ANTIBITICOS

INHIBICIN DE LA SNTESIS DEL CIDO NUCLEICO

Ren Castillo Flores

Licenciado Universidad de Chile Docente Universidad Santo Toms

Diplomado Salud Familiar de la UFRO

Diplomado en Docencia Universitaria de la UST Diplomado Investigacin Clnica y MBE U. de Chile

Vistanos Cursos en Salud www.CapacitacionesOnline.com

Diplomado Geriatra y Gerontologa de la PUC

ANTIBIOTICOS
SNTESIS DE LA PARED CELULAR
a) b) Penicilina y Cefalosporinas. Vancomicina.

ALTERACIN DE MEMBRANA CITOPLASMTICA

a)
b)

Polimixina.
Anfotericina, Nistatina.

ALTERACIN O INHIBICIN DE LA SNTESIS DE LAS PROTENAS A NIVEL DEL RIBOSOMA

a) AMINOGLICSIDOS: subunidad 30S bloqueando el complejo de iniciacin Ej. Gentamicina.

b)
c) d)

TETRACICLINAS: subunidad 30S bloqueando la fijacin del tARN al ribosoma.

CLORAMFENICOL: subunidad 50S bloqueando la peptidiltransferasa. MACRLIDOS: subunidad 50S bloquea la translocacin Ej. eritromicina.

e)

LINCOSAMIDAS: subunidad 50S impidiendo la formacin de enlaces peptdicos Ej. clindamicina.

INHIBICIN DE LA SNTESIS DEL CIDO NUCLEICO

a) QUINOLONAS.

INTERFERENCIA DEL METABOLISMO INTERMEDIARIO

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QUINOLONAS

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QUINOLONAS
Mecanismo de Accin

El

efecto

antibacteriano

de

ciprofloxacino se debe principalmente a la capacidad de bloquear la actividad de una enzima esencial para las bacterias, la DNA-girasa (topoisomerasa).

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QUINOLONAS Clasificacin

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QUINOLONAS Clasificacin por generaciones

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GENERACION PRIMERA GENERACIN Acido nalidxico acido oxolnico Cinoxacina cido piromdico acido pipemdico Flumequina

ESPECTRO ACCIN Enterobacteriaceae Gram (-)

SITIO INFECCIN ITU

SEGUNDA GENERACIN Ciprofloxacina Norfloxacina Enoxacina Pefloxacina Fleroxacina Lomefloxacina Ofloxacina Rufloxacina.

Enterobacteriaceae Pseudomona aeruginosa

infecciones graves que incluyen cuadros osteoarticulares, digestivos, de tejidos blandos, infecciones respiratorias e infecciones de transmisin sexual

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GENERACION TERCERA GENERACIN Sparfloxacina Levofloxacina Tosufloxacina Gatifloxacina Pazufloxacina Grepafloxacina CUARTA GENERACIN Tarvafloxacina

ESPECTRO ACCIN

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QUINOLONAS Farmacocintica

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QUINOLONAS Espectro de Actividad

Clasificacin Bacteriana Bacilos Aerobios Gram (-): Agente Infeccioso
1. Activas contra todas las enterobacterias (mayor con ciprofloxacina) 2. Son activas contra la Pseudomona Aeruginosa (especialmente la ciprofloxacina)

3. Activas contra la Shigella, Salmonela, Campylobacter, Helicobacter, Vibrio y Yersinia.

Cocobacilos Gram (-)

1. Neisseria Meningitidis (til en profilaxis) 2. N. Gonorreheae (muy sensible) 3. Hemophilus Influenzae 4. Moraxella Catarrhalis (incluyendo las cepas productoras de B-lactamasas).

Cocos Gram (+)

1. Estafilococo Aureus y los estafilococos coagulasa (cubre inclusive 50% de meticilino resistentes)
2. Neumococos y el Estreptococo Viridans (moderadamente sensibles)

Bacilos Gram (+)

1. Listeria Monocytogenes
2. Corynebacterium 3. Clostridium Diphteriae

Mycobacterias Bacterias en ETS

1. M. Tuberculosis, Kansasii, Fortuitum y el complejo M. Avium. (buena actividad) 1. Cubren bien la Clamidia (Trachomatis y Pneumonae), el Mycoplasma, el Gonococo (incluso los resistentes a Penicilina) y el Hemophilus Ducrei. 2. No tienen actividad contra el Treponema Pallidum ni contra el Ureaplasma. 3. Para el tratamiento de las ETS se utilizan la ciprofloxacina y la ofloxacina.

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QUINOLONAS Efectos adversos

Molestias Gastrointestinales: Ocurre en el 5% de los pacientes; los sntomas

ms frecuentes son nuseas, vmito, dispepsia y diarrea.

Reacciones Alrgicas: Incluye rash, urticaria, fiebre, anafilaxia y

fotosensibilidad; ocurre hasta en el 2% de los pacientes. Las quinolonas con un

tomo de cloro o fluoruro en la posicin 8, tienen ms riesgo de producir

fotosensibilidad.
Toxicidad Condral: Se ha visto en estudios con animales que pueden alterar el

cartlago. Por lo tanto no deben ser utilizados en mujeres embarazadas, durante

la lactancia y en nios.

Sistema Nervioso Central: Pueden producir insomnio, cefalea, vrtigo,

temblor, confusin, alucinaciones y convulsiones, especialmente si se utilizan

dosis altas en pacientes ancianos e individuos con problemas neurolgicos de

base.

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QUINOLONAS Indicaciones

Entidad Clnica Infeccin de Vas Urinarias (IVU)

Uso

Alcanzan altas concentraciones en orina y tienen un excelente

cubrimiento antibacteriano contra los grmenes frecuentemente aislados en las infecciones urinarias. Se usan en IVU no complicadas (en ausencia de alteraciones funcionales y anatmicas de las vas urinarias), complicadas, en la pielonefritis y en la profilaxis ante la presencia de IVU recurrentes. Adems, tanto las quinolonas como el TMP-SMX eliminan el reservorio de patgenos urinarios presentes en perin, vagina y regin perianal. Las quinolonas son drogas de primera eleccin en las IVU causadas por

Pseudomona Aeruginosa y por bacilos gram (-) resistentes.

En IVU se usan: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina y Levofloxacina.

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QUINOLONAS Indicaciones
Entidad Clnica
2. Prostatitis

Uso
Son drogas de primera eleccin para la prostatitis bacteriana ya que presentan concentraciones altas en el tejido prosttico y niveles no muy altos aunque significativos en el lquido prosttico. Son particularmente efectivos los tratamientos prolongados (28 das).

3. Enfermedades de Transmisin Sexual

a) Gonorrea no complicada: La ciprofloxacina y la ofloxacina en dosis nica hacen parte de los tratamientos de primera lnea. No usar en menores de 18 aos por dao condral.
b) Uretritis no Gonocccica por Clamidia Trachomatis: Se puede usar la ofloxacina, como alternativa al tratamiento con tetraciclinas. Se recomienda el tratamiento por 7 das c) Chancroide (Hemophilus Ducrei): La ciprofloxacina es la nica de las quinolonas aprobadas para el tratamiento del Chancroide, como agente de segunda lnea y la duracin del tratamiento debe ser de 3 das d) EPI (Enfermedad Plvica Inflamatoria): La ofloxacina en combinacin con metronidazol se considera de primera lnea

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QUINOLONAS Indicaciones
Entidad Clnica
4. Infecciones Gastrointestinales

Uso
Excelente cubrimiento para los patgenos entricos porque alcanzan concentraciones altas en heces. La ciprofloxacina, ofloxacina y norfloxacina estn recomendadas para el tratamiento de la diarrea del viajero utilizando el esquema de tratamiento de 3 das. La ciprofloxacina es la droga de eleccin para el tratamiento de la Shigellosis y es efectiva para el tratamiento de la fiebre tifoidea.

5. Artritis y Osteomielitis

Son una excelente opcin en el tratamiento de la artritis y osteomielitis

bacteriana, especialmente cuando el agente causal es un bacilo gram (-). Tambin poseen accin contra estafilococos (grmenes ms frecuentes en esta entidad). Las drogas ms empleadas para tratar estas patologas son la ciprofloxacina y la ofloxacina. Tambin son utilizadas en el tratamiento de la osteomielitis por Pseudomona Aeruginosa, particularmente en la Otitis Externa Maligna.

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QUINOLONAS Indicaciones
Entidad Clnica
6. Infecciones Respiratorias Bajas

Uso
Las quinolonas de segunda generacin como la ciprofloxacina,

que no tienen buen cubrimiento contra neumococo, pero si

contra bacilos gram (-), son tiles para el tratamiento de las exacerbaciones de la bronquitis crnica, neumona nosocomial y fibrosis qustica. Las quinolonas de tercera generacin como la levofloxacina tienen cubrimiento no slo contra bacilos gram (-) y grmenes atpicos (Clamidia y Mycoplasma Pneumonae) sino contra

neumococo. Son tiles para el tratamiento emprico de la

neumona adquirida de la comunidad.

La ciprofloxacina es la quinolona de eleccin para el tratamiento

de la neumona nosocomial por su buen cubrimiento contra la P. Aeruginosa.

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Gracias!

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