ANTIPSICOTICOS

PRIMERA Y SEGUNDA
GENERACION
DR:VARGAS

Definiciones:
Antipsicticos.
Grupo
heterogneo
de
sustancias qumicas tiles en el
tratamiento sintomtico de los
distintos tipos de psicosis.
psicosis

Definiciones:
Psicosis:
Prdida de contacto con la realidad.
Manifestaciones clnicas:
Ideas delirantes.
Alucinaciones.

Trastorno psictico prototipo:

Esquizofrenia.

Antipsicticos.
Los antipsicticos son tambin
denominados:
tranquilizantes mayores o
neurolpticos.

Del griego:
neuro: nervio y
lepto: atar.

Antipsicticos.
Principal mecanismo de accin:

Bloqueo de receptores
D2 de dopamina.

Dopamina.
-Tiene mltiples funciones en el cerebro:
- comportamiento,
- la cognicin,
- la actividad motora fina,
- la motivacin y la recompensa
(adicciones),
- la regulacin de la produccin de
leche,
- el sueo,
- el humor,
- la atencin y el aprendizaje.

Indicaciones para el uso de

los antipsicticos:
Tienen mltiples indicaciones,
algunos ejemplos:
Psicosis:
Esquizofrenia
Psicosis por drogas.

Agitacin.
Trastorno afectivo bipolar.
Insomnio.
Contraindicados:
Demencia por cuerpos de Lewy (alto riesgo de
sntomas extrapiramidales.

Clasificacin de los
antipsicticos.
Tpicos y atpicos.
De primera y segunda
generacin.
De alta y de baja
potencia.
Incisivos o no incisivos.

Grupos de antipsicticos:
A-tpicos.
1. Fenotiazinas:

Alifticas: Clorpromazina (Largactil),

Levomepromazina (Sinogan).
Piperidnicas: Tioridazina (Melleril)
Piperazinicas: Trifluoperazina (Stelazine),
Perfenazina (Trilafon), Flufenazina (Anatensol
decanoato).

2. Tioxantenos:

Tiotixeno (Navane ).

Butirofenonas:

Haloperidol (Haldol ).

Grupos de antipsicticos:
B-Atpicos (Segunda generacin).

Clozapina (Leponex, Clozaril).

Quetiapina (Seroquel).
Risperidona (Risperdal,
Spiron).
Olanzapina (Zyprexa).

Ziprazidona (Geodon).

Tpicos
Producen saturacin (bloqueo
de un 90%) de los receptores
postsinpticos D2 de dopamina
en la va nigroestriada.
Lo que explica la alta posibilidad
de generar extrapiramidalismo.
La unin al receptor es ms
fuerte y duradera.

Antipsictico atpico

Tiene accin dual como antagonista de

serotonina (sobre receptor 2A de serotonina:
5HT2A ) y dopamina.
La accin sobre serotonina favorece la liberacin
de dopamina.
Adems suele involucrarse con muchos otros
tipos de receptores.

Atpicos
Producen el bloqueo de 70- 80%
de los receptores postsinpticos
D2 de dopamina en la va
nigroestriada.
Producen menos sntomas
extrapiramidales (por debajo del
umbral).
Conservan el efecto antipsictico
(accin en la va mesolmbica).
La unin al receptor es ms laxa
(hit and run).

Antipsicticos de
uso frecuente.

Clorpromazina
Prototipo de los antipsicticos.
Descubierta accidentalmente en
1952 por el doctor francs Henry
Lobori.
Nombres genericos:
Largactil,Thorazine

Grupo: Fenotiazina aliftica.

Antipsictico tpico de baja
potencia.
Presentaciones:
Tabletas de 10 y 100 mg.
Ampollas de 25 mg/ml.

Clorpromazina
200 a 800 mg/da.
Mximo: 1 g/da.

Indicaciones:

Esquizofrenia.
Psicosis
Episodios maniacos.
Exceso de hiractividad motriz en nios.
Nauseas y vmitos.
Intranquilidad previo a ciruga.
Porfiria aguda intermitente.
Hipo intratable.
Trastorno afectivo bipolar.

Clorpromazina
Efectos adversos frecuentes:
Extrapiramidalismo.
Hiperprolactinemia.
Empeoramiento de los sntomas negativos y
conductuales (por su accin a nivel
mesocortical: Sndrome deficitario inducido
por neurolpticos).
Efectos anticolinrgicos.
Sedacin y aumento de peso por efecto
anthistamnico.
Mareos, hipotensin por bloqueo.

Clozapina
Nombres genricos.
Leponex,Clozaril

Prototipo de los antipsicticos

atpicos.
Funciona tambin como regulador
del humor.
Require estrictos controles de
laboratorio (hemogramas).
Presentaciones:
Tabletas de 25 y 100 mg.

Clozapina
300 a 450 mg/da.

Indicaciones:
Esquizofrenia resistente.
Reduccin de riesgo suicida en pacientes con
esquizofrenia, y trastorno esquizoafectivo.
. Disquinesia tarda.
Trastorno afectivo bipolar resistente a
tratamiento.
... Pacientes violentos con psicosis u otros
trastornos cerebrales resistentes.

Clozapina
Efectos adversos frecuentes:
Leucopenia/Agranulocitosis.
Sedacin y aumento de peso por efecto
antihistamnico.
Mareos, sedacin, hipotensin por
bloqueo 1.
Extrapiramidalismo (raro).
dislipidemia, diabetes.

Haloperidol
Descubierto en 1958 por Janssen.
Nombre generico.
Haldol.

Grupo: Butirofenona.
Antipsictico tpico de alta potencia.
Neurolptico.
Presentaciones:
Tabletas de 5 mg.
Solucin 0.1 mg/gota.
Ampollas de 5 mg/ml.

Haloperidol
Rango de dosificacin:
1 a 40 mg/da.
Mximo: 60 g/da.

Indicaciones:
Psicosis
Trastorno afectivo bipolar.
Problemas conductuales en las
demencias.

Haloperidol
Efectos adversos frecuentes:
Extrapiramidalismo:
Acatisia, disquinesia tarda.
Sndrome neurolptico maligno (raro).

Hiperprolactinemia:
Sndrome amenorrea galactorrea.

Empeoramiento de los sntomas negativo

y conductuales (a dosis altas).
Aumento de peso (mecanismo
desconocido).
Mareos, sedacin, hipotensin por

Perfenazina
Nombre generico.
Trilafon.

Grupo: Fenotiazina piperazinica.

Antipsictico tpico de alta
potencia (perfil de efectos
adversos similares al
Haloperidol).
Neurolptico.
Presentaciones:
Tabletas de 4 mg.

Perfenazina
Rango de dosificacin:
En psicosis:
12 a 24 mg/da en paciente ambulatorio.
16 a 64 mg en paciente hospitalizado.

Indicaciones:

Psicosis
Nausea, vmitos.
Trastorno afectivo bipolar.
Otros trastornos psicticos.

Risperidona
Nombres genericos:
Risperdal, Spiron.

Antipsictico atpico o 2
generacin:
Mayor control de sntomas
negativos.

Presentaciones:
Tabletas de 1,2.3 mg.
Solucin 1 mg/ ml.

Risperidona
Rango de dosificacin:
1 a 6 mg/da vo.

Indicaciones:

Esquizofrenia.
Prevenir recadas en la esquizofrenia.
Otros trastornos psicticos.
Mana aguda.
Mantenimoiento en trastorno afectivo
bipolar.
Depresin bipolar.
Problemas conductuales en las demencias.
Problemas conductuales en nios y
adolescentes.
Trastornos en el control de impulsos.

Risperidona
Efectos adversos frecuentes:
Aumento de peso.
Aumento de riesgo de diabetes mellitus y
dislipidemia.
Extrapiramidalismo (dosis dependiente).
Disquinesia tarda (raro vs tpicos).

Se recomienda:
Peso/ IMC basal y control del peso.
Glicemia, perfil lipdico, toma de presin
arterial, medir la circunferencia abdominal.

Tioridazina
Nombre generico:
Melleril

Grupo: Fenotiazina piperidnica.

Antipsictico tpico de baja
potencia.
Presentaciones:
Tabletas de 10 y 100 mg.

Tioridazina
Rango de dosificacin:
200 a 800 mg/da.

Indicaciones:
Esquizofrenia, pacientes que
NO responden a otros antipsicticos.
Psicosis orgnicas.

Tioridazina
Efectos adversos frecuentes:

Extrapiramidalismo.
Hiperprolactinemia.
Priapismo, eyaculacin retardada.
Retinopata pigmentaria (a dosis altas).
#1 Efectos anticolinrgicos.
Prolongacin de QTc.
Arritmias ventriculares.
Muerte sbita!

Tiotixeno
Nombres generico:
Navane.

Grupo: Tioxanteno.
Antipsictico tpico de alta potencia.
Mayor efecto en control de
sntomas negativos, en comparacin
con otros tpicos.
Presentaciones:
Tabletas de 10 mg.

Rango de dosificacin:
15-30 mg/da. Mximo 60 mg/da.

Trifluoperazina
Nombre generico:
Stelazine.

Grupo: Fenotiazina piperazinica.

Antipsictico tpico de alta
potencia.
Presentaciones:
Tabletas de 5 mg.

Rango de dosificacin:
15-20 mg/da. Mximo 30 mg/da.