Связанная :
 неактивна фармакологически.
 Представляет депо крови.
 Имеет большую латентность и длительность действия , но более низкой
активностью.
 Метаболизируется и выводится медленнее.
 Не проникает через мембраны и барьеры :
 Повышает водорастворимость веществ растворимых в жирах.
 Может приобрести антигенные свойства.
 При связывании более 90 % с белками плазмы могут отмечаться лекарственные
взаимодействия .

Факторы влияющие на распределение лекарств

•Степень липофильности лекарственного вещества;
•Наличие гистогематических барьеров;
•Степень связывания с белками плазмы;
•Интенсивность регионарного кровотока;
•Наличие патологических состояний организма;
•Физико - химические свойства лекарственных средств и их сродство к определенным
тканям (депонирование) .
•Использованием препаратов в комбинациях

Объем расспределения (Vd)

Гипотетический объем биологической жидкости в организме в котором лекарство
распределяется равномерно равной концентрации в плазме крови.

Определятеся по формуле:

Vd = D (мг или мг/кг)/C(мг/л)=> Vd (л или л/кг)

Концентрация в плазме (Cpl)
Выражает количество лекарства способное вызвать фармакологический эффект
различают:
 Cpl минимальную
 Cpl максимальную
 Css – стационарнцю или равновесную
 Cpl токсическую

Позволяет определить:

➢D насыщения = Vd x C;
➢D поддерживающую = Cl x C
После распределения, лекарственные средства могут:
1. вызывать комплексы фармакологических эффектов;
2. они могут быть метаболизированы специфическими ферментами;
3. изменятся самопроизвольно, трансформируясь в другие активные вещества .
4. могут выводится из организма в неизменном виде.

Выведение лекарств.
Предусматривает освобождение организма от лекарственного вещества путем
биотрансформации и элиминации или экскреция.

Биотрансформация.
•Это метаболизм (химические реакции) лекарств, при котором из липофильных веществ
образуются гидрофильные (полярные) вещества.
•Типы биотрансформации:
•Метаболические или несинтетические: микросомальные (в печени) и немикросомальные
(в печени, плазме и других тканях) – окисление, восстановление и гидролиз.
•Конъюгация или синтетические: конъюгация молекулы вещества с эндогенными
субстратами (глукуроновая кислота, ацетаты, сульфаты, глицин, глютатион, метильные
группы и вода.

Биотрансформация лекарственных веществ.

Реакции 1 типа ( несинтетические ):
 окисление
 восстановление
 гидролиз
 комбинация процессов
Реакция II типа (синтетические, конъюгации):
 глюкуронизация
 Аминоконыогация
 Ацетилирование
 Сульфоконьюгация
 метилирование

В результате метаболической трансформации и конъюгации, лекарственные вещества,

как правило:
•Теряют свою биологическую активность, становятся полярными и гидрофильными,
таким образом
•Теряют свою способность проникать через биологические мембраны и в результате они
выводятся из организма через различные пути выведения.

Известно более 300 ЛС, способных влиять на метаболизм в печени, угнетая или
стимулируя активность гепатоцитов.
Индукторы ферментов.
Индукторами ферментов печени являются:
 снотворные средства (барбитураты, хлоралгидрат),
 транквилизаторы (диазепам, хлордиазепоксид),
 нейролептики (аминазин, трифтазин),
 противосудорожные (дифенин),
 противовоспалительные (бутадион амидопирин),
 пищевые добавки, алкоголь, кофе. В небольших дозах некоторые ЛС
(фенобар6итал, бутадион) могут стимулировать собственный метаболизм
(аутоиндукция).
Ингибиторы ферментов.
 К ЛС, угнетающим активность ферментов печени, относят:
 Н2-антигистаминные препараты (циметидин),
 некоторые антибиотики (макролиды, хлорамфеникол),
 антидепрессанты.
 В результате применения комбинации ЛС, одно из которых ингибирует ферменты
печени, замедляется скорость метаболизма другого ЛС, повышаются его
концентрация в крови и риск побочных реакций.
 Так, антагонист гистаминовых Н-рецепторов циметидин дозозависимо угнетает
активность ферментов печени и замедляет метаболизм антикоагулянтов непрямого
действия, что повышает вероятность кровотечений, а так же β-адреноблокаторов,
что приводит к выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

NB!
При совместном назначении двух ЛС, одно из которых индуцирует печёночные
ферменты, а второе метаболизируется в печени, дозу последнего необходимо увеличить, а
при отмене индуктора — снизить. Классический пример такого взаимодействия —
сочетание антикоагулянтов непрямого действия и фенобарбитала. Доказано, что в 14%
случаев причина кровотечений при лечении антикоагулянтами — отмена ЛС,
индуцирующих микросомальные ферменты печени.
Способность одних препаратов нарушать метаболизм других иногда специально
используют в медицинской практике. Например, тетурам применяют при лечении
алкоголизма. Этот препарат блокирует метаболизм этилового спирта на стадии
ацетальдегида, накопление которого вызывает неприятные ощущения

Элиминация- это выведение лекарства из организма.

Пути элиминации:
1. Почечный: фильтрация и экскреция (секреция почечными канальцами)
водорастворимых веществ;
2. С желчью липофильных веществ;
3. С выдыхаемым воздухом;
4. С потом;
5. Со слюной, слезной жидкостью.
6. С молоком матери

Экскреция
Скорость выведения лекарственных веществ может зависеть от ряда факторов :
1. РН мочи
2. Наличие патологии почек / патологии, связанные с системными
гемодинамическими и гидроэлектролитными нарушениями (сердечная
недостаточность, цирроз печени)
3. Степень связи с белками плазмы крови
4. Физико-химические свойства веществ (липофильность и их степень ионизации)
5. Возраст больных
6. Сочетанное применение лекарственных средств (осмотические диуретики,
фуросемид). - utilizarea asociată

Клиренс – скорость очищения плазмы крови от вещества по определенному пути

элиминации, за определенный промежуток времени.
Выделяют: клиренс общий, печеночный и почечный.

СLT= Скорость элиминации вещества/концентрация вещества в плазме крови

Период полувыведения (Т0,5 или Т1/2)
(полужизни, полуэлиминации) – время, необходимое для снижения концентрации
вещества в плазме крови на 50% от исходной дозы.
Определяется по формуле

Cl = V/C

V = скорость выведения лекарства

c= концентрация в биологической жидкости

Константа элиминации (Ке):

Количество или процент лекарственного вещества выведенного из организма в течении 24
часов.

Фармакогенетика является разделом фармакологии, которая изучает влияние

генетических факторов на восприимчивость лекарственных веществ, вводимых в
организм, и наоборот.
Другими словами, это раздел фармакологии который изучает действие лекарств на
организм при наличии врожденных ферментных нарушений
(энзимопатиях) .
Энзимопатия - это врожденное аномальное нарушение (отсутствие, снижение или
ускорение) активности некоторых ферментов в организме.

Врожденное отсутствие холинэстеразы плазмы.

В результате снижается метаболизм лекарственного вещества из группы
миорелаксирующие кураре подобные соединения (суксаметоний) . В обычных условиях
Суксаметоний, расслабляет диафрагму и межреберные мышцы в течение 5-7 минут. В
результате его недостаточного метаболизма, продолжительность релаксации мышц и
апноэ продолжается до 4-6 часов и более.

Дефицит фермента глюкозо- 6 -фосфат -дегидрогеназы, появляется внутрисосудистый

лизис эритроцитов при применении противомалярийных препаратов (хлорохин ,
примахин), ацетилсалициловая кислота, налидиксовая кислота , хлорамфеникол,
фурозолидон и т.д.
Дефицит данного фермента приводит к уменьшению количества восстановленного
глутатиона в мембранах эритроцитов в результате они становятся более хрупкие при
воздействии выше указанных лекарственных веществ.

Недостаточность каталазы тканей организма у некоторых людей , приводит к

отсутствию определенного эффекта (образование пены для очищения ран ) при обработке
ран с перекисью водорода .
Недостаточность печеночной N- ацетилтрансферазы - что приводит к снижению
метаболизма противотуберкулезного средства (изониазид). Люди с такой энзимопатией
называются " медленные ацетиляторы" . В результате после однократного введения
изониазида , с мочой выводится 6-7% введенного препарата . У этих больных
появляются : головокружение, головная боль, тошнота, рвота , боль в груди ,
раздражительность, бессонница , тахикардия, полиневрит
Фармакодинамика.
Часть общей фармакологии изучающая место и механизм действия, биологические
эффекты лекарств (что делает лекарство с организмом).
Фармакологическое действие – результат взаимодействия лекарство-организм
проявляющееся физическими, химическими, биохимическими и физиологическими
феноменами, характеризующиеся изменением некоторых физиологических функций
и/или уменьшением или устранением нарушений этих функций.
Первичное действие – первичное взаимодействие на молекулярном уровне
химического, физико-химического или биохимического характера между лекарством и
молекулами живой материи.
Глобальный фармакологический эффект – результат комплекса реакций на
первичное действие, проявляющиеся на системной уровне (ответ организма на лекарство)

ФД = Л+Р =ЛР + Эффект

Рецепторы- белковые макромолекулы, способные специфически связывать активные

вещества с относительно малой молекулярной массой, образуя комплексы ответственные
за биологические эффекты.
 Типы – по эндогенному, специфическому, физиологическому агонисту,
(медиатору):
(M, N, D, alfa, beta, 5-HT, H etc.)
 Подтипы – по экзогенному веществу, селективные агонисты и антагонисты
(M1,M5, N1,N2, D1

Рецепторы
I. В зависимости от природы рецепторов:
 адренергические: 1A, 1B, 1C; 2A, 2B, 2C, 2D; 1, 2.
 Холинэогические мускариновые: M1, M2, M3, M4, M5;
 Никотиновые : Nm, Nn, Nc.
 Опиоидные : 1, 2, , , , .
 Дофаминэргические : D1, D2, D3, D4, D5.
 Гистаминэргические: H1, H2.
 Пуринэргические: P1, P2, RA, RI.
 Вазопрессиновые: V1, V2.
 ГАМКэргические

Рецепторы
II. По распределению в синапсе
-пресинаптические: 2, 2, D1, D2.
-постсинаптические – большинство.
III. По локализации
-центральные; - периферические.

2 группы фармакологических средств, вступающие во взаимодействие с

рецепторами:
1.Средства, возбуждающие рецепторы – миметики
2.Средства, блокирующие рецепторы – блокаторы.

Сродство лекарственных веществ к рецептору называется аффинитетом. Связываясь с

рецептором, лекарственное вещество может выполнить роль агониста или антогониста.
 Агонист при взаимодействии с рецептором стимулирует его и вызывает эффект,
обладает внутриклеточной активностью.
Антогонисты внутриклеточной активностью не обладают, препятствуют действию,
биологически активных соединений ( медиатор, гормонов).

Параметры фармакодинамического действия.

 Направленность
 Селективность
 Максимальное действие (интенсивность)
 Сила действия (потентность)
 Латентность (время начала действия)
 Время максимального эффекта
 Длительность действия

Виды действия лекарственных веществ:

Местное действие – контакт лекарства с кожей или слизистыми оболочками, а также
реакция тканей на инъекцию лекарств.
Резорбтивное действие -начинается после всасывания лекарства в кровь независимо
от путей его введения в организм.
Избирательное действие – способность лекарств накапливаться в отдельных тканях.
Например: сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики
(галоперидол)- на центральную нервную систему.
Прямое действие проявляется в тканях, с которыми непосредственно контактирует
лекарство (первичная фармакологическая реакция)
Косвенное действие – реакция на первичную фармакологическую реакцию других
органов. Пример: сердечные гликозиды усиливают сокращение сердца (прямое действие),
в то же время улучшают кровообращение и функцию других органов (почек и печени) –
это косвенное действие
Рефлекторное действие – разновидность косвенного действия, в котором участвует
нервная система. Оно может возникать при резорбтивном и местном действии. Пример:
горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов

Виды действия лекарственных веществ.

Главное – основное действие лекарства, на которое рассчитывает врач.
Побочное действие – нежелательное действие, вызывающее осложнения.
Обратимое действие – временный фармакологический эффект, который
прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его
разрушения. Пример: после наркоза, функция центральной нервной системы полностью
восстанавливается.
Необратимое действие – глубокие структурные нарушения клеток и их гибель,
вызываемых, например, прижиганием бородавок нитритом серебра.

Доза.
I. По длительности лечения:
1. Однократная доза (priză);
2. Суточная доза (24 ч);
3. Курсовая доза.
II. По интенсивности эффекта:
1. Дозы эффективные:
•минимальная (DE25);
•средняя (DE50);
•высшая (DM sau DE99)
2. Дозы токсические;
3. Дозы летальные:
•минимальная (DL25);
•средняя (DL50);
•Высшая (DL100).
III. По способности получения стабильного эффекта:
1. доза насыщения;
2. доза поддерживающая.

Принципы дозирования у детей-

1. По весу : Формула Hamburgen:
Dдетей = G/ 70  Dвзрослого
G – вес ребенка
При ожирении:
- Реальный вес в случае жирорастворимых веществ;
-Идеальный вес в случае водорастворимых веществ.

2. По поверхности тела
Dдетей =S(m2)/1,73m2 Dвзрослого
S – поверхность тела
3. Специальные таблицы
Особенно для детей до 1 года и для веществ с малым диапазоном терапевтического
действия.

4.“дозис-фактор”- “дозис -фактор” соотношение между поверхностью тела и весом–

•6 месi = 1,8;
•1– 6 лет = 1,6;
•6 – 10 лет=1,4;
•10 – 12 лет=1,2.
Вначале Dвзрослого/70кг, затем умножается на дозис фактор и весом ребенка
соответствующего возраста.

5. Соотношение к дозе взрослого

Если Dвзрослого =1,0, тогда
До 1 года – 1/40 – 1/12 Dвзрослого ;
2 года – 1/10;
3 года – 1/8;
4 года – 1/6;
5 лет– 1/5;
6 лет – 1/4;
8 – 10 лет – 1/3;
11 – 14 лет– ½
15 – 16 лет - 2/3.

Параметры безопасности
1.Терапевтический индекс (IT)
IT = DL50/DE50 (в эксперименте)
IT = DE50 /DT50 (в клинике)
Если : IT > 10 – Л может быть использовано в клинике
IT < 10 – Л лекарство может быть использовано если другие имеют более низкий индекс
2. Фактор безопасности (Fs) Fs = DL1/DE99
3. Лимит безопасности (LSS)
LSS = DL1 –DE99/DE99 x 100
4. Диапазон терапевтического действия
Интервал между DE25 şi DE99 (DM)

Реакции организма на повторное введение лекарств.

Привыкание – постепенное ослабление действия лекарства, вынуждающее
увеличивать дозу препарата или заменять его другими.
Лекарственная зависимость (пристрастие) – сильное, непреодолимое стремление к
систематическому употреблению некоторых лекарственных и других веществ,
вызывающих эйфорию.
Абстиненция (воздержание, лишение) – прекращение приема наркотика приводит к
тяжелым субъективным ощущениям и нарушениям функции внутренних органов.
Синдром отмены - явление, когда прием некоторых препаратов, чаще гормональных,
ведет к угнетению образования собственных гормонов, а отмена лекарственного
препарата обусловливает острую недостаточность гормона, зависимость от
лекарственного средства (характерно для наркотических средств).
Кумуляция (от лат. – скопление) – замедленный метаболизм или выведение
лекарств из организма.
Сенсибилизация (повышение чувствительности)организма при повторных введениях
лекарств и возникновении аллергических реакций расцениваются как патологическое
явление и осложнение медикаментозной терапии.
Лекарственная аллергия – своеобразная реакция организма на повторное введение
препарата независимо от его дозы. Реакции немедленного типа (анафилаксия) и
замедленного типа (крапивница, др. кожные высыпания, бронхиальная астма, нарушение
кроветворения, анафилактический шок и др.)
Мутагенность – стойкое повреждение генетического аппарата зародышевой клетки
Канцерогенность – способность вещества вызвать развитие злокачественных

Нежелательное действие лекарств при беременности:

Эмбриотоксическое - влияние на зиготу и бластоцисту до имплантации
 1-3 недели
 Эстрогены, гестагены, антиметаболиты (mercaptopurina, fluoruracilul), салицилаты,
дезокскортикостерон, барбитураты, сульфаниламиды etc.

Тератогенное - влияние на органогенез

 4-10 недели
 I группа – наиболее опасные (абсолютно противопоказанные): талидомид,
метотрексат, триметоприм, андрогены, противозачаточные.
 II группа – опасные: антиэпилептические, допан, варколизин, пероральные
противодиабетические, менее опасные : салицилаты, хлорамфеникол,
тетрациклины, противотуберкулезные, нейролептики, прорпанолол.

Фетотоксическое - влияние на плод специфическое для лекарственного вещества

 Особенно в последние недели
 индометацин – преждевременное закрытие Боталового протока.
 аминогликозиды – ототоксический эффект.
 адреномиметики – нарушение углеводного обмена
 алкоголь
Побочные эффекты при резкой отмене препаратов.
Синдром отдачи- se declanşează la întreruperea unui tratament de lungă durată cu
antagonişti farmacologici: H2-antihistaminice; -adrenoblocante; colinoblocante centrale.
Синдром отмены - se declanşează la întreruperea bruscă a unui tratament cu agonişti
farmacologici dintr-un sistem modulator sau inhibitor: opioide de tip morfină; barbiturice;
benzodiazepine.
Функциональная недостаточность - se declanşează la întreruperea unui tratament de
durată cu un hormon natural sau de sinteză utilizaţi ca medicaţie fiziopatologică, la doze
farmacologice: glucocorticoizii

Комбинированное действие лекарственных веществ.

Синергизм – содействие двух и более лекарственных веществ, усиливающих действие
друг друга. Суммирование эффектов – аддитивный синергизм.
Либо взаимно усиливаются, конечный результат оказывается больше – это
потенцированный синергизм.
Антагонизм – явление между лекарственными препаратами, выраженное во взаимном
ослаблении или полной нейтрализации их действия.
Различают функциональный антагонизм и химический антагонизм (химическая реакция
нейтрализации между веществами – эти вещества называются антидотами
(противоядиями).