BIOQUMICA GENERAL

Reversibles
COMPETITIVA
NO COMPETITIVA
ACOMPETITIVA
Irreversibles



Existen sustancias que pueden impedir que la enzima
desarrolle su actividad cataltica, ralentizando o
paralizando la reaccin enzimtica. A estas sustancias se
las denomina inhibidores enzimticos.
Inhibidores Reversibles

Cuando la enzima vuelve a tener
actividad una vez eliminada la
sustancia inhibidora.
inhibidor competitivo
El inhibidor se combina reversiblemente con la
enzima en el sitio por el cual se debera unir el
sustrato, formando as un complejo enzima-inhibidor.
Un ejemplo clsico de este tipo de
inhibicin es el de la inhibicin de la
succinato deshidrogenasa
inhibidor no competitivo
Se une con la enzima en otro sitio, que no
es aquel por el cual se une el sustrato.
inhibidor acompetitivo
En este tipo de inhibicin, el I y el S no compiten
por el centro activo del E.
El inhibidor (I) solo se une al complejo ES ya
formado, produciendo un complejo inactivo ESI
estable.


Inhibidores Irreversibles
La enzima no recobra su actividad por
remocin del inhibidor libre. Esto es
debido a que el inhibidor irreversible,
acta por lo general modificando
irreversiblemente o an destruyendo
algunos de los grupos esenciales del
centro activo.
Ejemplos de uno y otro tipo de inhibidores los
encontramos entre los llamados reactivos de tioles.
Entre algunos reactivos de tioles podemos mencionar al
p-cloromercuribenzoato y el alquilante iodoacetato,
los reactivos de tioles, al bloquear los grupos sulfhdrilos
esenciales de estas enzimas, pueden actuar como
inhibidores.

Los inhibidores suicidas

Son sustratos modificados que
unidos al centro activo del enzima
lo transforma en una especie
qumica muy reactiva que
modifica covalentemente al
enzima, inactivndola.

La penicilina
El alopurinol
La aspirina


La interconversin de biomolculas dentro de
la clula se da a partir de vas o rutas
metablicas, secuencias de reacciones
qumicas catalizadas por enzimas que llevan a
la produccin de los diferentes componentes
celulares.
Es decir la regulacin de las vas se consigue
regulando a los catalizadores de las reacciones , es
decir a las enzimas.
Consideremos el camino anfiblico:

Las etapas regulatorias de una va metablica
anfiblica estn organizadas de la siguiente manera:

Enzimas reguladores:
Enzimas alostricos, por unin
reversible, no covalente, de compuestos
reguladores (moduladores o efectores
alostricos), metabolitos o cofactores.
Enzimas regulados por
modificaciones covalentes
reversibles.
Enzimas regulados por su sntesis
inactiva: Zimgenos

Enzimas alostricas

Son aquellos cuya actividad est regulada por
la unin de distintos efectores a sitios
diferentes (centros alostricos) al que se
une el sustrato (centro activo).

Presentan cooperatividad
La mayora de los enzimas alostricos son
multmeros.
Los efectores o moduladores los pueden
activar (positivos) o inhibir (negativos)



REGULACIN POR MODULACIN DE LA
ACTIVIDAD

Hay enzimas que pueden adoptar 2 conformaciones
interconvertibles llamadas R (relajada) y T (tensa).

R es la forma ms activa porque se une al sustrato con
ms afinidad. Las formas R y T se encuentran en
equilibrio R <==> T
Las molculas que favorecen la forma R pero
que actan sobre una regin del enzima
distinto del centro activo son los activadores
alostricos

Regulacin de la actividad enzimtica
por MODIFICACIN COVALENTE
Hay enzimas que pasan de la forma inactiva a la activa por
unin covalente a un grupo qumico de pequeo tamao como
el Pi o el AMP.

Tambin se da el caso inverso (E activa -> E inactiva)
El enzima no fosforilado
es inactivo
El enzima fosforilado
es activo
Regulacin de la actividad enzimtica
por ACTIVACIN PROTEOLTICA
Algunos enzimas no se sintetizan como E activa, sino como
protenas precursoras sin actividad enzimtica. Estas
protenas se llaman proenzimas o zimgenos.

Para activarse, los zimgenos sufren hidrlisis que origina la
liberacin de uno o varios pptidos.

El resto de la molcula proteica adopta la conformacin y las
propiedades de la enzima activa.

Ej.: enzimas digestivas se secretan en forma de zimgenos y
en el tubo digestivo se convierten en la forma activa. Es el
caso de la quimotripsina, que se sintetiza en forma de
quimotripsingeno
REGULACIN DE LA ACTIVIDAD ENZIMTICA
POR MEDIO DE ISOENZIMAS
Algunos enzimas tienen distinta estructura molecular aunque su
funcin biolgica es similar. Se llaman isozimas o isoenzimas.

Estas diferencias de estructura se traducen en ligeros cambios en
sus propiedades, de forma que cada isoenzima se adapta
perfectamente a la funcin que debe realizar.

As, podemos observar la existencia de isoenzimas en funcin de:
el tipo de tejido

el compartimento celular

el momento concreto del desarrollo