ANTIHISTAMIN

Obat sediaan topikal merupakan sediaan yang diaplikasikan pada kulit atau membran. Dalam
prakteknya obat topikal biasa digunakan sebagai antiseptik-desinfektan, antibiotik
topikal, antifungi, obat gatal (pruritis), anti alergi, anti parasit, dan antiradang. Obat topikal pada
umumnya ditujukan untuk pemakaian lokal artinya obat tersebut sebaiknya tidak diabsorpsi
masuk peredaran darah untuk itu pemakaian obat tidak boleh lebih dari 2 mingggu kecuali atas
anjuran dokter. Obat topikal dengan tujuan sistemik harus
hati hati pemakaiannya karena seringkali dosis tidak tepat. Untuk itu harus memperhatikan cara
pakai ataupun petunjuk penggunaan yang tertulis pada leaflet.

Antihistamin adalah obat untuk mengurangi atau menghalangi efek alergi yang disebabkan oleh
histamin (alergen) dengan jalan memblok reseptor –histamin (antagonis
reseptor). Antihistamin yang disebut antialergi adalah antagonis reseptor-H1(H1-blockers). Kerja
H1-blockers atau antihistamin klasik adalah mengantagonis histamin dengan
jalan memblok reseptor-H1 di otot halus dari dinding pembuluh bronchi, saluran cerna, kandung
kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamin di kapiler dan ujung saraf.
Efeknya adalah mencegah timbulnya reaksi alergi. Berdasarkan struktur kimia antihistamin
dibagi dalam 7-8 kelompok, dan berdasarkan kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi
ke-1, ke-2 dan generasi ke-3.

Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam bentuk
kombinasi dengan obat dekongestan. Golongan ini mencakup klorfeniramine,
difenhidramine, prometazin, dan lain-lain. Pada umumnya obat antihistamin generasi pertama ini
mempunyai efektifitas yang serupa bila digunakan menurut dosis yang
dianjurkan dan dapat dibedakan satu sama lain menurut gambaran efek sampingnya. Namun,
efek yang tidak diinginkan obat ini adalah menimbulkan rasa mengantuk sehingga
mengganggu aktifitas dalam pekerjaan.

Sejak tahun 1981 ditemukan antihistamin generasi ke-2 (terfenadin, astemizol, loratadin dan
cetirizin), bekerja menghambat reseptor H1 di perifer tanpa menembus sawar darah otak.
Meskipun secara keseluruhan hasilnya baik, ternyata terfenadin dan astemizol dapat
menimbulkan aritmia ventrikel yang membahayakan kehidupan.

Antihistamin generasi ke-3 terdiri atas fexofenadin, norastemizol dan descarboethoxy loratadin
merupakan metabolit alami obat generasi ke-2 dan secara klinis berguna dan tidak berpengaruh
terhadap elektrofisiologi jantung.