Cuatro Antagonistas de la Histamina 2

Histamina

La histamina es una amina idazlica involucrada en las respuestas locales del sistema inmune. Tambin regula funciones normales en elestmago y acta como neurotransmisor en el sistema nervioso central. Una nueva evidencia tambin indica que la histamina desempea una funcin en la quimiotaxis de glbulos blancos como los eosinfilos. Se sabe, desde la dcada de 1950, que la histamina est en el cerebro, pero hasta hace poco no se saba su papel. Las funciones fuera del sistema nervioso han sido un impedimento para pensar que era un neurotransmisor. Es sintetizada y liberada por neuronas del sistema nervioso central que usan la histamina como neuromodulador. Fuera del sistema nervioso central es un mediador de medios fisiolgicos. Se encuentra fundamentalmente en clulas cebadas del tejido conectivo y basfilos (un tipo de leucocitos) de la sangre perifrica.3

 Los antagonistas de la histamina o antagonista de los receptores de la

H2 son medicamentos usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las clulas parietales en el estmago, conllevando a una disminucin en la produccin de cido del jugo gstrico. En la actualidad se prescriben cuatro medicamentos antagonistas de la histamina.

Cimetidina Ranitidina. Famotidin Nizatidina. a

Mecanismo de accin.
Los antagonistas H2 suprimen la secrecin de cido clorhdrico producido por las clulas parietales del estmago. Sus funciones ocurren al bloquear la unin de la histamina, liberadas por las clulas ECL estomacales, con el receptor H2 de la clula parietal, impidiendo la secrecin de HCl.

Cimetidina
La cimetidina es similar a la histamina fue desarrollada para engaar a los receptores H2.
La forma de empleo ms habitual es la oral. Dosis oral en adultos y adolescentes lcera de estmago y duodeno: 400 mg por la maana y 400 mg al acostarse 800 mg al acostarse. Duracin del tratamiento: de 4 a 8 semanas. Acidez de estmago: 200 mg al iniciarse las molestias. No sobrepasar los 400 mg/ da. Sndrome de Zollinger-Ellison: mximo de 2 g / da en 5 tomas de 400 mg Dosis oral en nios. De 20 a 40 mg por kg de peso al da

Efectos secundarios Produce metabolitos carcinognicos por lo que se ha discontinuado su uso en varios pases. Son muy modestos, y se dan en muy pocos casos. Hay diversos efectos secundarios, algunos ms leves que otros:

cefalea
diarrea mareos somnolencia

aumento de volumen de las glndulas mamarias

Los siguientes sntomas son muy poco comunes, pero de mayor gravedad: confusin excitacin depresin nerviosismo alucinaciones Sin duda el efecto adverso mas relevante es la produccin de ginecomastia en los hombres y galactorrea en las mujeres por afeccin del citocromo p450

Ranitidina.

Es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la produccin de cido gstrico (cido estomacal), comnmente usado en el tratamiento de la lcera pptica (PUD) y en el reflujo gastroesofgico (ERGE). Habitualmente se comercializa con varios nombres, como la marca registrada Zantac, de GlaxoSmithKline, y con varios otros nombres por muchas otras compaas.

Dosis
Solucin inyectable, tabletas y grageas Antagonista H2 de accin selectiva Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a............................. 50 mg de ranitidina base vehculo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.

Cada TABLETA o GRAGEA contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a................. 150 Y 300 mgde ranitidina base. En pacientes con lcera gstrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al da, durante 4 a 8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150mg por la noche. En pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al da. En estos pacientes las dosis mximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/da, reportndose buena tolerancia. Va intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solucin salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas. Infusin continua: Se administra a razn de 25 mg por hora, durante dos horas, cada 6 u 8 horas. Para prevenir el sndrome de Mendelson, si es ciruga electiva, se deber administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solucin anestsica. En ciruga de urgencia se deber administrar 50 mg lo antes posible. El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilizacin correcta de la tcnica anestsica durante la induccin.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus ingredientes. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Slo debe ser usada durante el embarazo si es estrictamente necesario, se excreta a la leche materna as que depende del beneficio en la madre para suspender la droga o la lactancia.

Famotidina
La famotidina tambin se administra a pacientes quirrgicos antes de la operacin para prevenir la nusea y para reducir el riesgo de neumonitis por aspiracin. Efectos secundarios Las reacciones ms frecuentes son dolor de cabeza, mareos, estreimiento, diarrea y, raramente, picazn e hinchazn.

Dosis oral en adultos y nios mayores de 16 aos: lcera de duodeno: 40 mg al acostarse 20 mg a la maana y al acostarse. lcera gstrica: 40 mg al acostarse. Acidez de estmago: 10 mg al iniciarse las molestias sin sobrepasar los 20 mg en 24 horas. Reflujo gastroesofgico: 20 mg a la maana y al acostarse. Dosis oral en nios: lcera pptica: 1 mg por kg de peso al da. Esofagitis por reflujo: 2 mg por kg de peso al da. No se recomienda mantener el tratamiento por mucho tiempo en nios. Las formas orales deben tomarse preferentemente con las comidas o al acostarse.