OROSCO TORIBIO, Eduardo

-MIRANDA CARLOS, Dalina

-GUILLERMO MONTES, Jennifer

III

La historia de los antibiticos comienza en 1928 con el descubrimiento de la penicilina. La

generalizacin de su empleo permiti reducir la mortalidad por enfermedades infecciosas. Desde
entonces y hasta nuestros das se ha desarrollado un elevado nmero de antibiticos.

Los primeros antibiticos betalactmicos conocidos pertenecen al grupo de las penicilinas, formadas
por la fusin de los anillos betalactmico y tiazolidnico que originan el cido 6-aminopenicilnico, con
una cadena lateral en la posicin 6 del anillo. En las cefalosporinas, muy similares a las penicilinas, el
anillo fusionado al betalactmico es el dihidrotiacnico cuyo resultado es el cido 7aminocefalospornico sustituido en las posiciones 3 y 7. Otro grupo de estos frmacos lo constituyen
las carbapenemas, originados por la unin de los anillos betalactmico y pirrolidnico, compartiendo el
nitrgeno. Por ltimo, el grupo de los compuestos monocclicos, las monobactamas. La variacin en
las cadenas laterales condiciona las propiedades y da lugar a la diversidad de miembros de cada una
de las familias

Penicilina
I Bencilpenicilinas :
PNC Q (Sdica)
PNC V oral
II Penicilinasas resistentes:
- Meticilina
- Oxacilina
- Cloxacilina
Fludoxacilina
III Aminopenicilinas:
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina

Carbapenos

Imipenem
Meropenem
Ertapenem

Buena absorcin por va

oral .
Se distribuyen bien por
todos los tejidos, cuando
existe meningitis
atraviesan la BHE con
mayor facilidad.
Se eliminan por va
urinaria sin metabolizar.
La excrecin renal se
produce por mecanismos
de filtracin y secrecin
glomerular.

Actan inhibiendo la
sntesis de la barrera
de peptidoglicano de
la pares
celular bacteriana
Los -lactmicos
El ncleo -lactmico de
la molcula se une
irreversiblemente al PBP.
Esta unin irreversible
evita el paso final (la
transpeptidacin) de la
formacin de la barrera
de peptidoglicanos,
interrumpiendo la
sntesis de la pared
celular.

Infecciones:
Infeccin
respiratoria,
infeccin
por
Staphilococos
Otitis.
Endocarditis bacteriana:

Est contraindicada en
pacientes con
antecedentes de
reacciones alrgica a
acualquiera de los
betalactamicos

Gastrointestinales:
Nuseas,
vmitos,
diarreas,
molestias
Alergias:
fiebre
dolor articular

Ampicilina para uso EV 4 a 12 g diarios segn el tipo y gravedad de la infeccin.

Amoxicilina. Uso oral 1.500 mg a 3 g diarios, en intervalos de 8 hrs
Amoxicilina + A. clavulnico 825/125 mg cada 12 hrs
Ampicilina + Sulbactam 1.5 a 3 g c/6 u 8 hrs
Cloxacilina EV 1 a 2 g c/4 hrs
Ticarcilina 3 g c/4 o 6 hrs EV
Imipenem 0.50 g c/6 hrs EV
Meropenem 50 a 1 g c/8 hrs
Cefazolina 1 g c/6 hrs EV o IM
Cefuroxima 1.5 g c/8 hrs IV/IM
Cefotaxima 1 a 2 g c/8 hrs IV/IM
Ceftriazona 1-2 g una vez al da
Ceftazidima 1 a 2 g c/8 hrs
Cefepime 1 a 2 g c/12 hrs EV

La Eritromicina fue el primer macrlido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander

McGuire y colaboradores, en los productos metablicos de una cepa del Streptomyces
erytherus obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en
el archipilago de las Filipinas.
La eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles
(principalmente cocos (Bacteria Gram positiva|Gram positivos), y especialmente en
pacientes alrgicos a las penicilinas.

La eritromicina se
absorbe en la parte
superior del intestino
delgado, penetra y
dinfunde en casi todos los
tejidos, excepto en
encfalo y lquido
cefalorraqudeo.
Penetra el lquido
prosttico, atraviesa la
barrera placentaria, sin
embargo, no es
teratgena y alcanza,
adems, bajas
concentraciones
urinarias.

se basa en su fijacin a la
unidad 50S de los
ribosomas bacterianos y
obstaculizacin de la
sntesis de protenas.
Tiene tambin efectos
sobre el nivel de
la peptidil transferasa.

Los macrlidos tienen un

espectro de actividad muy
similar entre uno y otro:
Alternativa a los
pacientes alrgicos a
la penicilina.
Neumona adquirida en la
comunidad o
exacerbacin
de bronquitis.
Otitis media aguda.
Difteria y tos ferina
Infecciones intestinales
por Campylobacter.
Infecciones urogenitales
Etc.

Est contraindicada en
pacientes con
antecedentes de
reacciones alrgica a
acualquiera de los
antibiticos macrlidos.

Gastrointestinales:
Nuseas,
vmitos,
diarreas,
molestias epigstricas,
colitis membranosa.

Hepatotoxicidad

Ototoxicidad

Flebitis

Superinfeccin
Alergias:
fiebre,
exantema,
eosinofilia,
dolor articular

Eritromicina. (Streptomyces erytreus)

Oleandromicina. (Streptomyces
antibioticus)
Carbamicina.
Espiramicina. (Streptomyces
ambofaciens)
Josamicina.
Miocamicina.

Azitromicina.
Diritromicina.
Claritromicina.
Rokitamicina.
Roxitromicina.
Fluritromicina.

ERITROMICINA

Adultos 250 - 500 mg c/8-6 hr VO IV

Nios 30-50mg/kg/da c/8-6 hr VO - IV

ESPIRAMICINA

Adultos 1 -2 g c/12 hr VO
Nios 50-100mg/kg/da c/12 hr VO

AZITROMICINA

adultos 250 - 500 mg c/24 hr vo - iv

Nios 10mg/kg/da c/24 hr VO - IV

CLARITROMICINA

Adultos 250 - 500 mg c/12 hr VO - IV

Nios 15mg/kg/da c/12 hr VO - IV

En 1962 Lesher y colaboradores identificaron descubren de forma fortuita la primera4 quinolona el

acidonalidixico entre los subproductos de la sntesis de la cloroquina.

Dcada del 70 (siglo XX) aparecen otros miembros (cido oxolnico, cinoxacino,acidopipemdico), con pocos
adelantos respecto al primero.

En los 80 se introducen los derivados fluoradosmas potentes,menos txicos.

1984 aparecen las primera 4-fluoroquinolonas, todas con importante actividad contrabateras gramnegativos y
escasa contra grampositivas, de buena biodisponibilidad por va oral y excelente tolerancia. En los 90 se realizan
cambios que aumentan el espectro y la actividad

Primera Generacin:
cido Nalidxico

cido Pipemdico

Segunda Generacin:

Norfloxacino

cido Oxolnico

Ciprofloxacino

Cinoxacino

Pefloxacino

Rosoxacino

Ofloxacino

Enoxacino

Enoxacino

Lomefloxacino

Tercera Generacin:
Levofloxacino

Gatifloxacino
Esparfloxacino
Grepafloxacino

Cuarta
Generacin:
Maxifloxacino
Trovafloxacino
Clinafloxacino

se absorben bien del

tracto gastrointestinal
superior despus de su
administracin oral.
La eliminacin se
produce principalmente
por va renal, como
frmaco inalterado, en el
caso de ofloxacina y
lomefloxacina. La
eliminacin biliointestinal
es predominante en el
caso de pefloxacina.

De modo general se acepta

que la accin bactericida de
las quinolonas puede lograrse
por:
Penetracin del
compuesto en el
citoplasma celular.
Inhibicin de la grasa del
DNA bacteriano.
Inhibicin en la sntesis
de replicacin del DNA.
Induccin de una
reaccin de alarma y
efectos deletreos sobre
la estructura celular y
bioqumica de la bacteria.

Los
quinolonas
indicadas para:
INFECCIONES :

Urinarias
Respiratorias
Gastrointestinales
De la piel
Meningitis

estn

Las quinolonas estn

contraindicadas si un
paciente tiene epilepsia,
la prolongacin del
intervalo QT, lesiones del
sistema nervioso central
preexistentes.
Las quinolonas no deben
tambin dar a las
personas con una
hipersensibilidad
conocida a la droga

mareos
cefalea
inquietud
Depresin
insomnio y somnolencia
excepcionalmente
pueden presentarse
reacciones psicticas,
alucinaciones y
convulsiones..

CIPROFLOXACINA
Adultos: 500 a 750 mg VO c/12 hrs
Nios: 200 a 400 mg EV c/12 hrs

LEVOFLOXACINA
Adultos: 500 a 750 mg al da oral en una dosis diaria.
Posibilidad de doblar la dosis a 1000 mg diarios (500 mg cada 12 hrs)

MOXIFLOXACINA :
400 mg al da

Las sulfonamidas fueron los primeros en desarrollar frmacos eficaces como antimicrobianos y
pavimentaron el camino para la revolucin de los antibiticos en la medicina humana y veterinaria.

El primero de las sulfamidas fue el denominado Protoncil, que es un pro frmaco.

Los experimentos con Prontosil comenzaron en 1932 en los laboratorios de la Bayer

SULFONAMIDAS DE ACCIN CORTA:

sulfisoxazole.
SULFONAMIDAS DE ACCIN INTERMEDIA:

sulfamethoxazole

SULFONAMIDAS DE ACCIN PROLONGADA:

Sulfasoxine.

Impacto del uso inapropiado de

medicamentos

CALIDAD DE
TERAPIA
DISMINUIDA

Incremento:
morbilidad
mortalidad

DESPERDICIO
DE
RECURSOS

RIESGO DE
EFECTOS
INDESEADOS

Menor
disponibilidad de
Medicam.
Mayor costo

Incremento:
RAM
Res. bacteriana

IMPACTO
PSICO
SOCIAL

Prdida de confianza
en los Sist. Sanit.
Pacientes confan
en medicamentos
innecesarios

-Absorcin: existen
sulfonamidas que se
absorben por va digestiva y
otras que no. Las que se
absorban por v.o. lo hacen
con rapidez, a nivel del
estmago e intestino delgado
y en alta proporcin (70 a
90%).
-La distribucin es amplia en
los diferentes territorios
orgnicos, alcanzando
concentraciones teraputicas
en plasma, lquido
cefalorraqudeo, sinovial y
peritoneal pueden eliminarse
por la leche, saliva, bilis,
secrecin prosttica.

Impiden la utilizacin de
este compuesto para la
sntesis de cido flico.
Este a su vez acta en la
sntesis de timina y
purina.
Esta accin se ejerce
compitiendo por la
accin de una enzima
bacteriana responsable
de la incorporacin de
PABA al cido
dihidropteroico,
precursor del cido
flico.

Infecciones urinarias no
complicadas producidas
por grmenes sensibles.
Prostatitis bacterianas
agudas o crnicas, por
grnenes sensibles.
sinusitis y otitis agudas

En infecciones
intestinales por Isopora
bellis y Cyclospora

Infecciones
gastrointestinales.

Ultimo trimestre de
embarazo. Pueden
desencadenar kerncterus
al competir con la
bilirrubina por su unin a
la albmina plasmtica.
Alteraciones
hepatocticas, renales,
discrasias sanguneas
sndrome de mala
absorcin
(contraindicaciones
relativas)

Fiebre
Rash
Dermatitis
Picazon
Nausea
Vomito
Diarrea.

Asociado con la
administracin de sulfamidas,
aunque en menos del 1% de
los usuarios, es el
potencialmente
fatal sndrome de StevensJohnson.

Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horas durante tres
das. Este tratamiento se debe ampliar a 7 das en los pacientes con historia de
infecciones urinarias recientes, diabticos, mujeres que utilicen diafragma o
embarazadas y personas de ms de 65 aos
Nios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de
SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 das

Definicin
Procesos destinados a asegurar que el
Antimicrobiano, dosis, va de administracin y
duracin de su uso sean los ms beneficiosos y
seguros para los pacientes y la comunidad.
En trminos de eficacia, tolerancia, efectos adversos
y resistencia bacteriana

USO RACIONAL DE
MEDICAMENTOS

Mejora la calidad de la asistencia sanitaria y

se logra una terapia efectiva
Contribuye a que los medicamentos slo se
utilicen cuando sean necesarios
Contribuye a que las personas comprendan
para que sirven los medicamentos y cmo
deben ser utilizados

El uso de ATM
genera

Resistencia Microbiana
se produce cuando los microorganismos, sean bacterias,
virus, hongos o parsitos, sufren cambios que hacen que
los medicamentos utilizados para curar las infecciones
dejen de ser eficaces.

es ms frecuente y extendida en
microorganismos hospitalarios que
comunitarios

Mayor duracin de
tratamiento mayor
colonizacin con
microorganismos

Los servicios con

mayores tasas de
infecciones
por
microorganismos , son
los mismos que usan
ms ATM.

REACCIONES ADVERSAS
1

Antimicrobiano ejerce su accin antibitica pero adems induce dao temporal o

definitivo en el husped (aminoglicsidos

Selecciona microorganismos resistentes, se asocia a sobreinfecciones bacterianas o

fngicas (intrahospitalario)

Uso precoz de antimicrobiano no aporte claro beneficio y resta posibilidades

teraputicas futuras (disminucin en el rendimiento de los cultivos)

 CRITERIOS CLASICOS:

ESPECTRO ADECUADO
TOXICIDAD
COSTO
FARMACODINAMIA

BACTERICIDA
BACTERIOSTATICO
- FARMACOCINETICA

>

CRITERIOS ACTUALES:
FARMACOCINETICA
V1/2
VIA ADMINISTRACION
CONCENTRACION TISULAR
CONCENTRACIONINTRACELULAR
- INTERAC. MEDICAMENT.
- CONTRAINDICACIONES
- DEMOSTRACION DE EFICACIA.
CLINICA
> TOXICIDAD
COSTO
< < ESPECTRO

Usar
cuando es
necesario

Usar la
dosis
adecuada

Usar el/los
antimicrobian
os
apropiados
para el
huesped en
cuestin
Usar el/los
antimicrobiano
s apropiados
para el
agente(s)

Usar la va
adecuada

DECALOGO
DEL USO
RACIONAL
DE ATM

Tratar por
el tiempo
apropiado

Usar idealmente
el agente de
espectro ms
especfico

Usar el
producto
menos txico:
efectos
adversos e
interacciones

Usar el
producto
de menor
costo
posible

Usar el
producto
menos
inductor/sele
ccionador de
resistencia

ACCIN COMBINADA
DE LOS ANTIBITICOS:
Tratamiento de urgencia de infecciones
graves: sospecha de sepsis, meningitis
bacteriana

Para prevenir o retardar la aparicin de

mutantes resistentes: infecciones crnicas
como TB

Para alcanzar efectos aditivos o sinrgicos

contra una poblacin homognea de
microorganismos resistentes

Raramente en infecciones mixtas