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FARMACO
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Farmaco Resumos
APRESENTAÇÃO
O que você encontra aqui:
Características farmacológicas e farmacocinéticas
Usos terapêuticos
Posologia
Efeitos Adversos e Contraindicações
Questões para testar seus conhecimentos

SUMÁRIO
Fármacos Usados na Doença de Alzheimer
Farmacologia dos Antidepressivos: Inibidores Seletivos

da Captação de Serotonina
Farmacologia dos Antiepiléticos
Farmacologia dos Antiparkinsonianos
Farmacologia dos Antipsicóticos
Farmacologia dos Benzodiazepínicos
Farmacologia Básica dos Opióides
Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta:
Epinefrina
Farmacologia dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs)

SUMÁRIO
Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais
Farmacologia da Coagulação: Heparina e heparinas
de baixo peso molecular
Farmacologia da Hiperlipidemia (Niacina)
Farmacologia da Obesidade (Inibidores da Lipase)
Farmacologia da Asma
Farmacologia dos Anti-histamínicos
Farmacologia da Rinite Alérgica
Farmacologia dos Corticoides

SUMÁRIO
Fármacos Antiviróticos
Farmacologia dos Antieméticos
Fármacos Usados para Tratar Úlcera Péptica
Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos
Farmacologia da Gota
Farmacologia da Osteoporose
Farmacologia dos Métodos Hormonais Orais
Alprazolam
Amiodarona
SUMÁRIO
Ácido Acetilsalicílico
Desloratadina
Diazepam
Haloperidol
Ibuprofeno
Metilfenidato
Morfina
Nimesulida
Paracetamol
SUMÁRIO
Prednisolona
Roacutan
Salbutamol
Sertralina
β-bloqueadores
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Fármacos Usados na
Doença de Alzheimer
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Características da DA
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A doença de Alzheimer (DA) tem 3

características diferenciais
Acúmulo de placas senis (acúmulo β-amiloide);
Formação de numerosos entrelaçados neurofibrilares;
Perda de neurônios corticais, particularmente

colinérgicos.
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Objetivos do Tratamento
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Os tratamentos atuais visam:
Melhorar a transmissão colinérgica no SNC;
Evitar as ações excitotóxicas resultantes da

superestimulação dos receptores NMDA glutamato
em certas áreas do cérebro;
As intervenções farmacológicas são paliativas;
Oferecem um benefício modesto e de curta duração;
Nenhum dos fármacos disponíveis altera o

processo neurodegenerativo.
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Inibidores da acetilcolinesterase
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Acetilcolinesterase
Enzima responsável pela metabolização da acetilcolina;
Representantes
Donepezila, galantamina e rivastigmina;
Efeitos
A inibição da acetilcolinesterase (AChE) no SNC melhora a

transmissão colinérgica, pelo menos nos neurônios que
continuam funcionando.
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Inibidores da acetilcolinesterase
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Características
Galantamina pode também aumentar a ação da ACh nos

receptores nicotínicos no SNC;
Rivastigmina é o único fármaco aprovado para o

tratamento da demência associado com a doença de
Parkinson e também o único inibidor da AChE disponível
em formulação transdérmica;
Efeitos Adversos
Náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia

e cãibras musculares.
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Antagonistas de receptores
N-metil-D-aspartato farmacoresumos
Glutamato
A estimulação de receptores glutamato no SNC parece

importante na formação de certas memórias;
Contudo, a superestimulação de receptores glutamato,

particularmente do tipo NMDA;
Isso pode resultar em efeitos excitotóxicos nos

neurônios, e é sugerida como mecanismo dos processos
neurodegenerativos ou apoptóticos (morte celular
programada).
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Representantes
Memantina;
Características
Atua bloqueando o receptor NMDA e limitando o influxo

de Ca2+ no neurônio;
Devido ao mecanismo de ação diferente e aos possíveis

efeitos neuroprotetores, a memantina é frequentemente
administrada em associação com inibidor da AChE.
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Efeitos Adversos
Confusão, agitação e intranquilidade;
Não se distinguem dos sintomas da doença de Alzheimer.
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Pergunta do dia
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A memantina, indicada na doença de Alzheimer moderada a grave,

é um medicamento cujo principal mecanismo é agir como:
A) modulador dos canais de cálcio.
B) modulador dos receptores colinérgicos nicotínicos.
C) agonista muscarínico.
D) antagonista dos receptores de glutamato.
E) inibidor da butiril colinesterase.

Pergunta do dia
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Resposta correta: D
Antidepressivos:
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Inibidores Seletivos da
Captação de Serotonina
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Características
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Os inibidores seletivos da captação de serotonina

(ISCSs) são um grupo de fármacos antidepressivos
que inibem especificamente a captação da
serotonina;
São relativamente seguros e por serem seletivos da

captação de serotonina, apresentam poucos efeitos
adversos consideráveis quando comparado aos
ADTs;
ISCSs substituíram os Antidepressivos Tricíclicos

(ADTs) e os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs)
como fármacos de escolha no tratamento da
depressão.
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Representantes
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Citalopram;
Escitalopram;
Fluoxetina;
Fluvoxamina;
Paroxetina;
Sertralina.
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Ações
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Os ISCSs bloqueiam a captação de serotonina,

levando ao aumento da concentração do
neurotransmissor na fenda sináptica.
Em geral precisam de 2 semanas para produzir

melhora significativa no humor;
E o benefício máximo pode demorar até 12

semanas ou mais.
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Usos terapêuticos
Usos terapêuticos
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Depressão;
Transtorno obsessivo-compulsivo;
Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e

da ansiedade social;
Transtorno disfórico pré-menstrual;
Bulimia nervosa (Fluoxetina).
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Farmacocinética
Farmacocinética
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Bem absorvidos por via oral;
Picos séricos ocorrem em média entre 2 e 8 horas;
Alimentos aumentam a absorção de Sertralina;
Sofrem extensa biotransformação no citocromo

p450;
As dosagens de todos esses fármacos devem ser

reduzidas em pacientes com insuficiência
hepática.
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Efeitos Adversos
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Embora os ISCSs tenham efeitos adversos menos graves do que

os ADTs e os IMAOs, eles não são isentos de efeitos adversos:
Náusea, êmese e diarréia;
Cefaleia, sudoração, ansiedade e agitação;
Paroxetina e a fluvoxamina são mais sedativas do

que estimulantes e podem ser úteis em pacientes
que têm dificuldade em dormir. Fluoxetina e sertra
lina são mais estimulantes e podem ser úteis em
pacientes que se queixam de sonolência excessiva;
Perda de libido, ejaculação retardada e anosgarmia

(incapacidade de chegar no orgasmo, mesmo
excitado).
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Farmacologia dos
Antiepiléticos
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Ácido valproico e divalproex
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Usos clínicos
Crises generalizadas;
Características
O ácido valproico está disponível como ácido livre;
O divalproex sódico é a associação de valproato de sódio e ácido

valproico, que é convertido em valproato quando alcança o TGI;
Mecanismo de ação
Facilita a ação do ácido glutâmicodescarboxilase (GAD), a
enzima responsável pela síntese de GABA;
Em doses altas inibe a GABA-transaminase no cérebro, assim
bloqueia a degradação de GABA
Também bloqueia os canais de sódio;
Bloqueio da excitação mediada pelo receptor de NMDA.
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Benzodiazepínicos
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Usos clínicos e características

A maioria dos BNZs é reservado para emergências ou
tratamento de crises agudas;
Contudo, clonazepam e clobazam podem ser prescritos como

auxiliares no tratamento em tipos particulares de crises;
O diazepam também está disponível para administração

retal para evitar ou interromper convulsões tônico-clônicas
generalizadas prolongadas ou agrupadas, quando a
administração oral não é possível;
Mecanismo de ação
Potencializa as respostas ao GABAa;
Efeitos Adversos
Principal efeito adverso é a sedação;
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Carbamazepina
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Usos clínicos
Crises focais e, adicionalmente, as convulsões tônico-clônicas
generalizadas. Também é útil no transtorno bipolar;
Características
Tem absorção lenta e errática após administração por via oral;
Pode variar de genérico para genérico, resultando em amplas

variações de concentração sérica;
Mecanismo de ação
Bloqueia o disparo de alta frequência dos neurônios por meio da
sua ação sobre os canais de Na+;
Diminui a liberação sináptica de glutamato.
Efeitos Adversos
Náuseas, diplopia, ataxia, hiponatremia, cefaleia.
Não deve ser prescrita para pacientes com crises

de ausência, porque pode aumentá-las.
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Fenitoína e fosfenitoína
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Usos clínicos
Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais;
Características
A fosfenitoína é um pró-fármaco que rapidamente é
convertido em fenitoína no sangue;
A fosfenitoína pode ser administrada por via IM, a fenitoína
sódica nunca deve ser administrada por essa via, pois
causa lesão tecidual e necrose;
Mecanismo de ação
Diminuem a liberação sináptica de glutamato;
Bloqueiam o disparo de alta frequência dos neurônios por

sua ação sobre os canais de Na+ regulados por voltagem;
Efeitos Adversos
Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival, hirsutismo,
neuropatia.
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Fenobarbital e primidona
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Usos clínicos
Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais. Fenobarbital
além dos usos já citados, também atua em convulsões neonatais,
estado de mal epiléptico e crises de ausência;
Características
A primidona é biotransformada a fenobarbital
(principalmente) e feniletilmalonamida, ambos com
atividade anticonvulsivante;
O fenobarbital é usado principalmente no tratamento do
estado epilético quando outros fármacos falham;
Mecanismo de ação
Fenobarbital potência os efeitos inibitórios dos neurônios
mediados por GABA;
Primidona tem efeitos parecidos com o da fenitoína, única
diferença é que se converte em fenobarbital;
Efeitos Adversos
Ambos causam sedação, problemas cognitivos, ataxia,
hiperatividade.
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Gabapentina
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Usos clínicos
Crises parciais, crises generalizadas e convulsões
tônico-clônicas generalizadas;
Características
É um análogo do GABA;
Contudo, ela não atua nos receptores GABA, potencializa

as ações do GABA nem se converte em GABA;
Mecanismo de ação
Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre
os canais de Ca;
Efeitos Adversos
Sonolência, tontura, ataxia;
É boa escolha para os pacientes idosos porque tem

poucas interações com fármacos.
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Oxcarbazepina
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Usos clínicos
Crises focais e convulsões tônico-clônicas generalizadas;
Características
Estreitamente relacionada com a carbamazepina e
mostra-se útil nos mesmos tipos de convulsões;
Porém pode ter um melhor perfil de toxicidade quando

comparada à carbamazepina;
Mecanismo de ação
É um pró-fármaco que é rapidamente reduzido ao metabólito
10-monoidróxi (MHD), responsável pela atividade
anticonvulsivante;
Bloqueia canais de sódio, prevenindo o alastramento das
descargas anormais;
Efeitos Adversos
Hiponatremia e outros efeitos semelhantes ao da
Carbamazepina.
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Perampanel
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Usos clínicos
Aprovado para o tratamento das crises parciais;
Características
É um antiepilético novo;
Utilizado em pacientes acima de 12 anos;
Mecanismo de ação
É um antagonista de AMPA;
Liga-se aos receptores AMPA em sítio não competitivo

com alta seletividade;
Efeitos Adversos
Tontura, sonolência, cefaleia e síndromes
psiquiátricas;
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Pregabalina
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Usos clínicos
Crises parciais;
Características
Assim como a gabapentina, pregabalina é um derivado do
GABA;
Mecanismo de ação
Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre os canais de
Ca;
Efeitos Adversos
Sonolência, tontura, ataxia. Também foram registrados
aumento de massa corporal e edema periférico.
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Tiagabina
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Usos clínicos
É eficaz como tratamento auxiliar nas crises de início parcial;
Características
Ocorreram convulsões em pacientes usando tiagabina que
não tinham epilepsia;
Mecanismo de ação
É um inibidor da captação de GABA tanto nos neurônios
como na glia;
Faz com que haja uma maior quantidade de GABA

disponível para ligação com o receptor; assim, aumenta a
atividade inibitória;
Efeitos Adversos
Nervosismo, tontura, tremor, dificuldade de
concentração e depressão.
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Topiramato
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Usos clínicos
Eficaz para uso em epilepsias parciais e primárias
generalizadas;
Características
É estruturalmente diferente de todos os outros fármacos
anticonvulsivantes;
Mecanismo de ação
Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes;
Diminui as correntes de cálcio de alta voltagem (tipo L);
Potencializa o efeito inibitório do GABA;
Deprime a ação excitatória do cainato nos receptores

de glutamato;
Efeitos Adversos
Sonolência, perda de massa corporal e parestesias.
Cálculos renais, glaucoma, sudorese reduzida
e hipertermia.
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Pergunta do dia
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Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos

antiepilépticos não estabilizadores do humor.
a) Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo

P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes
polimedicados.
A principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para

b) aplicação por via intramuscular.
c) A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas

generalizadas, por isso é considerada como um agente de
primeira linha.
A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de

d) ausência.
O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal

e) epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína.
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Pergunta do dia
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Ano: 2013 Banca: VUNESP Órgão: SAP-SP

Prova:VUNESP - 2013 - SAP-SP - Médico -
Psiquiatria
Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos
antiepilépticos não estabilizadores do humor.
a) Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo

P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes
polimedicados.
b) Aaplicação
principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para
por via intramuscular.
c) A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas

generalizadas, por isso é considerada como um agente de
primeira linha.
d) A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de

ausência.
e) O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal

epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína.
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Antiparkinsonianos
Mecanismos de Ação e Características
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Estratégias e princípios
gerais do tratamento farmacoresumos
Vários dos sintomas envolvendo a doença de Parkinson

resultam de um desequilíbrio entre os níveis de
Acetilcolina e Dopamina, respectivamente aumento e
diminuição;
Assim, os tratamentos visam diminuir os níveis ou a

atividade colinérgica;
Ou o aumento da função dopaminérgica

para reestabelecer o equilíbrio entre os dois
neurotransmissores.
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Antiparkinsonianos
LEVODOPA + CARBIDOPA farmacoresumos
A levodopa é um precursor da dopamina. Ela aumenta

a neurotransmissão dopaminérgica, resultando em
aumento da síntese de dopamina nos neurônios ainda
ativos;
A carbidopa é um inibidor da dopamina descarboxilase

(metaboliza a levodopa);
Com isso, a carbidopa aumenta a biodisponibilidade

da levodopa e diminui a dose necessária para a mesma
exercer efeitos clínicos (reduz também os efeitos
adversos).
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Antiparkinsonianos
SELEGILINA E RASAGILINA farmacoresumos
Selegilina (deprenila) inibe seletivamente a

monoaminoxidase (MAO) tipo B (metaboliza
a dopamina);
Assim, a selegilina aumenta os níveis de dopamina no

cérebro, diminuindo o metabolismo da dopamina pela
MAO;
Rasagilina é um inibidor irreversível e seletivo da MAO

cerebral tipo B.
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Antiparkinsonianos
INIBIDORES DA CATECOL-O-METILTRANSFERASE (COMT) farmacoresumos
Tolcapona e entocapona são os representantes dessa

classe;
Quando a carbidopa inibe a dopamina descarboxilase é

formada uma grande quantidade de COMT que irá metilar
a levodopa e formar 3-O-metildopa (compete com a
levodopa);
Tolcapona e entocapona irão inibir a COMT. Isso aumenta

a biodisponibilidade da levodopa.
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Antiparkinsonianos
AGONISTAS DO RECEPTOR DE DOPAMINA farmacoresumos
Bromocriptina (derivada do ergot), ropinirol, pramipexol,

rotigotina e apomorfina (não derivados do ergot, são os
representantes;
São eficazes em pacientes que apresentam flutuações

em respostas à levodopa;
Têm efeitos adversos graves (alucinações, sedação, confusão,

náuseas e hipotensão) por isso, têm seu uso limitado a casos
graves e avançados da doença.
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Antiparkinsonianos
AMANTADINA farmacoresumos
A amantadina é um antiviral que de forma acidental

descobriu-se que tem efeitos antiparkinsonianos;
Ela aumenta os níveis de dopamina e também bloqueia

receptores colinérgicos;
A amantadina não é útil como monoterapia para o Parkinson e

é menos eficaz que a levodopa, porém produz poucos efeitos
adversos.
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Antiparkinsonianos
FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS farmacoresumos
Benzotropina, triexifenidil, prociclidina e biperideno

são os representantes dessa classe;
Bloqueiam a transmissão colinérgica e ajudam

a reestabelecer o equilíbrio entre dopamina e
Aceticolina;
São menos eficazes do que a levodopa e somente têm papel

auxiliar no tratamento antiparkinsoniano.
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Pergunta do dia
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A Doença de Parkinson caracteriza-se pela perda progressiva

e irreversível de neurônios, e a farmacoterapia limita-se a
tratamento sintomático. Sobre os medicamentos utilizados
neste tratamento, assinale a alternativa correta.
a) A Levodopa é um agonista do receptor de dopamina e

afeta todos os sinais e sintomas da Doença de Parkinson.
b) A Levodopa é administrada junto com a Selegilina, pois esta

é uma inibidora da ação periférica da L-aminoácido aromático
descarboxilase, que aumenta a acentuadamente a fração Levodopa
disponível para cruzar a barreira hematencefálica.
c) A Levodopa é um agente antiviral que altera a liberação de

dopamina, tem propriedades anticolinérgicas e bloqueia os
receptores de glutamato.
d) A Levodopa é largamente descarboxilada na mucosa intestinal e

em outros locais periféricos e por isso é administrada juntamente
com a Carbidopa e a Benserazida, que não penetram bem no
Sistema Nervoso Central e inibem essa descarboxilação.
Pergunta do dia
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Resposta correta: D
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ANTIPSICÓTICOS
Classes e Usos Terapêuticos
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CLASSES
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ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
(Baixa potência):
Clorpromazina e Tioridazina;
ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA
(Alta potência)
Flufenazina; Haloperidol; Loxapina,
Perfenazina; Pimozida; entre outros;
ANTIPSICÓTICOS DE SEGUNDA GERAÇÃO
Risperidona; Olanzapina; Aripiprazol;
Asenapina; Clozapina; Iloperidona; entre
outros.
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USOS TERAPÊUTICOS farmacoresumos
Tratamento da esquizofrenia:
Os antipsicóticos são considerados o único
medicamentos farmacologicamente eficazes
contra a esquizofrenia;
Os antipsicóticos de primeira geração são
mais eficazes em tratar os sintomas positivos
da esquizofrenia;
Os sintomas “negativos” não respondem ao

tratamento com os antipsicóticos de
primeira geração. Vários fármacos de
segunda geração aliviam os sintomas
negativos em alguma extensão.
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USOS TERAPÊUTICOS
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Prevenção de náusea e êmese:

Os antipsicóticos antigos (mais comumente a
proclorperazina) são úteis no tratamento da
náusea causada por fármacos;
Esse efeito ocorre devido ao bloqueio dos

receptores D2 da zona quimiorreceptora
disparadora bulbar;
Haloperidol; Metoclopramida; Procloperazina

são utilizados contra as náuseas devida a
quimioterapia do câncer.
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USOS TERAPÊUTICOS
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Outros efeitos:
Os antipsicóticos podem ser usados
como tranquilizantes para lidar com o
comportamento agitado e inconveniente
secundário a outros transtornos.
A clorpromazina é usada para tratar o
soluço intratável.
A pimozida, risperidona e haloperidol são
indicados primariamente no tratamento
dos tiques fônicos e motores da doença de
Tourette.
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USOS TERAPÊUTICOS
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Outros efeitos:
A risperidona e o aripiprazol estão
aprovados para lidar com o
comportamento inconveniente e a
irritabilidade secundárias ao autismo;
Lurasidona e quetiapina são indicadas para
o tratamento da depressão bipolar;
Paliperidona está aprovada para o
tratamento do transtorno esquizoafetivo;
Aripiprazol e quetiapina são usados como

adjuvantes aos antidepressivos no
tratamento da depressão refratária.
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Benzodiazepínicos
Características gerais
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Sedativo x Hipnótico
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Um fármaco sedativo (ansiolítico) reduz a

ansiedade e exerce um efeito calmante;
Um fármaco hipnótico produz sonolência e

estimula o início e a manutenção de um
estado de sono.
Barbitúricos, álcool e hidrato de coral são

considerados fármacos sedativos-hipnóticos;
Os benzodiazepínicos são os ansiolíticos mais

usados.
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Mecanismo de ação farmacoresumos
Principal alvo da ação dos BNZs: Receptores tipo A

GABAa.
(GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC)
Os benzodiazepínicos modulam os efeitos do GABA

ligando-se a um local específico de alta afinidade
(distinto do local de ligação do GABA);
Os benzodiazepínicos aumentam a frequência da
abertura dos canais produzida pelo GABA;
O aumento da freqüência pelos BNZs sobre o GABA

resultará em aumento da inibição promovido por esse
neurotransmissor.
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Farmacocinética farmacoresumos
São fármacos lipofílicos;
Rápida e completa absorção por via oral;
Distribuem-se pelo corpo e entram no SNC;
Meia-vida variada entre os representantes e define a

utilidade terapêutica;
São divididos em grupo de curta, média e longa
duração;
A maioria dos benzodiazepínicos são
biotransformados pelo sistema microssomal hepático.
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Representantes farmacoresumos
ALPRAZOLAM: Frontal®, Alpraz® e Tranquinal®;
CLONAZEPAM: Rivotril®;
DIAZEPAM: Valium®, Dienpax®, Noan®;
CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®;
FLURAZEPAM: Dalmadorm®;
FLUNITRAZEPAM: Rohypnol®;
MIDAZOLAM: Dormonid®.
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Usos terapêuticos
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Distúrbios de ansiedade:
(Devem ser reservados para a ansiedade grave, portanto não
devem ser utilizados para o estresse da vida diária)
(Tem alto poder de gerar dependência, por isso devem ser

usados por pouco tempo)
(Alprazolam é eficaz para tratamentos curtos ou longos)
(Clonazepam, lorazepam e diazepam são preferidos no tratamento

por tempo prolongado)
Distúrbios musculares:
(Diazepam é útil no tratamento de espasmos dos músculos
esqueléticos)
(Tratamento da espasticidade devida a doenças degenerativas,
como esclerose múltipla e paralisia cerebral)
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Usos terapêuticos
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Distúrbios do sono:
(Diminuem a latência para dormir e aumentam o estágio II do
sono não REM)
(Benzodiazepínicos comumente prescritos incluem os de ação

intermediária (temazepam) e os de curta ação (triazolam))
(Temazepam é útil em pacientes que acordam frequentemente)
(Triazolam é eficaz para tratar indivíduos que têm dificuldade

em começar a dormir)
(Flurazepam é raramente prescrito devido à sua ação longa, isso

pode gerar sedação excessiva durante o dia)
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Usos terapêuticos
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Amnésia:
(São utilizados os BNZs de ação curta)
(Empregados como pré-medicação para procedimentos

desconfortáveis e que geram ansiedade)
(Isso inclui: endoscopias, procedimentos odontológicos e

angioplastia)
(Midazolam é o benzodiazepínico usado para facilitar amnésia

e causar sedação antes da anestesia)
Convulsões:
(Lorazepam e diazepam são fármacos de escolha no controle
do estado epilético)
(Clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, lorazepam e oxazepam

são úteis no tratamento agudo da abstinência do etanol, reduzindo
o risco de convulsões associadas à abstinência)
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Duração da ação farmacoresumos
Ação longa: (1-3 dias)

Clorazepato
Clordiazepóxido
Diazepam
Flurazepam
Quazepam
Ação intermediária: (10-20hrs)

Alprazolam
Estazolam
Lorazepam
Temazepam
Ação curta: (3-8hrs)

Oxazepam
Triazolam
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Dependência farmacoresumos
Doses elevadas e por longos períodos podem causar

dependência;
A interrupção abrupta pode causar sintomas de

abstinência, incluindo confusão, ansiedade, agitação,
intranquilidade, insônia, tensão e (raramente) convul-
sões;
Os benzodiazepínicos de ação curta, como o triazolam,

induzem reações de abstinência mais abruptas e
graves do que as observadas com os de eliminação
mais lenta, como o flurazepam.
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Efeitos adversos
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Sedação e confusão são os efeitos adversos mais

comuns;
Ocorre ataxia em doses elevadas, isso interfere na

coordenação motora fina, podendo atrapalhar a
condução de automóveis;
Pode ocorrer comprometimento cognitivo.
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Cuidados farmacoresumos
BNZs devem ser usados com cautela em pacientes

com insuficiência hepática;
Todos os benzodiazepínicos atravessam a barreira

hematoplacentária e podem deprimir o SNC de
neonatos;
Uso dos benzodiazepínicos não é recomendado

durante a gestação.
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É bom lembrar... farmacoresumos
ZOLPIDEM:
(É da classe imidazopiridina e é usado como um agente hipnótico)
(Atua no receptor benzodiazepínico do subtipo ômega-1 no canal

de cloro e assim como os BNZs, potencializa a ação do GABA)
(Não é considerado um benzodiazepínico)

FLUMAZENIL:
(É um antagonista do receptor GABA)
(Pode reverter rapidamente os efeitos dos benzodiazepínicos)

(A administração é intravenosa)
(Pode provocar abstinência em pacientes dependentes de BNZs)
(Pode causar convulsões em um paciente que está utilizando um
BZNs para controlar convulsão)
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Farmacologia dos Agonistas

Adrenérgicos de Ação Direta
Epinefrina
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Características
Grupo farmacológico:
Vasopressor e simpaticomimético;
Junto com norepinefrina, dopamina e dobutamina
é uma das 4 catecolaminas;
Nomes comerciais:
REFERÊNCIA:
Drenalin (Ariston); Efrinalin (Ariston); Epifrin 0,1% (Cristália)
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Usos
Parada cardíaca
Pode ser empregada para restabelecer o ritmo cardíaco
em pacientes com parada cardíaca independente da
causa;
Anestesia
Aumenta significativamente a duração da anestesia
local, produzindo vasoconstrição no local da injeção;
Soluções de anestésicos locais podem conter baixas
concentrações de epinefrina (p. ex., 1:100.000 partes).
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Usos
Broncoespasmo
É o fármaco usado no tratamento de emergência de
condições respiratórias quando a broncoconstrição
compromete a função respiratória;
Utilizada no tratamento da asma aguda e do choque
anafilático;
Choque anafilático
É o fármaco de escolha para o tratamento das reações

de hipersensibilidade tipo I (incluindo
anafilaxia) em resposta a alérgenos.
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Características farmacológicas
Interage com os receptores α e β;
Em doses baixas, predominam os efeitos β

(vasodilatação) no leito vascular;
Em doses altas, os efeitos α(vasoconstrição) são os mais

fortes.
É um simpaticomimético que atua diretamente nos

receptores α ou β, produzindo efeitos similares aos
resultantes da estimulação dos nervos simpáticos
ou da liberação de epinefrina endógena
da medula suprarrenal
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Farmacocinética
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Tem início rápido, mas ação de curta duração (devido à

rápida degradação);
A via de administração preferida é a intramuscular

(IM), na coxa anterior, devido à rápida absorção;
Nas situações de emergência, ela é administrada por

via intravenosa (IV) para início mais rápido de ação;
É rapidamente metabolizada pela MAO e pela COMT, e

os metabólitos metanefrina e ácido vanilmandélico são
excretados na urina.
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Posologia
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1 mg (1:10.000) a cada 3-5 min em bolus IV (ou 22,5

mg via TOT) durante as manobras de reanimação
durante as manobras de reanimação;
Para uso como infusão contínua, a dose é de 2-10

µg/min.
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Efeitos Adversos
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Ansiedade;
Medo;
Tensão;
Tremores;
Cefaleia;
Arritmias cardíacas;
Particularmente se o paciente está recebendo digoxina;
Hiperglicemia.
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Comentários
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Não administrar em locais com perfusão reduzida

para evitar dano tecidual (p. ex., pênis, orelhas,
dedos);
O efeito clínico é dose-dependente. Em doses

baixas, predominam o efeito beta, aumentando a
FC, o volume sistólico e, com isso, o débito cardíaco
(inotrópico e cronotrópico positivo); em altas doses,
predomina o efeito alfa, com aumento da resistência
vascular periférica.
O uso prolongado pode levar a tolerância.
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Pergunta do dia
Acerca dos receptores adrenérgicos, assinale a
opção correta.
A) Os receptores adrenérgicos podem ser classificados

como alfa-adrenérgicos e betamuscarínicos.
B) Esses receptores podem ser ativados pela

adrenalina, noradrenalina e drogas simpaticomiméticas.
C) A dopamina bloqueia irreversivelmente esses

receptores.
D) Esses receptores apresentam alta afinidade

com a nicotina, sendo, por isso, conhecidos
também como receptores nicotínicos.
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Pergunta do dia
Resposta correta: B.
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Bloqueadores dos
Canais de Cálcio
(BCCs)
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Classes
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DIFENILALQUILAMINAS:
Verapamil é o representante;
É o menos seletivo dos BCCs;
BENZOTIAZEPÍNICO:
O diltiazem é o único membro dessa classe aprovado
para uso;
DI-HIDROPIRIDINAS:
Inclui nifedipino (o protótipo), anlodipino, felodipino,

isradipino, nicardipino e nisoldipino;
Diferem quanto as
propriedades farmacocinéticas
e indicações clínicas
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Usos terapêuticos
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HAS:
Seja no tratamento inicial ou adicional;
Úteis no tratamento de pacientes hipertensos que
também têm asma, diabetes e/ou doença vascular
periférica;
Diferentemente dos β-bloqueadores, eles não têm
potencial de afetar adversamente essas condições.
Angina
Todos os BCCs são úteis no tratamento da angina;
Além disso, diltiazem e verapamil são usados

no tratamento da fibrilação atrial.
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Ações
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Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiam a

entrada de cálcio;
Ao se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração

e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e
arteriolares periféricos;
Isso causa o relaxamento do músculo liso vascular.

Dilatando principalmente as arteríolas;
Os BCCs não dilatam veias.
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Farmacocinética
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A maioria dos BCCs apresenta meia-vida curta (3-8 horas)

após uma dose oral;
Preparações de liberação sustentada estão disponíveis

e permitem dosificação única por dia;
O anlodipino tem meia-vida muito longa e não requer

formulação de liberação estendida.
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Efeitos Adversos
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Bloqueio atrioventricular de primeiro grau e e

constipação;
Efeitos adversos dose-dependentes do verapamil
Tontura, cefaleia, sensação de fadiga e edema

periférico;
Ocorrem mais frequentemente com di-hidropiridinas
Verapamil e diltiazem devem ser evitados em pacientes

com insuficiência cardíaca congestiva ou com
bloqueio atrioventricular,
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Pergunta do dia
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Uma paciente de 58 anos revela que interrompeu

recentemente sua medicação contra hipertensão por
causa do inchaço dos seus pés logo após o início do
tratamento. Qual dos seguintes fármacos é mais
provavelmente o causador do edema periférico?
A) Verapamil
B) Furosemida
C) Felodipino
D) Atenolol
E) Diltiazem
Pergunta do dia
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Resposta correta = C. Edema periférico é um dos efeitos

adversos mais comuns dos BCCs. Nenhum dos demais
fármacos causa edema periférico comumente.
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Farmacologia dos
Hipoglicemiantes Orais
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Diabetes melito tipo 2
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Se caracteriza pela falta de sensibilidade dos

órgãos-alvo à insulina;
Na DM2, o pâncreas mantém alguma função das

células β, mas a secreção de insulina é insuficiente
para manter a homeostasia da glicose;
A quantidade de células β pode diminuir

gradualmente no DM2 e os pacientes também
podem necessitar de insulinoterapia.
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Sulfonilureias
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Representantes:
Segunda geração: glibenclamida, glipizida e glimepirida;
Mecanismo de ação:
Inclui principalmente a estimulação da liberação de

insulina das células β do pâncreas;
Bloqueiam canais de K+ sensíveis ao ATP, resultando

em despolarização, influxo de Ca2+ e exocitose de insulina;
Além disso, podem diminuir a produção de glicose pelo

fígado e aumentar a sensibilidade periférica à insulina;
Efeitos adversos:
Aumento de massa corporal, hiperinsulinemia e hipoglicemia;
A glibenclamida pouco atravessa a placenta e

pode ser uma alternativa à insulina em gestantes.
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Glinidas
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Representantes:
Incluem repaglinida e a nateglinida;
Assim como as sulfonilureias, as glinidas estimulam a

secreção de insulina;
Elas se fixam em local diferente na célula β, fechando

canais de K+ sensíveis a ATP, iniciando uma série
de reações que resultam na liberação de insulina;
Glinidas têm ação de início rápido e duração mais curta

quando comparadas as sulfonilureias;
Efeitos adversos:
Podem causar hipoglicemia e aumento de massa corporal,
contudo a incidência é menor do que com as sulfonilureias.
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Biguanidas
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Representante:
Metformina é a única biguanida;
O principal mecanismo de ação é a redução da

gliconeogênese hepática;
Também retarda a absorção intestinal de açúcar e melhora

a sua captação e uso periférico.
A ADA (Associação Americana de Diabetes) recomenda a

metformina como fármaco de escolha contra o DM2;
Efeitos adversos:
O risco de hipoglicemia é baixo. Ela pode causar perda da
massa corporal e seus efeitos adversos são principalmente
gastrointestinais.
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Tiazolidinadionas
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Representantes:
Incluem pioglitazona e rosiglitazona;
Diminuem a resistência à insulina, atuando como

agonistas para o receptor γ ativado por proliferador
peroxissoma (PPARγ), um receptor hormonal nuclear;
A ativação do PPARγ regula a transcrição de vários genes

responsivos à insulina;
Isso resulta em aumento da sensibilidade à insulina

no tecido adiposo, no fígado e no músculo esquelético.
Efeitos adversos:
Foram registrados alguns casos de toxicidade hepática. Pode
ocorrer aumento de massa corporal. A pioglitazona pode
aumentar o risco de câncer vesical.
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Inibidores da α-glicosidase
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Representantes:
Acarbose e miglitol são os representantes;
As enzimas α-glicosidases hidrolisam carboidratos em

glicose e outros açúcares simples que podem ser absorvidos.
Fármacos desta classe inibem reversivelmente a α-glucosidase;
Ingeridos no início da refeição, eles retardam a digestão de

carboidratos, resultando em níveis mais baixos de glicose
pós-prandial;
Efeitos adversos:
Flatulência, diarreia e cólicas intestinais;
Pacientes com doença inflamatória intestinal,

ulcerações colônicas ou obstrução intestinal não
devem usar esses fármacos.
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Inibidores da dipeptidilpeptidase-4
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Representantes:
Alogliptina, linagliptina, saxagliptina e sitagliptina são os
representantes;
Inibem a enzima DPP-4, que é responsável pela inativação dos

hormônios incretina, como o GLP-1;
O prolongamento da atividade dos hormônios incretina

aumenta a liberação de insulina em resposta às refeições e a
redução na secreção imprópria de glucagon;
Efeitos adversos:
Nasofaringite e cefaleia. E de forma infrequente podem causar
pancreatite.
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Inibidores do cotransportador 2
sódio-glicose farmacoresumos
Representantes:
Canagliflozina e dapagliflozina são fármacos desta
categoria utilizados no tratamento do DM2;
O cotransportador 2 sódio-glicose (SGLT2) é responsável por

reabsorver a glicose filtrada no lúmen tubular dos rins;
Ao inibir o SGLT2, estes fármacos diminuem a reabsorção

de glicose, aumentam a sua excreção urinária e diminuem a
glicemia;
Também diminuem a reabsorção do sódio, reduzindo a PA.

Porém, não são indicados no tratamento da HAS;
Efeitos adversos:
Infecções genitais de mulheres por fungos (candidíase),
infecções do trato urinário e frequência urinária;
Também ocorreu hipotensão, particularmente em

pacientes idosos ou sob tratamento com diuréticos.
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Farmacoterapia da Asma
Sulfonilureias Biguanidas Glinidas

Glibenclamida; Metformina. Repaglinida;
Glipizida; Nateglinida.
Glimeripida.
Tiazolidinadionas Inibidores da α-glicosidase

Pioglitazona; Acarbose;
Rosiglitazona. Miglitol.
Inibidores da Inibidores do cotransportador

dipeptidilpeptidase-4 2 sódio-glicose
Alogliptina; Canagliflozina;
Linagliptina; Dapagliflozina.
Saxagliptina;
Sitagliptina.
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Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova:
UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico
Assinale a alternativa correta a respeito

da insulina e dos hipoglicemiantes orais:
a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a

sensibilidade à insulina e aumentando a absorção de
glicose no trato gastrointestinal.
b) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são

hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa.
c) As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos

portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está
ligada à resistência à insulina.
d) A metformina pertence à classe das biguanidas, que,

diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção
de insulina.
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Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova:
UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico
Assinale a alternativa correta a respeito

da insulina e dos hipoglicemiantes orais:
a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a

sensibilidade à insulina e aumentando a absorção de
glicose no trato gastrointestinal.
b) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são

hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa.
c) As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos

portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está
ligada à resistência à insulina.
d) A metformina pertence à classe das biguanidas, que,

diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de
insulina.
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Farmacologia da
Coagulação
Heparina e heparinas de baixo peso molecular
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Características
São inibidores indiretos da trombina;
As heparinas de baixo peso molecular (HBPMs) têm

cerca de um terço do tamanho da heparina não
fracionada;
As HBPMs têm como representantes:
Enoxaparina;
Dalteparina;
Tinzaparina.
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Mecanismo de ação
A atividade biológica das Heparinas depende do

anticoagulante endógeno, a antitrombina (AT);
A AT é responsável por inibir a ativação da trombina

e do fator Xa;
Na ausência de heparina, a antitrombina III interage

lentamente com a trombina e o fator Xa;
Quando a AT está ligada às heparinas, seu efeito inibidor

dos fatores de coagulação é acelerado em até 1000x
Por isso, as heparinas são considerados

inibidores indiretos da trombina. Pois, ao
interagir com a AT, interferem de forma
indireta com a ação da trombina na
coagulação.
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Usos terapêuticos
Tratamento do tromboembolismo venoso;
Trombose venosa pós-cirúrgica em pacientes que

serão operados
(p. ex., substituição de bacia) e naqueles com IAM.
Tratamento do TEP sem comprometimento

hemodinâmico significativo;
Angina instável;
São os anticoagulantes de escolha para o tratamento

da gestante, pois não atravessam a placenta.
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Farmacocinética
A heparina precisa ser administrada por via

subcutânea (SC) ou IV, pois não atravessa
membranas com facilidade;
As HBPMs são administradas por via SC;
A heparina tem farmacocinética imprevisível

porque se liga em várias proteínas;
Heparina tem meia-vida de 1,5 hora;
HBPMs têm meia-vida de 3 à 12 horas.
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Monitorização
Para monitorar a extensão da anticoagulação da

heparina é utilizado o TTPa;
(Tempo de tromboplastina parcial ativado)
Normalmente, não é preciso monitorar os valores

de coagulação com as HBPMs, pois os níveis
plasmáticos e sua farmacocinética são previsíveis.
Contudo, é recomendado monitorar os nível do fator
Xa em pacientes obesos, gestantes ou com
insuficiência renal tratados com HBPM.
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Efeitos adversos
Principal: sangramento;
O sangramento excessivo pode ser controlado
interrompendo o uso da heparina ou administrando
sulfato de protamina.
Hipersensibilidade;
As preparações de heparina são obtidas de suínos, por

isso, podem ocorrer reações.
Trombocitopenia induzida por heparina (TIH);

É uma condição grave na qual o sangue circulante tem
uma quantidade anormalmente baixa de plaquetas.
Outras reações adversas incluem calafrios,

febre, urticária e choque anafilático.
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Qual dos seguintes é o fármaco mais apropriado

para reverter o efeito anticoagulante da heparina?
A. Ácido aminocaproico.
B. Sulfato de protamina.
C. Vitamina B1.
D. Ácido tranexâmico.
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Resposta correta = B
O sangramento excessivo pode ser controlado

com a interrupção da administração da heparina
e com o uso de sulfato de protamina. Infundida
lentamente, a protamina combina-se ionicamente
com a heparina, formando um complexo inativo e
estável.
O ácido aminocaproico e o ácido tranexâmico são
aprovados para o tratamento de hemorragias,
mas não especificamente para reverter os
efeitos da heparina para estancar a hemorragia. A
vitamina K é usada para ajudar a reverter o efeito
do sangramento causado por varfarina.
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Onde a heparina precisa se ligar para

exercer seu efeito anticoagulante?
A. Receptor GP IIb/IIIa.
B. Trombina.
C. Antitrombina III.
D. Fator de von Willebrand.
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Resposta correta = C
A heparina se liga à antitrombina III, causando

alteração conformacional. Então esse complexo
heparina/antitrombina III inativa a trombina e o
fator Xa.
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Farmacologia da
Hiperlipidemia
Niacina
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Características
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Também chamada de Ácido Nicotínico;
Pertence ao grupo farmacológico dos

hipolipemiantes;
Nomes comerciais:
Acinic®, Metri®.
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Usos terapêuticos
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Reduz os níveis de colesterol e triglicerídeos no

plasma, ela é útil no tratamento de hiperlipidemias
familiares.
Também é usada no tratamento de outras

hipercolesterolemias graves, frequentemente
associada a outros anti-hiperlipêmicos.
Geralmente lovastatina
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Mecanismo de Ação
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A niacina inibe fortemente a lipólise no tecido adiposo;
Reduzindo assim a produção de ácidos graxos livres;
O fígado normalmente usa os ácidos graxos livres circulantes

como principais precursores na síntese de triglicerídeos;
Níveis reduzidos de triglicerídeos no fígado diminuem a

produção de VLDL-C hepático;
Isso diminui a concentração de LDL-C no plasma.
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Farmacocinética
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É administrada por via oral;
No organismo, ela é convertida em nicotinamida,

que é incorporada ao cofator nicotinamida adenina
dinucleotídeo (NAD+);
A niacina, seu derivado nicotinamida e outros

metabólitos são excretados na urina.
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Comentários
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Evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento;
Monitorar os níveis de TGO e TGP antes do início do

tratamento, a cada 6-12 semanas, durante o primeiro
ano, e a cada 6 meses, a partir do segundo ano;
Pacientes em uso concomitante de anticoagulante

devem ser monitorados periodicamente por
meio do TP e da contagem de plaquetas;
Usar com cautela em pacientes com DM, gota, angina

instável, fase aguda do IAM ou naqueles que se
submeterão a cirurgia.
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Efeitos adversos
farmacoresumos
Intenso rubor cutâneo;

A administração de ácido acetilsalicílico previamente à niacina reduz o rubor;
Prurido;
Alguns pacientes também sentem náuseas e dor

abdominal;
A niacina inibe a secreção tubular de ácido úrico,

predispondo, assim, à hiperuricemia e à gota.
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Questão do dia
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Qual dos seguintes fármacos causa redução da

síntese hepática de triglicerídeos limitando a
disponibilidade de ácidos graxos livres necessários
como componentes nessa via?
a) Colestiramina.
b) Fenofibrato.
c) Niacina.
d) Genfibrozila.
e) Lovastatina.
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Questão do dia
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Resposta correta = A. Com dose na faixa de gramas,

a niacina inibe energicamente a lipólise no tecido
adiposo, o principal produtor dos ácidos graxos livres
circulantes. O fígado normalmente usa esses ácidos
graxos circulantes como principal precursor na síntese
de triglicerídeos. Assim, a niacina causa redução na
síntese hepática de triglicerídeos necessários para a
produção de VLDL-C. Os fármacos das outras opções
não inibem a lipólise no tecido adiposo.
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Questão do dia
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O termo niacina é um descritor genérico para designar

tanto o ácido nicotínico como a nicotinamida. A principal
função metabólica da niacina é como fonte de
nicotinamida para formação:
a) da enzima alanina-glioxilato aminotransferase (AGT).
b) da coezima tiamina pirofosfato (TPP).
c) do cofator metilmalonil-CoA mutase.
d) das coenzimas NAD e NADP.
e) das coenzimas FAD e FAH2.
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Questão do dia
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Resposta correta = D.
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Farmacologia da Obesidade
Inibidores da Lipase
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Características farmacoresumos
Atualmente, o orlistate é o único representante

desta classe;
É indicado para redução e manutenção da massa

corporal;
Sua utilidade clínica é limitada pelos efeitos

adversos no TGI;
Nomes comerciais:
Referência: Xenical (Roche);
Similar: Lipiblock (Germed).
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Uso e posologia
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É utilizado no tratamento adjuvante da obesidade;
Posologia
Adultos: 120 mg, 3x/dia, em refeições que contenham

gordura (durante ou até 1 h após). Dose máxima de
360 mg/dia.
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Mecanismo de ação
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É um éster do ácido pentanoico que inibe as lipases

gástricas e pancreáticas;
Com isso, diminui a hidrólise da gordura da dieta

em moléculas menores que possam ser absorvidas;
Diminui a absorção de gorduras em até 30%.
A perda de calorias devido à diminuição

da absorção de gorduras é a principal
causa da perda de peso.
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Farmacocinética
farmacoresumos
É administrado por via oral com cada alimento que

contém gordura;
Tem absorção sistêmica mínima e é excretado

principalmente junto com as fezes;
Nenhum ajuste de dosagem precisa ser feito

em pacientes com disfunção renal ou hepática.
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Efeitos Adversos
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Flatulência com evacuação;
Urgência fecal e defecação aumentada;
Diarréia;
Esses efeitos podem ser minimizados por meio de dieta pobre
em gorduras e uso concomitante de colestiramina.
Mialgia, artralgia, urticária e irregularidade menstrual

foram descritos.
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Pergunta do dia
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Em relação à abordagem farmacológica no tratamento

da obesidade, assinale a afirmativa incorreta.
a) A Sibutramina, inicialmente desenvolvida como um

antidepressivo, é um inibidor da recaptação de serotonina nos
locais do hipotálamo que regulam a ingestão de alimentos.
b) O Orlistat é um agonista da lipase pancreática,

impedindo, assim, a degradação da gordura dietética
em ácidos graxos e glicerol.
c) A Bupropiona, um fármaco que age tanto nos

receptores adrenérgicos quanto nos dopaminérgicos, tem
potencial para ser utilizada no tratamento da obesidade.
d) Uma molécula com ação antagonista dos receptores

de leptina é possível candidata a fármaco para o
tratamento da obesidade.
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Pergunta do dia
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Resposta correta: b.
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Farmacologia da Asma
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Asma farmacoresumos
É uma doença crônica das vias aéreas caracterizada

por episódios de bronconstricção aguda;
Causando encurtamento da respiração, tosse,

tensão torácica, respiração ruidosa e rápida;
Resulta de broncoconstrição por contração de

músculos lisos brônquicos, inflamação da parede
brônquica e aumento na secreção de muco.
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β2-agonistas adrenérgicos
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A inalação destes fármacos relaxa diretamente o

músculo liso das vias aéreas;
Alívio rápido:
Os β2-agonistas de curta ação (BACAs) têm rápido
início de ação (5-30 minutos) e proporcionam alívio de 4 a
6 horas.
Incluem o salbutamol e o levossalbutamol.
Controle por longo prazo:

β2-agonistas de longa ação (BALAs) são análogos químicos
do salbutamol;
Têm duração de longa ação, proporcionando
broncodilatação por pelo menos 12 horas;
Incluem salmeterol e formoterol.
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Corticoides
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São os fármacos de escolha para controle de longo

prazo em pacientes com algum grau de asma
persistente;
Mecanismo de ação
Inibem a liberação de ácido araquidônico por meio da
inibição da fosfolipase A2, produzindo, assim, efeito
anti-inflamatório direto nas vias aéreas;
Vias de administração:
Inalação: reduziu a necessidade do tratamento
corticosteroide sistêmico para controle da asma.
Oral/sistêmico: os pacientes com agravamento da asma

(estado asmático) podem precisar de metilprednisolona
por via intravenosa (IV) ou prednisona por via oral.
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Fármacos alternativos:
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Cromolina
É um anti-inflamatório profilático que inibe a

desgranulação e a liberação de histamina dos mastócitos;
É um tratamento alternativo contra a asma

leve persistente.
Não é útil no manejo dos ataques agudos de asma,

pois não é um broncodilatador;
Está disponível como solução para nebulização para uso

na asma.
Efeitos adversos:
São mínimos e incluem tosse, irritação e gosto
desagradável.
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Antagonistas colinérgicos
Bloqueiam a contração dos músculos lisos das vias

aéreas e a secreção de muco mediadas pelo vago;
O ipratrópio, um derivado quaternário da atropina,

não é recomendado para o tratamento de rotina do
broncoespasmo agudo na asma por inalação, pois tem
início de ação muito mais lento do que os BACAs;
Oferece vantagem adicional quando é usado com um BACA

para o tratamento de crises agudas de asma em
pronto-socorros;
Pode ser útil em pacientes incapazes de tolerar BACAs ou

pacientes com DPOC concomitante;
Efeitos adversos:
Incluem xerostomia e gosto amargo.
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Teofilina
É um broncodilatador que promove alívio na obstrução das

vias aéreas na asma crônica e diminui seus sintomas;
Também possui atividade anti-inflamatória
Foi a base do tratamento da asma, sendo amplamente

substituída pelos β2-agonistas e corticosteroides;
Deve ser feita monitoração da concentração sérica quando a

teofilina é usada cronicamente.
Dosagens excessivas podem causar convulsões ou

arritmias potencialmente fatais.
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Modificadores leucotrienos
Os leucotrienos e os cisteinil-leucotrienos são produtos do

metabolismo do ácido araquidônico pela via da
5-lipoxigenase e parte da cascata inflamatória;
O LTB4 (um tipo de leucotrieno) é um potente atraidor

químico de neutrófilos e eosinófilos, ao passo que os
cisteinil-leucotrienos promovem contração de
músculos lisos bronquiolares, aumentam a permeabilidade
endotelial e promovem a secreção de muco.
A zileutona é um inibidor seletivo e específico da

5-lipoxigenase, prevenindo a formação de LTB4 e de
cisteinil-leucotrienos;
Zafirlucaste e montelucaste são antagonistas seletivos do

receptor cisteinil-leucotrieno-1.
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Omalizumabe
É um anticorpo monoclonal derivado de DNA recombinante

que se liga seletivamente à imunoglobulina E (IgE) humana;
Isso diminui a ligação do IgE ao seu receptor na superfície

dos mastócitos e basófilos;
A diminuição da ligação do IgE na superfície limita a

liberação de mediadores da resposta alérgica;
É indicado no tratamento da asma persistente moderada

ou grave em pacientes que são mal controlados com o
tratamento convencional;
Efeitos Adversos
Incluem reação anafilática grave (rara), artralgias e
urticária. Foram relatadas malignidades secundárias.
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Farmacoterapia da Asma
BALAs Corticoides BACAs

Formoterol; Inalatórios: beclometasona, Salbutamol;
mometasona;
Salmeterol. Levossalbutamol.
Oral/sistêmico:
metiprednisolona, prednisona.
Fármaco alternativo Fármaco alternativo

Teofilina. Cromalina.
Fármaco alternativo
Antagonistas colinérgicos:
ipratrópio.
Fármaco alternativo Fármaco alternativo
Anticorpo monoclonal: Modificadores leucotrienos:
omalizumabe. zafirlucaste e zileutona.
farmacoresumos
Qual dos seguintes fármacos relaxa
diretamente a musculatura lisa das
vias aéreas por inalação?
a) Cromolina
b) Ipratrópio
c) Salbutamol
d) Fenilefrina
e) Prednisona
farmacoresumos
Anti-histamínicos:
Nossos aliados contra os
processos alérgicos
farmacoresumos
Mas antes de mais nada, o que faz a
histamina?
A histamina é um mensageiro químico

gerado principalmente nos mastócitos;
Ela medeia (participa) das reações alérgicas e

inflamatórias, a secreção de ácido gástrico e a
neurotransmissão em algumas regiões do cérebro;
Não possui aplicações clínicas, mas os fármacos

que interferem na sua ação (anti-histamínicos ou
bloqueadores do receptor da histamina) têm
importantes aplicações terapêuticas.
farmacoresumos
ANTI-HISTAMÍNICOS H1
O termo “anti-histamínico” refere-se primariamente

aos bloqueadores dos receptores H1 clássicos;
Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser

divididos em primeira e segunda geração.
farmacoresumos
MECANISMO DE AÇÃO
Não interferem na síntese ou na liberação de

histamina;
Em vez disso, eles bloqueiam a resposta mediada

pelo receptor no tecido alvo;
Ou seja, se ligam ao receptor H1, e impedem sua

ativação pela Histamina.
farmacoresumos
REPRESENTANTES
PRIMEIRA GERAÇÃO (forte potencial para provocar

sedação):
Bronfeniramina Ciclizina Dimenidrinato

Clorfeniramina Ciproeptadina Doxilamina
Clemastina Difenidramina Hidroxizina
A maioria entra no sistema nervoso central (SNC),

causando sedação;
Além disso, eles tendem a interagir com outros

receptores, produzindo uma variedade de efeitos
indesejados
farmacoresumos
REPRESENTANTES
SEGUNDA GERAÇÃO:
Acrivastina Desloratadina
Cetirizina Fexofenadina
Levocetirizine Loratadina
(baixo potencial sedativo) (não sedativo)
Não atravessam a barreira hematencefálica,

causando menos depressão do SNC do que os de
primeira geração;
Desloratadina, a fexofenadina e a loratadina

produzem a menor sedação.
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USOS TERAPÊUTICOS
CONDIÇÕES ALÉRGICAS E INFLAMATÓRIAS;
ENJOO E NÁUSEAS DO MOVIMENTO;
SONÍFEROS: Embora não sejam os fármacos de

escolha, vários antihistamínicos de primeira geração,
como a difenidramina e a doxilamina, têm acentuada
propriedade sedativa, sendo usados no tratamento
da insônia.
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QUESTÕES GERAIS
São fotosensibilizantes (recomenda-se evitar a luz

solar quando se está em uso);
Contraindicados em pacientes que fazem uso de

IMAOS;
Loratadina pode ter sua eliminação prolongada em

idosos ou em pacientes com doença hepática;
O envenenamento agudo é relativamente comum,

especialmente em crianças.
farmacoresumos
EFEITOS ADVERSOS
Sonolência; Taquicardia;
Vertigem; Hipotensão;
Aumento
Xerostomia;
do apetite;
Secura da cavidade nasal e bucal.
farmacoresumos
farmacoresumos
Farmacologia da Rinite
Alérgica
farmacoresumos
Rinite farmacoresumos
A rinite é uma inflamação das membranas mucosas

do nariz;
É caracterizada por espirros, prurido nasal e ocular,

rinorreia aquosa, congestão nasal e, algumas vezes,
tosse improdutiva.
A crise pode ser desencadeada pela inalação de um

alérgeno (como pó, pólen ou pelos de animais);
farmacoresumos
Fisiopatologia
farmacoresumos
O alérgeno interage com mastócitos revestidos

com a IgE gerada em resposta à exposição prévia ao
alérgeno;
Os mastócitos liberam mediadores, como

histamina, LTs e fatores de quimiotaxia;
Promovendo espasmo bronquiolar e espessamento

da mucosa por edema e infiltração celular.
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Anti-histamínicos (bloqueadores
do receptor H1) farmacoresumos
Representantes:
Fexofenadina, loratadina, desloratadina, cetirizina
e azelastina intranasal) costumam ser mais bem
tolerados;
Uso:
São úteis no manejo dos sintomas de rinite alérgica

causada pela liberação de histamina (espirros,
rinorreia aquosa e prurido nasal e ocular);
Características:
São mais eficazes na prevenção dos sintomas do que

no tratamento após o aparecimento dos sintomas.
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Corticosteroides
farmacoresumos
Representantes:
Beclometasona, budesonida, fluticasona,
ciclesonida, mometasona e triancinolona
(corticoides intranasais);
Uso:
São as medicações mais eficazes para tratamento

da rinite alérgica;
Características:
Melhoram espirros, prurido, rinorreia e congestão

nasal;
Para pacientes com rinite crônica, a
melhora pode não ser percebida antes de 1
a 2 semanas após iniciar tratamento.
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Agonistas α-adrenérgicos
farmacoresumos
Representantes:
Inclui fenilefrina, oximetazolina, pseudoefedrina;
Características:
Contraem as arteríolas dilatadas na mucosa

nasal e reduzem a resistência das vias aéreas;
As formulações intranasais de agonistas

α-adrenérgicos não devem ser usadas por mais de 3
dias, pelo risco de congestão nasal de rebote (rinite
medicamentosa).
farmacoresumos
Outros fármacos
farmacoresumos
Inclui, principalmente, cromolina e ipratrópio;
A cromolina intranasal pode ser útil na rinite alérgica,

particularmente quando administrada antes do
contato com um alérgeno;
Uma formulação intranasal de ipratrópio está

disponível para tratar a rinorreia associada com
rinite alérgica e o resfriado comum. Ela não alivia
os espirros e a congestão nasal.
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Pergunta do dia
farmacoresumos
Todos os seguintes são anti-histamínicos preferidos
no tratamento da rinite alérgica, EXCETO:

A. Clorfeniramina.
B. Fexofenadina.
C. Loratadina.
D. Cetirizina.
E. Azelastina intranasal.
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Pergunta do dia
farmacoresumos
Resposta correta = A. A clorfeniramina é um

anti-histamínico de primeira geração e geralmente não
é o tratamento preferido devido aos riscos dos efeitos
adversos, como sedação, limitações de performance
e outros efeitos anticolinérgicos. Todos os demais
fármacos são anti-histamínicos de segunda geração
e são geralmente mais bem tolerados, tornando-os
preferidos contra a rinite alérgica.
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Pergunta do dia
farmacoresumos
Qual das seguintes categorias de fármacos contra

rinite alérgica mais provavelmente está associada
com rinite medicamentosa diante do uso prolongado
(congestão nasal de rebote)?
A. Corticosteroide sistêmico.
B. Descongestionante intranasal.
C. Anti-histamínico oral.
D. Azelastina intranasal.
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Pergunta do dia
farmacoresumos
Resposta correta = B. Descongestionantes intranasais

não devem ser usados por mais de 3 dias devido ao
risco de congestão nasal de rebote (rinite
medicamentosa). Por essa razão, os α-adrenérgicos
não têm lugar no tratamento da rinite alérgica de
longa duração.
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farmacoresumos
CORTICOIDES
farmacoresumos
Benefícios
farmacoresumos
Os corticosteroides são usados em terapêutica de

reposição e no tratamento de diversos distúrbios:
Reações Alérgicas graves;
Asma;
Artrite;
Lúpus e Pcsoríase;
Distúrbios inflamatórios;
E alguns tipos de cânceres.
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Representantes e Vias
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Aerossóis inalados ou nasais
Beclometasona; Fluticasona;
Budesonida; Mometasona;
Ciclesonida; Triancinolona.
Também disponível em IM e VO
Flunisolida;
Oral
Cortisona;
Dexametasona;
Metilprednisolona;
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Representantes e Vias
farmacoresumos
Intravenosa e/ou Intramuscular
Betametasona;
Dexametasona; Prednisolona.
Hidrocortisona;
Tópicos
)
Metilprednisolona;
Intra-articular
Triancinolona;
Betametasona;
Hidrocortisona;
Mometasona;
Triancinolona.
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Tempo de Ação
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Curta ação (1-12h)
Hidrocortisona;
Cortisona.
Ação intermediária (12-36h)
Metilprednisolona;
Triancinolona;
Prednisolona;
Triancinolona;
Prednisona.
Longa ação (36-55h)

Betametasona; Dexametasona.
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Efeitos Adversos
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Por serem fármacos de amplo espectro terapêutico, infelizmente

o espectro de efeitos adversos também é amplo. Os efeitos mais
deletérios estão associados aos corticoides de uso sistêmico e
tempo de duração do tratamento prolongado.
Hiperglicemia, resistência periférica à insulina e

diabetes mellitus;
Ocorre, principalmente, devido ao corticoides serem
drogas que aumentam a proporção de glicose no corpo.
Osteoporose;
Ocorre devido à propriedade dos corticoides de suprimir
a absorção intestinal de Ca, inibir a formação do osso e
diminuir a síntese de hormônios sexuais.
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Retirada
farmacoresumos
A retirada (ou descontinuação) súbita destes fármacos

pode ser um grave problema;
A retirada do corticosteroide pode causar insuficiência

suprarrenal aguda, que pode ser fatal;
A retirada pode também causar agravamento da

doença;
A dosagem deve ser reduzida lentamente de

acordo com a tolerância individual.
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Fármacos farmacoresumos
Antiviróticos:
Mecanismo de Ação e doenças
ou vírus atingidos
farmacoresumos
Aciclovir farmacoresumos
Mecanismo de Ação:
Biotransformado em trifosfato de aciclovir,
que inibe a DNA -polimerase viral, causando
finalização prematura da cadeia de DNA.
Vírus ou doenças atingidos:

Herpes-simples, varicela-zóster,
citomegalovírus.
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Amantadina farmacoresumos
Interferem na função da proteína viral M2,
possivelmente bloqueando, prevenindo a
liberação do vírus no interior da célula
infectada.

Gripe A.
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Cidofovir farmacoresumos
Inibição da DNA -polimerase viral, inibindo a
síntese de DNA viral.

Aprovado para o tratamento da retinite por
citomegalovírus (CMV), em pacientes com
síndrome da imunodeficiência adquirida
(Aids).
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Valaciclovir farmacoresumos
O mesmo do aciclovir.

Herpes-simples, varicela-zóster,
citomegalovírus.
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a-interferona farmacoresumos
Indução de enzimas celulares que interferem
com a síntese de proteína viral.

Hepatites B e C, herpes-vírus 8 humano,
papilomavírus, sarcoma de Kaposi,
leucemia de células pilosas, leucemia
mielogênica crônica.
farmacoresumos
Lamivudina farmacoresumos
Inibição da DNA -polimerase viral e
da transcriptase reversa.

Hepatite B (casos crônicos), HIV tipo 1.
farmacoresumos
Foscarnete farmacoresumos
Inibição da DNA -polimerase viral e da
transcriptase reversa junto ao local de
ligação do fosfato.

Citomegalovírus, herpes-simples
resistente ao aciclovir, varicela-zóster
resistente ao aciclovir.
farmacoresumos
farmacoresumos
ANTIEMÉTICOS
Aplicabilidade na Quimioterapia
farmacoresumos
ANTIÉMETICOS farmacoresumos
Náuseas e êmese ocorrem em uma variedade de

condições (p. ex., doença do movimento, gravidez
e hepatite);
Contudo, são a náusea e a êmese induzidas por

quimioterápicos (NEIQ), que exigem manejo mais
eficaz para a continuidade e sucesso do
tratamento quimioterápico.
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O PORQUÊ DE farmacoresumos
CONTROLAR A ÊMESE
Entre 70 e 80% dos pacientes submetidos
à quimioterapia experimentam náuseas e/ou
êmese;
NEIQ não só afeta a qualidade de vida, mas

também pode levar:
Rejeição da quimioterapia, potencialmente

curativa;
Pode causar desidratação;
Profundo desequilíbrio metabólico;
E depleção de nutrientes.
NEIQ: Náusea e a êmese induzidas

por quimioterápicos.
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AÇÕES EMÉTICAS DOS farmacoresumos
QUIMIOTERÁPICOS
Os fármacos quimioterápicos podem ativar
diretamente a zona disparadora quimiorreceptora
(CTZ) ou o centro da êmese bulbar;

Com frequência, a cor ou o odor dos
quimioterápicos (e mesmo estímulos associados
à quimioterapia) podem ativar os centros
cerebrais superiores e iniciar a êmese;
Os quimioterápicos também podem atuar

perifericamente causando lesões celulares no
TGI e liberando serotonina das células
enterocromafins da mucosa do intestino delgado.
A serotonina ativa os receptores 5-HT, gerando

sinais sensoriais ao bulbo, causando
a resposta emética.
farmacoresumos
REPRESENTANTES farmacoresumos
FENOTIAZÍDICOS: Proclorperazina;
É eficaz contra quimioterápicos pouco ou
moderadamente emetogênicos (p. ex.,
fluorouracil e doxorrubicina);
BLOQUEADORES DO RECEPTOR 5-HT3

DA SEROTONINA: Dolasetrona, Granisetrona;
Ondasetrona; Palonosetrona;
Essa classe é importante no tratamento da
êmese relacionada com a quimioterapia,
principalmente graças à sua longa duração de
ação e eficácia superior.
Ondansetrona e granisetrona evitam a êmese de
50 a 60% dos pacientes tratados com cisplatina.
farmacoresumos
BUTIROFENONAS: Droperidol e Haloperidol;

Atuam bloqueando os receptores de dopamina.
As butirofenonas são antieméticos
moderadamente eficazes;
BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS:
Metoclopramida;
A metoclopramida é eficaz em doses altas

contra a emetogênica cisplatina, prevenindo a
êmese de 30 a 40% dos pacientes e reduzindo a
êmese na maioria.
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CORTICOSTEROIDES: Dexametasona
Metilprednisolona;
Usadas sozinhas, são eficazes contra
quimioterapia leve ou moderadamente
emetogênica. Com mais frequência, contudo, elas
são associadas a outros fármacos. Seu
mecanismo antiemético não é conhecido, mas
pode envolver bloqueio de prostaglandinas;
BENZODIAZEPÍNICOS:
A potência antiemética do lorazepam e do
alprazolam é baixa. Seu efeito benéfico pode ser
devido às suas propriedades sedativas,
ansiolíticas e amnésicas.
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ASSOCIAÇÃO DE farmacoresumos
ANTIEMÉTICOS E EFICÁCIA
CLÍNICA
Dexametasona + Ondansetrona
91% de eficácia;
Dexametasona + Difenidramina+
Metoclopramida + Droperidol
76% de eficácia;
Lorazepam + Dexametasona+
Metoclopramida
63% de eficácia;
Difenidramina + Dexametasona +
Metoclopramida
58% de eficácia.
farmacoresumos
farmacoresumos
Fármacos usados para

tratar Úlcera Péptica
farmacoresumos
Úlcera Péptica
farmacoresumos
Causas principais:
Infecção por Helicobacter pylori e o uso de
anti-inflamatórios não esteroides (AINEs);
O aumento da secreção de ácido clorídrico (HCl) e a defesa
inadequada da mucosa contra o HCl também têm seu papel nesse
processo.
Tratamento:
1) Erradicação da H. pylori;
2) Diminuição da secreção de HCl com uso de

IBPs ou antagonistas de receptor H2:
3) Administração de fármacos que protejam a mucosa
gástrica da lesão.
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Antimicrobianos
farmacoresumos
Pacientes com úlcera péptica infectados com H. pylori

precisam de tratamento antimicrobiano;
Antimicrobianos utilizados:
Amoxicilina;
Em casos de pacientes alérgicos à penicilina pode ser utilizado
metronidazol.
+
Claritromicina;
O tratamento com um único antibacteriano é muito menos eficaz,

resultando em resistência microbiana, e não é recomendado em
absoluto.
A substituição de antimicrobianos também não é recomendada
Ou seja, não é recomendado trocar amoxicilina por ampicilina.
farmacoresumos
Antagonistas de receptor H2
farmacoresumos
A secreção gástrica é estimulada por acetilcolina

(ACh), histamina e gastrina;
Os fármacos desta classe regulam a secreção gástrica.
Representantes:
Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina;
Usos terapêuticos:
São usados normalmente por infusão intravenosa (IV)
para prevenir e lidar com úlceras de estresse agudo
associadas com pacientes de alto risco nas unidades
de tratamento intensivo.
Os pacientes com úlceras induzidas por AINEs devem ser tratados
com IBPs, pois esses fármacos curam e previnem úlceras futuras de
modo mais efetivo do que os antagonistas H2.
O uso desses fármacos diminuiu com o advento dos IBPs.
farmacoresumos
IBPs: inibidores da bomba de
prótons farmacoresumos
Os IBPs se ligam à enzima H+/K+-ATPase (bomba de

prótons) e suprimem a secreção de íons hidrogênio
para o lúmen gástrico;
A bomba de prótons ligada à membrana é a etapa final da secreção
de ácido gástrico.
Representantes:
Dexlansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol,
pantoprazol e rabeprazol;
Usos terapêuticos:
São superiores aos antagonistas H2 no bloqueio da
produção de ácido e na cicatrização das úlceras;
São os fármacos preferidos no tratamento e na profilaxia de úlceras
de estresse e para o tratamento da queimação, úlcera duodenal
ativa e condições hipersecretoras patológicas de HCL.
farmacoresumos
Antiácidos farmacoresumos
Reagem com o ácido gástrico formando água e um sal,

para diminuir a acidez gástrica;
Representantes:
Hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio;
carbonato de cálcio e cloreto de cálcio são os mais
comumente usados;
Usos terapêuticos:
São usados para o alívio sintomático da úlcera péptica
e da queimação;
Também podem promover a cicatrização de úlceras
duodenais.
farmacoresumos
Fármacos protetores da
mucosa farmacoresumos
Representantes:
Sucralfato:
Forma géis complexos com as células epiteliais,
criando uma barreira física que protege a úlcera da
pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização da
úlcera;
Subsalicilato de bismuto:
Além da sua ação antimicrobiana, ele inibe a atividade
da pepsina, aumenta a secreção de muco e interage
com glicoproteínas na mucosa necrótica, revestindo e
protegendo a úlcera. da úlcera;
Usos terapêuticos:
Apresentam várias ações que aumentam os
mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo
lesões, reduzindo inflamação e cicatrizando
úlceras existentes.
farmacoresumos
farmacoresumos
Farmacologia dos
Diuréticos Tiazídicos
farmacoresumos
Representantes
farmacoresumos
Clorotiazida:
Fármaco original do grupo; único disponível
para via parenteral;
Hidroclorotiazida (HCTZ):
É o mais potente dos tiazídicos;
Clortalidona:
Tem atividade significativa de inibição da anidrase
carbônica e junto com a HCTZ são os mais utilizados;
Clortalidona, Indapamida e Metolazona:

Não são tiazídicos verdadeiros. Mas são referidos como diuréticos
do tipo tiazídico, pois contêm resíduos sulfonamidas na sua
estrutura química, e seu mecanismo de ação é semelhante.
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Farmacodinâmica
farmacoresumos
Atuam, principalmente, na região cortical da alça

ascendente de Henle e no túbulo contorcido distal;
Diminuindo a reabsorção de Na+ pela inibição de

um cotransportador de Na+/Cl–;
Resultando em aumento da concentração

de Na+ e Cl– no líquido tubular.
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Usos terapêuticos
farmacoresumos
Hipertensão:
Clinicamente, os tiazídicos são a principal medicação
anti-hipertensiva, porém alguns pacientes podem
precisar de medicação adicional;
São baratos, fáceis de administrar e bem tolerados;
Eficazes na redução da pressão arterial (PA) na maioria

dos pacientes com hipertensão leve e moderada;
A PA pode ser mantida com uma dose diária de tiazídico,

que causa redução da resistência periférica sem ter maior
efeito diurético.
As ações anti-hipertensivas dos IECAs aumentam quando

são usados em associação aos tiazídicos.
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Usos terapêuticos
farmacoresumos
Insuficiência cardíaca:
Diuréticos de alça (não os tiazídicos) são os diuréticos
de escolha para reduzir o volume extracelular na
insuficiência cardíaca;
Contudo, os diuréticos tiazídicos podem ser

acrescentados se for necessária diurese adicional;
Quando usados em combinação, os tiazídicos devem ser

administrados 30 minutos antes dos diuréticos de alça;
Isso permite que os tiazídicos alcancem o local de ação e
produzam efeito.
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Usos terapêuticos
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Hipercalciúria:
Podem ser úteis no tratamento da hipercalciúria
idiopática;
Porque inibem a excreção urinária de Ca2+;
Benéfico para pacientes com cálculos de oxalato de cálcio

no trato urinário;
Diabetes insípido:
É um distúrbio que provoca sede intensa e vontade
excessiva de urinar. Não está relacionada à Diabetes.
Parece paradoxal, mas os tiazídicos reduzem a poliúria e a

polidipsia visto no diabetes insípido.
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Farmacocinética
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Eficazes por via oral;
Podem levar de 1 a 3 semanas para reduzir de

modo estável a pressão arterial;
São secretados pelo sistema secretor de ácido

orgânico renal;
Quando a função renal está diminuída, os

diuréticos tiazídicos perdem eficácia:
Precisam ser excretados para o lúmen tubular para
serem eficazes.
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Efeitos adversos
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Hipercalcemia:
Tiazídicos inibem a secreção de cálcio, podendo elevar os
níveis desse eletrólito no organismo;
Hiponatremia:
Tiazídicos aumentam a excreção de sódio.
Hiperuricemia:
Tiazídicos devem ser usados com cautela em pacientes
com gota;
Diminuição de volume:
Pode causar hipotensão ortostática ou tonturas leves.
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Farmacologia da Gota
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O que é "Gota"?
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É um distúrbio metabólico caracterizado por

concentrações elevadas de ácido úrico no sangue
(hiperuricemia);
A hiperuricemia pode causar depósito de cristais

de urato de sódio nos tecidos, especialmente
articulações e rins;
A deposição dos cristais de urato inicia um processo

inflamatório envolvendo a infiltração de granulócitos
que fagocitam os cristais de urato;
A hiperuricemia nem sempre leva à gota, mas a gota

sempre é precedida pela hiperuricemia.
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AINES na gota aguda
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Além de inibir a prostaglandina sintase, os AINEs

também inibem a fagocitose dos cristais de urato;
A indometacina é considerada o AINEs de escolha

clássico para o tratamento da Gota aguda;
O AAS não é utilizado, visto que provoca retenção renal

de ácido úrico em baixas doses;
Todos os outros AINEs, com exceção do AAS, dos

salicilatos e da tolmetina, têm sido usados com
sucesso no tratamento dos episódios gotosos
agudos.
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Colchicina
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É um alcaloide vegetal usado no tratamento dos

ataques agudos de gota;
Ela não é um fármaco uricosúrico nem analgésico,

embora alivie a dor provocada por ataques agudos de
gota;
Os AINEs substituíram amplamente a Colchicina no

tratamento dos ataques agudos de Gota por razões de
segurança;
Se liga à tubulina (uma proteína microtubular). Causando

uma desorganização das funções celulares dos
granulócitos, reduzindo sua migração para a área
afetada.
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Alopurinol
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É um análogo da purina, inibidor da xantinoxidase

(envolvida diretamente na síntese de ácido úrico);
Ele reduz a produção de ácido úrico, inibindo

competitivamente as duas últimas etapas da biossíntese
do ácido úrico, que são catalisadas pela xantinoxidase;
É eficaz em reduzir uratos no tratamento da gota e da

hiperuricemia secundária de outras condições, como as
associadas a algumas patologias malignas;
Com frequência é o fármaco de 1° linha para o

tratamento da Gota crônica durante o período entre os
ataques gotosos.
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Febuxostate
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É um inibidor da xantinoxidase, embora

estruturalmente não relacionado com o alopurinol,
tem as mesmas indicações;
O perfil de efeitos adversos é similar ao do alopurinol,

embora o risco de urticária e de reações de
hipersensibilidade seja reduzido;
Requer menor ajuste naqueles pacientes com a função

renal diminuída, porque não têm um alto grau de
eliminação renal.
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Probenecida
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É um uricosúrico que promove a eliminação renal

do ácido úrico;
Em dosagens terapêuticas bloqueia a

reabsorção de ácido úrico no túbulo proximal;
A probenecida bloqueia a secreção tubular de penicilina,

sendo utilizada algumas vezes para aumentar a
concentração dos antimicrobianos β-lactâmicos.
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Pegloticase
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É uma forma recombinante da enzima uratoxidase

ou uricase;
Atua convertendo ácido úrico em alantoína, um

metabólito hidrossolúvel não tóxico excretado
primariamente pelos rins.
Indicado para pacientes quando o tratamento padrão

com inibidores da xantinoxidase falha;
É administrada em infusão IV a cada 2 semanas.
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Corticoides
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Algumas vezes são utilizados no tratamento da

Gota sintomática grave por via intra-articular,
sistêmica ou subcutânea;
A prednisona é o corticoide oral mais utilizado;
Caso o paciente não seja capaz de tomar medicações por

via oral, pode se administrar uma injeção intra-articular
de triancinolona acetonida de 10 mg (pequenas
articulações), 30 mg (punho, tornozelo e cotovelo) e 40
mg (joelho).
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Pergunta do dia farmacoresumos
Um homem de 64 anos apresenta sinais e sintomas de

gota aguda. Seu médico deseja tratá-lo de modo a diminuir
os sintomas. Qual das seguintes estratégias seria a
MENOS provável de melhorar os sintomas de gota e a dor?
A) Naproxeno.
B) Colchicina.
C) Probenecida.
D) Prednisona.
Pergunta do dia farmacoresumos
Resposta correta = C. Probenecida é um fármaco

uricosúrico indicado para diminuir a concentração
sérica de urato e prevenir o ataque de gota. Ele não é
indicado durante ataque agudo, nem deve ser usado
antes de o ataque agudo ser resolvido. Naproxeno,
colchicina e prednisona são opções de tratamento
viáveis que diminuem a dor e a inflamação associadas
ao ataque agudo de gota.
farmacoresumos
Farmacologia da
Osteoporose
farmacoresumos
farmacoresumos
Bifosfonatos
Representantes:
Alendronato, ibandronato, risedronato e ácido
zoledrônico;
Usos:
Fármacos preferidos para prevenção e tratamento
da osteoporose pós-menopáusica;
Doença de Paget;
Tratamento de metástases ósseas;
Hipercalcemia de malignidade.
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Bifosfonatos
Diminuem a reabsorção osteoclástica do osso;

(Principalmente pelo aumento da apoptose (morte celular programada)
osteoclástica)
+
(Inibição da biossíntese do colesterol, importante para a função
osteoclástica)
A diminuição da reabsorção óssea osteoclástica

resulta em pequeno aumento da massa óssea e
diminuição do risco de fraturas em pacientes
com osteoporose;
Os efeitos benéficos do alendronato

persistem por vários anos de tratamento.
farmacoresumos
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Bifosfonatos
Farmacocinética:
A absorção por administração oral é escassa: menos

de 1% da dose é absorvida;
Alimentos e outros medicamentos interferem

significativamente na absorção oral dos
bisfosfonatos;
Uma vez fixados no osso, a depuração ocorre em um

período de horas a anos;
A eliminação se dá primariamente pelos rins, e

os bisfosfonatos devem ser evitados em caso de
insuficiência renal grave.
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Bifosfonatos
Frequência de dosificação:
Alendronato (Comprimido oral)

Dose diária ou semanal;
Ibandronato (Comprimido oral, Intravenoso)

Dose diária ou mensal. IV a cada 3 meses;
Risedronato (Comprimido oral, Comprimido oral de

liberação lenta)
Diário ou semanal. Mensal ou 2 vezes por
mês (liberação lenta);
Ácido zoledrônico (Intravenoso)

Anual.
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Bifosfonatos orais
Instruções de uso:
Tomar somente com 200 a 250 mL de água potável;

(Nota: tomar o risedronato comprimido de liberação lenta com um mínimo de 150
mL de água potável)
Tomar no mínimo 30 minutos (60 minutos para o

ibandronato) ANTES de ingerir alimentos, bebidas ou
medicações;
(Nota: tome o risedronato comprimido de liberação lenta IMEDIATAMENTE APÓS
o desjejum)
Permaneça de pé e não se deite ou recline por pelo menos

30 min (60 min para o ibandronato) após a ingestão.
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Moduladores seletivos de farmacoresumos
receptores de estrogênio
Patologia:
Na menopausa, o hipoestrogenismo provoca

proliferação dos osteoclastos. Isso culmina com a
rápida diminuição da matriz óssea.
Representantes:
Raloxifeno:
Características:
É uma alternativa contra a osteoporose pós-menopáusica em
mulheres intolerantes aos bisfosfonatos;
É um modelador seletivo de receptores de estrogênio
(MSRE) aprovado para a prevenção e o tratamento da
osteoporose.
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Calcitonina farmacoresumos
Uso:
Indicada para o tratamento da osteoporose em mulheres

que têm pelo menos 5 anos de pós-menopausa;
Características:
Reduz a reabsorção óssea, mas é menos eficaz do que os
bisfosfonatos;
Uma característica singular da calcitonina é o alívio da dor

associada com a fratura osteoporótica;
Pode ser benéfica para pacientes com fratura de vértebra
recente;
Está disponível em formulação intranasal e parenteral, mas
a parenteral é usada raramente para o tratamento da
osteoporose.
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Denosumabe farmacoresumos
Características:
É um anticorpo monoclonal que atua no receptor ativador

do fator nuclear ligante kappa-B;
E inibe a formação de osteoclastos e sua função

(reabsorção óssea);
Uso:
Está aprovado para o tratamento de osteoporose
pós-menopáusica em mulheres com alto risco de fraturas;
É administrado por injeção subcutânea (SC) a cada

6 meses;
Deve ser reservado para mulheres com alto risco de

fraturas e para aquelas que não toleram ou não
respondem a outros tratamentos contra osteoporose.
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Teriparatida farmacoresumos
Características:
É uma forma recombinante do hormônio paratireóideo

humano;
Administrada por via SC, diariamente, para o tratamento

da osteoporose;
É o primeiro tratamento aprovado contra a osteoporose que

estimula a formação óssea;
Outros fármacos contra a osteoporose inibem a reabsorção óssea.
Uso:
Deve ser reservada para pacientes com alto risco de fraturas
e para aqueles que não toleram outros tratamentos contra
osteoporose.
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Padrão de efeitos adversos
Raloxifeno:
Fogachos, cãibras nas pernas e risco de tromboembolismo

similar ao do estrogênio;
Calcitonina:
A formulação intranasal incluem rinite e outros sintomas
nasais;
Denosumabe:
Aumento do risco de infecções, reações dermatológicas,
hipocalcemia, osteonecrose da mandíbula e fraturas atípicas;
Teriparatida:
Em ratos, ela está associada com aumento do risco de
osteossarcoma.
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Qual alternativa é a correta com relação à

farmacocinética dos bisfosfonatos?
a) Os bisfosfonatos são bem absorvidos após

administração oral.
b) Alimentos e outros medicamentos inibem fortemente

a absorção dos bisfosfonatos.
c) Os bisfosfonatos são biotransformados principalmen-

te pelo sistema CYP450.
d) A meia-vida de eliminação dos bisfosfonatos varia entre 4

e 6 horas.
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Resposta correta: B
Alimentos e outros medicamentos diminuem

a absorção dos bisfosfonatos, que já são pouco
absorvidos (menos de 1%) por administração oral.
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Uma mulher de 65 anos é diagnosticada com

osteoporose pós-menopáusica. Ela não tem
histórico de fraturas ou outras condições médicas
pertinentes. Qual dos seguintes fármacos é o mais
apropriado para lidar com sua osteoporose?
a) Alendronato.
b) Calcitonina.
c) Denosumabe.
d) Raloxifeno.
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Resposta correta: A
Os bisfosfonatos são o tratamento de primeira

escolha contra a osteoporose em mulheres na
pós-menopausa sem contraindicações. A calcitonina e
o raloxifeno são alternativas, mas são menos eficazes
(especialmente contra fraturas não vertebrais).
A teriparatida e o denosumabe devem ser reservados
para pacientes com risco elevado e que falharam com
outros tratamentos.
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Métodos Hormonais Orais

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Tipos
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MONOFÁSICOS:
Todos os comprimidos têm a mesma dosagem de
medicamentos);
BIFÁSICOS:
2 dosagens diferentes na cartela;
TRIFÁSICOS:
3 dosagens;
REGIME DINÂMICO DE DOSES (QLAIRA®).
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Composição
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São compostos de 2 esteroides (etinilestradiol ou

estrogênio natural + progestogênio) ou de
progestogênio exclusivamente.
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Mecanismo de ação
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Combinados:
Inibição da ovulação (a progesterona impede o pico de

LH, e o estrogênio inibe a produção e a liberação de FSH,
impedindo o crescimento folicular e estabilizando o
endométrio);
Progestogênio exclusivamente:
Espessamento do muco cervical, dificultando a penetração

e a ascensão dos espermatozoides; alterações
endometriais (hipotrofia/atrofia); redução da motilidade
tubária (ações dependentes principalmente da
progesterona).
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Efeitos benéficos
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Proteção contra:
Gestação ectópica;
Câncer de ovário (especialmente linha epitelial);
Câncer de endométrio;
Moléstia inflamatória pélvica aguda;
Alterações fibrocísticas benignas da mama;
Miomas;
Endometriose.
Outros efeitos benéficos:

• Regularidade menstrual;
• Coadjuvante no tratamento de
dismenorreia e da anemia ferropriva.
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Efeitos colaterais
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Náuseas; Diminuição da libido;
Cefaléia; Maior ocorrência de eventos

tromboembólicos;
Mastalgia;
Aumento de resistência
Edema; insulínica e redução da
tolerância à glicose
Acne;
Irregularidade menstrual (escape);
Acne;
Alterações de humor;
Depressão;
A intensidade dos efeitos depende da dosagem

hormonal e do tipo de progestogênio utilizado
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Contraindicações
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Tabagistas com mais de Enxaqueca com aura;

35 anos;
Uso de medicamentos que
HAS; interfiram na absorção, como,
por exemplo, alguns antibióticos
Doença cardiovascular;
e anticonvulsivantes;
AVE prévio;
Imobilização prolongada;
Trombose venosa profunda
ou embolia pulmonar Câncer de mama;
prévia ou trombofilia
conhecida (combinados); Colecistopatia atual em
tratamento clínico;
DM grave;
Amamentação (<6
Doença hepática ativa;
semanas
pós-parto).
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Modo de usar
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Iniciar sempre no 1º dia da menstruação, e a duração varia

pelo tipo de pílula utilizada, sendo que no modelo de 21
dias é necessário fazer pausa de 7 dias e retomar o uso no
dia correspondente ao 8º dia após a pausa. Nos modelos
de 28 dias, o uso da pílula é contínuo.
Nos modelos de 28 dias, o uso da pílula é contínuo;
Pílulas só de progesterona são de uso contínuo e

sem pausas.
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Pergunta do dia
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Mulher de 36 anos, 2 Gesta 1 Para 1 Aborto, vem para

consulta ginecológica de rotina, informando que seu
último exame preventivo ginecológico foi há 3 anos e era
normal. É tabagista de, pelo menos, 20 cigarros por dia há
cerca de 15 anos. Usa pílula anticoncepcional combinada
composta por etinilestradiol 20 mcg e levonorgestrel 100
mcg por drágea há alguns anos, bem adaptada e sem
nenhum efeito adverso. Nega doenças e apresenta boa
saúde. Exame físico e ginecológico, sem anormalidades.
Após realizar coleta da citologia cérvico-vaginal, o
ginecologista a fim de orientá-la sobre anticoncepção deve:
Pergunta do dia
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a) informá-la de que a pílula anticoncepcional combinada está

contraindicada por ela ser tabagista e ter mais de 35 anos e pode
recomendar o uso de método hormonal apenas com progestagênio.
b) informá-la de que a pílula anticoncepcional combinada está

contraindicada por ela ser tabagista e ter mais de 35 anos e pode
recomendar o uso de outros métodos hormonais combinados, desde
que administrados por via não oral.
c) aconselhá-la a manter a pílula anticoncepcional combinada de

baixa dose hormonal que ela já utiliza, pois além de ela já estar bem
adaptada, nunca teve evento adverso que a contraindicasse.
d) aconselhá-la a manter a pílula anticoncepcional combinada de

baixa dose hormonal que ela já utiliza, e a adicionar ácido
acetilsalicílico 100 mg diários para diminuir o risco de trombose
venosa.
Pergunta do dia
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Resposta correta: a.
Pergunta do dia
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Mulher, fazendo uso regular de anticoncepcional, iniciou

tratamento com isoniazida, rifampicina e pirazinamida em
razão de tuberculose pulmonar e, algum tempo depois
engravidou. Esta gravidez ocorreu porque os hormônios
presentes no anticoncepcional não atingiram
concentrações plasmáticas terapêuticas devido à:
Pergunta do dia
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a) isoniazida inibir a interação hormônio/receptor.
b) rifampicina ativar a ligação hormônio/receptor.
c) rifampicina inibir a interação hormônio/receptor.
d) isoniazida ativar a biotransformação dos hormônios.
e) rifampicina ativar a biotransformação dos hormônios.

Pergunta do dia
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Resposta correta: e.
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Alprazolam
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Características
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Grupo farmacológico
Benzodiazepínico - Ansiolítico;
Nomes comerciais
Referência: Frontal (Pfizer); Frontal XR (Pfizer);
Genérico: Alprazolam (Sandoz, Sigma Pharma, Teuto);
Similar. Alfron (Sigma Pharma); Altrox (Torrent);

Apraz (Mantecorp); Constante (União Química);
Neozolam (NeoQuímica); Teufron (Teuto); Tranquinal
(Bagó); Zoldac (Zydus).
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Usos farmacoresumos
Transtorno de ansiedade generalizada;
Transtorno de pânico com ou sem agorafobia;
Ansiedade aguda situacional como no

pré-operatório.
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Principal alvo da ação: Receptores do tipo

GABAa;
Modula os efeitos do GABA ligando-se a um local específico

de alta afinidade (distinto do local de ligação do GABA);
Aumenta a frequência da abertura dos

canais produzida pelo GABA;
Esse aumento da freqüência sobre o

GABAa resultará em aumento da inibição
promovido por esse neurotransmissor.
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Farmacocinética
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Absorção
Após a administração oral, o alprazolam é prontamente
absorvido;
Os picos de concentração plasmática ocorrem em 1 h a 2

h após a administração;
Meia-vida
11hrs em adultos sadios;
16,3hrs em idosos sadios.
Devido a sua semelhança com outros BNZs, presume-se

que o alprazolam atravesse a placenta e seja excretado
pelo leite materno.
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Efeitos Adversos
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Abstinência;
Sonolência;
Fadiga;
Déficit de memória;
Sedação;
Visão borrada;
Ganho ou perda de peso;
Aumento ou diminuição do apetite.
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Comentários farmacoresumos
Usar com cautela em pacientes com doença

respiratória, história de abuso de drogas e obesos;
O tratamento não deve ser interrompido de forma

súbita, pois o paciente pode apresentar sintomas
de abstinência;
Observar sintomas de depressão ou de

superdosagem. Caso ocorram, comunicar ao médico
para ajuste da dose;
Recomendar ingestão de fibras durante a terapia

para prevenir a constipação.
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Comentários farmacoresumos
A administração a pacientes suicidas ou gravemente

deprimidos deve ser realizada com as devidas
precauções e com a prescrição de doses apropriadas;
Episódios de hipomania e mania têm sido relatados

em associação com o uso de alprazolam em
pacientes com depressão;
Há relatos de mortes relacionadas à superdosagem
quando o alprazolam é utilizado com outros
depressores do sistema nervoso central (SNC),
incluindo opioides, outros benzodiazepínicos e álcool;
Habituação e dependência emocional/física

podem ocorrer com benzodiazepínicos.
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Pergunta do Dia
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Todos os benzodiazepínicos listados abaixo

geram metabólitos de longa duração, após a
fase I de biotransformação, EXCETO:
a) diazepam
b) clordiazepóxido
c) flurazepam
d) alprazolam
e) clorazepato
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Pergunta do Dia
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Resposta correta: d.
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Amiodarona
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Características
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Antiarrítmico classe III;
Nomes comerciais
Referência: Atlansil (Sanofi - Aventis);

Genérico: Cloridrato de amiodarona (Biossintética,
Hipolabor, Sanofi-Aventis);
Similar: Ancoron (Libbs); Angiodarona (Cazi); Angyton

(Royton); Cardiocoron (Teuto); Cor mio (Hexal);
Miocoron (Cristália); Miocor (UCI); Miodarid (Neo
Química).
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Usos
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Taquicardia atrial;
Flutter atrial;
Fibrilação atrial;
Reentrada nodal AV e reentrada AV;
Taquicardia e fibrilação ventricular.
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Mecanismo de ação
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A amiodarona contém iodo e é estruturalmente

relacionada com a tiroxina;
Ela apresenta efeitos complexos, mostrando ações de

fármacos das classes I, II, III e IV, bem como atividade
α-bloqueadora;
Bloqueia os canais de potássio, prolongando a

repolarização.
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Farmacocinética
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É absorvida incompletamente após a administração

oral;
Se distribui extensamente no tecido adiposo;
Os efeitos clínicos completos podem não ser obtidos

até meses após o início do tratamento, a menos que
sejam empregadas doses de ataque.
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Posologia
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Adulto
Adultos: dose de ataque, 800-1.600 mg/dia, por 2 a 3

semanas; manutenção, 100-400 mg/dia.
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Efeitos Adversos
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Fibrose pulmonar;
Hipo ou hipertireoidismo;
Fotossensibilidade e descoloração azul acinzentada da

pele exposta ao sol;
Hepatotoxicidade;
Neuropatia;
Todavia, o uso de dosagens baixas e

monitoração cuidadosa reduzem a
toxicidade e mantêm a eficácia clínica
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Contraindicações
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Bloqueio sinoatrial ou AV;
Bradicardia grave;
Choque cardiogênico;
Hipotensão;
Disfunção tireoidiana e pulmonar;
Hipersensibilidade ao iodo;
Gestação e lactação.
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Comentários
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A amiodarona está sujeita a numerosas interações de

fármacos, pois é biotransformada pela CYP3A4 e
serve como inibidor de CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e
glicoproteína P;
O tratamento somente deve ser iniciado após

monitoração das funções tireoidiana, pulmonar, hepática
e ocular;
A atividade antiarrítmica perdura por 40-55 dias após

a suspensão do tratamento.
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Pergunta do dia
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A amiodarona é um antiarrítmico frequentemente

utilizado no tratamento de arritmias. No entanto, seu uso
deve ser cauteloso, pelo elevado número de interações
medicamentosas envolvidas. São interações conhecidas:
A) Digoxina reduz os níveis séricos de amiodarona.
B) Fenitoína aumenta os níveis séricos de amiodarona.
C) Ritonavir aumenta os níveis séricos de amiodarona.
D) Procainamida reduz os níveis séricos de amiodarona.
E) Quinidina reduz os níveis séricos de amiodarona.
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Pergunta do dia
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Resposta correta: C.
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
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Características
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É um anti-inflamatório não-esteróide;
Eficaz no alívio de dor, febre e inflamação;
Inibe a formação excessiva de prostaglandinas,

reduzindo assim a susceptibilidade à dor;
Tem propriedades analgésicas, antipiréticas e

anti-inflamatórias.
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Usos terapêuticos
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Dor de cabeça;
Dor de dente;
Dor menstrual;
Dor de garganta;
Dor nas articulações;
Alívio sintomático da dor e da febre nos resfriados

ou gripes.
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Inibe irreversivelmente
a enzima ciclooxigenase;
(Envolvida na síntese das prostaglandinas)
Também inibe a agregação

plaquetária;
(Envolvido na síntese do tromboxano

A2 nas plaquetas)
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Características farmacocinéticas
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Rápida e completa absorção pelo TGI;
O ácido acetilsalicílico é convertido em ácido

salicílico;
(Seu principal metabólito ativo).
Amplamente distribuído pelo organismo;
Sofre metabolização hepática;
Excretado principalmente por via renal.
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Contraindicações
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Úlceras pépticas ativas;
Hipersensibilidade ao fármaco e seus componentes;
Sofre metabolização hepática;
Uso de metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais;
Menores de 12 anos (AAS adulto);
Último trimestre de gravidez.
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Reações Adversas
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Dor, azia, náuseas e vômitos;
Tontura e zumbido;
Aumento do risco de sangramento;
Urticária, reações cutâneas, reações anafiláticas, asma.
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Tratamento da intoxicação
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Transferência imediata a uma

unidade hospitalar especializada;
Lavagem gástrica, administração de carvão

ativado, controle do equilíbrio ácido-base;
Diurese alcalina para obter um pH

da urina entre 7,5 e 8;
Possibilidade de hemodiálise em intoxicação grave;
Perdas líquidas devem ser repostas;
Tratamento sintomático.
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Pergunta do dia
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O ácido acetilsalicílico, também conhecido pela sigla AAS, é um

fármaco que possui propriedades analgésicas, anti‐inflamatórias e
antipiréticas. Em qual das seguintes condições o ácido
acetilsalicílico seria contraindicado?
A) Febre.
B) Úlcera péptica.
C) Dores nas costas.
D) Inflamação crônica.
Pergunta do dia
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Resposta da pergunta: letra B.
B) Úlcera péptica.
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DESLORATADINA
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CARACTERÍSTICAS
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GRUPO FARMACOLÓGICO:
Antialérgico, anti-histamínico H1; 2a geração.
NOMES COMERCIAIS:
Referência: Desalex (Mantecorp);
Genérico: Desloratadina (Medley, Sanofi-Aventis,
Sigma Pharma);
Similar: Destadin (EMS); Deslorana (Legrand);

Sigmaliv (Sigma).
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USOS TERAPÊUTICOS
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Alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica;
Alívio dos sintomas associados à urticária;
AÇÕES
Atividades antialérgica;
Atividades Anti-histamínica;
Anti-inflamatória.
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
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É um antagonista não sedante da histamina, de

ação prolongada;
Tem potente atividade antagonista seletiva dos

receptores H1 periféricos da histamina;
INIBE:
Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4,

IL-6, IL-8, IL-13;
Liberação de importantes quimiocinas pró-inflamatórias;

Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e

leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE; eosinófilos;
Resposta broncoconstritora alérgica aguda e
tosse alérgica em modelos animais.
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Farmacocinética
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Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser

detectadas dentro de 30 minutos após sua administração;
Bem absorvida com pico de concentração plasmática

obtida aproximadamente após 3 horas;
Moderada ligação às proteínas plasmáticas;
A enzima responsável pelo metabolismo da

desloratadina ainda não foi identificada.
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Efeitos Adversos
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Cefaléia;
Fadiga;
Tontura;
Anafilaxia (menos comumente);
Náusea;
Faringite;
Elevação de enzimas hepáticas

(menos comumente)
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Pergunta do dia
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Criança de 2 anos é levada ao pronto atendimento devido à

sonolência excessiva. Ao exame de entrada, está em regular
estado geral, Glasgow = 13, com rubor facial, taquicárdica, com
mucosas secas e apresentando midríase bilateral. Em face da
suspeita de intoxicação exógena, os medicamentos disponíveis
na casa são: antitérmico, antialérgico, antiemético e analgésico.
Nesse caso, a suspeita é de intoxicação por:
A) Paracetamol
B) Anti-histamínico
C) Dipirona
D) Metoclopramida
E) Codeína
Comentários
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Mesmo não ultrapassando a barreira hematoencefálica, a

desloratadina pode ocasionalmente causar sonolência;
Recomenda-se evitar dirigir ou realizar outras
atividades que requerem estado de alerta.
Pode causar boca seca.
Recomendar bochecho frequente comágua, balas de goma

sem açúcar e cubos de gelo para amenizar esse efeito.
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Diazepam
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Características
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É um ansiolítico e miorrelaxante;
Pertencente ao grupo farmacológico dos

benzodiazepínicos;
NOMES COMERCIAIS:
Referência: Valium;
Genérico: Diazepam.
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Usos terapêuticos
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Transtornos do pânico e de ansiedade;
Insônia;
Estado de mal epilético;
Profilaxia para crises convulsivas febris;

Espamos musculares;
Sedação para procedimentos.
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Usos terapêuticos
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Delirium tremens – abstinência de álcool;

Eficaz no tratamento da abstinência, pois reduz a
severidade e a incidência de convulsões e delírio;
Abstinência de benzodiazepínicos:
Usado na desintoxicação de pacientes com
uso abusivo de outros benzodiazepínicos.
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Mecanismo de ação
farmacoresumos
Faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que

possuem propriedades ansiolíticas, sedativas,
miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos
amnésicos.
Essas ações são devidas ao reforço da ação do ácido

gama-aminobutírico (GABA), o mais importante
inibidor da neurotransmissão no cérebro;
Promove aumento da freqüência dos canais

produzida pelo GABA, que resultará em aumento da
inibição promovido por esse neurotransmissor.
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Farmacocinética
farmacoresumos
É rápido e completamente absorvido no TGI após

administração oral, atingindo a concentração
plasmática máxima após 30 - 90 minutos;
Diazepam e seus metabólitos possuem alta

ligação às proteínas plasmáticas;
Atravessam as barreiras hematoencefálica e

placentária e são também encontrados no leite
materno;
É principalmente metabolizado em substâncias

farmacologicamente ativas, como o nordiazepam,
temazepam e oxazepam.
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Farmacocinética
farmacoresumos
O metabolismo oxidativo de diazepam é mediado

pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e
temazepam são posteriormente conjugados ao
ácido glicurônico;
A meia-vida de eliminação terminal do metabólito
ativo nordiazepam é de, aproximadamente, 100
horas, dependendo da idade e da função hepática.
Diazepam e seus metabólitos são eliminados

principalmente pela urina;
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada

nos idosos e nos pacientes com comprometimento
hepático.
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Contraindicações farmacoresumos
Glaucoma de ângulo estreito;
Miastenia gravis;
Usuário de drogas;
Hipersensibilidade a outros benzodiazepínicos;
Insuficiência respiratória;
Insuficiência hepática grave;
Gestação e lactação.
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Efeitos adversos
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Abstinência;
Sonolência;
Sedação;
Déficit de atenção;
Amnésia anterógrada;
Hipotensão;
Ansiedade.
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Abuso, dependência e tolerância
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Pode ocorrer alguma redução na resposta aos

efeitos dos benzodiazepínicos, após uso repetido
por período prolongado;
O uso de benzodiazepínicos e similares pode

levar ao desenvolvimento de dependência física
ou psicológica;
O risco de dependência aumenta com a dose e

duração do tratamento;
É maior também em pacientes com histórico

médico de abuso de drogas ou álcool.
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HALOPERIDOL
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CARACTERÍSTICAS
CARACTERÍSTICAS farmacoresumos
Antipsicótico típico de alta potência;
Receituário
Receituário de Controle Especial C, em duas vias
(branco);
Nomes comerciais
Referência: Haldol (Janssen-Cilag); Haldol decanoato (Janssen-Cilag);
Genérico: Haloperidol (EMS, Sigma Pharma, Teuto);
Similar: Decan haloper (União Química); Halo decanoato

(Cristália); Uni haloper (União Química)
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INDICAÇÕES farmacoresumos
Como agente antipsicótico

Delírios e alucinações na esquizofrenia aguda e
crônica. Na confusão mental aguda;
Como agente antiagitação psicomotora

Mania, demência. Agitação e agressividade no idoso.
Distúrbios graves do comportamento e nas psicoses
infantis acompanhadas de excitação psicomotora.
Movimentos coreiformes. Tiques. Estados impulsivos
e agressivos. Síndrome de Tourette;
Como antiemético
Náuseas e vômitos incoercíveis de várias origens,
quando outras terapêuticas mais específicas não
foram suficientemente eficazes.
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FARMACOLÓGICAS
Mecanismo de ação
Haloperidol é um antagonista potente do receptor
central de dopamina tipo 2 (D2);
Efeitos farmacodinâmicos
Suprime delírios e alucinações como consequência
direta do bloqueio da sinalização dopaminérgica na
via mesolímbica;
Causa sedação psicomotora efetiva, o que explica

seus efeitos favoráveis na mania, agitação
psicomotora e outras síndromes de agitação;
A atividade em nível dos gânglios da base é provavelmente

responsável pelos efeitos extrapiramidais (distonia,
acatisia e parkinsonismo).
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FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA farmacoresumos
Absorção
Após administração oral, a biodisponibilidade do

medicamento é de 60 % a 70 %. Os níveis do
pico plasmático do haloperidol ocorrem entre 2
a 6 horas após a dose oral;
Distribuição
É rapidamente distribuído a vários tecidos e órgãos;
Taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 88 a

92%;
O haloperidol atravessa facilmente a barreira

hematoencefálica. Também atravessa a placenta
e é excretado no leite materno.
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FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA farmacoresumos
Metabolismo
É extensamente metabolizado no fígado;
As enzimas do citocromo P450, CYP3A4 e CYP2D6

estão envolvidas no metabolismo do haloperidol;
As principais vias metabólicas em humanos incluem

glicuronidação, redução de cetonas, N-dealquilação
oxidativa e formação de metabólitos piridínicos;
Excreção
A meia-vida de eliminação terminal é, em média, de
24 horas;
Após administração intravenosa de haloperidol, 21%
da dose foi eliminada nas fezes e 33% na urina.
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CONTRAINDICAÇÕES farmacoresumos
Doença de Parkinson;
Depressão grave do SNC;
Supressão de medula óssea;
Hipersensibilidade ao haloperidol ou aos outros

excipientes da fórmula;
Doença cardíaca ou hepática grave;
Estados comatosos;
Glaucoma de ângulo fechado.
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EFEITOS ADVERSOS farmacoresumos
Parkinsonismo;
Síndrome extrapiramidal;
Sedação;
Acatisia;
Rigidez muscular;
Hipo ou hipertensão;
Tremores finos.
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PERGUNTA DO DIA farmacoresumos
Dentre os medicamentos listados abaixo quais

são considerados antipsicóticos atípicos e típicos
respectivamente:
A) Olanzapina e quetiapina
B) Sulpirida e tioridazina
C) Flupentixol e haloperidol
D) Haloperidol e risperidona
E) Quetiapina e haloperidol
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Resposta correta: E.
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Assinale a alternativa que apresenta somente os

fármacos utilizados no tratamento da psicose e/
ou esquizofrenia.
A) Haloperidol, fluoxetina, clozapina e lítio.
B) Clorpromazina, clozapina, anlodipina e risperidona.
C) Clorpromazina, Anlodipina, risperidona e lítio.
D) Haloperidol, anlodipina, clozapina e lítio.
E) Haloperidol, clorpromazina, levomepromazina,

clozapina e risperidona.
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Resposta correta: E.
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Ibuprofeno:
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Características
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O ibuprofeno é um AINE derivado do ácido

fenilpropiónico;
Tem propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e

antipiréticas;
Inibidor não seletivo de COX-1 (efeitos de proteção)

e COX-2 (principal fonte de prostaglandinas na
inflamação).
Consultar a bula do medicamento para mais

informações
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Indicações
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Processos reumáticos (artrite reumatoide,

osteoartrite, reumatismo articular);
Febre;
Dismenorréia;
Dor leve à moderada: cefaléia, lombalgia, resfriados

comuns;
Alívio da dor após procedimentos cirúrgicos em

Odontologia, Ginecologia, Ortopedia, Traumatologia
e Otorrinolaringologia.

informações
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Farmacodinâmica
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Ação anti-inflamatória:
A inibição da cicloxigenase diminui a formação de

PGs e, assim, modula os aspectos da inflamação nos
quais as PGs atuam como mediadoras.
Ação analgésica:
Diminui a síntese de PGE2 por meio da inibição da
COX-2, a inibição dessa enzima diminue a
inflamação e a dor;
Ação antipirética:
Diminue a temperatura corporal em pacientes
febris, impedindo a síntese e a liberação da PGE2.

informações
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Farmacocinética
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É absorvido no trato gastrintestinal;
Se liga à proteínas plasmáticas;
Tem meia-vida de cerca de 2 horas;
Sofre biotransformação hepática;
Sua excreção é renal.

informações
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Contraindicações
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Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave;
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou

a outros AINEs;
História atual ou prévia de úlcera ou sangramento

gastrointestinal;
Não deve ser usada nos últimos 3 meses de gravidez.

informações
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Reações Adversas
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Distúrbios vasculares:
Hipotensão e hipertensão;
Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal:

Broncoespasmo e dispneia;
Distúrbios gastrintestinais:
Cólicas ou dores abdominais, dispepsia, dor
epigástrica, úlcera gástrica ou duodenal com
sangramento e/ou perfuração, gastrite, hemorragia
gastrintestinal, úlcera gengival, pancreatite,
inflamação do intestino delgado ou grosso,
vômito e úlcera no intestino delgado e grosso, e
perfuração do intestino delgado e grosso.

informações
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Reações Adversas
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Distúrbio hepatobiliar:
Insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite,
síndrome hepatorrenal, icterícia;
Distúrbios renais e urinários:

Insuficiência renal aguda em pacientes com
significativa disfunção renal preexistente, glomerulite,
hematúria, poliúria, necrose tubular e nefrite
túbulo-intersticial e síndrome nefrótica;
Distúrbios cardíacos:
Insuficiência cardíaca congestiva em pacientes com
função cardíaca limítrofe e palpitações.

informações
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Metilfenidato
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Características farmacoresumos
Tem propriedades estimulantes do SNC similares

às da anfetamina;
E também pode levar ao abuso, embora seu

potencial de viciar seja controverso;
Nomes comerciais:
Referência. Concerta® (Janssen); Ritalina®

(Novartis); Ritalina LA® (Novartis)
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Usos farmacoresumos
Usado há décadas no tratamento do TDAH em

crianças de 6 a 16 anos;
Também é eficaz no tratamento da narcolepsia

(caracterizada pelo sono súbito e inexplicável
durante o dia).
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Mecanismo de Ação
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Crianças com TDAH podem produzir fracos sinais

de dopamina;
Sugerindo que atividades geralmente interessantes

oferecem pouca gratificação a essas crianças;
O Metilfenidato age inibindo a recaptação de

noradrenalina e dopamina nos neurônios
pré-sinápticos.
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Farmacocinética
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Facilmente absorvido por via oral;
Está disponível em formulação oral de liberação

prolongada e como adesivo transdermal para
aplicação única diária;
Tem inicio de ação rápida (dentro de 1 h) e duração

do efeito em torno de 3-5 h;
Ingerir a última dose do dia até as 18 h para evitar

insônia.
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Contraindicações
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Ansiedade;
Síndrome de Tourette;
Uso de IMAO nos últimos 14 dias;
Hipertireiodismo;
Psicoses.
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Efeitos adversos
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Anorexia;
Diarreia;
Náuseas e vômitos;
Insônia;
Nervosismo;
Dor abdominal;
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Comentários
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Alertar os pacientes para o risco de dependência e

abuso.
O uso deste medicamento não deve ser

interrompido
abruptamente;
Usar com cautela em pacientes com transtorno bipolar,
doença cardiovascular, diabetes melito e convulsões;
Recomendar ao paciente não consumir bebidas alcoólicas

e a base de cafeína;
Durante o tratamento prolongado, realizar hemograma

completo, função cardíaca (arritmias, hipertensão) e
função hepática periodicamente.
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Morfina
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Características
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Analgésico opioide; atividade agonista sobre os
receptores mü;
Nomes comerciais:
Referência: Dimorf (Cristália); Dimorf LC (Cristália);
Similar: Dolo moff (União Química);
Receituário:
Notificação de Receita A.
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Usos
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Dor de intensidade severa, aguda ou crônica;
Alívio da dor no IAM e da dispneia no edema agudo

de pulmão;
Medicação pré-anestésica;
Tratamento da dor pós-operatória via IV, SC,

raquidiana ou peridural.
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É um analgésico narcótico potente destinado

especialmente para o controle da dor aguda que não
responde aos analgésicos tradicionais;
Exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e

órgãos com musculatura lisa;
A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no

receptor mu, amplamente distribuídos através do SNC,
especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex
temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, corpo estriado,
hipotálamo e mesencéfalo, assim como as lâminas I, II, IV e V
do corno dorsal e na coluna vertebral.
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Após a administração da morfina por via oral, cerca de

cinquenta por cento da morfina, que atingirá o
compartimento central intacto, chega dentro de 30 minutos;
A principal via metabólica ocorre por meio da

conjugação com o ácido glicurônico no fígado;
Possui meia-vida de eliminação de 2 a 3 horas que pode

ser aumentada em pacientes geriátricos devido à diminuição
do clearance. Eliminação renal (85%) e biliar (7-10%);
O tempo para o efeito de pico na dose oral é de 1 a 2 horas.
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Posologia
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Adultos:
Dor aguda: 10-30 mg, VO, a cada 4 horas;
2,5-5 mg, IV, SC e IM a cada 4 horas;
(Paciente em uso de opioides previamente podem

necessitar de doses inicias mais altas);
Dor crônica:
Não há dose máxima ou ótima para pacientes usuários de
morfina por dor crônica;
A dose apropriada é aquela que proporciona alívio da dor sem

causar os efeitos adversos indesejados.
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Contraindicações
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Pressão intracraniana elevada;
Depressão respiratória grave (na ausência de

equipamentos para ressuscitação e suporte
ventilatório);
Crise asmática;
Arritmia cardíaca;
Íleo paralítico diagnosticado ou suspeito;
Gestação com uso prolongado ou em altas doses a

termo.
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Efeitos Adversos
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SNC:
Euforia, desconforto, fraqueza, dor de cabeça, insônia,
agitação, desorientação e distúrbios visuais;
TGI:
Boca seca, anorexia, constipação e espasmo no trato biliar;
Cardiovascular:
Rubor na face, bradicardia, palpitação, desmaio e síncope;
Genitourinário:
Retenção urinária, efeito antidiurético e redução da libido
e/ou impotência;
Alérgico:
Prurido, urticária, outras erupções cutâneas,
edema e raramente urticária hemorrágica.
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Superdose
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Sinais e sintomas:
Depressão respiratória (com diminuição da frequência
respiratória, e/ou volume corrente, respiração Cheyne-Stokes,
cianose);
Muita sonolência progredindo para entorpecimento

ou coma, miose, flacidez muscular esquelética, pele
fria ou úmida, pupilas contraídas;
Alguns casos edema pulmonar, bradicardia, hipotensão,

parada cardíaca e óbito.
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Superdose
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Tratamento:
Naloxona é o antídoto específico contra a depressão
respiratória que pode resultar da superdosagem ou
sensibilidade não usual aos opioides, incluindo-se a morfina.
Doses repetidas do antagonista devem ser administradas, se

necessário, para a manutenção adequada da respiração.
(Dose inicial usual para adulto: 0,4 mg) deve ser administrada
preferencialmente por via intravenosa
Utilizar medidas de suporte (incluindo oxigênio e vasopressores)

no manejo de choque circulatório e do edema pulmonar que
acompanham a superdose, como indicado. Parada cardíaca ou
arritmias podem necessitar de massagem cardíaca ou
desfibrilação;
O esvaziamento gástrico pode ser útil na remoção do

fármaco não absorvido.
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Ano: 2016 Banca: IADES Órgão: PC-DF Prova:
IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal -
Farmácia-Bioquímica
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Os opioides são amplamente empregados como fármacos

analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à
tolerância e à dependência. A esse respeito, é correto
afirmar que a:
a) Naloxona é um antagonista de receptores opioides.
b) Morfina é o único alcaloide extraído do ópio.
c) Codeína tem ação analgésica superior à da morfina.
d) Heroína não provoca analgesia.
e) Metadona destaca-se por ter curta duração de ação.
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Ano: 2016 Banca: IADES Órgão: PC-DF Prova:
IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal -
Farmácia-Bioquímica
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Resposta correta: a
Naloxona é um antagonista de receptores opioides.
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Nimesulida
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Características
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É um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE);
Pertence à classe das sulfonanilidas;
Tem efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico;
Cimelide, Nimesubal, Nisulid, Arflex ou Fasulide

(nomes comerciais);
Comprimidos, cápsulas, gotas, granulado, supositórios

ou pomada (formas de apresentação).
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Comparação
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Atividade anti-inflamatória:
Mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a

fenilbutazona e a indometacina;
Atividade antipirética:
Tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona,

e potencialmente superior à do acetaminofeno.
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Sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos;
É um inibidor seletivo da enzima da síntese de

prostaglandina a cicloxigenase;
Preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada

durante a inflamação. Tem ação mínima sobre COX-1;
Promove inibição da liberação de histamina dos basófilos e

mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.
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Contraindicações
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Menores de 12 anos;
Histórico de alergia à nimesulida ou aos

seus componentes;
Pacientes com distúrbios de coagulação grave;
Pacientes com úlcera péptica ativa;
Insuficiência hepática e/ou renal.
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Reações Adversas
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Muito comuns:
Diarréia, náusea e vômito;
Incomuns:
Prurido,rash e sudorese aumentada, constipação,
flatulência e gastrite, tonturas e vertigens,
hipertensão, edema;
Muito raras:
Dor abdominal, dispepsia, úlceras pépticas e
perfuração ou hemorragia gastrintestinal, cefaléia,
falência renal;
A literatura também cita: Hepatite aguda, falência
hepática fulminante (algumas fatalidades foram
relatadas), icterícia e colestase.
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Importante
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Nimesulida é tóxica para o fígado, podendo levar a

necessidade de transplante e até mesmo causar morte;
Por conta de sua hepatotoxicidade, foi retirada de

circulação da Espanha, Finlândia, Irlanda, Bélgica,
Dinamarca, Holanda e Suécia, Japão, Canadá e Estados
Unidos;
No Reino Unido e na Alemanha, ela nunca chegou a ser

aprovada.
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Importante
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Apesar dos relatos, essas reações adversas graves são

pouco comuns;
Mas é sempre necessário ser cuidadoso quando o assunto

é utilização de medicamentos;
O uso deste medicamento deve serlimitado ao período

de tempo indicado pelo médico.
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Ano: 2015 Banca: COMPERVE Órgão: UFRN
Prova: COMPERVE - 2015 - UFRN -
Farmacêutico Bioquímico - UFRN
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Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) representam

uma classe de fármacos de uso amplamente difundido ao
redor do mundo. Sua principal indicação é para o tratamento
da dor nos processos inflamatórios agudos e crônicos
causando analgesia e agindo como antipirético. Considere as
afirmativas a seguir sobre a ação dos AINES:
I. Os inibidores seletivos da COX-2, além de inibirem

a cicloxigenase, também apresentam ação sobre a
lipoxigenase aumentando sua eficácia terapêutica.
II. O naproxeno, a nimesulida, o meloxicam são inibidores

seletivos da COX-2, mas também apresentam ação sobre a
COX-1.
III. A inibição da COX-1 pelos AINES não seletivos apresenta

como principal efeito adverso lesão à mucosa gástrica pela
inibição da síntese de PGI2 e PGE2.
IV. Os coxibes são anti-inflamatórios muito seguros pois não

atuam na COX-1, não provocam lesão na mucosa gástrica
nem apresentam risco cardiovascular e vêm substituindo os
AINES tradicionais.
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Estão corretas as afirmativas:
A) II e III.
B) I e II.
C) III e IV.
D) I e IV.
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Estão corretas as afirmativas:
A) II e III.
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Farmacologia básica dos

Opióides
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Classe química dos Opióides
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Naturais:
Morfina e codeína;
Semissintéticos:
Hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, oximorfona;
Sintéticos:
Fentanila, meperidina, metadona, tapentadol,
tramadol.
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Receptores Opióides
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Os efeitos mais importantes dos opioides são

mediados por três famílias de receptores:
MOP (mu, µ): Principal receptor de opioides analgésicos;

Analgesia supraespinal e espinal; sedação; inibição da
respiração; constipação, euforia e aumento do apetite,
modula liberação de neurotransmissores;
KOP (kappa, κ): Analgesia supraespinal e espinal;

Modulação da liberação de hormônios e
neurotransmissores;
DOP (delta, δ): Analgesia supraespinal e espinal; efeitos

psicotomiméticos; redução do trânsito
gastrintestinal.
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Absorção:
Bem absorvidos quando administrados por via
subcutânea, intramuscular e oral;
No entanto, devido ao metabolismo de primeira
passagem, alguns opióides dependem de uma dose
maior para exercerem seus efeitos;
Distribuição:
Todos os opióides se ligam às proteínas plasmáticas;
Localizam-se em concentrações mais altas em
tecidos com rica perfusão, como o cérebro, os
pulmões, o fígado, os rins e o baço.
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Metabolismo:
Convertidos, em grande parte, em metabólitos
polares;
O metabólito da morfina chega a ser 4 à 6 vezes mais
potente que o fármaco original;
Sofrem metabolismo hepático;
Excreção:
Facilmente excretados pelos rins;
Pequenas quantidades do fármaco inalterado
também são encontradas na urina;
Em pacientes com comprometimento renal,
os efeitos dos metabólitos polares ativos
devem ser considerados antes da
administração de opioides potentes.
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Farmacodinâmica
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Produzem analgesia por meio de sua ligação a

receptores específicos acoplados à proteína G;
Esses receptores se localizam no cérebro e em

regiões da medula espinal envolvidas na
transmissão e na modulação da dor;
Alguns efeitos são mediados por receptores

opioides presentes nas terminações nervosas
sensitivas periféricas.
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Efeitos da morfina e seus substitutos
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SNC:
Analgesia, euforia, sedação e depressão respiratória;
Sistema cardiovascular:
Bradicardia e vasodilatação periférica;
Sistema respiratório:
Depressão respiratória e supressão da tosse;
TGI:
Constipação intestinal, diminuição da secreção
de HCI.
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Efeitos da morfina e seus substitutos
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Renal:
Depressão das funções renais e antidiurese;
Útero:
Podem prolongar o trabalho de parto, inibindo a
contratilidade uterina;
Endócrino:
Estimulam a liberação de ADH, prolactina e
somatotrofina. Inibem a liberação LH;
Imune:
Modulam a proliferação dos linfócitos, a
produção de anticorpos e a quimiotaxia.
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PARACETAMOL
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É um metabólito ativo da fenacetina, ela é

responsável por seu efeito analgésico;
É um fraco inibidor da COX-1 e COX-2;
Não possui efeito anti-inflamatório significativo;
Nao é considerado um AINE.
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INDICAÇÕES farmacoresumos
Útil no alívio da dor de intensidade leve a moderada:
Cefaléia;
Mialgia;
Dor pós-parto;
É um potente antitérmico.
É um substituto adequado para os efeitos analgésicos e

antipiréticos dos AINEs em pacientes com problemas ou
riscos gástricos, nos quais o prolongamento do tempo
de sangramento não é desejável, e naqueles que não
necessitam da ação anti-inflamatória dos AINEs.
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PARACETAMOL E AAS farmacoresumos
Apesar de ser considerado equivalente ao ácido

acetilsalicílico como agente analgésico e
antipirético, o paracetamol carece de propriedades
anti-inflamatórias;
Paracetamol é preferível ao ácido acetilsalicílico em

pacientes com hemofilia e história de úlcera péptica;
O paracetamol não antagoniza os efeitos dos

agentes uricusúricos, já o AAS, pode antagonizar;
É o analgésico/antipirético de escolha para crianças

com infecções virais ou varicela, pois o AAS oferece
risco de síndrome de Reye.
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POSOLOGIA farmacoresumos
Adultos: 500-1.000 mg, a cada 4-6 h (máximo de 4 g/

dia ou 90 mg/Kg/dia). Doses superiores a esta são de
pouco benefício, considerando a curva de
dose-resposta.
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EFEITOS COLATERAIS farmacoresumos
Em doses menores:
Discreta elevação reversível das enzimas hepáticas;
Em doses maiores:
Pode ocorrer tontura, excitação e desorientação;
Necrose hepática.
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ATENÇÃO farmacoresumos
A ingestão de 15 g de paracetamol pode ser fatal,

sendo a morte causada por hepatotoxicidade grave,
algumas vezes associada a necrose tubular renal aguda.
Em geral, não se recomenda o uso de doses acima de 4 g/dia, e

uma história de alcoolismo contraindica até mesmo essa dose.
Ocorreram casos de lesão renal sem lesão hepática, mesmo

após a administração de doses habituais de paracetamol.
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PREDNISOLONA
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Características
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É um corticoide sistêmico;
É agente anti-inflamatório e imunossupressor;
Nomes comerciais:
Referência: Pred mild (Allergan); Pred fort (Allergan);
Predsim (Mantecorp); Prednisolon (Sanofi-Aventis);
Prelone (Aché);
Genérico: Acetato de prednisolona; Fosfato dissódico

de prednisolona (Ache, Biosintética).
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Usos terapêuticos
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Distúrbios alérgicos:
Rinite alérgica, asma brônquica, bronquite, dermatite

atópica e de contato, alergias por medicamentos ou soro;
Distúrbios reumáticos e osteomusculares:

Artrite reumatoide, artrite gotosa aguda, artrite psoriática;
Distúrbios neoplásicos:
Medicação paliativa de leucemias e linfomas em adultos,
leucemia aguda em crianças;
Distúrbios neurológicos:
Exacerbações agudas da esclerose múltipla.
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Usos terapêuticos
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Distúrbios endócrinos:
Insuficiência adrenocortical primária ou secundária,
hiperplasia adrenal congênita, hipercalcemia associada
ao câncer;
Distúrbios hematológicos:
Anemia hemolítica adquirida, púrpura trombocitopênica
idiopática em adultos, trombocitopenia secundária em
adultos;
Distúrbios do colágeno:
Durante exacerbação ou como terapia de

manutenção em casos selecionados de lúpus
eritematoso sistêmico, cardite reumática
aguda.
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Os efeitos farmacológicos em razão de suas propriedades

glicocorticoides incluem:
Estímulo da síntese e Aumento da taxa de

armazenamento de gordura; filtração glomerular;
Aumento da taxa de
filtração glomerular;
Inibição da utilização Atividade anti-insulínica;
da glicose;
Diminui a produção de eosinófilos e macrófagos;
Inibe processos inflamatórios (edema, deposição de fibrina,

dilatação capilar, migração de leucócitos e fagocitose);
Interfere nos estágios tardios de cicatrização (proliferação

capilar, deposição de colágeno e a cicatrização).
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Contraindicações
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Pacientes com hipersensibilidade à prednisolona ou a outros

corticosteroides ou a qualquer componente de sua fórmula;
O fármaco é excretado no leite materno; portanto,

a administração a lactantes não é recomendada;
Pacientes com infecções não controladas e infecções

fúngicas que afetam o organismo inteiro;
É recomendada cautela em pacientes idosos, pois

eles são mais suscetíveis às reações adversas.
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Reações Adversas
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Catarata, aumento da pressão intraocular, glaucoma,

olhos saltados, aumento da ocorrência de infecção ocular
por fungos e vírus;
Aumento do apetite e indigestão. Úlcera gástrica ou

duodenal com possível perfuração e sangramento;
Pré-diabetes, DM em pessoas com tendência, doses

elevadas podem causar aumento da trigliceridemia.
Irregularidades menstruais, síndrome de

Cushing, insuficiência adrenal ou hipofisária;
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Reações Adversas
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Retenção de sal e água, insuficiência cardíaca congestiva

em pacientes suscetíveis, aumento da pressão arterial;
Perda de massa muscular, osteoporose, fratura de ossos

longos e vértebras sem trauma ou com trauma mínimo.
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Importante
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Os corticosteroides podem agravar condições

pré-existentes de instabilidade emocional ou tendências
psicóticas;
Podem mascarar alguns sinais de infecção, e novas

infecções podem surgir durante sua administração;
Pode alterar o crescimento e inibir a produção endógena

de corticosteroides em RNs e crianças;
O efeito dos corticosteroides é aumentado em pacientes

com hipotireoidismo e cirrose hepática;
A retirada brusca pode causar insuficiência

da suprarrenal.
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Pergunta do Dia
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Assinale a alternativa correta em relação aos corticoides:
A) Diminuem a síntese de prostaglandinas e de leucotrienos,

reduzindo, portanto, o número de neutrófilos no sítio
inflamado.
B) A hidrocortisona é o corticoide de escolha para uso

odontológico, por via sistêmica, por apresentar uma potência
de ação 5 vezes maior que a betametasona.
C) Os corticoides administrados por via sistêmica, mesmo

indicados por tempo restrito, apresentam efeitos colaterais
de grande significância clínica.
D) Os corticóides são indicados principalmente para

pacientes portadores de doenças fúngicas sistêmicas.
E) Os corticoides são anti-inflamatórios não esteroides que

agem inibindo a cicloxigenase.
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Resposta correta:
A) Diminuem a síntese de prostaglandinas e de

leucotrienos, reduzindo, portanto, o número de
neutrófilos no sítio inflamado.
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Formulações para a acne

Roacutan (isotretinoína)
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Isotretinoína farmacoresumos
É um retinóide (grupo de substâncias naturais ou

sintéticas da vitamina A. Essa vitamina tem ação
antioxidante, ajudando no combate à acne e na
regeneração da pele;
A isotretinoína é um retinóide sintético utilizado no

tratamento de formas graves da acne resistentes à
tratamentos convencionais.
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Como age? farmacoresumos
O mecanismo de ação da isotretinoína não é bem

esclarecido;
Mas ela parece atuar inibindo o crecimento e a

função das glândulas sebáceas;
A acne ocorre por meio da interação de diversos

fatores: produção sebácea em excesso; fechamento
dos folículos com sebo; colonização dos folículos
por bactérias anormais e liberação de mediadores
inflamatórios que causam dano tecidual.
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Quando os resultados
começam a aparecer? farmacoresumos
O tempo médio de início da ação farmacológica da

isotretinoína é variável;
Mas o tempo estimado de melhora clínica gira em

torno de 8 à 16 semanas;
O tratamento dura em torno de 4 à 6 meses.
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A isotretinoína é sabidamente teratogênica.

Mulheres em idade fértil devem fazer uso de
método contraceptivo eficaz no mínimo um
mês antes, durante todo o período de tratamento e
por um ou dois ciclos menstruais após a suspensão
do medicamento;
Além disso, a paciente deve ter um teste de

gravidez negativo duas semanas antes de iniciar o
tratamento o que deve ocorrer apenas no segundo
ou terceiro dias da menstruação seguinte.
Retirado de farmacologia clínica de Katzung
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É contraindicada a pacientes no período de

lactação;
É contraindicada a pacientes alérgicos à soja, a

isotretinoína e aos componentes contidos na
cápsula;
E é totalmente contraindicada em pacientes com

insuficiência hepática.
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Efeitos colaterais comuns farmacoresumos
Distúrbios do sangue: leucopenia e diminuição de

hemácias;
Hipervitaminose por vitamina A, com secura e

prurido na pele e nas mucosas;
Anormalidades lipídicas nos triglicerídeos e LDL;
Roacutan tem sido associado à inflamação

intestinal regional e doença de Crohn.
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SALBUTAMOL
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Características
Broncodilatador; β2-agonista de curta ação;
Nomes comerciais:
REFERÊNCIA:
Aerojet (Farmalab); Aerolin (GlaxoSmithKline)
GENÉRICO:
Sulfato de salbutamol; Salbutamol (Cristália, Medley, Teuto)
SIMILAR:
Aerodini (Teuto); Asmaliv (Legrand); Pulmoflux (Neo Química)
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Usos terapêuticos
Tratamento da crise e/ou manutenção da asma;
Tratamento de exacerbações e/ou manutenção da

DPOC;
Prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício.
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Administrado por via intravenosa tem meia-vida de
4 a 6 horas;
Em doses terapêuticas, atua nos receptores

β2-adrenérgicos da musculatura brônquica;
Tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores

β1-adrenérgicos do músculo cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do Aerolin®

spray é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3
minutos ou menos).
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Propriedades farmacocinéticas
É um β2-agonista seletivo de curta ação;
É parcialmente depurado pelos rins e parcialmente

metabolizado, transformando-se no composto inativo
4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado
principalmente através da urina;
Após administração por via inalatória, cerca de 10% a

20% da dose atinge as vias aéreas inferiores;
A fração depositada nas vias aéreas é absorvida

pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo
metabolizada pelos pulmões.
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Reações adversas
Comuns:
Tremor; dor de cabeça; taquicardia;
Incomuns:
palpitações; irritação na boca e na garganta;
câimbra muscular;
Raras:
Hipocalemia (a terapia com agonistas
β2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia
potencialmente grave); vasodilatação periférica.
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Posologia
Alívio do broncoespasmo agudo ou de crises de asma:

Adultos: 100 ou 200 mcg (1 ou 2 doses).
Crianças: 100 mcg (1 dose), que podem ser aumentados
para 200 mcg (2 doses) se necessário.
Prevenção do broncoespasmo provocado por

exercícios físicos ou alergia:
Adultos: 200 mcg (2 doses) antes do exercício ou da
exposição inevitável ao alérgeno.
Crianças: 100 mcg (1 dose) antes do exercício ou da
exposição inevitável ao alérgeno, que podem ser
aumentados para 200 mcg (2
doses) se necessário.
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Contraindicações
Pacientes com histórico de hipersensibilidade a

qualquer componente da fórmula;
Pacientes com arritmia cardíaca associada

com taquicardia;
As preparações para inalação com salbutamol não

devem ser usadas no aborto iminente.
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Com relação ao tratamento farmacológico

da asma, assinale a opção correta.
a) O tratamento tópico com sistemas inaladores contendo

salbutamol é mais eficiente, pois a dose administrada é
menor, reduzindo tanto o custo final do medicamento,
como a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos.
b) O tratamento oral é mais confiável que o tópico, pois os

dispositivos disponíveis no mercado não possibilitam a
administração de doses corretas da formulação para as
vias aéreas.
c) O salbutamol, assim como outros medicamentos também

do grupo dos corticoides, deve ser usado por um tempo
reduzido, evitando ocorrência de efeitos colaterais
sistêmicos, como o aumento da pressão arterial.
d) O salbutamol pertence ao grupo dos fármacos

anticolinérgicos, que atuam bloqueando receptores
muscarínicos da musculatura lisa brônquica, levando à
broncodilatação.
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Resposta correta
a) O tratamento tópico com sistemas inaladores contendo

salbutamol é mais eficiente, pois a dose administrada é
menor, reduzindo tanto o custo final do medicamento,
como a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos.
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Avalie as afirmativas sobre medicamentos
antiasmáticos a seguir, com V para
verdadeiras e F para falsas, e assinale a
alternativa com a sequência correta.
( ) A Beclometasona é metilxantina broncodilatadora

que inibe aspectos da fase tardia da asma alérgica.
( ) O Salbutamol e o Ipatrópio são antagonistas β2 –

adrenérgicos, diminuem a formação de componentes
inflamatórios da asma crônica, relaxando a musculatura
brônquica.
( ) A Aminofilina é uma xantina com ação broncodilatadora,

utilizada tanto via oral como intravenosa e que possui ação
estimulante sobre o Sistema Nervoso Central e sobre a
respiração.
( ) O Fenoterol é um agonista β2 – adrenérgico de ação

longa que, além de relaxar a musculatura brônquica, inibe
a liberação de mediadores dos mastócitos e dos
monócitos responsáveis pela inflamação.
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Avalie as afirmativas sobre medicamentos
antiasmáticos a seguir, com V para
verdadeiras e F para falsas, e assinale a
alternativa com a sequência correta.
a) F, V, V e V.
b) F, F, V e V.
c) V, F, V e F.
d) F, V, V e F.
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Resposta correta
a) F, F, V e V.
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Sertralina
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Características
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Antidepressivo; inibidor seletivo da recaptação da

serotonina.
Nomes comerciais
Referência: Zoloft (Pfizer); Tolrest (Biosintética);
Genérico: Cloridrato de sertralina (Biosintética,

Sandoz, Sigma Pharma);
Similar: Assert (Eurofarma); Dieloft (Medley);

Serenata (Torrent); Seronip (UCI-Farma); Zoltralina
(Sigma Pharma).
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Usos terapêuticos
Usos terapêuticos
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Depressão;
Transtorno obsessivo-compulsivo;
Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e

da ansiedade social;
Transtorno disfórico pré-menstrual;
Estresse pós-traumático;
Episódio depressivo de transtorno

bipolar.
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Propriedades Farmacodinâmicas
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É um inibidor potente e seletivo da

recaptação da serotonina (5-HT) neuronal;
=
Potencialização dos efeitos da 5-HT
Possui efeito muito fraco sobre a recaptação neuronal

da dopamina e norepinefrina;
Não aumenta a atividade catecolaminérgica;
Não demonstrou potencial de abuso.
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Farmacocinética
Farmacocinética
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Sofre um extenso metabolismo hepático de primeira

passagem;
Se liga amplamente à proteínas plasmáticas;
Níveis plasmáticos são dose proporcionais;
Meia-vida média de 22 a 36 horas;
Seu principal metabólito no plasma é

N-desmetilsertralina.
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Contraindicações
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Uso de IMAO nas 2 últimas semanas (deve ser

obedecido um intervalo de 14 dias ou mais entre os
dois fármacos);
Uso concomitante com pimozida.
Pacientes com hipersensibilidade conhecida à

sertralina ou a outros componentes da fórmula.
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Efeitos Adversos
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Mais comuns
Insônia, sonolência e tontura;
Fadiga, boca seca, diarreia, náusea;
Distúrbios da ejaculação, diminuição da libido,

palpitação;
Agitação, ansiedade, rash, constipação intestinal,

anorexia;
Dispepsia, ganho de peso, tremor, parestesia, visão

borrada.
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Comentários
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Evitar dirigir ou realizar outras atividades que

requerem estado de alerta;
Recomendar ao paciente não consumir álcool ou

qualquer outro depressor do SNC;
Os efeitos antidepressivos do medicamento podem ser

evidenciados em 1-4 semanas de uso do medicamento;
Recomendar ao paciente o uso de protetor solar e a

redução da exposição solar para prevenir possíveis
reações de fotossensibilidade.
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Pergunta do dia
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No que se refere aos fármacos com ação

antidepressiva, é correto afirmar que:
A) o principal efeito dos antidepressivos tricíclicos é o

bloqueio de receptores pós-sinápticos de monoaminas.
B) os fármacos nortriptilina e clomipramina são representantes

da classe dos inibidores da monoamina oxidase.
C) a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos

inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
D) os efeitos adversos mais comuns dos antidepressivos

inibidores seletivos da recaptação de serotonina
incluem sedação e constipação.
E) os inibidores da monoamina oxidase são superiores

aos tricíclicos e aos inibidores seletivos da recaptação
de serotonina em eficácia e em segurança.
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Pergunta do dia
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Resposta correta: C.
C) a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos

inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
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ANTI-HIPERTENSIVOS:
β-bloqueadores
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REPRESENTANTES
Propranolol, nadolol e timolol:

(Atuam em receptores β1 e β2)
Não são seletivos
Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol,

metoprolol e nebivolol:
(Atuam em receptores β1)
São seletivos
Labetalol e carvedilol:
(Atuam em receptores α e β)
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USOS TERAPÊUTICOS
Hipertensão;
Angina;
Infarto Agudo do Miocárdio;
Insuficiência cardíaca;
Hipertireoidismo;
Glaucoma.
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AÇÕES
Hipertensão: Propranolol, metoprolol, timolol e

outros β-bloqueadores diminuem o
débito cardíaco e a secreção de renina.
Glaucoma: Timolol e outros β-bloqueadores

diminuem a secreção de humor aquoso.
Profilaxia de arritmias após

infarto do miocárdio: Propranolol e metoprolol diminuem o
débito cardíaco e a secreção de renina.
Angina pectoris: Propranolol, nadolol e outros

β-bloqueadores reduzem a frequência
e a força de contração cardíaca.
Labetalol usado como alternativa à metildopa no tratamento da

hipertensão induzida pela gestação. E por via IV é usado nas emergências
hipertensivas.
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EFEITOS ADVERSOS
Bradicardia;
Diminuição da libido e disfunção erétil;
Fadiga, letargia e insônia;
β-bloqueadores não seletivos podem desregular o

metabolismo lipídico:
Diminuição de HDL e
aumento de triglicerídeos.
Labetalol e carvedilol estão associados a hipotensão

ortostática.
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RETIRADA DO FÁRMACO
A retirada abrupta pode causar:
Angina;
Infarto Agudo do Miocárdio;
Morte súbita de pacientes com doença cardíaca isquêmica.
Devem ser reduzidos gradualmente ao longo de algumas semanas

em pacientes com hipertensão e doença cardíaca isquêmica.
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Pergunta do dia
Qual dos seguintes
β-bloqueadores é menos provável de piorar a
asma em um paciente hipertenso e asmático?
a) Propranolol.
b) Metoprolol.
c) Labetalol.
d) Carvedilol.
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Pergunta do dia
Resposta correta: b
β-bloqueadores não seletivos (que antagonizam

os receptores β1 e β2), agravam a asma devido
ao β2-antagonismo. A alternativa é utilizar um
β-bloqueador cardiosseletivo (que antagonize
apenas β1) e que não antagoniza os receptores
β2 nos bronquíolos. Metoprolol é β-bloqueador
cardiosseletivo. Propranolol, labetalol e carvedilol
são β-bloqueadores não seletivos e podem piorar
a asma.
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REFERÊNCIAS
Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.
Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
Fuchs F.D; Wannmacher L. Farmacologia clínica: fundamentos

da terapêutica racional. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
Medicamentos de A a Z : 2016/2018. Porto Alegre: Artmed, 2016.
Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da

farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
POR:
Farmaco Resumos
CONTATO
farmacoresumos@gmail.com
@farmacoresumos
POR:
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O que você encontra aqui:

Características farmacológicas e farmacocinéticas

Efeitos Adversos e Contraindicações

Questões para testar seus conhecimentos

Fármacos Usados na Doença de Alzheimer

Farmacologia dos Antidepressivos: Inibidores Seletivos

Farmacologia dos Antiepiléticos

Farmacologia dos Antiparkinsonianos

Farmacologia dos Antipsicóticos

Farmacologia dos Benzodiazepínicos

Farmacologia Básica dos Opióides

Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta:

Farmacologia dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs)

Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais

Farmacologia da Coagulação: Heparina e heparinas

de baixo peso molecular

Farmacologia da Hiperlipidemia (Niacina)

Farmacologia da Obesidade (Inibidores da Lipase)

Farmacologia dos Anti-histamínicos

Farmacologia da Rinite Alérgica

Farmacologia dos Corticoides

Farmacologia dos Antieméticos

Fármacos Usados para Tratar Úlcera Péptica

Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos

Farmacologia dos Métodos Hormonais Orais

A doença de Alzheimer (DA) tem 3

Acúmulo de placas senis (acúmulo β-amiloide);

Formação de numerosos entrelaçados neurofibrilares;

Perda de neurônios corticais, particularmente

Os tratamentos atuais visam:

Melhorar a transmissão colinérgica no SNC;

Evitar as ações excitotóxicas resultantes da

As intervenções farmacológicas são paliativas;

Oferecem um benefício modesto e de curta duração;

Nenhum dos fármacos disponíveis altera o

Enzima responsável pela metabolização da acetilcolina;

Donepezila, galantamina e rivastigmina;

A inibição da acetilcolinesterase (AChE) no SNC melhora a

Galantamina pode também aumentar a ação da ACh nos

Rivastigmina é o único fármaco aprovado para o

Náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia

A estimulação de receptores glutamato no SNC parece

Contudo, a superestimulação de receptores glutamato,

Isso pode resultar em efeitos excitotóxicos nos

Atua bloqueando o receptor NMDA e limitando o influxo

Devido ao mecanismo de ação diferente e aos possíveis

Confusão, agitação e intranquilidade;

Não se distinguem dos sintomas da doença de Alzheimer.

A memantina, indicada na doença de Alzheimer moderada a grave,

A) modulador dos canais de cálcio.

B) modulador dos receptores colinérgicos nicotínicos.

D) antagonista dos receptores de glutamato.

E) inibidor da butiril colinesterase.

Os inibidores seletivos da captação de serotonina

São relativamente seguros e por serem seletivos da

ISCSs substituíram os Antidepressivos Tricíclicos

Os ISCSs bloqueiam a captação de serotonina,

Em geral precisam de 2 semanas para produzir

E o benefício máximo pode demorar até 12

Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e

Transtorno disfórico pré-menstrual;

Bulimia nervosa (Fluoxetina).

Bem absorvidos por via oral;