FARMACOLOGIE

GENERALA
Curs introductiv nr. 1
- Octombrie.2008 -

Dr. Simona Bengea

 CONTINUTUL CURSULUI

- INTRODUCERE IN FARMACOLOGIE;
- SCURT ISTORIC;
- DEFINITIA MEDICAMENTULUI SI A EFECTULUI;
- DINAMICA MEDICAMENTULUI IN ORGANISM SI
BIODISPONIBILITATEA;
- ACTIUNEA MEDICAMENTULUI SI TIPURI DE
ACTIUNI;
- TRECEREA SUBSTANTELOR MEDICAMENTOASE
PRIN MEMBRANELE BIOLOGICE.

 INTRODUCERE IN FARMACOLOGIE
Definitie: stiinta biomedicala ce studiaza medicamentele in relatie cu organismele si
sistemele vii;
- “pharmakon” (lb.gr.) = medicament, substanta biologic activa;
- “ logos” (lb.gr.) = stiinta.
Ramuri:
- Farmacodinamia (“dynamia” (lb.gr.) = forta) = se ocupa cu studiul actiunii substantelor
medicamentoase, masurarea efectelor biologice ale acestor substante, descrierea si analiza
farmaconilor;
- Farmacocinetica (“kinetos” (lb.gr.) = miscare) = studiaza miscarea farmaconilor in
organism;
- Farmacoterapia = stabileste modul de utilizare al medicamentelor, indicatii, contraindicatii,
posologie, efecte adverse, interactiuni;
- Farmacografia = se ocupa cu modul de prescriere al medicamentelor, insusirea regulilor de
formulare a prescriptiilor medicale;
- Farmacotoxicologia (“toxikon” (lb.gr.) = otrava) = studiaza intoxicatiile si substantele
toxice; unele otravuri in doze adecvate pot fii medicamente; medicamentele, in doze mai
mari decit cele terapeutice pot fii otravuri.
- Farmacologie clinica = studiaza farmacodinamia si farmacocinetica farmaconilor la om;
inrudita cu farmacologia biochimica, moleculara.
 DISCIPLINE FARMACEUTICE INRUDITE
- Farmacognozia = studiaza principiile active vegetale, cunoasterea drogurilor,
respectiv a plantelor medicinale;
- Chimia farmaceutica = se ocupa de compozitia chimica a medicamentelor,
sinteza, dozarea, identificarea si analiza lor;
- Tehnica farmaceutica sau Galenica = se ocupa cu obtinerea preparatelor
medicamentoase adecvate pentru asigurarea efectului terapeutic dorit.

•DISCIPLINE BIOMEDICALE INRUDITE

- FIZIOLOGIA, BIOCHIMIA, BIOLOGIA CELULARA SI

MOLECULARA.
 SCURT ISTORIC AL FARMACOLOGIEI IN
ROMANIA
-1813- Ct. Hepites- elaboreaza prima Farmacopee Europeana;
-Zaharia Petrescu – elaboreaza Materia Medica transformata apoi in
Farmacologie si Terapeutica;
-Dimitrie Ionescu – renoveaza invatamantul farmacologic;
-Daniel Danielopolu – elaboreaza Farmacodinamia nespecifica.

In prezent – profesori de marca – reprezentanti ai Farmacologiei

romanesti:
- Prof.Dobrescu;
- Prof. Stroescu;
- Prof.Fulga;
- Prof.Monea;
- Prof. Feszt.
 FARMACOLOGIE GENERALA
 Medicament si efect farmacologic:

- - Definitia medicamentului = substante chimic pure sau preparate

compuse care prin proprietatile biologice pot fii utilizate la tratamentul,
vindecarea, prevenirea sau diagnosticarea bolilor.
-

 - Efectul farmacologic = totalitatea modificarilor produse de farmacon in

starea morfofunctionala a organismului; se mai numeste si raspuns.
 Pentru a produce un efect medicamentul trebuie sa indeplineasca doua conditii
fundamentale:
 1. substanta activa sa aiba proprietati fizico-chimice adecvate (raportul
liposolubilitatea/hidrosolubilitatea, ionizarea si pH-ul substantei la locul de
absorbtie) pentru a interactiona cu structurile receptive din sistemele biologice;
 2. substanta activa sa ajunga in concentratie adecvata la structurile receptive
(locul actiunii).
 FARMACOLOGIE GENERALA
Factorii ce influenteaza efectul unui medicament:
- doza administrata;
- posibilitatea de patrundere la locul actiunii;
- viteza de eliminare.

Efectul se poate exprima prin formula:

•EFECT = P.D. ( RATA INVAZIEI / RATA EPURARII) R

• unde:

•P – proprietatile fizico-chimice ale substantei;

•D – doza;
•R – reactivitatea organismului;
•Rata invaziei – viteza de absorbtie;
•Rata epurarii – viteza de eliminare.
 FARMACOLOGIE GENERALA
Fazele parcurse de medicament dupa administrare:
A. faza farmaceutica (galenica) = eliberarea substantei active din
preparatul administrat ( droguri, comprimate, solutii); proportia in care
substanta activa se elibereaza se numeste disponibilitate farmaceutica;
B.faza farmacocinetica cuprinde:
1. absorbtia sau patrunderea medicamentului in mediul intern;
2. distributia reprezinta impreuna absorbtia procesul de invazie;
3. transformarea (metabolizarea sau biodisponibilitatea) , poate duce la
inactivarea sau la cresterea activitatii medicamentului;
4. eliminarea duce la epurarea organismului ( cuprinde excretia
medicamentului, respectiv a metabolitilor).
C. faza farmacodinamica = se produce simultan cu faza farmacocinetica si
inseamna interactiunea dintre medicament si receptori in urma careia
rezulta un efect; efectul poate fii dorit sau toxic.
 FARMACOLOGIE GENERALA

Definitia Biodisponibilitatii (Bd):

- procentul din doza administrata care a fost absorbit in sange;
- exprima proportia si viteza patrunderii unui medicament in circulatia sistemica;
- este o notiune farmacocinetica.

Actiunea medicamentului:
- procesul prin care ia nastere efectul.

Tipuri de actiuni:
- functie de loc: efect local si efect general (sistemic, resorbtiv, la distanta);
-dpdv practic: actiune principala si actiune secundara (nedorita); actiunea selectiva =
efect principal neansotit de efecte secundare;
-functie de utilitatea efectului: efect terapeutic ( etiotrop – antibioticele, simptomatic –
antipireticele, substitutiv – insulina), efect toxic ( lesin dupa antihipertensive);
-functie de desfasurarea in timp a actiunii: efect imediat si efect tardiv;
-functie de durata actiunii: efect reversibil si efect ireversibil.
 FARMACOLOGIE GENERALA

Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele biologice:

1. Transport pasiv sau difuziune simpla:

- medicamentul se misca in sensul gradientului de concentratie fara consum de energie;

-substantele liposolubile difuzeaza prin intreaga suprafata a membranei;

-substantele hidrosolubile traverseaza membranele biologice prin pori si canale

preformate ( trecerea acestora este limitata de diametrul moleculei substantei active
si diamterul porilor).
 FARMACOLOGIE GENERALA
Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele biologice:

2. Transportul specializat:

A. Difuziune facilitata:
- transfer in sensul gradientului de concentratie;
fie
- cu ajutorul moleculelor de tip “ carrier” (carausi):
-este saturabil;
-substantele de transportat necesita o anumita structura chimica pentru a se fixa de caraus;
-apare fenomenul de competitie pentru “carrier” intre substantele cu structuri asemanatoare.

B. Transportul activ:
- impotriva gradientului de concentratie;
- se realizeaza cu consum de energie;
- poate fii blocat prin inhibarea proceselor metabolice care elibereaza energie metabolica, respectiv
prin blocarea enzimelor care realizeaza scindarea ATP-ului.

C. Pinocitoza (endocitoza) – proces de transfer al substantelor macromoleculare (nedifuzibile) in

celule prin internalizare sub forma de vezicula, ± metabolizare, si exocitoza (parasirea celulei).