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OXITOCICOS

Fisiologa uterina
tero no gestante:
Contracciones espontneas (mayor intensidad
durante la fase ltea y la menstruacin)

tero gestante:
Primeras etapas: depresin de contracciones por
progesterona: hiperpolarizacin (-40 mV a -60 mV):
hipoexcitabilidad.
Final del embarazo: aumento de las contracciones
con mxima intensidad durante el trabajo del parto

Regulacin de la actividad uterina durante el embarazo y el parto
Miometrio
uterino
durante el
parto
Miocito uterino: contraccin y relajacin
Miocito uterino: contraccin y relajacin
Fisiologa del tero
Miometrio
Contractilidad.
Zonas marcapaso,
ubicados cerca de la
insercin de las trompas
uterinas, favoreciendo
una contraccin de
arriba abajo, que facilita
la eliminacin del
contenido.
Regulacin de la contraccin
uterina
1. Regulacin
autonmica
simptica: receptores

1
(contraccin) y
receptores
2
(relajacin)
Parasimptica:
Constriccin en la
mujer no embarazada,
facilita la
menstruacin.
2. Regulacin por
mediadores
sintetizados in situ
Prostaglandinas:
estimulacin de la
contraccin uterina
Regulacin de la contraccin uterina
3. Regulacin endocrina
Progestgenos
Hormona que induce un efecto
inhibitorio: encargada del
mantenimiento del embarazo.
Hiperpolarizacin refractariedad
a los estmulos constrictores
Mayor fijacin de Ca
++
al RSP,
hacindolo menos disponible para
el proceso contrctil
Menor liberacin de Araquidonato
con menor sntesis de
prostaglandinas
Menos receptores a oxitocina y alfa
adrenrgicos, que median
contraccin
Estrgenos
Promotores de la contraccin
uterina
Ms uniones estrechas entre
clulas miometriales:
transmisin rpida del estmulo.
Mayor Unin a protenas
plasmticas de la Progesterona
Mayor sntesis de
prostaglandinas
Ms receptores a oxitocina y alfa
adrenrgicos.
Uteroestimulantes
Oxitocicos
Inicio trabajo parto
Tocoliticos
Amenaza parto
prematuro
Farmacos que afectan motilidad uterina
OXITOCICOS
TOCOLITICOS (Relajantes uterinos
1) Oxytocina
2) Prostaglandinas (PGs)
15 methyl PGF2
(Carboprost),
PGE2 (Dinprostol,
Prostine)
Misoprostol
3) Alkaloids Ergot :
Ergonovine,
Methylergonovine or
Ergometrine

1) Agonistas 2 selective :
eg. Ritodrine, Terbutaline,
Salbutamol
2) Bloqueadores canal Ca2+ :
eg. Nifedipine

3) Inhibidores COX:
eg. Diclofenac, Ibuprofen, indometacina
4) Antagonistas de Oxytocin (OT) :
Atosiban (nonpeptide)
Uteroestimulantes u Oxitcicos
USOS
Inducir o acelerar el
trabajo de parto
Inducir aborto
(teraputico en el pas)
Impedir atona
postparto: control de
hemorragia

FARMACOS
1. Oxitocina
2. Prostaglandinas
3. Alcaloides del ergot
Oxitocina
Pptido sintetizado en los
ncleos supraptico y
paraventricular del
hipotlamo, siendo
almacenado y luego
liberado de la
neurohipfisis
Composicin
aminoaclica: Cis-Tir-Ile-
Gln-Asn-Cis-Pro-Leu-Gli,
teniendo un puente
disulfuro entre los
residuos de cistena
Oxitocina unido a neurofisina en
neurohipofisis
PRODUCCIN
NEUROFISINA
S
Oxitocina: efectos fisiofarmacolgicos
FISIOLOGIA UTERINA
tero no gestante:
Contracciones espontneas (mayor intensidad
durante la fase ltea y la menstruacin)

tero gestante:
Primeras etapas: depresin de contracciones por
progesterona: hiperpolarizacin (-40 mV a -60
mV): hipoexcitabilidad.
Final del embarazo: aumento de las contracciones
con mxima intensidad durante el trabajo del parto
Oxitocina: Mecanismo de accin
Oxitocina: Mecanismo de accin
Oxitocina
MECANISMO DE ACCION
Receptores de alta afinidad: receptor
acoplado a proteina G el cual requiere
de Mg+2 y colesterol. Pertenece al
grupo tipo rodopsina (Clase I).
Produce aumento del influjo de calcio
extracelular y de la liberacin del
mismo desde el Reticulo sarcoplasmico
Oxitocina
ACCIONES
No inicia del trabajo de parto, aunque su administracin
puede desencadenarlo
Liberacin fisiolgica de la oxitocina: estimulacin del
cuello uterino y/o de los pezones.
Durante el embarazo, el tero tiene muy poca sensibilidad
a la oxitocina, empezando a aumentar desde la semana 20
de gestacin.
Produce una contraccin uterina similar al trabajo de parto
espontneo: aumenta tono y frecuencia pero sin
modificaciones importantes de la intensidad.
Oxitocina
FARMACOCINETICA
Uso via parenteral: EV, IM e intranasal.
Vida media: 5 y 12 minutos (como pptido
libre), por lo que la infusin intravenosa
continua es una de las maneras ms
prcticas y comunes de administracin.
Metabolismo: inactivacin heptica y renal.
Oxitocina
USOS
Induccin del trabajo de parto trmino: No
indicado en induccion aborto en los primeros
trimestres.
Aceleracin del trabajo de parto
Atona postparto: induce contraccin
uterina que colapsa esos pequeos vasos
sangrantes (generalmente arteriolas,
vnulas y capilares).
Contraindicado: antecedentes de cesarea
Oxitocina
A dosis altas:
Intoxicacin Acuosa: por su parecido estructural
con la Hormona antidiurtica. Esto puede
ocasionar Convulsiones-Coma y hasta la muerte.
Hiperestimulacin Uterina (puede llevar a posible
ruptura)
Efectos Cardiovasculares (Hipotensin -
taquicardia refleja)
Complicaciones fetales (alteracin del riego
sanguneo)
Oxitocina
Precauciones
Uso de bombas de infusin
Se debe realizar un dosaje cuidadosamente
controlado hasta el logro del efecto ptimo
Se deben reducir las dosis ante el progreso
del parto, para impedir la sobrestimulacin
por efectos aditivos de la oxitocina
administrada y la endgena.
Alcaloides del Ergot o
del cornezuelode centeno
Son compuestos derivados
del Claviceps purpurea,
hongo conocido tambin
como cornezuelo del
centeno.

Alcaloides del Ergot o del
cornezuelode centeno
CLASIFICACION
Agonistas parciales
1
,
qumicamente clasificables
as:
Amidas simples:
ergonovina (efecto
agonista predominante)
Peptdicos: ergotamina
ergotamina (agonistas y
antagonistas en la misma
proporcin)
Semisintticos:
dihidroergotamina
ergotamina
Mecanismo accion Alcaloides del
Ergot o del cornezuelode centeno
Comparando
oxitocina
Prostaglandina: misoprostol
Alcaloides del
Ergot o del
cornezuelo de
centeno
MECANISMO DE ACCION
Efecto estimulante
uterino: agonista o
agonista parcial de los
receptores RHT
2

Efectos como agonistas,
agonistas parciales de
receptores adrenergicos
alfa y de los receptores de
serotonina y receptores de
dopamina en el SNC.
Embarazo: aumento
dominancia receptores
alfa 1: mas sensibilidad al
final embarazo.

ergotamina
Receptor 5-HT: Pertenece a la
superfamila de Receptores acoplados a
proteina G
Alcaloides del Ergot o del cornezuelo
de centeno
Farmacocintica
Administracion: VO, IM, EV para la
prevencin de la atona postparto se prefiere
el inicio de tratamiento intramuscular, con
terapia de mantenimiento oral por breve
lapso.
Duracin efecto: 4 a 6 horas.
Siglo XVIII: uso durante embarazo (acelerar el
parto) caus elevada morbimoralidad materna y
fetal.
Alcaloides del
Ergot o del
cornezuelode centeno
USO
Son los frmacos de
eleccin en la
Prevencin de
Atona Uterina y
Control de
Hemorragia

Producen contracciones
uterinas irregulares, de gran
intensidad, con aumento del
tono (no son de eleccin
para inducir el trabajo de
parto).
Dependiendo de la accin
predominantes sobre los
receptores alfa, sus
acciones pueden ser:
Vasoconstriccin
Central:
Emetizante
Depresin simptica
Cefalea, vrtigo, confusin
Alcaloides del Ergot o del cornezuelo de centeno

Alcaloides del Ergot o del cornezuelode
centeno: Reacciones Adversas
Vasospasmo, HTA,
Nuseas-Vmitos,
Cefalea
Ergotismo (Fuego
de San Antonio):
ingestion de
granos
contaminados,
demencia,
vasoespasmo con
gangrena.
The Beggars: Pieter Bruegel The Elder.
Pintor Flamenco, siglo XVI
The Louvre in Paris, France
Prostaglandinas
Autacoides lipdicos, de 20 tomos de carbono, derivados del cido
araquidnico, con un puente covalente entre los tomos 8 y12,
formando un anillo ciclopentnico
Mecanismo de accin: Promocin de liberacin del calcio desde el
RSP y la disminucin de AMPc.
Frmacos: dinoprostona y misoprostol (derivado sinttico de la PGE
1
)
USO:
Induccin de aborto teraputico en el segundo trimestre o antes (de
eleccin: tero es refractario a la oxitocina en este perodo)
Efecto sobre miometrio
Prostaglandinas
ACCION A NIVEL
UTERINO
Accin durante todo el embarazo
y se incrementa con el progreso
de la gestacin.
Intervencin en el proceso de
inicio del trabajo de parto: Accin
maduradora cervical ( dilatacin
del cuello, con disminucin del
espesor del mismo, en el proceso
que se conoce como
borramiento)
Borramiento: desencadena la
liberacin de la oxitocina y la
contraccin. Favore colagenlisis
FARMACOCINTICA
Misoprostol
Vida media (original y
metabolito) 1.5h (metabolito:
20-40min
Tiempo concentracin pico:
15-30min
Rpidamente de-esterificado
a acido misoprol
Eliminacin: orina (64-73%
en 24h) y heces (15% en
24h)
Prostaglandinas
Reacciones adversas.
Raro a dosis correctamente empleadas
Trastornos gastrointestinales: diarrea,
reflujo biliar, nuseas, vmitos.
Broncospasmo, por su efecto en la
musculatura lisa
Fiebre (por accin en los centros
hipotalmico termorregulatorios)
Alteraciones de la Presin Arterial