Professional Documents
Culture Documents
Pharmacology Department
Hipnotik Sedatif
1. Barbiturates
2. Benzodiazepines
3. Lain-lain (nonbarbiturate/nonbenzodiazepine)
Awalnya barbiturat merupakan obat utama yg
digunakan sebagai sedatif-hipnotik.
Perkembangan berikutnya, benzodiazepin
lebih banyak digunakan karena lebih aman,
tkt toleransi yg rendah, margin of safety lebar,
tdk minduksi enzim mikrosom hepar, dan
kurang menyebabkan ketergantungan obat
BENZODIAZEPIN
Struktur Kimia :
Disusun sebuah ring benzene bgabung mjd
diazepine ring bisi 7 molekul.
Golongan :
Farmakokinetik :
Absorbsi hampir lengkap lewat GI Tract
Metabolisme di hati oleh enzim sitokrom P-
450, beberapa di antaranya mempunyai
metabolit aktif memperpanjang efek terapi
Kadar dalam LCS = darah
Pemberian IV : uptake ke otak cepat,
redistribusi juga cepat efek pada CNS relatif
singkat.
Ekskresi lewat ginjal, air susu dan dapat
melewati plasenta
Farmakodinamik :
CNS : sedatif, hipnotik, anticemas,
antikonvulsan, relaksan otot, anterograde
amnesia
Sistema respirasi
Zolpidem
. Agonis GABA A
. T1/2 pendek
. Efek adiksi rendah
Antihistamin
Berkerja sebagai antagonis H1 sedasi
Efek antikolinergik besar
Toleransi cepat terjadi
Tidak ada adiksi
Sering digunakan adalah difenhidramin
Antidepresant
Berkerja menghambat reuptake serotonin
Serotonin meningkat sedasi
Sering digunakan adalah dari kelompok
antidepresan trisklik dengan efek sedasi tinggi
mis amitriptilin
Efek antikolinergik besar
Bermanfaat pada gangguan tidur karena
depresi
Stimulansia
Stimulansia
Obat yg dlm dosis kecil befek perangsangan
SSP, jk dosis di mberikan efek eksitasi or
konvulsi.
Klasifikasi bdasar derajat efek prsgn :