FARMACOLOGIA

ANTIHISTAMINICA

Dra . Morelby Quiones

Antihistamnicos
Son sustancias capaces de disminuir los efectos
fisiolgicos y farmacolgicos de la histamina,
incluyendo entre ellas una amplia variedad de
frmacos que bloquean los receptores
histaminicos H1 y H2
Muchos de estos medicamentos pueden obtenerse
fcilmente, sin necesidad de prescripcin, para el
tto de las alergias.

Histamina:

compuesto derivado de la
histamina presente en todas las celulas.es
liberada en las reacciones alrgicas e inflamatorias
y produce dilatacin capilar, hipotensin,,
aumento en la secrecin gstrica y contracciones
de la ms lisa bronquial y uterina.

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LOS BLOQUEANTES H1
alquilaminas, estonolaminas, etilendiaminas y
Piperazinas
son eficaces para el tto. Sintomtico de las alergias
agudas como la polinosis -fiebre del heno- y la
urticaria.
Efectos secundarios: sedacin, nauseas, estreimiento
y sequedad dela garganta y bronquios.

LOS

BLOQUEANTES. H2

Es un antagonista del receptor H2 de la histamina, uso:

inhibicin de la produccin y secrecin de acido en el
estomago, para el tto de la ulcera duodenal, pancreatitis y
procesos hipersecretores.
Efectos adversos: diarrea, vrtigos, confusin ancianos y a
grandes dosis- y ginecomastia.

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Loratadina
Farmacologa.
Antihistamnico triciclico de 2 generacin, de accin prolongada,
antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina perifericos.con
poca actividad depresora del SNC y efectos anti colinrgicos.

Farmacocintica.
Absorcin rpida en el TGI, sufre intenso metabolismo de 1 paso,
de Adm. Oral , respuesta inicial:1-3 h, mxima: 8-12h, persiste : 24h
UPP:97-99%,
Distribucin a los tejidos corporales, poca penetracin en la BHE,
por lo que tiene escaso accin sobre el SNC.
Metabolismo heptico tanto la Loratadina como el metabolito
activo prod. M1 pasoEliminacin : renal y por heces en proporciones similares.
Vida de E. loratadian:8-15h y carboetoxi-lorat. 17-28h
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Loratadina
Indicaciones: Alivio sintomtico dela rinitis alrgica,

urticaria y otras manifestaciones dermatolgicas de origen

alrgico.

Dosificacin: Adm. por VO, adultos y nios mayores de 6

aos:10mg/da y en nios menores de 2-5 aos: 5mg/da

Presentacin: tabletas 10mg,jarabe 1mg/ml.

Reacciones Adversas.
CV: alteracin de la PA, palpitaciones
GIT: dolor abdominal, constipacin, gastritis, anorexia.
Neur: cefalea, somnolencia altas dosis- fatiga, nerviosismo,
hipercinesia, disfonia,astenia,mareos,ansiedad,insomnio.

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Loratadina

INTERACCIONES
Aumentan los niveles plasmticos de Loratadina:
cimetidina, antibiticos macrolidos Eritromicina, claritromicinaIncremento dela actividad depresora del SNC con el
consumo de alcohol.

Sobredosis:
Vaciamiento Gastrico,carbon activado si la ingestin es reciente,
manejo sintomtico y tratamiento de soporte.

Precauciones:
Hipersensibilidad

al medicamento
Pacientes con disfuncin heptica y/o renal
Nios, ancianos y embarazadas
Durante la lactancia.

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CLORFERAMINA
FARMACOLOGIA
Antihistamnico de 1era generacin
derivado de la Alquilaminas
Antagonista selectivo de los
receptores H1 de la histamina
Posee marcada actividad
anticolinergicos y depresora del
SNC
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CLORFERAMINA
Farmacocintica

Absorcin rpida por VO aunque solo un 2550% alcanza la circulacin como frmaco
intacto (sufre metab en la MG y M1 paso)
UPP: 70% distribucin amplia a los tejidos
corporales, efecto persiste por 4-6h
Metabolismo: heptico (metabolitos
inactivos)
Excrecin: renal junto al frmaco intacto.
V E : 12-43 h

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CLORFERAMINA
Indicacin: alivio sintomtico de la rinitis
alergica,urticaria y otras alergias.
Presentacin: tab 4mg, jarabe 2.5mg/5ml
y
Amp 10mg/ml NC: Clorotrimeton
Se adm por VO, IM,IV
Dosificacin: VO:ad y nios > 12
aos:4mg c/4-6h sin exceder 12mg/ da.
IM-IV:5-20mg dosis nica pudiendo
repetir SOS sin exceder 40mg/ da
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CLORFERAMINA
Reacciones adversas
CV: hipotension,palpitaciones, pulso
dbil.
GIT: malestar epigstrico, boca seca,
constipacin.
NEU: sedacion,somnolencia,excitabilidad
(nios y ancianos), cefalea, trastorno
del sueo
GNU: retencin urinaria
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CLORFERAMINA
Interacciones

Ejerce efecto aditivo con los

depresores del SNC
Incremento de los efectos
anticolinergicos de la Clorferamina
en combinacin con los IMAO
(inhib del sistema amino oxidasa)

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CLORFERAMINA
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
En ptes con glaucoma de ngulo cerrado,
hipertrofia prosttica, retencin urinaria,
ulcera peptica,obstruccion piloroduodenal,epoc, presin intraocular elevada,
nios < de 1 ao.
Precaucin en ptes con trastornos hepticos,
hipertiroidismo, enfermedad CV,HTA,
ancianos, nios, embarazo y lactancia
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CLORFERAMINA
Sobredosis
Vaciamiento G, carbn A, catrtico S, si la
ingestin es reciente.
Manejo sintomtico y terapia de soporte.
Informacin al paciente
Advertir sobre la alteracin sobre el SNC
( concentracion,alerta mental y destreza motora)

Evitar el consumo de alcohol y otros depres.

Notificar al medico si se presenta reaccin
inusual durante el tratamiento.

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