BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dalam pengertian umum, obat merupakan suatu subtansi yang melalui efek kimianya
membawa perubahan dalam fungsi biologi. Molekul obat berinteraksi dengan molekul
khusus dalam sistem biologi yang berperan sebagai pengatur dalam hal ini adalah reseptor.
Untuk berinteraksi secara kimia dengan reseptornya, molekul obat harus mempunyai
ukuran, bentuk muatan listrik, dan komposisi atom yang sesuai. Saat ini terdapat banyak
pertimbangan- pertimbangan yang mendasari perkembangan teknologi untuk terapi
farmasetis terdiri dari tiga faktor utama yaitu efektif (effectiveness), menekan efek bahaya
pada sistem jika diaplikasikan (safety), dan dapat diterima dengan baik oleh pasien
(acceptability) (Martien Ronny et al, 2012).
Dalam proses penemuan terapi farmasetis yang baru , teknologi formulasi sediaan
farmasi dan sistem penghantaran obat memegang peranan penting. Faktor utama yang
umumnya diperhatikan pada bidang ini diantaranya adalah pertimbangan molekuler dan
fisikokimia seperti kesetimbangan ion- molekul, kesetimbangan hidrofilik-lipofilik,
proses biofarmasetika, metabolisme dan biodegradasi, afinitas obat-reseptor,
pertimbangan fisiologis, serta biokompatibilitas (Martien Ronny et al, 2012). Suatu
molekul obat sangat sulit mencapai tempat aksinya karena jaringan seluler yang komplek
pada suatu organisme, sehingga sistem penghantaran ini berfungsi untuk mengarahkan
molekul obat mencapai sasaran yang diinginkan.
Sistem Penghantaran Obat atau Drug Delivery System pada dasarnya istilah yang
menggambarkan bagaimana suatu obat dapat sampai ke tempat target aksinya. Istilah ini
juga sering dipertukarkan dengan drug product (produk obat) dan dosage form. Hanya saja,
istilah SPO memiliki konsep yang lebih comprehensive yang meliputi : formulasi obat,
interaksi yang mungkin terjadi antara obat yang satu dengan obat yang lainnya, matriks,
container, dan pasien.

Hal 1
 Sistem Penghantaran Obat Baru dan konvensional, adalah bentuk sediaan obat yang
telah dikembangkan dari bentuk sediaan konvensional menjadi bentuk sediaan dengan
sistem penghantaran obat baru, yaitu suatu sistem penghantaran obat dengan pelepasan
obat yang dimodifikasi

Sistem Penghantaran Obat Intraokular, adalah suatu teknologi penyampaian obat

melalui mata yang diciptakan agar obat dapat mencapai tempat kerja yang optimal
sehingga digunakan untuk pengobatan kondisi lokal mata dan tidak dapat digunakan
sebagai portal masuk obat ke sirkulasi sistemik. Pengiriman lokal obat ke situs aksi
merupakan bentuk penghantaran obat, mengurangi dosis yang dibutuhkan untuk
menghasilkan efek farmakologis dan juga meminimalkan efek samping. Selain itu,
kemajuan untuk mengoptimalkan sistem penghantaran obat untuk mata, sehingga rute
dikaitkan dengan teknologi penghantaran obat yang sangat canggih. Beberapa teknologi
unik untuk mata dan banyak juga ditemukan di rute penghantaran lainnya.

2.1 Rumusan Masalah

1. Bagaimana pemberian obat-obat pada mata?

2. Bagaimana pelepasan obat dari jenis sediaan Intraokular tersebut?
3. Bagaimanakah perjalanan dan proses mekanisme kerja dari sediaan obat mata
tersebut?
4. Apakah efeknya dan kapan terjadi jika obat mata telah bekerja pada jaringan mata?
5. Faktor apa saja yang dapat mempengaruhi proses biofarmasetika pada intraokular?
6. Apa saja kekurangan dan kerugian dari jenis sediaan Intraokular tersebut?

3.1 Tujuan

1. Mengetahui dan memahami bentuk dari sediaan obat Intraokular.

2. Mengetahui dan memahmai proses pelepasan obat dari jenis sediaan Intraokular.
3. Mengetahui dan memahami proses perjalanan dan mekanisme kerja dari sediaan obat
Intraokular.

Hal 2
4. Mengetahui dan memahami efek dan kapan terjadinya jika obat intraokular telah
bekerja pada jaringan mata.
5. Mengetahui faktor apa saja yang dapat mempengaruhi proses biofarmasetika pada
intraoular.
6. Mengetahui apa saja kekurangan dan kerugian dari jenis sediaan Intraokular.

Hal 3
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Anatomi dan Struktur Fisiologi Mata

Gambar 1. (Anatomi Mata)

Mata merupakan salah satu alat indera penting bagi manusia, tanpa mata tentu kita
tidak dapat melihat ciptaan Tuhan berupa pemandangan indah yang ada di sekeliling kita
dan kita tentu tidak bisa menikmatinya. Mata memiliki bagian-bagian yang memiliki
tugasnya masing-masing, seperti saat kita melihat warna ada bagian yang berfungsi
menangkap warna tersebut atau saat kita melihat cahaya ada bagian yang bertugas
memfokuskan cahaya tersebut. Untuk lebih mengetahui tentang Bagian - Bagian Mata,
Anatomi Mata dan Fungsi Mata seperti yang terlihat pada gambar 1.

Mata memiliki dua organ yaitu organ luar dan organ dalam yang masing-masing memiliki
fungsi untuk melindungi bagian luar dan dalam dari mata.

Hal 4
 Organ Luar, terdiri dari :
1. Bulu Mata, terletak dekat sekali dengan mata dan berfungsi menyaring sinar atau
cahaya yang akan diterima sebelum masuk ke bola mata
2. Kelopak Mata, membuka dan menutup mata yang berguna sebagai pelindung mata
dari partikel-partikel asing seperti debu.
3. Alis Mata, berada tepat di atas kelopak mata dan memiliki fungsi untuk menahan
mata dari air jatuh dari atas seperti keringat dan saat hujan.

 Organ Dalam, terdiri dari :

1. Kornea

Kornea adalah jaringan berbentuk kubah transparan yang membentuk bagian paling
depan mata Anda. Kornea berfungsi sebagai jendela dan sebagai jalan masuk cahaya
ke mata Anda. Berkat kornea, mata Anda juga memulai proses untuk mengatur proses
sinar cahaya agar bisa melihat kata-kata dan gambar secara jelas.

Kornea berfungsi memberikan 65-75 persen kekuatan fokus mata Anda. Anda pun
perlu berhati-hati untuk menjaga kesehatan kornea Anda. Karena di dalam kornea
mengandung banyak ujung saraf yang membuatnya sangat sensitif dan merupakan
bagian penting dalam jalur masuknya cahaya ke dalam mata.

Kornea terdapat struktur lima-lapis, yang terdiri dari epitel (lapisan superfisial),
Membran Bowman, Stroma, Membran Descemet dan Endotelium, seperti yang
ditunjukkan pada Gambar dibawa ini :

Hal 5
Epithelium
Epitel dibangun dari beberapa lapisan sel dan sekitar 10% dari total ketebalan kornea
pada manusia, dan proporsi yang sama di banyak spesies mamalia lainnya. Ada 5
lapisan dalam pria dengan ketebalan 50-100 mm, yang mirip dengan kelinci, namun
jumlah lapisan meningkat di kornea paling tebal sampai 10, seperti pada kornea sapi.
Ini merupakan jaringan hidrofobik dan memberikan kontribusi 90% dari penghalang
terhadap obat hidrofilik dan 10% untuk obat hidrofobik.

Membran Bowman
Pada manusia sebagai lembaran tipis homogen dengan ketebalan 8-14 mm. Mata
kelinci tidak memiliki lapisan ini. Ini bukan membran elastis dan tidak beregenerasi
ketika hancur. Lapisan ini tidak dianggap sebagai penghalang untuk penyerapan obat
di kornea.

Stroma
Mewakili sekitar 90% dari ketebalan kornea pada mamalia dan terdiri dari jaringan
ikat yang dimodifikasi; 70-80% dari berat basah air, dan 20-25% dari berat kering
kolagen, protein dan mucopolysaccharides lainnya. Stroma adalah penghalang utama
untuk obat yang sangat lipofilik.

Membran Descemet
Ini adalah membran yang kuat, homogen dan sangat tahan. Tebalnya sekitar 6 µm.
Membran ini dapat meregenerasi ketika rusak.

Endothelium
Merupakan satu lapisan sel epitel seperti saling bertautan dengan bergantian,
permukaan berputar, yang benar-benar meliputi permukaan posterior kornea.
Persimpangan kesenjangan ada di antara sel-sel yang berdekatan memungkinkan
perembesan berbagai zat. Endotelium tidak memiliki nilai penentu sebagai
permeabilitas adalah 200 kali atau lebih lebih besar dari epitel. Lapisan ini
merumahkan pompa Na+ / K+ ATPase yang bergantung-bikarbonat, dan beroperasi

Hal 6
 pada tingkat yang konstan untuk mengontrol keseimbangan antara gerakan pasif air
ke stroma dan gerakan aktif cairan itu, bertanggung jawab untuk menjaga transparansi
kornea dan ketebalan kornea konstan. Jika pompa aktif rusak atau kehabisan
bikarbonat yang dilemahkan oleh inhibitor karbonat anhidrase, stroma akan menyerap
air, membengkak dan menjadi buram, sehingga terjadi penebalan dan kekeruhan
kornea. Perubahan ketebalan kornea mempengaruhi penyerapan obat.

2. Bilik mata depan (anterior chamber)

Bilik mata depan adalah sebuah kantung mirip jelly yang berada di belakang kornea
mata, di depan lensa. Kantung yang juga dikenal dengan istilah anterior chamber ini
(lihat pada gambar) berisi cairan aqueous humor yang membantu membawa nutrisi ke
jaringan mata. Cairan aqueous humor ini berfungsi sebagai penyeimbang tekanan di
dalam mata.

Kesehatan mata Anda bergantung pada proses produksi dan aliran cairan di bilik mata
depan. Jika terdapat gangguan, hal ini dapat menyebabkan masalah pada tekanan di
dalam matanya, contohnya seperti penyakit glaukoma.

3. Sklera

Sklera adalah selaput putih keras dengan jaringan fibrosa yang menutupi seluruh bola
mata Anda (sepanjang jalan di sekitar), kecuali bagian kornea. Di dalamnya terdapat
otot yang menempel guna menggerakkan mata yang menempel pada sklera.

4. Iris dan pupil

Iris dan pupil adalah bagian dari anatomi mata yang saling berhubungan satu sama
lain. Iris adalah membran berbentuk cincin di dalam mata yang mengelilingi lubang
di tengahnya. Nah lubang di tengahnya itulah yang disebut dengan pupil. Pupil
merupakan otot yang bisa tertutup dan terbuka atau mengecil dan membesar.

Hal 7
 Iris berfungsi mengatur sejumlah cahaya yang masuk ke mata dan menyesuaikan
dengan bukaan pupil. Ketika diterpa cahaya terang, iris akan menutup (atau
menyempit) dan membuat pupil terbuka lebih kecil untuk membatasi jumlah cahaya
yang masuk ke mata Anda.

Selain itu, irislah yang menentukan warna mata Anda. Orang dengan mata cokelat
memiliki iris berpigmen tinggi, sementara orang dengan mata biru atau ringan
memiliki iris dengan pigmen yang sedikit.

5. Lensa

Lensa adalah sebuah jaringan transparan dan lentur yang terletak tepat di belakang
iris dan pupil. Ini adalah salah satu bagian kedua dari mata Anda, setelah kornea.
Fungsi lensa adalah membantu memusatkan cahaya dan gambar pada retina Anda.

Karena lensa mata ini lentur dan elastis, maka bentukanya bisa berubah jadi
melengkung dan fokus pada objek di sekitar, orang yang berada di dekatnya atau dari
kejauhan. Lensa ini memberikan 25-35 persen kekuatan fokus mata Anda.

Seiring bertambahnya usia, salah satu bagian penting dari anatomi mata ini bisa
kehilangan elastisitasnya serta kemampuan menangkap objek secara fokus. Hal ini
biasa disebut sebagai presbiopia atau mata tua, yaitu gangguan penglihatan yang
banyak dialami orang lanjut usia.

6. Choroid dan konjungtiva (conjunctiva)

Choroid adalah membran cokelat gelap yang terdapat banyak pembuluh darah di
dalamnya. Posisinya terletak di antara sklera dan retina. Choroid ini berfungsi untuk
memasok darah dan nutrisi ke retina dan ke semua struktur lainnya pada bagian
anatomi mata. Sedangkan konjungtiva adalah lapisan tipis jaringan yang menutupi
seluruh bagian depan mata Anda, kecuali untuk kornea.

Hal 8
 7. Vitreous

Berbeda dengan cairan aqueous humor yang adanya di depan lensa mata, vitreous
humor terletak di belakang lensa mata. Vitreous adalah zat seperti jelly yang mengisi
bagian dalam bagian belakang mata. Seiring waktu, vitreous menjadi lebih encer dan
bisa terlepas dari bagian belakang mata.

Jika penglihatan mata Anda terlihat seperti ada awan putih yang mengambang atau
cahaya kedipan lampu, segera temui dokter mata. Pasalnya, zat vitreous yang terpisah
dapat menyebabkan lubang (suatu kondisi yang disebut lubang makula) berkembang
di retina.

8. Retina dan optik

Retina adalah sebuah jaringan yang peka terhadap cahaya. Retina ini melapisi
permukaan bagian dalam mata. Sel di retina bisa mengubah cahaya masuk menjadi
impuls listrik. Impuls listrik ini dibawa oleh saraf optik (yang menyerupai kabel
televisi Anda) ke otak, yang akhirnya menafsirkannya sebagai gambar atau objek
yang Anda lihat.

Sedangkan makula adalah area sensitif kecil di tengah retina yang memberikan
penglihatan sentral yang jelas. Fovea terletak di pusat makula dan fungsinya untuk
memberikan penglihatan detail yang paling tajam di mata Anda.

2.2 Bentuk Sediaan Obat Intraokular

Menurut Farmakope Indonesia Edisi 4 sediaan obat mata terdiri dari :

 Salep Mata
Salep adalah sediaan setengah padat yang dioleskan dan digunakan sebagai obat
luar pada kulit atau selaput lender. Salep mata adalah salep yang digunakan pada
mata yang sudah disterilkan dengan perlakuan yang aseptic dan memenuhi syarat uji
sterilitas

Hal 9
  Larutan Obat Mata
Larutan adalah campuran homogeny yang terdiri dari 2 zat atau lebih campuran
dimana terdiri dari zat terlarut dan zat pelarut. Larutan obat mata adalah larutan steril
yang digunakan dengan cara meneteskan pada selaput mata disekitar kelopak mata
dan bola mata.
 Suspensi
Suspensi adalah sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut yang
terdispersi dalam fase cair. Suspense mata adalah suspense steril yang digunakan
dengan cara meneteskan pada selaput lender mata disekitar kelopak mata dan bola
mata. Suspense mata harus memenuhi syarat steril ataupun isohidris yang isotonis.
 Strip
Adalah strip mata larut annatrium fluoresen yang harus diracik dalam wadah dosis
tunggal steril atau strip kertas steril yang harus di integrasi dengan natrium
fluoresen. Kertas akan melepaskan obat dalam jumlah yang cukup untuk keperluan
diagnostic bila disentuhkan pada mata yang diperiksa terhadap benda asing ataua
brasikornea. Kontak antara kertas dengan mata dapat dihindarkan dengan kertas
menggunakan air steril atau larutan natrium klorida steril.

2.3 Penyakit Pada Mata

Menurut lokasi penyakit, gangguan mata dikelompokkan sebagai periokular dan

intraokular kondisi. Penyakit periokular meliputi :

 Blepharitis
Infeksi struktur penutup (biasanya Staphylococcus aureus) bersamaan dengan
seborrhea, rosacea, mata kering dan kelainan kelenjar meibomein dan sekresi lipid.
 Conjunctivitis
Kondisi dimana mata memerah dan adanya sensasi benda asing. Ada banyak
penyebab konjungtivitis, tapi sebagian besar adalah hasil dari infeksi akut atau
alergi. Konjungtivitis bakteri adalah infeksi mata yang paling umum.

Hal 10
 Keratitis
Kondisi di mana pasien mengalami penurunan penglihatan, sakit mata, mata merah,
dan sering kornea buram. Keratitis terutama disebabkan oleh bakteri, virus, jamur,
protozoa dan parasit.
 Trachoma
Disebabkan oleh organisme Chalmydia trachomatis; itu adalah penyebab paling
umum kebutaan di Afrika Utara dan Timur Tengah.
 Dry eye
komposisi air mata berubah, atau volume air mata yang dihasilkan tidak memadai,
sehingga gejala mata kering akan timbul. Kondisi mata kering tidak hanya
menyebabkan ketidaknyamanan, tetapi juga dapat mengakibatkan kerusakan kornea.

Penyakit periokular seperti ini relatif mudah diobati dengan menggunakan formulasi
topikal. Kondisi intraokular lebih sulit untuk diobati dan termasuk infeksi intraokuler :
infeksi yaitu di mata bagian dalam, termasuk aqueous humor, iris, humor vitreous dan
retina. Hal itu dapat terjadi setelah operasi mata, trauma atau karena penyebab endogen.
Infeksi tersebut membawa risiko tinggi untuk kerusakan mata dan juga kemungkinan
penyebaran infeksi dari mata ke otak. Sebuah penyakit intraokular umum adalah
glaukoma, dianggap sebagai salah satu masalah klinis mata terbesar di dunia. Lebih dari
2% dari populasi di atas usia 40 memiliki penyakit ini, di mana tekanan intraokular
meningkat (IOP) lebih besar dari 22 mmHg, sehingga pada akhirnya aliran darah ke
retina berubah dan menyebabkan kematian saraf optik perifer. Proses ini mengakibatkan
hilangnya jarak pandang dan berakhir pada kebutaan. Baru-baru ini, dokter lebih
mengenal kondisi tersebut sebagai glaukoma normotensif. Sekitar 20% dari pasien
glaukoma memiliki tekanan intraokular normal dan pada pasien ini penyakit mungkin
disebabkan dari spasme pasokan arteri.
Gangguan pada posterior mata sangat sulit untuk di obati. Mekanisme
pembersihan yang efisien di depan mata mengurangi konsentrasi obat dan dapat
menyebar ke bagian belakang mata. Banyak dari gangguan ini adalah kondisi kronis,
membutuhkan terapi terus menerus. Penyakit dari bagian belakang mata meliputi: retinits

Hal 11
 Cytomeaglovirus (CMVR), proliferatif vitreoretinopathy (PVR), retinopati diabetes,
degenerasi makula usia dinilai, endophthalmitis dan retinitis pigmentosa.

2.4 Pemberian Obat Pada Mata

Ada tiga jalur utama yang biasa digunakan untuk pemberian obat untuk mata :
Topikal, Intraokuler dan Sistemik.
 Rute Topikal
Rute dengan metode yang paling umum untuk obat mata. Obat langsung
ditempatkan ke kantung konjungtiva melokalisasi efek obat, memfasilitasi
masuknya obat tidak sulit untuk mencapai target dengan penghantaran sistemik dan
menghindari metabolisme lintas pertama.
 Pemberian Obat Intraokular
Rute dengan pengobatan ini berdasarkan penelitian, seperti yang dijelaskan di
bawah ini, berkonsentrasi pada pengembangan suntikan intravitreal dan penggunaan
implan intraokular untuk meningkatkan penghantaran ke daerah ini.
 Rute sistemik
Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa beberapa obat dapat didistribusikan
ke jaringan mata setelah pemberian sistemik. Oral inhibitor anhydrase karbonat
(CAIs, untuk pengobatan glaukoma), termasuk acetazolamide, methazolamide dan
dichlorphenamide, menunjukkan kapasitas obat sistemik untuk didistribusikan ke
dalam proses silia mata dan memberikan konsentrasi yang cukup untuk
menghambat karbonat anhidrase isoenzim II, yang mengakibatkan penurunan
efektifitas sekresi aqueous humor. Pemberian sistemik CAIs telah digunakan dalam
pengelolaan glaukoma. Hal ini juga menunjukkan bahwa steroid dan antibiotik
dapat menembus ke dalam aqueous humor setelah pemberian sistemik. Terapi obat
sistemik sering dianggap sebagai pilihan pertama untuk penyakit mata posterior
melibatkan saraf optik, retina dan saluran uveal. Hal ini karena distribusi obat ke
posterior jaringan mata sulit melalui rute topikal karena pembatasan anatomi yang
ditimbulkan oleh mata. Namun, rute sistemik memiliki kelemahan yang signifikan
bahwa semua organ tubuh yang mengalami aksi obat, ketika hanya volume yang
sangat kecil jaringan mata perlu pengobatan.

Hal 12
2.5 Penghantaran Obat Berdasarkan Pemberian Obat Pada Mata
2.5.1 Penghantaran Obat Topikal

Aplikasi topikal sering gagal untuk menetapkan tingkat obat terapi untuk jangka
waktu yang diinginkan dalam target jaringan dan cairan mata. Masalah utama dari
tidak efisien hasil pengobatan mata dari banyak faktor, termasuk mekanisme
prekornea clearance, penghalang kornea sangat selektif, yang tidak produktif
kerugian obat melalui rute konjungtiva dan kesulitan yang orang tua miliki dalam
dosis obat tetes mata untuk mata. Biasanya, kurang dari 5% dari dosis yang
ditanamkan mencapai aqueous humor.

Faktor utama yang mempengaruhi penyerapan obat topikal di rongga kornea yang
fisiologis, selain hambatan hidrofilik dan lipofilik yang disajikan oleh film air
mata dan kornea yang dijelaskan di atas. Berbagai faktor lain mempengaruhi
penyerapan obat topical :

1. Nasolacrimal drainage

Nasolacrimal drainage adalah faktor utama yang berkontribusi terhadap

kehilangan obat prekornea dan terkait dengan kurangnya bioavailbility mata.

Hal 13
 Dalam kondisi normal volume air mata manusia adalah sekitar 7-9 µl dan relatif
konstan. Jumlah maksimum cairan yang dapat ditampung di kelopak mata bawah
adalah 25-30 µl, tetapi hanya 3 µl larutan dapat dimasukkan dalam film prekornea
tanpa menyebabkan ketidakstabilan. Ketika obat tetes mata yang diberikan,
volume air mata meningkat yang dapat menyebabkan refleks cepat berkedip.
Sebagian besar eyedrop dipompa melalui sistem drainase lakrimal ke dalam
saluran nasolakrimalis, dan beberapa yang tumpah. Tingkat drainase solusi
berkaitan dengan volume disimpan; semakin kecil volume, lebih lambat laju
drainase. Volume yang ditampung telah disarankan untuk memiliki volume yang
optimal dari 8-15 µl. Namun, volume khas disampaikan oleh eyedroppers
komersial di kisaran 35-56 µl. Hanya sebagian kecil dari eyedrop dapat
dipertahankan oleh mata. Formulasi sering menghilang dari cul-de-sac dalam 5
sampai 10 menit pada kelinci dan 1 sampai 2 menit pada manusia. Efek samping
sistemik dari penyerapan beberapa obat melalui membran mukosa dari saluran
nasolakrimalis.

2. pH

pH air mata normal rata-rata 7,4, namun dapat bervariasi. Jika rendah karena
akibat dari asam oleh-produk yang berhubungan dengan kondisi yang relatif
anaerob dalam menutup kelopak secara berkepanjangan dan meningkat karena
kehilangan karbon dioksida ketika mata terbuka. Air mata akan lebih asam pada
pemakai kontak lensa karena hambatan dari penghabisan karbon dioksida, dan
lebih basa dalam kasus penyakit seperti mata kering, rosacea okular parah dan
stenosis lakrimal.
Ketika larutan tetes mata diteteskan ke permukaan mata, bercampur dengan air
mata dalam kantung konjungtiva dan dengan air mata lapisan prekornea. Air mata
memiliki kapasitas buffer yang lemah dan karena itu pH campuran terutama
ditentukan oleh pH larutan yang diteteskan. Pemaparan dari permukaan mata
untuk cairan asam dapat menyebabkan kerusakan pada jaringan mata yang
dihasilkan dari reaksi dengan protein seluler, membentuk kompleks yang larut.
Alkalinisasi lapisan air mata cenderung menghasilkan interaksi ion hidroksil

Hal 14
 dengan membran sel. Pada pH tinggi lipid dalam membran sel akan disaponifikasi
sehingga menyebabkan gangguan integritas struktural dari sel. Kerusakan
tergantung pada konsentrasi ion hidrogen dan hidroksil pada waktu pemaparan.
Refleks air mata dan drainase akan menghapus larutan iritan.
Untuk menghindari reflex lachrimation dan memperpanjang retensi obat
pada permukaan mata, diharapkan bahwa larutan tetes mata memiliki pH antara
7,0 dan 7,7. Beberapa obat yang tidak stabil dalam kisaran pH ini, perlu
dirumuskan dengan nilai pH lain, tetapi lebih baik yang sedikit atau tidak ada
buffer yang digunakan.

3. Tegangan Permukaan

Tegangan permukaan cairan air mata pada suhu mata adalah 43,6-46,6 mNm-1
untuk mata normal dan 49,6 mNm-1 untuk pasien dengan mata kering. Tentang
penerapan larutan yang mengandung obat-obatan atau adjuvant yang menurunkan
tegangan permukaan dapat mengganggu lipid terluar dari lapisan air mata.
Dampak perlindungan dari lapisan berminyak terhadap penguapan lapisan film
berair air mata menghilang dan menyebabkan kondisi yang kering. kekeringan
dan iritasi akan menimbulkan refleks berkedip untuk menghilangkan materi.
Iritasi ini tidak selalu terjadi segera setelah berangsur-angsur. Dalam banyak
kasus muncul 30 menit sampai 1 jam setelah aplikasi dan tergantung pada
substansi dan konsentrasi. Lapisan air mata tidak stabil ketika tegangan
permukaan larutan jauh lebih rendah dari tegangan permukaan cairan lakrimal.

4. Osmolalitas

Osmolalitas air mata sangat penting, karena integritas optik kornea sangat
dipengaruhi oleh tonisitas dari air mata. Osmolalitas normal air mata bervariasi
290-310 mOsmkg-1, yang hampir setara dengan larutan garam normal. Variasi
tekanan osmotik antara 100-640 mOsmkg-1 dapat ditoleransi dengan baik oleh
mata; jika melampaui nilai-nilai ini iritasi dapat terjadi, memunculkan refleks air
mata dan refleks berkedip.

Hal 15
 Ketika permukaan mata ditutupi dengan larutan hipotonik, permeabilitas epitel
meningkat jauh dan air mengalir ke kornea. Jaringan kornea membengkak,
meningkatkan tekanan pada saraf dan menyebabkan anesthetizing pada kornea.
Dalam kasus di mana permukaan mata ditutupi dengan larutan hipertonik, air
mengalir dari lapisan air melalui kornea ke permukaan mata. Deskuamasi sel
superfisial juga diamati setelah berangsur-angsur larutan hipertonik pada kelinci.
Meskipun berangsur-angsur dari solusi non-isotonik akan menyebabkan
perubahan osmolalitas air mata, ia akan kembali normal dalam 1 sampai 2 menit
setelah dosis pemberian. Hal ini terutama disebabkan oleh derasnya arus air di
kornea.
Secara umum larutan hipotonik ditoleransi dengan baik di mata dan dapat
menyebabkan penyerapan kornea yang lebih baik dari obat karena efek
konsentrasi dan peningkatan permeabilitas kornea (baik berdasarkan penyerapan
air dari formulasi oleh jaringan kornea).

 Absorbsi obat topikal

Hal 16
 Ada dua jalur untuk penyerapan mata, rute kornea dan konjungtiva /
scleral rute seperti yang ditunjukkan pada Gambar 12.3. Penyerapan konjungtiva
merupakan nonproduktif dan terdapat kerugian tambahan dari dosis topikal.

1. Rute korneal
Rute kornea sering dianggap sebagai jalur utama untuk penyerapan mata.
Kebanyakan obat melintasi membran ini ke dalam jaringan intraokular baik oleh
difusi antarselular atau transelular. Obat lipofilik diangkut melalui rute
transelular, dan obat-obatan hidrofilik menembus melalui jalur antarselular. Ada
sedikit bukti bahwa obat tetes mata menembus ke kompartemen mata oleh
transportasi aktif. Secara umum, penetrasi kornea terutama diatur oleh lipofilisitas
obat tetapi juga dipengaruhi oleh faktor-faktor lain, termasuk kelarutan, ukuran
molekul dan bentuk, biaya dan tingkat ionisasi.

2. Rute nonkorneal
Penyerapan rute noncorneal melibatkan penetrasi di konjungtiva dan
sclera ke dalam jaringan intraokular. Ada tiga jalur untuk penetrasi obat di sclera:
 Melalui ruang perivaskular;
 Melalui media air dari mucopolysaccharides seperti gel;
 Melalui ruang-ruang kosong dalam jaringan kolagen.

Rute noncorneal biasanya tidak produktif, obat menembus permukaan luar

mata limbus cornealscleral diambil dari tempat kapiler lokal dan dipindahkan ke
sirkulasi umum. Rute ini secara umum menghalangi masuknya obat ke dalam
aqueous humor, yang akan berdampak pada pemberian obat mata.

Absorbsi rute noncorneal penting untuk senyawa hidrofilik dengan berat

molekul besar seperti timolol maleat dan gentamisin. Rute ini juga berpotensi
memfasilitasi pengangkutan peptida dan protein, baik sebagai obat-obatan atau
pembawa obat, ke situs target dalam mata.

Hal 17
2.5.2 Penghantaran Obat Intraokular

1. Penghantaran intravitreal
Suntikan intravitreal jalur utama pengirimannya untuk menghindari efek
samping bersamaan yang terlihat pada pemberian sistemik. Suntikan intravitreal
memberikan konsentrasi terapeutik obat yang berdekatan dengan lokasi aktivitas
dan diperlukan dosis yang jauh lebih kecil. Namun, toksisitas retina dari dosis
disuntikkan harus dipertimbangkan. Biasanya suntikan intravitreal terbatas pada
volume 0,1 / 0,2 ml. Setelah injeksi, obat berdifusi melalui gel vitreous dengan
sedikit pembatasan difusi. Untuk sebagian besar obat koefisien difusi melalui
humor vitreous dengan melalui air. Setelah didistribusikan ke seluruh humor
vitreous, obat di eliminasi dengan cepat. Kehilangan obat dari vitreous
berlangsung melalui dua rute:
- anterior-dengan difusi sederhana pada ruang posterior dan diikuti dengan
penghapusan ke sirkulasi sistemik bersama dengan aqueous humor
drainase.
- posterior-di retina di mana ia dihapus oleh sekresi aktif.

Obat hilang terutama pada difusi ruang anterior memiliki paruh panjang
dalam vitreous, biasanya di urutan 20-30 jam. Sebaliknya, obat hilang melalui
rute trans-retina, seperti penisilin, biasanya lebih singkat waktu paruhnya 5-10
jam. Berbeda dengan eliminasi obat non-transported, obat-obatan yang
dikeluarkan oleh sistem transportasi aktif berada lebih lama sehingga terjadi
inflamasi okular vitreous karena kegagalan dalam sistem transportasi. Probenesid
sistemik diketahui menghambat mekanisme transport aktif ini. Tingkat kehilangan
obat juga ditingkatkan di vitrectomized dan lensectomized.
Karena sebagian besar gangguan segmen posterior yang kronis. Liposom
dan microparticulates adalah sistem yang dirancang untuk melepaskan obat yang
dikemas secara bertahap dan selama jangka waktu tertentu.

Hal 18
 Liposomes
Enkapsulasi liposomal memiliki potensi tidak hanya untuk meningkatkan
aktivitas dan memperpanjang obat mata, tetapi juga untuk mengurangi toksisitas
intraokular obat tertentu seperti antimetabolites, antivirus dan antibiotik untuk
retina. Sebagai contoh, liposom-encapsulated amfoterisin B menghasilkan
toksisitas kurang dari larutan amfoterisin B komersial ketika disuntikkan
intravitreal. Liposom juga telah digunakan untuk mempelajari pelepasan dan
distribusi dyes, yang mencerminkan integritas konstitusi pembuluh darah retina.
Injeksi intravitreal langsung obat liposomal-encapsulated telah ditingkatkan untuk
waktu yang diperpanjang dalam vitreous pada kelinci. Liposomal enkapsulasi dari
antivirus, HPMPC, mengurangi efek racun ke retina dan memberikan tingkat
terapeutik terhadap CMV retinitis hingga 8 bulan.
Biodistribusi deksametason sodium fosfat telah dievaluasi setelah
pengiriman intraokular pada kelinci. Liposom ditemukan untuk mengikat
berbagai jaringan okular termasuk retina, iris, kornea dan sclera. Menggunakan
koloid pada liposom, menunjukkan bahwa liposom terikat retina yang melekat
pada membran yang membatasi bagian dalam dan tidak menembus sel-sel dalam
retina. Hal ini menunjukkan bahwa liposom yang cocok untuk pengiriman
ditargetkan ke daerah tertentu. Liposom sensitive panas yang mengandung
carboxyfluorescein juga telah digunakan untuk menguji potensi liposom untuk
pengiriman obat yang ditargetkan untuk area tertentu di retina.
Liposom untuk memberikan siklosporin A (CSA) telah dimasukkan ke
dalam perisai kolagen. Sistem pengiriman ini memberikan tingkat tertinggi CSA
baik kornea dan sclera dengan tingkat yang lebih tinggi pada aqueous humor
dibandingkan dengan unencapsulated dan capsulated CSA tetapi tidak dimuat ke
perisai kolagen.

 Microparticulates dan nanoparticles

Disposisi intraokular dari antivirus mikroenkapsulasi dan
nanoencapsulated telah menarik bagi beberapa kelompok. Kecuali gangguan

Hal 19
sementara penglihatan, menarik sebagai sistem pengiriman obat, terutama karena
kemampuan mereka mengikat jaringan intraokular tertentu.
Kedua mikropartikel dan nanopartikel dipertahankan dalam mata untuk
waktu yang lama dan memberikan sustained release obat. Microparticulates untuk
pengiriman obat intraokular telah diformulasikan sebagai:
- Microparticulates erodible.
- partikulat mukoadhesif.
- pH partikulat responsive.
- sistem lateks.
- resin pertukaran ion.

2. Obat tetes intraocular

Sustained obat tetes mata merupakan pendekatan baru dalam mengobati

infeksi intraokular kronis pada kondisi di mana pemberian sistemik disertai
dengan efek samping yang tidak diinginkan dan suntikan intravitreal diulang
membawa risiko infeksi. Pemberian obat dengan implan atau perangkat depot
adalah teknologi berkembang sangat pesat di terapi mata.

Perangkat mata implan telah dikembangkan yang melayani dua tujuan utama:

- Pelepasan obat pada tingkat orde nol, meningkatkan selektivitas kerja

obat.
- Pelepasan obat selama beberapa bulan, sehingga mengurangi frekuensi
administrasi.

Osmotic Minipump Pertama diselidiki menggunakan model kelinci

endophthalmitis pada tahun 1979. Minipump osmotik ditanamkan subkutan di
daerah telinga. Perangkat ini terhubung pipa yang diarahkan ke rongga vitreous.
Perangkat ini diuji untuk pengiriman gentamisin dan berhasil mempertahankan
dosis dihitung dari 0,01 mg / jam selama 4,5 hari. Desain yang sama telah diteliti

Hal 20
 pada hewan, tetapi keberhasilan variabel dan tidak ada telah mencapai
penerimaan klinis.

 Iontophoresis

Iontophoresis adalah sistem pengiriman obat baru yang melibatkan

penggunaan arus listrik untuk menggerakkan ion bermuatan melintasi
membrane. Teknik ini menghasilkan gradien potensial listrik yang memfasilitasi
pergerakan ion zat terlarut. Iontophoresis memiliki sejarah panjang dan awal
penggunaan didokumentasikan tanggal 1740.

Fleksibilitas dari teknik ini telah membuatnya menjadi alat investigasi

yang berguna untuk pengiriman obat lokal di beberapa bidang kedokteran,
termasuk dermatologi, kedokteran gigi, oftalmologi, THT dan untuk pengiriman
sistemik protein dan peptida. Daya tarik metode terletak pada sifat non-invasif
dan kesesuaian untuk mentransfer berat molekul tinggi, ion bermuatan.
Keuntungan dalam pemberian obat lokal terletak dalam mengurangi risiko efek
samping dan memberikan alternatif penting untuk pemberian parenteral.

Dalam oftalmologi, baik pemberian obat trans-scleral dan transcorneal

telah dipelajari. Obat diteliti meliputi fluorescein, tobramycin, gentamisin,
tikarsilin, cefazolin, deksametason dan ketoconazole. Iontophoresis telah
ditemukan aman dan efektif dalam memberikan dosis yang diperlukan secara
lokal. Kecuali untuk lidocaine, yang telah diuji pada sukarelawan manusia,
semua obat lain telah diuji pada kelinci.

Efek Retinotoxic terkait dengan iontophoresis telah dievaluasi dengan

mikroskop oftalmoskopi langsung, mikroskop cahaya dan elektron. Efek toksik
sering dilaporkan mencakup sedikit retina dan luka bakar choroidal dan pigmen
retina epitel dan nekrosis choroidal, edema epitel kornea, kekeruhan kornea dan
infiltrasi sel polimorfonuklear. Kekurangan iontophoresis seperti efek samping
gatal, eritema dan iritasi umum. Meskipun teknik ini ditemukan cocok untuk

Hal 21
 berbagai senyawa seperti NSAIDS, antivirus, antibiotik, anestesi dan
glukokortikoid.

2.5.3 Penghantaran Obat Sistemik

Sebagian besar obat yang digunakan secara sistemik adalah obat-obat antiinfeksi
dan inflamasi. Proses potensi ini mendapat halangan dari darah di mata, zat cair
yang berada didalam bilik matadepan dan belakang inti mata yang dihasilkan oleh
epitelium siler akan mencegah lewatnya molekul besar, protein plasma, dan
kebanyakan antibiotika. Beberapa molekul dapat disekresi dalam aquous humor
selama pembentukannya. Ada halangan antara darah dengan retina, dan ada pula
antara darah dengan humor vitreous yang dipersulit karena viskositas tinggi humor
vitreous yang mencegah difusi obat pada bagian posterior mata.

Hal 22
 BAB III
PEMBAHASAN

3.1 Proses Biofarmasi Sediaan Intraokuler

Penetrasi Okuler, secara umum istilah penembusan digunakan untuk bahasan

tentang penyerapan yaitu perlintasan obat ke dalam cairan okuler dan selanjutnya menuju
tempat aksi dengan melalui berbagai proses, tergantung pad acara pemberian dan sifat zat
aktif.

a. Pemberian Secara Topikal

Rute pemberian secara topical pada tetes mata

Obat yang diberikan langsung dengan penetesan akan menembus ke bagian dalam
mata terutama dengan cara melintasi kornea jauh lebih berarti dibandingkan
perlintasan melalui konjngtiva, dan hal ini menurut Maurice akan mengakibatkan
penyerapan yang lebih besar. Sejumlah zat aktif yang aksi farmakologinya
berpengaruh pada mata (antibiotika, anestasi, anti radang dan lain-lain) penyerapannya
terjadi dengan melintasi sawar kornea.

Sejumlah pembuluh darah pada konjungtiva sering mengalami pelebaran akibat

suatu iritasi yang disebabkan oleh infeksi karena adanya bahan asing berupa bahan
kimia atau mekanik. Sebagian besar molekul yang menembus konjungtiva dan
memasuki peredaran darah dapat menyebakan timbulnya reaksi sistemik yang tidak
dikehendaki. Kepentingan relatif kedua jalur penembusan tersebut yaitu korneadan
konjungtiva tergantung pada berbagai factor. Besarnya kemampuan menyempitkan
pembuluh darah dari suatu senyawa kortiko-steroida disebabkan hamper seluruh
senyawa menembus kornea. Peningkatan waktu-kontak antara obat dan kornea dapat

Hal 23
 meningkatkan penembusan melalui jalur ini. Pada pemberian ke dam fornix inferior,
kontak antara sediaan dan permukaan luar kornea terjadi secara difusi, sistem kapiler
dan kedipan kelopak mata. Pada sediaan cair, kontrak anatara zat aktif dan kornea
terjadi selama 5-6 menit.

Menurut Maurice, terdapat lima obat yang dapat menembus kornea dan berdifusi
langsung menuju sclera. dan selanjutnya menunjukkan aksi farmakologiknya.
Besarnya laju penembusan menintasi kornea tergantung pada derajat ionisasi dan
koefisien partisi zat aktif dalam lipida/air. Karena sifat alami lipida epitel maka
perlintasan akan meningkat bila daya keterlarutan zat aktif dalam lemak meningkat
dan bila disosiasinya lemah. Sebaliknya, perlintasan melalui stroma akan lebih
bermakna dan cepat pada senyawa yang bersifat hidrofil.

b. Pemberian Melalui Jalur Sistemik

Perlu pula diketahui bagaimana suatu obat yang diberikan per-oral atau parenteral
dapat mencapai tempat aksi di mata. Darah memasuki cairan okuler melalui dua jalur
utama yaitu: melintasi epitel dari corpus ciliaris atau menembus dinding kapiler
jaringan penghubung di sekitar iris. Obat memasuki corpus ciliaris melalui proses
difusi dan sekresi, dengan demikian obat menembus kapiler dan menuju ke bagian
dalam sel epitel corpus ciliaris. Pada pengeluaran air mata ke bagian dalam camera
posterior, semakin cepat linarut berdifusi ke dalam sel mata konsentrasi zat dalam
cairan yang ke luar semakin tinggi. Bila laju difusi dalam sel sangat cepat, maka
sekresi merupakan factor penentu.

Pada keseluruhan proses difusi, koefisien partisi, derajat ionisasi, dan ukuran
partikel berpengaruh pada laju penembusan dan pencapaian tempat aksi. Umumnya
suatu molekul yang lebih larut-lemak akan mencapai cairan okuler lebih cepat dari
molekul yang kurang larut-lemak.

Untuk meninggalkan cairan okuler, bahan obat dapat melewati beberapa jalur, di
antaranya adalah jalur peniadaan semua senyawa melalui celah Fontana dan Schlemm,
jalur difusi melintas sawar lipida yang memisahkan cairan mata dari darah serta jalur
transport aktif.

Hal 24
3.2 Sediaan Intraokuler

1. Larutan untuk Mata

Larutan steril yang dicampur dan dikemas untuk dimasukkan kedalam mata.
Contoh Sediaan dan kemasan :
- Isopto carpine ophthalmic solution - alcon

Faktor – faktor yang perlu diperhatikan pada sedian larutan tetes mata :
a. Steril

Pemakaian tetes mata yang terkontaminasi mikroorganisme dapat terjadi rangsangan

berat yang dapat menyebabkan hilangnya daya penglihatan atau tetap terlukanya mata
sehingga sebaiknya dilakukan sterilisasi akhir (sterilisasi uap) atau menyaring larutan
dengan filter pembebas bakteri.

b. Kejernihan (bebas atau miskin bahan melayang)

Persyaratan ini dimaksudkan untuk menghindari rangsangan akibat bahan padat. Sebagai
material penyaring digunakan leburan gelas, misalnya Jenaer Fritten dengan ukuran pori
G 3 – G 5.

c. Pengawetan

Dengan pengecualian sediaan yang digunakan pada mata luka atau untuk tujuan
pembedahan, dan dapat dibuat sebagai obat bertakaran tunggal, maka obat tetes mata

Hal 25
harus diawetkan. Pengawet yang sering digunakan adalah thiomersal (0.002%), garam
fenil merkuri (0,002%), garam alkonium dan garam benzalkonium (0,002-0,01%), dalam
kombinasinya dengan natrium edetat (0,1%), klorheksidin (0,005-0,01%), klorbutanol
(0,5%), dan benzilalkohol (0,5-1%).

d. Tonisitas

Sediaan tetes mata sebaiknya dibuat mendekati isotonis agar dapat diterima tanpa rasa
nyeri dan tidak dapat menyebabkan keluarnya air mata, yang dapat mencuci keluar bahan
obatnya. Untuk membuat larutan mendekati isotonis, dapat digunakan medium isotonis
atau sedikit hipotonis, umumnya digunakan natrium-klorida (0,7-0,9%) atau asam borat
(1,5-1,9%) steril.

e. Pendaparan

Mirip seperti darah. Cairan mata menunjukan kapasitas dapar tertentu. Yang sedikit lebih
rendah oleh karena system yang terdapat pada darah seperti asam karbonat, plasma,
protein amfoter dan fosfat primer – sekunder, juga dimilikinya kecuali system –
hemoglobin – oksi hemoglobin. Harga pHnya juga seperti darah 7,4 akan tetapi hilangnya
karbondioksida dapat meningkatkannya smapai harga pH 8 – 9. pada pemakain tetes
biasa yang nyari tanpa rasa nyeri adalah larutan dengan harga pH 7,3 – 9,7. daerah pH
dari 5,5 – 11,4 masih dapat diterima. Tetes mata didapar atas dasar beberapa alasan yang
sangat berbeda. Misalnya untuk memperbaiki daya tahan (penisilina), untuk
mengoptimasikan kerja (misalnya oksitetrasiklin) atau untuk mencapai kelarutan yang
memuaskan (misalnya kloromfenikol). Pengaturan larutan pada kondisi isohidri (pH =
7,4) adalah sangat berguna untuk mencapai rasa bebas nyeri yang sempurna, meskipun
hal ini sangat sulit direalisasikan. Oleh karena kelarutan dan stabilitas bahan obat dan
sebagian bahan pembantu juga kerja optimum disamping aspek fisiologis (tersatukan)
turut berpengaruh.

Aspek-aspek tersebut sangat jarang dalam kondisi optimal pada harga pH fisiologis.
Harga pH yang tepat yang dimiliki larutan, merupakan harga kompromis antara faktor-
faktor yang telah disebutkan tadi. Harga itu disebut sebagai harga euhidris misalnya

Hal 26
garam alkaloida yang umumnya dipakai sebagai tetes mata memiliki stabilitas maksimal
dalam daerah pH 2 – 4, yang jelas sangat tidak fisiologis. Hal yang sama terjadi pada
anestetikal lokal untuk terapi mata (stabilitas maksimumnya pada harga pH 2,3 -5,4).
Yang terakhir ini dengan menaiknya harga ph juga menunjukanpeningkatan efektifitas
atas dasar membaiknya penettrasi pada kornea. Dengan mempertimbangkan
keseimbangan fisiologisnya, larutan ini dieuhidritkan sampai pada harga pH 5, 5 – 6,5.

Penyeimbangan pH pada umumnya dilakukan dengan larutan dapar isotonis. Larutan

dapar berikut digunakan secara internasional:

- Dapar natrium asetat – asam borat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah asam.

- Dapar fospat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah alkalis.

Jika harga pH yang ditetapkan atas dasar stabilitas berada diluar daerah yang dapat
diterima secara fisiologis, diwajibkan untuk menambahkan dapar dan melakukan
pengaturan pH melalui penambahan asam atau basa. Larutan yang dibuat seperti itu
praktis tidak menunjukan kapasitas dapar sehingga oleh cairan air mata lebih mudah
diseimbangkan pada harga fisiologis dari pada larutan yang didapar. Antara isotonis dan
euhidri terdapat kaitan yang terbatas dalam hal tersatukannya secara fisiologis. Yakni jika
satu larutan mendekati kondisi isotonis, meskipun tidak berada pada harga pH yang
cocok masih dapat tersatukan tanpa rasa nyeri.

f. Viskositas dan aktivitas permukaan

Tetes mata dalam air mempunyai kerugian, oleh karena mereka dapat ditekan keluar dari
saluran konjunktival oleh gerakan pelupuk mata. Oleh karena itu waktu kontaknya pada
mata menurun. Melalui peningkatan viskositas dapat dicapai distribusi bahan aktif yang
lebih baik didalam cairan dan waktu kontak yang lebih panjang. Lagi pula sediaan
tersebut memiliki sifat lunak dan licin sehingga dapat mengurangi rasa nyeri. Oleh
Karena itu sediaan ini sering dipakai pada pengobatan keratokonjunktifitis.

Hal 27
2. Suspensi Obat Mata

Suspensi obat mata digunakan lebih sedikit pada larutan untuk mata, dimana
supensi dapat dipakai untuk waktu kontak bahan obat dengan kornea sehingga
memberika kerja lepas lambat yang lebih lama. Suspensi obat diperlukan bila zat obat
tidak larut dalam pembawa yang diinginkan atau tidak stabil dalam bentuk larutan.

Contoh Sediaan dan kemasan :

- Cortisporin sterile ophthalmic suspensions

3. Salep Mata

Dasar salep pilihan untuk suatu salep mata harus tidak mengiritasi mata dan harus
memungkinkan difusi bahan obat keseluruh yang dibasahi karna sekresi cairan mata
harus bertitik lebur mendekati suhu tubuh.
Contoh Sediaan dan kemasan :
- Salep chloramfecort

4. Sisipan pada Mata

Hal 28
 Merupakan suatu macam alat dengan system OCUSERT (alza
pharmaceutical). Unit insert dirancang supaya siap melepaskan jumlah obat yang telah
ditetapkan dan diperhitungkan sebelumnya sehingga memungkinkan pengurangan
pemakaian dosis yang lebih sering oleh pasien. Insert ini menguntungkan dalam terapi
galukoma.
Contoh Sediaan dan kemasan :

3.3 Faktor – Faktor yang mempengaruhi Proses Biofarmasetika pada Intraokular

- Tosinitas
- Isohidris
- Kejernihan
- Penggunaan pengawet
- Absorbsi Barrier
- Koefisien Partisi
- Viskositas
- Surfaktan

Hal 29
3.4 Keuntungan dan Kerugian Intraokular
 Keuntungan
- Larutan mata memiliki dalam hal homogenitas, biovailabillitas, dan kemudahan
penanganan
- Suspensi mata memiliki kelibihan dimana adanya partikel zat aktif dapat
memperpanjang waktu tinggal pada mata sehingga meningkatkan waktu terdisolusinya
oleh air mata sehingga terjadi peningkatan biovailabilitas dan efek terapinya.
 Kerugian
- Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata sangat terbatas (7 μL) maka
larutan yang berlebih dapat masuk ke nasal cavity lalu masuk ke jalur gastrointestinal
menghasilkan absorpsi sistemik yang tidak diinginkan.
- Kornea dan rongga mata sangat kurang tervaskularisasi selain itu kapiler dan
retina pada iris non permeable sehingga umumnya sediaan untuk mata adalah efeknya
local atau topical.

Hal 30
 BAB IV

PENUTUP

4.1 Kesimpulan
Mata merupakan salah satu alat indera penting bagi manusia, tanpa mata tentu
kita tidak dapat melihat ciptaan Tuhan berupa pemandangan indah yang ada di sekeliling
kita dan kita tentu tidak bisa menikmatinya. Mata memiliki bagian-bagian yang memiliki
tugasnya masing-masing, seperti saat kita melihat warna ada bagian yang berfungsi
menangkap warna tersebut atau saat kita melihat cahaya ada bagian yang bertugas
memfokuskan cahaya tersebut. Untuk lebih mengetahui tentang Bagian - Bagian Mata,
Anatomi Mata dan Fungsi Mata.

Mata memiliki dua organ yaitu organ luar dan organ dalam yang masing-masing memiliki
fungsi untuk melindungi bagian luar dan dalam dari mata.

 Organ Luar, terdiri dari :

- Bulu Mata
- Kelopak Mata
- Alis Mata
 Organ Dalam, terdiri dari :
- Kornea
- Iris dan Pupil mata
- Sklera
- Bilik Mata Depan
- Lensa
- Vitreous
- Choroid dan konjungtiva (conjunctiva)
- Retina dan Optik
 Bentuk Sediaan Intraokular :
1. Larutan Obat Mata

Hal 31
 2. Salep Mata
3. Suspensi
4. Strip

 Pemberian Obat Pada Mata

1. Rute Topikal
2. Pemberian Obat Intraokular
3. Rute sistemik

4.2 Saran

Setelah kita membaca uraian diatas, kita bisa mendapat tambahan ilmu pengetahuan dan
dapat menambah wawasan kita tentang obat mulut sehingga kita lebih memahami tentang
pengertian mata serta macam – macam obat mata yang digunakan agar dapat di aplikasikan
dalam kehidupan kita.

Hal 32
 DAFTAR PUSTAKA

- Anonim. www.hidupkusehat.com. Sudahkah Kamu Tahu Cara Menggunakan Salep Mata

dengan Benar. Diakses, Pukul 18.30, tanggal 19 September 2018.
- Anonim. www.hidupkusehat.com.Menggunakan Tetes Mata dengan Benar. Diakses,
Pukul 18.45, tanggal 19 September 2018.
- Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI, 2000, Farmakologi dan Terapi, ed. 4,Gaya
Baru, Jakarta, hal 155.
- Ditjen POM, (1979), Farmakope Indonesia, Edisi III, Depkes RI, Jakarta.
- Ditjen POM, (1995), Farmakope Indonesia, Edisi IV, Depkes RI, Jakarta.

Hal 33