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CCERES VELSQUEZ
E.P.: FARMACIA Y BIOQUMICA
FARMACOLOGIA I
FARMACOS DIURETICOS
Sistema urinario:
El sistema urinario humano
es un conjunto de rganos
encargados
de
la
produccin
de
orina
mediante
la
cual
se
eliminan
los
desechos
nitrogenados
del
metabolismo
(urea,
creatinina y cido rico), y
de la osmorregulacin.
FUNCION SECRETORA
el rin produce hormonas (renina,
eritropoyetina) y otras sustancias como el
cido rico y amoniaco.
FUNCION
REGULADORA
FUNCIONES
EXCRETORA
Tbulo proximal
Porcin
descendente
Henle
del
delgada
asa de
Porcin final
distal/tbulo
cortical.
del
tbulo
colector
FUNCION PRINCIPAL
Reabsorbe del 65-80% del
filtracin
glomerular
por
trasporte
activo:
sodio,
glucosa, aminocido, etc.
Secrecin
de
H+(secrecin
activa secundaria)
Difusin simple de sustancia,
muy
permeable
al
agua;
relativamente permeable al
sodio ,urea ,etc.
Casi impermeable al agua
30% reabsorcin Na+
cotransportador Na +-K +-2Cl Impermeable al agua y a la
urea
Intensa reabsorcin de sodio y
cloro
(cotransporte
sodio,
potasio ,cl)
Impermeable a la urea
Reabsorcin de sodio/secrecin
de
potasio(reguladas
por
aldosterona).secrecin activa
-Producir
una
excrecin
equilibrada de sodio y cloruro
-No
producir
hipotensin
arterial excesiva
-Poca toxicidad y no provocar
fenmenos alrgicos
-Bajo costo.
SEGN
SU
SITIO
DE
ACCIO
N
GRUPO III: A nivel del tbulo
contorneado distal (TCD).
- Tiazidas
- Diurticos relacionados.
1.-Inhibidores dela
reabsorcin de sodio
- Diurticos tiazidicos
- Diurticos de alta eficacia
(de techo alto o de asa)
- Diurticos ahorradores de
potasio
4.-Diurticos
que
incrementan
el flujo
sanguneo
renal
(teofilina y
cafena)
SEGN
SU
MECANIS
MO DE
ACCION
3.- Inhibidores de la
anhidrasa carbnica.
- Acetozolamida
- Diclorfenamida
- Etoxizolamida
- Metazolamida
2.- Diurticos
osmticos
Manitol
SEGN SU POTENCIA
FARMACOLOGICA
De potencia moderada
Tiazidas
Diurticos anlogos
De baja potencia
Diurticos osmticos (manitol)
Inhibidores de la anhidrasa
carbnica (acetozolamida)
Diurticos acidificantes (cloruro de
amonio)
Xantinas (teofilina, teobromina y
cafena)
Diurticos
ahorradores de
potasio
(antikaliureticos,
hiperkalemiantes)
Antagonistas de la
aldosterona;
espironolactona y
derivados.
Pirazinas (amilorida,
triamtereno).
Diurticos
hipokalemiantes:
Diurticos de asa
Tiazidas y compuestos del
grupo de las tiazidas.
SEGN
SU
EFECTO
SOBRE
LA
KALEMIA
.- Inhibicin de la
reabsorcin de sodio en
segmentos tubulares
especficos.
.- La potencia del diurtico
depende del sitio de accin
tubular
.- Todos los diurticos con
excepcin de la
espironolactona, actan en
el lumen tubular.
EFECTO ANTIHIPERTENSIVO
El principal mecanismo del efecto antihipertensor de los diurticos no es la
disminucin del volumen circulante,
sino su efecto reductor a largo plazo de la RVP, explicable por varios mecanismos:
.- Accin directa de los diurticos sobre la pared de las arteriolas. Se postula que
los diurticos bloquean el metabolismo energtico de la membrana de estas
clulas
.- Disminucin del calcio citosolico por
.- Bloqueo indirecto de la enzima
modificaciones de la bomba de Na+,
convertidora de angiotensina (ECA) por
Ca++ y/o por bloqueo de los canales
la prdida de zinc.
de entrada del sodio.
DIURTICOS
INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA
CARBNICA
ACETAZOLAMID
A
FARMACODINAMIA:
La Acetazolamida es un
inhibidor enzimtico que
acta sobre la anhidrasa
carbnica, la enzima que
cataliza
la
reaccin
reversible de hidratacin
en cido carbnico.
FARMACOCINTICA.
Va de administracin: oral.
Tiempo de vida media:6 a 9
horas
Absorcin: buena y rpida en el
TGI.
Distribucin: amplia, con
mayores concentraciones en
corteza renal y eritrocitos. Se
secreta en la leche materna.
Unin a protenas plasmticas en
un 90%
Metabilismo: nulo
excrecin: renal, inalterado.
INDICACIONES:
Epilepsia.
Tambin est indicada para la prevencin
o el alivio de los sntomas asociados con
la altitud (mal de las montaas)
Glaucoma
Puede utilizarse un tratamiento
intravenoso para el alivio rpido de la
presin ocular en casos agudos.
Insuficiencia cardaca congestiva
Edema inducido por frmacos.
DOSIS
En adultos:
- Diurtico: 250-375 mg da. En caso de
respuesta poco satisfactoria, Cambiar a
250 mg en das alternos 250 mg dos das
seguidos y uno de descanso.
- Glaucoma: 250-1000 mg da repartidos en
varias tomas.
- Epilepsia: 250-1000 mg en varias tomas.
- Mal de altura: 500-1000 mg en varias
tomas.
En nios:
- Epilepsia y glaucoma: 125-750 mg en
varias tomas
REACCIONES ADVERSAS
DERMA: rash
GI: nauseas, vmitos, diarrea, anorexia,
disgeusia.
GU: cristalurea, litiasis renal, poliuria,
polaquiuria, nefrotoxicidad.
HEMA: anemia hemoltica, leucopenia,
anemia aplasica, agranulositosis, purpura
trombocitopenia.
META: acidosis hipercloremica,
hipopotasemia, hiperuricemia.
NEURO: cefalea, depresin mental,
somnolencia, parestesias, ataxia.
OFT: trastornos de la visin, miopata
pasajera.
ORL: tinnitus, disminucin de la audicin.
OTROS: perdida ponderal, fiebre,
hipersensibilidad.
CONTRAINDICACIONES
Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a la Acetazolamida,
Insuficiencia suprarrenal
Enfermedad heptica (cirrosis
heptica) o renal.
Hiponatremia.
Hipopotasemia.
Acidosis hipercloremica
PRESENTACIONES
Tabletas de 125 mg y de
250 mg
NOMBRES
COMERCIALES
DIAMOX 250mg
DIURETICOS
DIURETICOS OSMOTICOS
OSMOTICOS
MANITOL
El
manitol
es
el
mejor
representante de los diurticos
osmticos, es un polisacrido y su
origen es semisintetico a partir de
la glucosa.
FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPUTICAS
Diurtico en insuficiencia renal aguda o crnica. Prevencin de
DOSIS
Tratamiento de la oliguria:
Dosis adultos: 50 a 100 mg en infusin EV al 20%,
administrar a velocidad que permita un flujo urinario mnimo de
30 a 50 ml/h.
Dosis peditrica: 0.25 a 2 g/kg en infusin EV como solucin
al 20%, administrar en 2 a 6 horas.
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
PRESENTACIONES:
Solucin inyectable
al 10% y 20% Frasco
de 250 ml, 500ml,
1000ml.
NOMBRE
COMERCIAL
DIURECIDE 20%
DEMANITOL 20%
OSMOROL
DIURTICOS DE
ASA
SULFONAMIDAS
Furosemida.
Bumetanida.
Torasemida.
Piretanida
CLASIFICACIN
NO
SULFONAMIDAS:
cido etacrinico
(derivado del
cido
clorofenoxiacetico)
.
MECANISMO DE ACCION:
La Furosemida inhibe la reabsorcin de
sodio y cloro en los tbulos proximales y
distales adems en la rama ascendente del
asa de Henle. No inhibe la anhidrasa
carbnica y no es antagonista de la
aldosterona. La Furosemida inhibe adems
la reabsorcin de potasio, hidrgeno, calcio,
magnesio, amonio y bicarbonato.
El mecanismo antihipertensivo de la
Furosemida no est claramente definido
pero se presume que es debido a la
disminucin del volumen plasmtico.
FARMACOCINTICA
INDICACION
ES
Hipertensin
Edema agudo de
pulmn.
Insuficiencia renal
aguda o crnica.
Insuficiencia cardiaca.
Oliguria
Hipercalcemia
asociada a
enfermedades
neoplsicas.
Ascitis y cirrosis
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Edema asociado a ICC, enfermedad renal y
heptica, hipertensin arterial.
Dosis en adultos: iniciar con 20 a 80 mg/d
V.O. Mantenimiento 20 a 40 mg/d.
Alternativamente iniciar con 20 a 40mg
IM/EV como dosis nica, puede
incrementarse 20mg c/2 a 3h hasta
obtener una respuesta clnica.
Dosis peditrica: 2mg/Kg/d V.O. hasta 40
mg/d como mximo. Alternativamente
1mg/kg parenteral hasta un mximo de 20
mg/d.
EFECTOS
SECUNDARIOS
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la furosemida u
otros frmacos estructuralmente
relacionados. anuria, coma heptico,
deshidratacin, hipopotasemia,
hiponatremia, primer trimestre del
PRESENTACIN
Ampollas de
20mg.
Sol. Oral
10mg/1ml.
Tabletas de
20mg y 40 mg.
embarazo, lactancia.
NOMBRES
COMERCIA
LES:
ASAX
LASIX
DIURETICOS
TIAZIDICOS:
DIURTICOS
TIAZDICOS
Son
compuestos sulfamdicos
aromticos derivados de las
benzotiazdas. Se conocen
como diurticos de bajo
techo o de baja potencia,
en contraposicin con los
diurticos
de
asa
que
presentan
una
potencia
diurtica mucho mayor.
CLASIFICACIN.Diurticos
tiazdicos
(derivados de
las
benzotiazdas):
Diurticos
anlogos de
las tiazdas
(derivados
sulfonamdicos
):
Bendroflumetiazida.
Benzotizda.
Ciclotiazda.
Clorotiazda.
Hicroclorotiazda.
Meticlotiazda.
Politiazda.
Triclormetiazda.
Clortalidona.
Indapamida.
Matolazona.
Quinetazona.
Xipamida.
HICROCLOROTIAZDA
Mecanismo
de
accin.-Aumentan
la
excrecin de sodio, cloruros y agua, inhibiendo
el transporte inico del sodio a travs del
epitelio tubular renal. El mecanismo principal
responsable de la diuresis es la inhibicin de la
reabsorcin del cloro en la porcin distal del
tbulo.
Las tiazidas aumentan igualmente la excrecin
de potasio y de bicarbonato y reducen la
eliminacin de calcio y de cido rico. La
hidroclorotiazida no es un antagonista de la
aldosterona y sus efectos son independientes
de una inhibicin de la anhidrasa carbnica.
Farmacocintica
La hidroclorotiazida se administra por va
oral. El comienzo de la accin diurtica se
observa a las dos horas, siendo los efectos
mximos a las 4 horas, mantenindose
despus 6-8 horas ms. La absorcin
intestinal de la hidroclorotiazida depende
de la formulacin y de la dosis, pero por
regla general suele ser del 50-60%. El
frmaco cruza la barrera placentaria pero
no la barrera hematoenceflica. Un 95%de
la dosis se excreta por la orina en forma
inactiva y alrededor del 4% en forma de
hidrolizado,
2-amino-4cloro-
Reacciones adversas:
CV: hipotensin, hipotensin ortostatica,
deshidratacin.
DERMA: dermatitis, fotosensibilidad,
erupcin, eritema multiforme, necrosis
epidrmica toxica, rash y urticaria.
GI: diarrea vmitos, sialoadenitis,
pancreatitis, icteria, clico, estreimiento,
irritacin gstrica, nauseas y anorexia.
GU: insuficiencia renal, necrosis tubular.
HEMA: anemia, anemia aplasia, anemia
hemoltica, agranulocitosis, leucopenia,
trombocitopenia.
META: gota, hiperuricemia, hiponatremia,
hipopotacemia, alcalosis hipocloremica.
NEURO: vrtigo, parestesias, cefalea,
mareo, intranquilidad.
Contraindicacio
nes
Hipersensibilidad a
hidroclorotiazida
(tiazidas en
general), anuria,
insuficiencia
heptica,
insuficiencia renal
severa, diabetes
descompensada,
embarazo y
lactancia
Presentaciones.-
Nombres Comerciales
DIURACE 12.5 mg, 30 tabletas.
DIURACE 50 mg, 20 tabletas.
TIAZID 12.5 y 25 mg 30 tabletas.50 mg, 20
tabletas.
CLORTALIDONA
Mecanismo de accin.- La clortalidona
aumenta la eliminacin de sodio, cloruros y
agua al inhibir el transporte de sodio a travs
del epitelio del tbulo renal. Su lugar de accin
es el segmento cortical de la parte ascendente
del asa de Henle. Las tiazidas, incluyendo la
clortalidona, tambin reducen la velocidad de
filtracin glomerular lo que reduce la eficacia
de estos frmacos en los pacientes con
insuficiencia renal. Al aumenta la entrada de
sodio en el tbulo renal distal la clortalidona
incrementa la eliminacin de potasio a travs
de un mecanismo de intercambio sodiopotasio.
Farmacocintica.-
Despus
de una dosis oral, la clortalidona se
absorbe en el tracto digestivo, siendo su
biodisponibildad del 65%. El frmaco se
une en un 75% a las protenas del
plasma y tambin a las membranas de
los hemates. La clortalidona atraviesa la
barrera placentaria y se excreta en la
leche materna. El inicio de los efectos
diurticos se observa a las 2 horas,
alcanzando estos un mximo a las 2-6
horas y mantenindose durante 48 a 72
horas. Un 70% de la dosis es excretada
en
la
orina
y
en
las
heces,
principalmente sin cambios.
La mayor parte de la clortalidona es
eliminada en la orina sin alterar (5070%) y una pequea parte es excretada
en la bilis.
Indicaciones.-
Se administra
conjuntamente
con nitroglicerina
en edema debido
a traumatismos,
estasis sangunea,
embarazo y
tensin
premenstrual.
hipertensin
arterial.
Hipoparatiroidismo.
Edema secundario.
Insuficiencia
cardiaca crnica.
Diabetes inspida
nefrogena.
Dosis.-
Contraindicaciones.-
Hipersensibilidad a clortalidona o
sulfamidas, anuria, insuficiencia renal, insuficiencia heptica,
hipopotasemia e hiponatremia refractarias, hipercalcemia e
hiperuricemia sintomtica, bradicardia, shock cardiognico,
hipotensin, acidosis metablica, trastornos graves de la
circulacin arterial perifrica.
Ahorradores de
potasio
ESPIRONOLACTONA
Mecanismo de accin:
Inhibidor competitivo de
la aldosterona por unirse
a sus receptores. Origina
prdida de agua y Na
urinarios, con retencin
de K e H (diuresis
economizadora de K).
FARMACOCINTICA:
Administracin: va oral
Biodisponibilidad: 90%
Tiempo de vida media: 1 a 6
horas.
Absorcin: buena y rpida en
el TGI
Distribucin: unin a
protenas plasmticas en un
90%. Cruza la placenta y se
excreta por la leche materna.
Metabolismo: heptico, 30%
canrenona, metabolito activo
principal.
Excrecin: renal, 20 a 50%
INDICACIONES:
Dosis:
Adultos:
- Edema:
25-200 mg/da va oral (normalmente 100 mg)
- Hipertensin:
50-100 mg/da va oral.
- Ascitis:
100 mg/da va oral
En nios:
- 3,3 mg/Kg/da va oral, reajustar la dosis despus de 5 das
Reacciones adversas:
Hiperpotasemia, acidosis metablica, malestar, fatiga;
ginecomastia, menstruacin irregular, amenorrea,
sangrado post menopusico, impotencia; diarrea,
nauseas; dolor de cabeza, somnolencia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Insuficiencia renal
Anuria
Hiperpotasemia
Enfermedad de Addison
ira
Presentacin :
Tabletas de 25, 50 y
100mg
Nombres
comerciales:
ALDACTONE
comprimidos de 25 y
100mg
ESPIMAX 25 y 100mg.
ESPIRONE 25 mg.
SPIROLAC 25 y 100mg.