FARMACOLOGA DE LOS

CORTICOESTEROIDES

DR JOSE NOVOA PIEDRA

CATEDRA DE FARMACOLOGIA

Hormonas
adrenocorticales.
Molculas esteroides.
Corteza suprarrenal.
Glucocorticoides:
cortisol.
Mineralocorticoides:
aldosterona.
Andrgenos: DHEAS.
Secrecin controlada por
la ACTH hipofisiaria y la
CRH hipotalmica.

ACTH
Regulacin de la secrecin por:

Eje Hipotlamo-Hipofisiario-Suprarrenal.
Sistema nervioso central.
Arginina vasopresina o HAD
Retroaccin negativa de glucocorticoides.
Reaccin al estrs.

CORTICOSTEROIDES
Efectos fisiolgicos:
Alteraciones del metabolismo de hidratos de
carbono, protenas y lpidos; conservacin del
equlibrio hidroelectroltico; intervencin en el
funcionamiento de los sistemas cardiovascular e
inmunitario, riones, msculo estriado, endocrino
y nervioso.

CORTICOSTEROIDES
Glucocorticoides:
Regulan el metabolismo de los carbohidratos,
proteinas y lpidos. Tienen propiedades
antinflamatorias

Mineralocorticoides:
Regulan el metabolismo hidrosalino. Pobre efecto
antinflamatorio.

MECANISMO DE ACCIN

EFECTOS FISIOLGICOS
Glucocorticoides
Carbohidratos y protenas:
Incremento en la gluconeognesis y glucgenogenesis
hepticas.
Disminucin del consumo de glucosa en los tejidos
perifricos.
Disminucin en la expresin de GLUT.

Aumento de lipolisis y proteolisis.

EFECTOS FISIOLGICOS
Calcio:
Disminuye su absorcin intestinal y aumenta su
prdida renal:
Osteoporosis.

Cardiovascular:
Aumento del remodelamiento.
Aumento de respuesta a vasopresores.
Hipertensin y cardiomiopata.

EFECTOS FISIOLGICOS
Muscular:
Debilidad fatiga y miopata.

Sistema nervioso central:

Estado de nimo, afecto y comportamiento.
Euforia, insomnio, fatiga, hiperactividad motora,
ansiedad, sicosis y depresin.

EFECTOS FISIOLGICOS
Sistema hematopoytico:
Aumento en la produccin de eritrocitos.
Aumenta conteo de neutrfilos por liberacin
de la mdula sea.
Disminuye el conteo de glbulos blancos
(linfocitos, eosinfilos, basfilos y monocitos).

EFECTOS FISIOLGICOS
Inmunidad:
Inhibe la fosfolipasa A2
Disminuye produccin de prostaglandinas.

Inhibe la produccin de citoquinas.

IL1, IL6, IF gama, FNT alfa

Disminuye la liberacin de histamina.

Disminucin de la quimiotaxis y disminucin
de los procesos de cicatrizacin.

APLICACIONES
TERAPUTICAS
Insuficiencia Suprarrenal
Crnica (Enfermedad de Addison).
Aguda.

Maduracin pulmonar fetal.

Enfermedades no suprarrenales:

- Osteoarticulares - Hematolgicas
Piel
- Alergias
- Neurolgicas
Ojos
- Transplantes
- Renales
Pulmones
- Vasculares

FARMACOCINETICA

Absorcin:

Muy buena por todas las vas.

El uso en piel con calor, parche oclusivo o en grandes
extensiones y/o por largo tiempo mejora la absorcin.

Transporte:
Por la CBG (globulina fijadora de corticoide)
Albmina: poca afinidad.

Tiempo de vida media:

60 a 90 minutos.

FARMACOCINETICA
Excrecin y metabolismo:
1% excrecin renal inalterada
20% a cortisona por hidroxiesteroide 11 dH
La mayora se inactiva en hgado por conversin a
tetrahidrocortisol y tetrahidrocortisona

EFECTOS SECUNDARIOS
POR RETIRO SBITO
Insuficiencia suprarrenal
Retiro sbito luego de dosis altas (>80mg de
cortisol, >20 PDN) por tiempo prolongado (> a 2 - 3
semanas). Con dosis menores el riesgo es variable,
pero menor (factor individual)
Pacientes con Cushing
Recuperacin tarda semanas a meses (individual)

EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Sindrome de Cushing:
Se desarrolla luego de varios meses de recibir dosis
altas.
Hirsutismo, acn, estrias, aumento de peso, perdida
de masa muscular, redistribucin de la grasa.

EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Retencin de lquidos:
Hipokalemia y alcalosis
Hipertensin

Hiperglicemia y glucosuria
Incremento en el riesgo de infecciones y
reactivacin de TBC

EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Riesgo de ulcera pptica
Combinacin con AINES
Deterioro en la cicatrizacin

Miopata:
Recuperacin lenta e incompleta, deteriora pacientes
con EPOC

EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Transtornos siquiatricos:
La sicosis por esteroides amerita el retiro sbito de
estos

Cataratas:
Irreversibles

Retardo del crecimiento en los nios:

Cierre de discos de crecimiento, disminucin de la
sntesis de colgeno

EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Osteoporosis:
Se desarrolla en los primeros 6 meses de uso
Lleva a fracturas patolgicas (columna y cadera)
Inhibicin de los osteoblastos, deficit de esteroides
sexuales, disminucin de la absorcin intestinal de
calcio y aumento en la excrecin renal

EFECTOS SECUNDARIOS
COMO MINIMIZARLOS:
Realizar ejercicio (miopatia, osteoporosis)
Control dietario (aumento de peso)
Vigilar aparicin de lceras y evitar
combinaciones con AINES por periodos
prolongados
Usar por tiempo y las dosis mnimas efectivas

CUNDO RETIRAR
Cuando dosis mximas para indicaciones
precisas no han dado resultados.
Cuando se han obtenido los mximos efectos
teraputicos (lesin en piel, broncoespasmo...)

SUSPENDER GRADUALMENTE

CMO RETIRAR
Esquema segn dosis:
Si PDN >40 mg/da: 5 mg cada 2 semanas
Si PDN 20 40 mg/dia: 2.5 mg cada 2 semanas
Si PDN <20 mg/da: 1mg cada 2 semanas

FORMAS DE USO
Uso agudo de altas dosis
Enfermedades graves: deficiencia suprarrenal
descompensada, shock anafilctico, nefritis
lpica, asma descompensada
Altas dosis, por corto tiempo (<2 semanas)
No supresin del eje

FORMAS DE USO
Uso crnico:
Muchos tratamientos con esteroides son
empricos
En la mayora de los casos no proporcionan
curacin de la enfermedad, solo control de
sntomas
Dosis variables segn enfermedad y paciente
(ensayo - error)

FORMAS DE USO
Uso IV en bolo (pulsos)

Ataque agudo de asma

Nefritis lpica
Shock anafilctico
Prevencin de rechazo en transplante

FORMAS DE USO
Uso oral
Para tratamiento crnico de diversas
enfermedades
LES
AR

FORMAS DE USO
Uso no sistmico
Piel: diversas afecciones, uso por poco tiempo
Inhalado: uso crnico para enfermedades
inflamatorias de la va area (asma)