Tipe Anestesi Lokal

Obat local anestesi diklasifikasikan menjadi golongan ester dan golongan amida
Anestesi Lokal Golongan Ester
Anestesi lokal golongan ester dihidrolisis pada hubungan ester dalam plasma oleh plasma
pseudocholinesterase. Enzim plasma ini merupakan hydrolisa alam seperti kolin ester dan
succinylcholine.
a. Kokain
Merupakan golongan ester dari asam benzoate. Secara klinis memiliki aksi blockade pada
impuls saraf dan vasokonstriksi local sekunder untuk menghambat pengambilan kembali
norepinefrin local. Toksisitas tinggi merujuk pada blockade pengambilan katekolamin dan
dopamine pada SSP dan sinaps. Kokain digunakan terutama untuk anestesi topical pada
saluran respirasi atas, dimana memiliki efek kombinasi sebagai vasokontriktor, anestesi
local dan penyusutan mukosa oleh agen tunggal
b. Prokain
Adalah amino ester yang merupakan anestesi local sintesis pertama. Prokain memiliki
karakteristik potensi rendah, onset lambat dan durasi aksi yang singkat. Konsekuensinya,
walaupun digunakan sekali, penggunaannya besar terhadap anestesi infiltrasi dan dapat
digunakan sebagai diagnostic blok saraf.
c. 2-Chloroprocain
adalah anestesi lokal golongan ester merupakan klorinasi dari derivate procain.
Kloroprokain dapat dimetabolisme dengan sangat cepat (<1 menit) dan memiliki potensi
yang sangat rendah terhadap toksisitas sistemik. Penggunaannya dalam metode regional
anestesi memiliki efek blockade sensorik dan motoric yang besar setelah diberikan secara
epidural atau subarachnoid dengan dosis yang besar.
2-klorprokain tidak direkomendasikan untuk anestesi spinal atau IV anestesi regional. 2-
klorprokain biasanya digunakan untuk blockade saraf perifer. Faktanya. 3% 2-klorprokain
merupakan anestesi local yang menjadi pilihan untuk tindakan pembedahan yang
membutuhkan anastes dengan durasi yang singkat yaitu untuk tindakan trauma bedah
minor dan nyeri post operasi (contoh: carpal tunnel syndrome, biopsy otot, knee
atrhtroskopi). Karakteristiknya dalam blockade saraf perifer memiliki onset yang cepat dan
 durasi aksi yang singkat (1,5-2 jam) Durasi blockade dapat diperpanjang lebih dari 2 jam
jika diberikan epinefrin (1:300.000)
d. Tetrakain
Adalah derivate butylamino dari prokain dan merupakan ester amino dengan aksi yang
panjang. Secara signifikan lebih poten dan durasi aksi yang lebih panjang daripada prokain
ataupun 2-kloroprokain. Tetrakain lebih lambat dalam dimetabolisme daripada obat
anestesi local ester lainnya. Saat ini, tetrakain digunakan untuk anestesi spinal yang
membutuhka durasi panjang. Karena obat ini memiliki onset yang lambat dan toksisitas
yang tinggi, obat ini jarang digunakan untuk blockade saraf perifer

Anestesi Lokal Golongan Amida

Merupakan lawan dari obat golongan ester. Anestesi local amida dimetabolisme di hepar. Klirens
ginjal terhadap obat anestesi ini merupakan rute kecil yaitu hanya sekitar 3% sampai 5% dari
jumlah administrasi obat. Langkah biotransformasi utama dari local anestesi tipe amida adalah
reaksi dealkilisasi dimana golongan etil dapat menghapus dari amin tersier.
a. Lidokain
Lidokain digunakan secara luas dalam anestesi local. Ini merupakan gologam
aminoethylamida dan prototype dari kelas amida dari anestesi local. Lidokain di absorbs
secara cepat setelah pemberian parenteral dan dari saluran penceranaan dan pernafasan.
Lidokain dapat digunakan hampir diseluruh saraf perifer dengan durasi intermediet pada
anastesi local. Konsentrasi 1,5% atau 2% dengan atau tanpa tambahan epinefrin sering
digunakan untuk keperluan anestesi dalam tindakan pembedahan. Konsentrasi yang lebih
terdilusi dapat mengurangi manajemen nyeri pada pasien.
b. Mepivakain
Awalnya diperkenalkan pada tahun 1957 sebagai anestesi local dengan durasi intermediet.
Farmakologi dari mepivakain hamper sama seperti lidokain. Mepivakain memiliki efek
yang lebih toksik pada neonates. Onset kerja mepivakain hamper sama seperti lidokain dan
memiliki durasi yang sedikit lebih panjang daripada lidokain. Mepivakain 1,5% digunakan
dalam anestesi local dengan blockade saraf perifer dan didapatkan blockade dapat bertahan
3 sampai 6 jam (bergantung pada tipe saraf yang di blok dan penambahan golongan
vasokontriktor)
c. Prilokain
Merupakan anestesi local golongan amio amida dengan durasi intermediet dan farmakologi
sama seperti lidokain. Perbedaan utama adalah buruknya vasodilatasi dan peningkatan
volume distribusi yang menurunkan efek toksik pada SSP. Namun, uniknya obat ini dapat
mengakibatkan methemoglobinemia sebagai efek dari metabolisme cincin aromatic
menjadi o-toluidin. Perkembangan methemoglobinemia bergantung pada total dosis yang
diberikan (8 mg/kg) dan tidak bergantung pada pasien yang sehat. Jika dibutuhkan dapat
diberikan administrasi IV dengan metilen blue (1-2 mg/kgbb). Prilokain jarang digunakan
pada blockade saraf perifer.
d. Etidokain
Adalah amino amida dengan kerja yang panjang dan perkenalkan pada tahun 1972.
Merupakan agen blockade neuronasl dan memiliki karakteristik onset seperti lidokain dan
durasi aksi seperi bupivakain. Jika dibandingkan dengan bupivakain, etidokain
memproduksi pengawet pada blockade motoric. Etidokain secara structural mirip dengan
lidokain dengan substitusi alkil menjadi grup alifatik yang menghubungkan antara amina
hidrofilik dan kaitan amida. Hal ini meningkatkan kelarutan lemak dan mengakibatkan
obat menjadi lebih poten, lebih cepat onsetnya dan durasi lebih panjang dibanding dengan
lidokain.
e. Bupivakain
merupakan satu dari obat anestesi regional dan infiltrasi yang sering digunakan.
Strukturnya hampir sama dengan lidokain kecuali gugus amin yang memiliki
butylpiperidine. Bupivakain merupakan obat anestesidengan aksi yang panjang dengan
anestesi dan analgesic yang memanjang terutama jika diberikan tambahan epinefrin.
Substansinya lebih kardiotoksik daripada lidokain. Toksisitasnya dapat dilihat dengan
aritmia ventrikuler yang berat dan depresi myocardium setelah pemberian secara IV dan
dosis yang besar. Efek kardiotoksik dari bupivakain dapat dimediasi secara sentral karena
injeksi secara langsung ke dalam medulla dan dapat menghasilkan aritmia ventrikuler
malignansi. Bupivakain yang menginduksi kardiotoksik susah untuk dilakukan terapi.
Asidosis, hiperkarbia dan hipoksemia meningkatkan keparahan dari toksisitasnya.
Bupivakain secara luas digunakan pada blockade neuraxial dan saraf perifer. Efek blockade
pada bupivakain dikarakteristikkan dengan onset yang lambat dan panjang serta durasi aksi
 yang tidak dapat diprediksi. Karena efek toksiknya, obat ini dihindari penggunaannya
dalam dosis yang besar.
f. Ropivakain
Memiliki enantiomer 1-propyl-2’,6’-pipecolocylidide. Enantiomer ini memiliki chiral
central yang dipilih karena memiliki efek toksik yang lebih rendah daripada isomer R.
Ropivakain diambil secara perlahan dan memiliki efek sekitar 5-7 jam setelah pemberian
dosis. Ropivakain sebagian besar dimetabolisme di hepar dan hanya 1% dieliminasi
melalui urin. Obat ini memiliki poten yang lebih sedikit dalam menghasilkan efek
anesthesia ketika digunakan dengan konsentrasi yang rendah. Namun penggunaan denhan
konsentrasi 0,5% atau lebih tinggi dapat menghasilkan blockade dengan durasi yang sedikit
lebih pendek dari bupivacaine. Dalam konsentrasi 0,75%, onset blockade hampir sama
cepat dengan pemggunaan mepivakain 1,5% atau 2-klorprokain 3%. Dengan menurunkan
toksisitas SSP dan potensi kardiotoksik dan kecenderungan blockade saraf motoric
daripada bupivakain lebih rendah. Sehingga, ropivakain menjadi salah satu obat yang
sering digunakan dalam anestesi local dengan aksi panjang pada blockade saraf perifer.
g. Levobupivakain
Mengandung enantiomer tunggal dari bupivakain hidroklorida dan berhubungan secara
kimia serta farmakologinya pada kelas amino amida pada anastesi local. Levobupivakain
lebih rendah dalam kardiotoksik daripada bupivakain. Metabolismenya secara luas tidak
ada perubahan yang terdeteksi di urin atau feses. Levobupivakain merupakan alternative
rendah toksil dari bupivakain.
h. Anestesi Lokal Kombinasi
Kombinasi anestesi local (contoh: lidokain dan bupivakain) sering digunakan dalam
praktek klinis dengan onset yang lebih cepat, durasi blockade lebih lama dan anestesi local
yang lebih panjang. Sebenarnya, ketik local anestesi dikombinasikan, durasi, onset dan
potensinya menjadi lebih susah diprediksi dan akhirnya akhirnya tidak sesuai ekspektasi.
Secara praktisnya, kombinas 2-cloroprokain 30% dengan 0,5% bupivakain menghasilkan
onset blockade yang lebih pelan dan durasi yang sedikit lebih cepat.
Anestesi Lokal Tambahan
a. Vasokontriktor
 Vasokontriktor sebagai anestesi local dapt menunda absorpsi vascular, meningkatkan
kontak durasi obat ke jaringan. Efeknya adalah perpanjangan blockade hampir 50% dan
penurunan absorbs sistemik dari anestesi local. Epinefrin merupakan vasokontriktor yang
sering digunakan untuk blockade saraf perifer. Karena injeksi dengan volume yang besar
pada anestesi local ke selubung saraf, penggunaan torniket dan epinefrin dapat
dkombinasikan untuk menurunkan suplai darah dan saraf. Dimana konsentrasi epinefrin
adalah 1:300.000
b. Opiat
Injeksi opioid kedalam ruang epidural atau subarachnoid pada kondisi nyeri akut atau
kronik. Hal ini berdasarkan reseptor opioid yang terleak di substansia gelatinosa dari spinal
cord. Kombinasi anestesi local dan opiate sering digunakan dalam blockade neuroaksial
untuk blockade dan memperpanjang efek analgesia.
c. Klonidin
Merupakan centrally acting selective partial a2-adrenergic agonis. Karena kemampuannya
menurunkan output system saraf simpatis ke dalam CNS, klonidin beraksi sebagai obat
antihipertensi. Klonidin tidak disertai bahan pengawet dan di administrasikan ke ruang
epidural atau subarachnoid (150-450 mikrogram), produksi obat yang bergantung pada
depresi ventilasi, pruritus, nausea atau muntah. Klonidin menghasilkan analgesia dengan
mengaktifasi reseptor a2 postsinap pada substansia gelatinosa di spinal cord. penelitian
penggunaan klonidin di saraf perifer masih sangat sedikit. Dalam tindakan anestesi,
hendaknya klonidin tidak digunakan secara sendiri. Secara potensial penggunaan efek dari
klonidin harus di timbang dengan efek sampingnya termasuk dosis terhadap sedasi dan
hipotensi.