INTEGRANTES.

-
Karen Meja
Zoila Estrada
DOCENTE.-
Dr. Fabricio Rosales
ASMA
Caracteriza por crisis recurrentes de
disnea, rigidez torcica y sibilancias ; a
menudo vinculada con tos.
Fisiolgicamente Estenosis amplia reversible de las vas respiratorias e incremento de
la capacidad de respuesta bronquial a los estmulos inhalatorios.
Causas: Contraccin musculo liso,
engrosamiento de la mucosa bronquial por
edema, infiltracin e hiperplasia de clulas
secretoras y vasculares.
Asma leve
Los sntomas ocurren solo de manera
ocasional
Alrgenos
Contaminantes
Ejercicio
Infeccin Viral .


Asma Grave

Ataques frecuentes de disnea con
sibilancias o con estenosis crnica
de vas respiratorias
Patognesis del Asma
Alrgenos = Anticuerpos IgE
Una vez producidos los Anticuerpos IgE se unen
a los mastocitos en la mucosa de la va
respiratoria IgE Ante una nueva exposicin a un
alrgeno especifico, la interaccin antgeno-
anticuerpo en la superficie del mastocitos
desencadena liberacin de mediadores, sntesis
y excrecin de otros.
FARMACOLOGA BSICA DE LOS
AGENTES UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DEL ASMA
SIMPATICOMIMTICOS
Importancia de los agonistas adrenoreceptores
para el tratamiento del asma
Relajan el musculo liso de las vas respiratoria
Inhiben la emisin de los mediadores de
broncoconstriccin de los mastocitos
Inhiben las fugas en la microvasculatura
Aumentan el transporte mucociliar por el
incremento de la actividad de los cilios
LOS MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL ASMA SE
CLASIFICAN EN:
Los aliviadores, se usan para el manejo sintomtico de todos los grados de
severidad: estimuladores adrenrgicos 2 selectivos de accin corto y no selectivos
como adrenalina, anti colinrgicosy teofilina. Propiedades bronco dilatadoras:
a) por activacin deadenilciclasa.
b) por inhibicin de fosfodiesterasa.
c) por inactivacin del GMPcclico.
Los controladores, se usan en el manejo a largo plazo del asma persistente en
sus grados leve, moderadoy severo. Poder antiinflamatorio.
a) corticoides b) antileucotrienos c) cromonas d) anticuerpos anti IgE e) otros
DROGAS SIMPATICOMIMTICOS
1.- Frmacos que tienen efecto tanto alfa como beta estimulante, no son selectivos:
adrenalina o epinefrina. Efecto farmacolgico corto ( 30 a 90 min). Efectos
indeseables numerosos.
2.- Resorcinoles: metaproterenol, terbutalinay fenoterol.
3.- Saligeninas son mas 2selectivos, VM: prolongada(hasta12horas).
Simpaticomimticos para el
Tratamiento del Asma
ADRENALINA
EFEDRINA
ISOPROTERENOL
Adrenalina
Es una hormona con accin broncodilatadora rpida y eficaz
cuando se administra por va subcutnea (0.4 ml de una
solucin) O si se inhala como microaerosol ( 320g por
descarga)
Se logra la broncodilatacin mxima a 15 min
Dura de 60 a 90 min.
Puesto que la adrenalina estimula los receptores y 1 as
como 2, sus efectos secundarios problemticos :
Taquicardia
Arritmias
Empeoramiento Angina Pecho
Sus efectos cardiovasculares son de utilidad para tratar
vasodilatacin aguda y el broncoespasmo anafilctico, pero su
uso en asma se ha sustituido por otros agentes mas selectivos
2
Efedrina
A comparacin con la
adrenalina:
Su efecto es mas
prolongado
Actividad va oral
Efectos centrales mas
pronunciados
Menor potencia que la
adrenalina
En la actualidad se utiliza
cada vez menos la efedrina
para tratar el asma por el
perfeccionamiento de
agonistas selectivos 2 .
Isoproterenol
Es un potente
broncodilatador
Inhalacion con
microaerosol desde un
cilindrico metalico (80-120
g por descarga)
Broncodilatacion maxima
en 5 min
Duracion 60-90 min.


BETA-2 AGONISTAS NO SELECTIVOS
Adrenalina
pr oduce esti mul aci n de l os r eceptores alf a y beta, e i ndi stintamente activa 1 2 3. dosi s: por via
subcutnea de 200 a 500 ug, r epetir cada 20 mi n. Contraindi cado en: > 40 aos, HTA, car di opata
cor onaria, insuficiencia cardiaca, arritmias, eventos vasculares cerebrales, hipertiroidismo.
Epinefrina
Uso sol o por nebulizacin, dosi s 0,5 ml nebulizados, repetir cada 3 horas. Nios 0,05ml/kg.
Isoprenalina
Fr maco con selectividad beta, esti mula l os r eceptor es 1 y 2 r pi do inici o de acci n per o su ef ecto
f ar macolgico dura poco debido a su rpida inactivacin por la COMT.
Efedrina
Pr opiedades esti mul antes alfa y 1. VM: 3 a 12 horas. Contr aindicada dentr o de l as competencias
depor tivas.
Pseudoefedrina
Pr opiedades br onco rel ajantes li mitadas, i mportabte su uso como esti mulante alf a, se comerciali za solo o
asociado a antihi stamnico, mucolticos y como parte de la riniti s al rgica. Via de admini str aci on or al ,
dosi s: 60mg c/6hor as nios: 1mg/kg.
AGONISTAS 2 SELECTIVOS
l os 2 agoni stas de acci n corta inhiben la respuesta asmtica temprana mientr as que l os 2 de acci n
pr ol ongada tambin inhiben la respuesta asmtica tarda.
M/A: consi ste en aumentar l os niveles de AMPc a tr aves de la enzi ma adenilciclasa que cataliza la
tr ansf or maci n de ATP en APM. Esta tr ansf or maci on esti mul a a la pr oteinkinasa A, la cual entre otr as
esti mula la reducci n de Ca i ntracelular , activ a l oscanales de CA, i nhibe la f osf orilaci on de la mi osina y
esti mula el si stema Na-K adesin trifosf atasa. Relaja el muscul o liso, i ncrementa l a frecuencia de
moti l idad ciliar, suprime la liberacin de mediadores inflamatorios.
Implicaciones clnicas
-Di smi nucin de la resistencia en las vas areas Efecto antiinflamatorio. Via de administracion para el asma
es i nhalador a en dispositivos de dosis mediana o en inhalador es de polvo seco.
Indicaciones
-Los de accion corta, alivio asintomatico del asma y y manejo de crisis asmatica Los de accion prolongada,
contr ol a largo plazo de todos l os grados de asma.
Farmacopatologa
- Corazn: aumenta el inotropismo, taquiarritmias.
- Musculo estriado: temor.
- Metabolismo: hipocalcemia, hipomagnesemia, hiperglicemia, aumento de cidos grasos libres, aumento
de l actato y renina.
SABUTAMOL (albuterol)
Es el 2 agoni sta de elecci n. Dosi s: 100 a 200 ugi nhalados cada 6 a 4 hor as. Crisi s asmatica dosi s 2.5 a 5mg
x v ia nebulizadax 3 dosi s cada hora. Nios: 0.3mg/kg/h.
FENOTEROL
Su v i da media 8horas. No se recomienda su uso sistemtico en menores de 12 aos.
TERBUTALINA
Vi da medi a 7 hor as. Por va inhal ada su accin inici a entre 5 a 30 minutos obtenindose un pico del efecto
f ar macolgico a las 2 horas. Dosi s 200 a 400 ug se puede repetir c/7 horas
BAMBUTEROL
Es una prodr oga que al activar se por las ester asas del cuerpo se tr ansf or ma en ter butalina, vi ene en tabletas
de 10 y 20 mg.
PIRBUTEROL
Contr aindicado ennios menores de 12 aos, dosi s 200 a 400 ug c/4 a 6 horas. Puff-200 ug.
BITOLTEROL (mesi l ato de bitolterol)
Es una pr odroga que al combinarse con esterasas se transforma en colterol . Dosis 0,37 mg inhalados c/5-8h.
Metilxantinas
Teofilina
Teobromina
Cafena
Cuya
fuente principal
Es en bebidas ( t, chocolate y
caf)
SNC.- En dosis bajas y
moderadas, en especial la
cafena causan
estimulacin cortical leve
con aumento del estado de
alerta y retraso de la fatiga
Cardiovasculares.- Efectos
Cronotrpicos e inotrpicos
positivos A dosis bajas
esos efectos parecen
resultado de la inhibicin de
los receptores de adenosina
presinpticos en los nervios
simpticos, que aumenta la
emisin de catecolaminas
en las terminaciones
nerviosas. Disminuyen la
Viscosidad sanguinea y
pueden mejorar el riego
sanguineo bajo ciertas
condiciones.
DIGESTIVO
RION
M. LISO
Antagonistas antimuscarnicos
Atropina Potente Inhibidor
competitivo de la acetilcolina
en receptores muscarinicos
posganglionares, como
Broncodilatador.
Uso Clnico:Son
broncodilatadores eficaces
Mecanismo de Accin Inhiben
competitivamente el efecto de la
acetilcolina en receptores muscarinicos.
Bloquean la contraccin del musculo
liso de vas respiratorias y el aumento
de la secrecin de moco que ocurre en
respuesta a la actividad vagal.
administrada por via intravenosa, produce vasodilatacin a una dosis menor que la
necesaria para Frecuencia Cardiaca. La selectividad del efecto puede aumentar mas
por la administracin del frmaco por inhalacin o el uso de un derivado de amonio
cuaternario mas selectivo:
Bromuro de Ipratropio --> Puede administrarse a dosis altas por esta va debido a
que se absorbe mal hacia la circulacin y no fcilmente ingresa al SNC
Corticoesteroides
Mecanismo de Accin:
Se han usado desde 1950
Acta por su amplia eficacia
antiinflamatoria mediada por la
inhibicin de citocinas
inflamatorias.
Aminoran la reactividad
bronquial y reducen la
frecuencia de exacerbaciones
del asma.
Inhibicin de la infiltracin de
las vas respiratorias por
linfocitos, eosinfilos y
mastocitos.

Uso Clnico:
Son eficaces para mejorar
todos los ndices del control del
asma, intensidad de los
sntomas, pruebas de calibre de
vas respiratorias y reactividad
bronquial, frecuencia de
exacerbaciones y calidad de
vida
El tratamiento URGENTE suele empezar con una suele forma
crnica de dosis Corticoesteroides (oral de 30-60mg de prednisona)
Dosis intravenosa de 1mg/kg de METILPREDNISOLONA Cada 6 hrs
El tratamiento en Aerosol es el mas Eficaz para evitar los efectos
sistmicos adversos de los Corticoesteroides. BECLOMETASONA,
BUDESONIDA, CICLESONIDA, FLUNISOLIDA.
Una dosis diaria promedio de cuatro descargas cada 12hrs de
BECLOMETASONA (400ug/dia) es equivalente a 10-15mg/dia
PREDNISOLONA
Cromoln y Nedocromil
Son sales estables
insolubles.
Se usan como
aerosoles
Inhiben eficazmente el
asma inducida por
antgenos y ejercicio; su
uso crnico aminora la
reactividad bronquial.

CROMOLIN : se
absorbe mal en tubo
digestivo
NEDOCROMIL: Baja
Biodisponibilidad
CROMOLIN Inhibe la des
granulacin de mastocitos
en el pulmon humano .
NEDOCROMIL Se encarga
de la inhibicin de la tos, en
los mastocitos, de la
inhibicin de la respuesta
temprana, y en eosinfilos
de la inhibicin de la
respuesta inflamatoria a la
inhalacin de alrgenos.
Debido a que los frmacos
son tan mal absorbidos los
EFECTOS ADVERSOS,
son menores:
Irritacin farngea
Tos
Sequedad Boca
Rigidez Torcica
Sibilancias
Dermatitis
Son tiles para
disminuir los sntomas
de la
RINOCONJUNTIVITIS
ALERGICA
Uso Clnico
CROMOLIN - til para
su administracin poco
antes del ejercicio o la
exposicin inevitable de
un alrgeno. Tienen
mas probabilidades de
responder
favorablemente.

ANTITUSIGENOS NARCOTICOS


Los opioides producen sus efectos interactuando con
receptores: mu (u), kappa (k) y delta ().
El efecto bsico es analgsico, pero estn entre las
drogas mas efectivas para la suspensin de la tos.
Liberacin de histamina y depresin del centro
respiratorio.
Drogas categora C, embarazo: codena, fentanilo,
hidrocodona, hidromorfona, morfina, oxicodona,
oximorfona y propoxifeno.



CODEINA (metilmorfina)

Alcaloide natural del opio. Obtenido de la planta adormidera(papaver
somniferum). Concentraciones del 0.3 al 3%.
Del 5-10% se convertir en morfina, conjugado en forma de 6-
glucoronido(70%), norcodeina(10%), hidromorfona(1%).
1 dosis oral de 200 mg de codena tiene 30 mg de morfina o 60 mg de
aspirina.
FARMACOCINETICA: 45 min luego de la adm oral y dentro de 30 min
luego de la adm subcutnea o IM. Se evita la va IV por su efecto irritante.
Duracin de la analgesia mayor a 4h. Codena y herona metabolizadas a
morfina, pero la morfina no es metabolizada a codena. Eliminacin renal.
FARMACOPATOLOGIA: sedacin, mareo, sueo, somnolencia, nauseas,
vomito, constipacin, hipotensin ortostatica y sequedad.
USOS: morfina y diamorfina usadas en tos severa y angustiante, pacientes
con enf terminales: carcinoma bronquial.

HIDROCODONA

Dehidrocodeina. Opioide semi-sinttico derivado de la codena o
tebana. No causa liberacin de histamina. Alta biodisponibilidad por
va oral.
Metabolismo a nivel heptico.
Efectos secundarios: mareo, somnolencia, vomito, euforia,
constipacin.

FOLCODINA ( 3-0-[2-morfolinoetil] morfina)

Agente antitusgeno, suprime la tos no productiva y acta como un agente
antifngico: no produce morfina como metabolito.
No tiene efecto narctico, no deprime la respiracin ni el SNC.
Accin prolongada de 12 h.


ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA
ANESTESICOS LOCALES

Lidocana en aerosol(nebulizador concentracin del 0.5-1%). Pacientes
con tos intratable
Evitarse en pacientes con asma.

DIFENHIDRAMINA
Clorhidrato de difenhidramina antihistamnico de primera generacin,
antitusgeno de accin central y perifrica.
Buena absorcin oral inhibidor moderado de la enzima CYP2D6. atraviesa
fcilmente la barrera hematoencefalica. VM: 2 a 8 h. categora B en
embarazo.
Provoca alteraciones motoras. Dosis 25 a 50 mg cada 4-6h .
BENZONATATO (acido butilaminobenzoico)
Droga antitusgena oral no narctica derivado del poliglicol.
Acta anestesiando los receptores de estiramiento de las fibras vagales
de los alveolos, bronquios y pleura.
Dosis nica, efecto antitusgeno aparece a los 20 min. VM: 3 a 8h.
Puede producir: escalofri, mareo, cefalea, rash cutneo con prurito. Tiene
mal sabor, produce anestesia bucal. Categora C.
Dosis nios mayores de 10 aos y adultos 100 mg cada 8 h.

BRONCODILATADORES
B2 adrenrgicos: salbutamol, salmeterol, formoterol.
Anticolinergicos: ipratropio, tiotropio.
Antiinflamatorios: metilxantinas, antileucotrienos, corticoides inhalados u
orales.
ANTITUSIGENOS NO NARCOTICOS

Derivados del morfinano, poca accin sedante y analgsica
Mas utilizado el dextrometorfano.

DEXTROMETORFANO

dextro-ismero del anlogo de la codena, metorfan. Carece de propiedad
analgsica.
M.A : antagonista de los receptores NMDA y liberador de serotonina.
VM: 3 h. degradacin metablica en el hgado. Excrecin renal.
Dosis de 15 a 30 mg cada 6 a 8 horas.
CLOFEDIANOL

efectos antihistamnicos, anticolinrgicos y leve efecto como analgsico
local, efecto antimucoquinetico. Dosis excesivas irritabilidad o
alucinaciones.
Levodropropizine: perfil riesgo-beneficio favorable.
Baclofeno: nuevo antitusgeno, antagonista del GABA, inhibitorio en
pacientes con tos crnica.


MUCOLITICOS

SOLUCION SALINA HIPERTONICA

1.8% hasta 20% como aerosol
Se recomienda nebulizaciones de una solucin salina normal con
propilenglicol al 2.5%.
Dosis de 0.5 a 2 ml para nebulizar, 5-10 ml para instalacin directa.
Efectos secundarios: nauseas, vomito, irritacin de la mucosa bucal y
farngea y broncoespasmo
PROPILENGLICOL
Diol alcohol. Baja tasa de evaporizacin, miscible en agua no irritable.
Utilizado para inhaloterapia. Una solucin al 2% es isoosmotica con el
suero.
Se recomienda solucin del 15-20% para inducir esputo mediante
aerosoles.
N-ACETILCISTEINA
derivado del aminocido l-cisteina.
Adm oral baja biodisponibilidad (6-10%) . Ligada en un 83% a las
protenas sricas, deacetilada a nivel heptico en cistena.
MA: efecto mucolitico directo.
VM: 5-6 h en adultos y 11 h en nios. Excrecin renal.
Reacciones adversas: nauseas, vomito, diarrea, cefaleas y rash cutneo.
CARBOXIMETILCISTEINA
MA: igual q n-acetilcisteina. Modifica la sntesis de glucoprotenas del
moco.
Absorcin rpida por va oral, concentraciones sricas mximas a las 2h.
Excrecin por va renal.
ERDOSTEINA
Derivado de homocisteina en su forma N-tiolactonica.
Inhibe la adhesin bacteriana, tiene propiedad antioxidante.
Se absorbe rpidamente por va oral, concentracin srica a las 1,2h, se
liga a protenas plasmticas en un 64.5%
DORNASA ALFA / Dnase
Solucin para inhalacin altamente purificada de (rhDNase)
Efecto secundario: alteracin de la voz, faringitis y laringitis.
No mezclar con otras drogas nebulizadoras. Alto costo. Se administra por
nebulizacin usando una solucin acuosa de 1mg/ml.
BROMHEXINA
Mucolitico. Parece actuar directamente sobre las glndulas bronquiales
liberando enzimas lisosomales o por estimulacin colinrgica.
AMBROXOL
Mucolitico. estimulan la sntesis de surfactante.
Se absorbe rpidamente por va de oral. VM: 10 h.
Efectos secundarios: irritar la mucosa gstrica.
EXPECTORANTES
Expectore: desde el trax.
GUAYACOLATO DE GLICERILO: GUAYFENESINA.
Antiguo frmaco expectorante derivado del propanodiol. A dosis altas de
2400 mg diarios puede ser eficaz con mucoquinetico.
Dosis utilizada comnmente son de 800mg.
IPECACUANA
Se extrae de la planta cephaelis acuninata.
El extracto contiene alcaloides emetina y cefalina. Estimulador del reflejo
vagal gastro mucoquinetico.
IODURO DE POTASIO
Usado a largo plazo puede bloquear la glndula tiroides.
Estimula el reflejo vagal gastro-pulmonar, estimula la secrecin de las
glndulas bronquiales y estimula la digestin del moco por las enzimas
proteolticas naturales, estimula la ruptura del material fibrinoide de los
exudados, estimula el movimiento ciliar.
Efectos secundarios: nauseas, vomito, salivacin y edema de las
glndulas salivales, lagrimeo, eritema, acn, urticaria, adenopatas,
hipotiroidismo.
Dosis estndar 25-35 mg/kg de peso da en dosis dividida.