JENIS DAN MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN

DESTIANA LISNAWATI 1210221068

Peningkatan prevalensi penyakit alergik mengakibatkan peneliti untuk mencari obat yang efektif untuk mengatasi penyakit tersebut Histamin merupakan salah satu faktor yang menimbulkan kelainan akut dan kronis Antihistamin merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin

PENDAHULUAN

Antihistamin dalam dosis terapi efektif untuk mengobati edema, eritem dan pruritus

Definisi
Alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan berbagai proses faalan dan patologik Mediator penting untuk reaksi-reaksi alergi yg segera dan reaksi inflamasi, sekresi asam lambung, dan neurotransmiter dan modulator

Reseptor Histamin
Sel basofil, sel mast, neutrofil, eosinofil, limfosit, makrofag, sel epitel dan endotel

HISTAMIN

Antagonis Antagonis Antagonis Antagonis

reseptor reseptor reseptor reseptor

Histamin Histamin Histamin Histamin

H1 H2 H3 H4

JENIS ANTIHISTAMIN

MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN

Antagonis H1 hambat sebagian besar respon otot polos thd histamin Jika terjadi bronkokonstriksi akibat alergi disebabkan oleh berbagai mediator leukotrien dan faktor pengaktifan platelet PD: hambat efek vasokonstriksi histamin dan hambat efek vasodilatasi yg lebih cepat diperantarai oleh H1 pada sel endotel

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H1

Antagonis H1 memiliki kerja anastetik lokal dan alergi akut (rinitis, urtikaria)

GENERASI-PERTAMA

GENERASI-KEDUA

menstimulasi atau menekan SSP sedatif Hambat respon terhadap asetilkolin yg diperantarai reseptor muskarinik Etanolamin, etilendamin, alkilamin

tidak dapat melewati sawar darah-otak non-sedasi Tidak memiliki efek terhadap reseptor muskarinik Piperidin

ANTAGONIS H1

Senyawa-senyawa antagonis reseptor H2 secara kompetitif dan reversibel berikatan dengan reseptor H2 di sel parietal berkurang produksi sitosolik AMP dan sekresi histamin yg menstimulasi sekresi asam lambung Interaksi siklik AMP dengan jalur kalsium inhibisi parsial asetilkolin dan gastrin yg menstimulasi sekresi asam

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H2

Reseptor H2 terdapat di lambung, PD H2 hambat sempurna sekresi asam lambung yg sekresinya diinduksi histamin maupun gastrin H2 hambat parsial sekresi asam lambung yg sekresinya diinduksi asetilkolin Antagonis reseptor H2 hambat sekresi asam lambung yg distimulasi oleh makanan, kafein, insulin, nokturnal

Antagonis reseptor H2 mengurangi volume cairan lambung dan konsentrasi H+ Simetidin, ranitidin, nizatidin dan famotidin

Stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif Untuk mengobati penyakit Alzheimers dan skizofrenia Bila aktif, akan menyebabkan pelepasan neurotransmiter: histamin, asetilkolin, noreprinefrin dan serotonin

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H3

Imunomodulator, anti-inflamasi dan analgesik Paling sel basofil dan sumsum tulang, kelenjar timus, usus halus, limfa dan usu besar

ANTAGONIS RESPETOR HISTAMIN H4