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Azatioprina
Ciclosporina
Tacrolimus
Micofenolatos
Inhibidores del mTOR
Corticoesteroides
Induccin con anticuerpos monoclonales
ATGAM y timoglobulina
Alemtuzumab
Belatacept
Anlogo de purinas
Absorcin y posterior metabolismo no enzimtico en
eritrocitos a 6-MP
6-MP se convierte:
A 6-tioguanina por la enzima HFRT*
A compuestos inactivos como 6-MMP por enzima TPMT& en
intestino
A 6-TU por xantina oxidasa en hgado
Absorcin: Gastrointestinal
T srica= 0.2-0.5 h, T biolgica de 24 hr
30% unido a protenas
45% excretado en orina
El gen TMPT:
6p22.3
34kb
Tres mutaciones:
Alelo TMPT*1
Alelo TMPT*2
G238C disminuye 100x su actividad
Alelo TMPT*3 A codon 154 G469A
La coexistencia de las ltimas mutaciones produce ausencia de
actividad enzimatica
En Xq26
Mas frecuentes en condiciones de aumento
de proliferacin de clulas T (como un rgano
trasplantado-rechazo)
Condiciona resistencia a la accin de AZA.
Ingesta en ayuno
Metabolismo heptico por citocromo P450 3A4
Excrecin por bilis
T= 8-11 horas
Concentraciones estables en 3-4 das
Inhibicin de la calcineurina
Inmunosupresor natural
Aislado de Tolypocladium inflatum Gams
Es un compuesto cclico de las esporas
Compuesto de 11 aa, algunos N metilados
Accin inmunosupresora por aa 1, 2, 3 y 11.
Altamente hidroffico
Interfiere con la activacin del linfocito T,
inhibiendo la proliferacin de las clulas T
que han sido estimuladas por el aloantgeno.
Se utiliza como:
Profilaxis para rechazo de trasplante alognico
Esquema inicial de inmunosupresin asociada a
otros frmacos inmunodepresores,
antimetabolitos y esteroides.
Estmago
Intestino delgado
Sangre
Hgado
Tejidos
Molculas de adhesin
Glucoprotenas
Expresin de integrinas y selectinas: CD25, CD11a CD54.
Consecuente:
Caractersticas