Farmacologia

Aula 1: Hipnticos sedativos

Histrico
Grupos Farmacolgicos
Benzodiazepnicos
Novos Agonistas dos receptores benzodiazepnicos
Barbitricos

Benzodiazepnicos
Indicaes clnicas
Ansiedade Generalizada
Sndrome do pnico: ataques de medo opressivo
Fobias
Distrbio do estresse ps-traumtico
Paralisia cerebral
Cardiologia
Insnia
Convulso
Protetor da mucosa gstrica
Diagnstico

Efeitos adversos
Inespecificidade
Sedao
Hipnose
Sonolncia matinal
Reduo cognio
Reflexo motor comprometido
Depresso ventilao alveolar Acidose respiratria
(Endoscopia e pr-anestesia)- DPOC e apnia do sono
Dependncia
Tolerncia

Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Eliminao
Interaes Farmacolgicas

Novos Agonistas dos Receptores

Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Dependncia

Barbitricos
Mecanismo de ao
Farmacocintica

Benzodiazepnico
(BRASIL)

Indicao Clnica

Dose

Intervalo de
Administrao

Alprazolam
(Frontal)

Ansiedade, Pnico,
Agorafobia
Medo

0,25-0,5,
1mg

8 horas

Bromazepam
(Lexotam)

Ansiedade, Pnico,
insnia
Medo, Medicaco pranestsica

3; 6 mg

24 horas

Clordiazepxido
5mg
+ amitriptilina
(Limbitrol)

Ansiedade
Abstinncia ao lcool
Pr medicao
anestsica

5/ 12,5mg

6-8 horas

Clonazepam
(Rivotril)

Anticonvulsivante
Mania

0,5-2 mg

8-12 horas

Clorazepato
(Tranxilene)

Ansiedade
Convulso parcial
complexa

5-10-15
mg

24 horas

Benzodiazepnico
(BRASIL)

Indicao Clnica

Dose

Intervalo de
Administrao

V:5- 10 mg
D:5- 10 mg

6-8 horas

2mg

24 horas

1-2 mg

8 horas

15 mg
Amp. 50mg

01 hora antes do
procedimento

Diazepam
Valium
Dienpax

Ans-conv-relax musculatura
esqueltica- pr medicao
anestsica

Estazolam (Noctal)

Hipntico

Lorazepam
(Lorax)

Ansiedade, convulses, manias

Premedicao anestsica

Midazolam (Dorminid)

Pr-medicao anestsica e
endoscopia

Flunitrazepam
(Rohypnol)

Ansiedade, Hipntico

1mg

24 horas

Cloxazolam
(olcadil)

Ansiedade, Hipntico

1mg
2mg
4mg

24 horas

Flurazepam
(Dalmadorm)

Ansiedade, Hipntico

30mg

48 horas

Nitrazepam
(Sonebon)

Ansiedade, Hipntico

5mg

24 horas

Flumazenil

Antagonista

0,2 -1 mg

Novos Agonistas dos Receptores

Benzodiazepnicos
Zolpidem- Lioram, Stilnox, tartarato de zolpidem
Dose: 10 mg (Recomendado at 04 semanas)
Zaleplona- Zerene
10mg noite
Tratamento a curto prazo (7 a 10 dias) de insnias
de diferentes tipos
5 mg cpsulas
Zopiclona: IMOVANE- Iniciar com 7,5 mg/dia e ir
aumentando a dosagem at o limite de 15 mg/dia
durante 4 semanas no mximo.

preparaes a base de ZOLPIDEM e de

ZALEPLONA, em que a quantidade dos
princpios ativos ZOLPIDEM e ZALEPLONA
respectivamente, no excedam 10
miligramas por unidade posolgica, ficam
sujeitas a prescrio da Receita de
Controle Especial, em 2 (duas) vias e os
dizeres de rotulagem e bula devem
apresentar a seguinte frase: VENDA SOB
PRESCRIO MDICA - S PODE SER
VENDIDO COM RETENO DA RECEITA.

Resoluo RDC n 26, de 15 de fevereiro de

2005

Barbitricos

Indicao Clnica

Dose

Fenobarbital

Anticonvulsivante

80-120mg

Secobarbital

Tratamento emergncias
convulsivas

15-40mg

Amobarbital

Sedao pr-operatria
Tratamento emergncias
convulsivas

10-40 mg

Pentobarbital

Sedao pr-operatria
Tratamento emergncias
convulsivas

15-50mg

Tiopental

Anestesia

8-10 mg

Alprazolam
Meia-vida Intermediria 6 a 20 horas
Incio de ao 0,7 a 2,1 horas
Quando comparado a imipramida mostrou incio de ao mais rpido e

maior reduo dos sintomas ( 6 mg/dia)

Dose: 1,5 a 10 mg/dia
Pnico incio 0,5 a 1 mg, aumento a cada trs dias 0,5 mg at 4 a 6 mg
Ansiolitico: 0,75 a 1,5 mg dia
Evidncias consistentes de eficcia: transtorno do pnico, agorafobia,
transtorno de ansiedade generalizada
Evidncias Incompletas: Estresse ps-traumtico, fobia social e uso em
conjunto com ISRS para minimizar (ansiedade, irritao e agitao)
Efeitos mecanismo GABA e sistemas noradrenrgicos ( efeitos
antidepressivos)
FRONTAL( Pharmacia-Pfizer) 20 e 30 comp X 0,25, 0,5 e 1 mg

Bromazepam
Meia-vida intermediria 8 a 19 horas
Efeitos observados aps 20 minutos
Uso clnico Fobia social com efeitos semelhantes ao IRS, com

incoveniente da sedao e dependncia

Controle dos ataques de pnico
Ansiedade com reduo das respostas autonomas
Ansiedade generalizada 6 at 18 mg/dia
Sedao ps-operatria 3 mg, sendo superior ao clorazepato

Ansioltico, anticonvulsivante, miorrelaxante, ansioltico

Ansiedade
LEXOTAM (Roche) 20 e 30 comp 3 e 6 mg

Clobazam

Ansioltico e anticonvulsivante , miorrelaxante e hipnticos

Provoca menos efeitos sedativos e comprometimento motor
Efeito ansioltico superior ao do diazepam
Clobazam na ansiedade generalizada semelhante ao
lorazepam
Tratamento da abstinncia ao lcool
Desenvolvimento de tolerncia em 30 %
Na epilepsia em adultos dose 0,5 mg/kg/dia

URBANIL ( Aventis Pharma) 20 comp. 10 e 20 mg

Clorazepato Dissdico
Ansiedade
Crises epilticas
Relaxante muscular
Sndrome de abstinncia ao lcool
Abstinncia aos BZS
Associao com amitriptilina para tratamento
da depresso ??????
TRANXILENE ( Sanofi-Synthlabo) 20 caps X 5,
10 e 15 mg

Clonazepam
Transtorno do Pnico (1. Linha)
Recomendado associao ISRS
Fobia social ( tonturas)
antimaniaco
Dose 1 a 6 mg/dia

Cloxazolam
Ansioltico
Pr-medicao anestsica
Abstinncia ao lcool
OLCADIL ( Novartis) 20 Comp X 1, 2 e
4 mg

Lorazepam
Ansiedade
Insnia
Pr-anestesico
abstinncia
Catatonia
No parece provocar dependncia
LORAX (Weyth) 20 comp X1 e 2 mg

Outros ansiolticos
Propranolol
Buspirona (seletivo) Agonista seletivo

dos receptores 5HT1a, no causa

sedao ou relaxamento muscular , no
apresenta propriedades hipnotica,
relaxantes e anticonvulsivante dos
benzo
ANSIENON (Libbs) 20 comp X 5 e 10 mg

Estazolam
Hipntico
Ansioltico
Sedativo
Anticonvulsivante (fraco)
Miorrelaxante (fraco)
NOCTAL (Abbott) 20 a 30 compX2 mg

Flunitrazepam
um dos benzo mais vendidos no Brasil.
Hipntico, sedativo, ansioltico,

miorrelaxante e anticonvulsivante
Via oral (insnia)
Via Intravenosa (induo ou manuteno
da anestesia)
Via Intramuscular (pre-medicao na
anestesia)
ROHYPNOL (Roche) 20 e 30 comp X1mg

Flurazepam
Comercializado unicamente para

tratamento da insnia. Reduz

significantemente o tempo de induo do
sono, o nmero de vezes que o individuo
desperta, prolonga o tempo de durao
Tem meia-vida longa
Metabolito responsvel pelo persistncia
da ao hipntico 2 a 3 noites aps a
suspenso do frmaco
DALMADORM 20 CompX30mg

Midazolam
Difere dos outros pela sua solubilidade em

gua. A administrao IV raramente cauda

dor ou tromboflebite
Hipntico, sedativo, anticonvulsivante e
miorrelaxante
Induo sono rpida (80 segundos)
Indicao: insnia, pr-medicao cirurgica
ou diagnstica, sedao prolongada
Ampolas 5mg/5ml comp 15 mg

Nitrazepam
Hipntico, sedativo, ansioltico,

miorrelaxante e anti-convulsivante
SONEBON (Sigma Pharma) 20 com X
5 mg

Triazolam
Usado clinicamente como hipntico
HALCION 20 comp X 0,125 mg e
0,25

Barbitrcos-Hipnticos
Fenobarbital
Sedao
Ansiedade leve
Abstinncia aos demais barbitricos ou
Benzo
Pentobarbital
Sedativo, hipntico e anti-convulsivante

Ciclopirrolonas
Zopiclona
Constitui alternativa aos

benzodiazepnicos sobretudo para

pacientes idosos e aqueles que no
toleram os efeitos residuais dos
hipnticos de ao mais longa
IMOVONE(Aventis Pharma) 20 comp X
7,5 mg

Imidazopiridnicos
Zolpidem
Atua subreceptores Benzo, fracos

efeitos ansiolticos, miorrelaxantes,

anticonvulsivantes e sedativos
Tratamento da insnia por at 04
semanas
LIORAM ( Schering-plough) 10 a 20
Comp X10mg

Pirazopirimidnicos
Zaleplom
(sonata capsulas 5 e 10 mg)
Hipntico de curta durao, liga-se a

subunidade benzo, meia-vida 1,7 horas

Usado curto prazo
Eliminao heptico, indicado pacientes
com insuficincia heptica
Uso recomendado 7 a 10 dias

Buspirona
Agonista parcial 5HT1
No apresenta efeitos musculo-relaxantes,

anticonvulsivantes ou hipnticos
Menor risco de abuso ou dependncia
Resposta clinica aps 2 semanas de uso, BZ mais rpida
Acima de 6 meses efeitos mais duradouros que BZ
Estimula produo de prolactina
No provoca abstinncia devido a suspenso
Menos eficaz que a velanfaxina na ansiedade generalizada
1986 aprovado pela FDA- ansiedade generalizada
Ansitec- 5 e 10 mg