ANTI INFLAMASI

Pendahuluan Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.

Obat analgesik antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototipe obat golongan ini adalah aspirin. Karena itu, banyak golongan dalam obat ini sering disebut obat mirip aspirin (Aspirin-like drugs).

Klasifikasi kimiawi OAINS sebenarnya tidak banyak manfaat kimianya karena ada OAINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. Sebaliknya ada OAINS yang berbeda subgolongan tapi memiliki sifat yang serupa.

Kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir ini memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG).

Mekanisme Kerja antiinflamasi Efek terapi maupun efek samping obat-obat ini sebagian besar tergantung dari penghambatan biosintesis Prostaglandin. Mekanisme kerja dan yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin ini mulai diperlihatkan secara invitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin. Penelitian lanjutan membuktikan bahwa Prostaglandin akan dilepaskan bilamana sel mengalami kerusakan.

Walaupun secara invitro OAINS diketahui menghambat obat berbagai reaksi biokimiawi, hubungan dengan efek analgesic, antipiretik dan anti inflamasinya belum jelas. Selain itu, OAINS secara umum tidak menghambat biosintesis leukotrien yang diketahui ikut berperan dalam inflamasi.

Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda.Khusus parasetamol, hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus.Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosit.Ini menjelaskan mengapa antiinflamasi parasetamol praktis tidak ada aspirin sendiri menghambat dengan mengasetiliasi gugus aktifserin dan enzim ini.Trombosit sangat rentan terhadap penghambatan ini karena selain tidak mampu mengadakan regenerasi enzim sehingga dosis tunggal aspirin 40 mg sehari telah cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit yaitu 8-11 hari.

Mekanisme

kerja

NSAID

didasarkan

atas

penghambatan

isoenzim

COX-1

(cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).

Inflamasi Sampai sekarang fenomena inflamasi pada tingkat bioselular masih belum dapat dijelaskan secara rinci. Fenomena inflamasi ini meliputi kerusakan mikrovaskular, meningkatnya premeabilitas kapiler dan migrasi leukosit kejaringan radang. Gejala proses inflamasi yang sudah dikenal ialah kalor, rubor, tumor, dolor dan function laesa. Selama berlangsungnya fenomena inflamasi banyak mediator kimiawi yang dilepaskan secara lokal antara lain histamin, 5hidroksitriptamin (5HT), factor kemotaktik, bradikinin, leukotrien dan Prostaglandin.

Secara in vitro terbukti bahwa prostaglandin E2 (PGE2) dan prostasiklin (PGI2) dalam jumlah nanogram, menimbulkan eritem, vasodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal.

Histamine dan bradikinin dapat meningkatkan permeabilitas vascular, tetapi efek vasodilatasinya tidak besar. Dengan penambahan sedikit Prostaglandin, efek eksudasi histamine plasma dan bradikinin menjadi lebih jelas. Migrasi leukosit ke jaringan radang merupakan aspek penting dalam proses inflamasi. Prostaglandin sendiri tidak bersifat kemotatik, tetapi produk lain dari asam arakidonat yakni leukotrien B4 merupakan zat kemotaktik yang sangat poten. Obat mirip aspirin tidak menghambat system hipoksigenase yang menghasilkan leukotrien sehingga golongan obat ini tidak menekan migrasi sel. Walaupun demikian pada dosis tinggi terlihat juga penghambatan migrasi sel tanpa mempengaruhi enzim lipoksigenase. Obat yang menghambat biosistesis prostaglandin maupun leukotrien tentu akan lebih poten menekan proses inflamasi.

Golongan anti inflamasi Obat golongan Antiinflamasi non Steroid : 1.Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal. 2.Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon. 3.Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat. 4.Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen, Ketoprofen. 5.Turunan heteroarilasetat : Indometasin. 6.Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.

Penggunaan NSAID yaitu untuk penanganan kondisi akut dan kronis dimana terdapat kehadiran rasa nyeri dan radang. Walaupun demikian berbagai penelitian sedang dilakukan untuk mengetahui kemungkinan obat-obatan ini dapat digunakan untuk penanganan penyakit lainnya seperti colorectal cancer, dan penyakit kardiovaskular.

Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala penyakit berikut: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, encok akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus, dan renal colic.

Sebagian besar NSAID adalah asam lemah, dengan pKa 3-5, diserap baik pada lambung dan usus halus. NSAID juga terikat dengan baik pada protein plasma (lebih dari 95%), pada umumnya dengan albumin. Hal ini menyebabkan volume distribusinya bergantung pada volume

plasma. NSAID termetabolisme di hati oleh proses oksidasi dan konjugasi sehingga menjadi zat metabolit yang tidak aktif, dan dikeluarkan melalui urin atau cairan empedu.

NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2 macam efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran pencernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping ini tergantung pada dosis yang digunakan.

Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga. Namun parasetamol dianggap aman digunakan oleh wanita hamil. namun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat menyebabkan keracunan hati.

Analgesik antiinflamasi non steroid (AINS) merupakan kelompok obat yang heterogen bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. Analgesik berfungsi sebagai penghilang rasa sakit atau nyeri, sedangkan antiinflamasi berfungsi sebagai anti radang atau nyeri yang disertai panas dan bengkak. Analgesik-antiinflamasi dapat dibagi menjadi: 1. Asam karboksilat a. Asam asetat: Derivat asam fenilasetat: fenklofenak, diklofenak b. Derivat asam salisilat: metil salisilat c. Derivat asam propionat: ketoprofen, ibuprofen, naproksen d. Derivat asam fenamat: asam mefenamat, meklofenamat 2. Asam enolat a. Derivat pirazolon: fenilbutazon, oksifenazon b. Derivat oksikam: piroksikam, tenoksikam Dalam ilmu kesehatan, nyeri otot dikategorikan sebagai gejala gangguan fungsi tubuh. Dapat dipastikan, bahwa fungsi tubuh yang terganggu adalah susunan syaraf dan sistem peredaran darah pada otot.

Nyeri atau kram otot adalah salah satu keluhan yang seringkali dialami oleh hampir setiap orang. Nyeri pada otot bahu karena terlalu lama bekerja di belakang komputer, atau nyeri otot Otot adalah jaringan yang berada di seluruh organ tubuh manusia. Bahkan ada organorgan tertentu yang keseluruhannya tergolong sebagai otot, seperti jantung, atau usus. Sebagian besar organ yang terdiri dari otot itu bergerak secara otomatis, di luar kesadaran. Penyebab gangguan tersebut adalah ketegangan otot, yang dipicu oleh penggunaan otot yang sama berulang-ulang. Misalnya, seorang penulis akan sering merasakan nyeri pada otot yang menopang pergelangan dan telapak tangan, khususnya pada jari yang digunakan untuk memegang pena; dan wanita pengguna sepatu berhak tinggi (lebih dari 5 cm) cenderung mengalami ketegangan pada otot betis. Selain itu, sikap tubuh yang kurang baik pada saat tidur, duduk atau saat beraktivitas; tekanan pikiran; dan saat menstruasi, otot wanita menjadi sangat mudah tegang, serta mengalami masalah. Otot yang terkilir akibat berolahraga juga dapat menyebabkan terjadinya kejang pada pembuluh darah di pergelangan kaki sehingga menyebabkan berkurangnya aliran darah. Akibatnya tulang dan jaringan lainnya bisa mengalami kerusakan karena kekurangan darah. Keadaan ini disebut distrofi refleks simpatis atau atrofi Suddeck, yang bisa menyebabkan nyeri dan pembengkakan kaki. Nyeri seringkali sangat hebat dan berpindah dari satu tempat ke tempat lainnya di pergelangan kaki dan kaki. Penderita menjalani terapi fisik dan mendapatkan obat pereda nyeri. Jika tidak segera ditangani, nyeri otot maupun otot terkilir dapat memicu rasa tidak nyaman yang mengganggu aktivitas sehari-hari. Tentu saja Anda tak ingin jadwal harian yang padat terbengkalai karena

nyeri otot, bukan? Selain mengonsumsi makanan yang mengandung nutrisi untuk otot, seperti sodium, potasium, kalsium, magnesium dan fosfor; melakukan peregangan otot secara berkala.

DAFTAR PUSTAKA

Sutistia G.Ganiswara .1995. Farmakologi Dan Terapi edisi IV. Jakarta Tan Hoan Tjay dan Kirana Raharja. 2005. Obat-Obat Penting . Jakarta : PT Gramedia Mary. J Mycek Dkk. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi II. Jakarta: Widya Medika Katzung.G.Bertram 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VIII Bagian ke II.Jakarta : Salemba Medika Srringer .L Janet 2006 . konsep dasar Farmakologi panduan edisi III . Jakarta : PT Penerbit buku kedokteran EGC