HORMONII

HORMONII
TIROIDIENI
TIROIDIENI
HORMONII SEXUALI
CONTRACEPTIVELE
 Hormonii tiroidieni
Reprezentati de
L triiodotironina (liotironina) LT3
L tetraioditironina (levotiroxina) LT4
Principalele forme medicamentoase:
1. Hormoni puri:
- LT3 sau liotironina
- LT4 sau levotiroxina
- LT3 + LT4
2. Pulbere uscata de tiroida - preparata din
glandele animale
Structura h. tiroidieni
I I
5 5

HO O
CH2

3 3
CH CO
I I O-

T4 = 3,3,5,5-L-tetraiodothyronine
Structura h. tiroidieni

5
I 5

HO O CH2
3 3 C CO
I I H O-

T3 = 3,5,3-L-triiodothyronine
Structura h. tiroidieni
I 5 5

HO O CH2

3 3 C CO
I I H O-
rT3 = 3,3,5-L-triiodothyronine
Sinteza si eliberarea h.
tiroidieni (schematic)
Coloid (T hiroglobulina)
Tiroid peroxidaza + H2O2..

Reabs.
Prot.

I Lizozomi
cAMP
Ca++
R
I T3 , T4
TSH TSH

Plasma
Proprietati farmacocinetice
- absorbtie digestiva rapida
- se leaga de proteinele plasmatice
- fractiunea hormonala libera este
activa si difuzeaza in tesuturi
- o parte din T4 se transforma in T3
prin deiodare
Conversia periferica a h. T4

T3
5-Deiodinaza 5-Deiodinaza

T4 T2
5-Deiodinaza

5-Deiodinaza

rT3
Mecanismul de actiune:
- activeaza la nivelul celulelor
efectoare adenilciclaza membranara
crescnd sinteza de AMPc si
potenteaza efectul catecolaminelor pe
receptorii beta1 adrenergici
Actiune farmacodinamica
- sunt indispensabili cresterii si dezvoltarii SNC
Efecte metabolice
- favorizeaza utilizarea periferica de glucoza,
glicogenoliza hepatica si musculara, cresc glicemia
- stimuleaza lipoliza, scad concentratia de trigliceride si
colesterol
- stimuleaza sinteza proteica
- cresc termogeneza
pe inima: tahicardie, cresc debitul sistolic si consumul
de oxigen
pe rinichi: cresc diureza si filtrarea glomerulara
pe SNC: dezvolta SNC si accentueaza reflexele osteo-
tendinoase
- activeaza cresterea osoasa si musculara
 Actiunea Hormonilor Tiroidieni
H.T. Metab. Proteic Metab. Carbohidrati Metab. Grasimi

Sint. Prot ,+ N2 Bal.Carb. Metab., Utiliz. Util., Metabol.

Metab. proteic Stocare Stocare,

Sinergic cu alti hormoni, cum ar fi Insulina, Glucagonul, Hormonul

De crestere, Epinefrina, Norepinefrina, Glucocorticoizii

Sint. Prot, +N2 bal. Metabolism, Util, Metabol.

Utilizare
Stocare

Prot. Synt. Carbo. Metab. Util. si nevoia,

Fara Stocare
Utilizari terapeutice:
- hipotiroidism - tratament de
substitutie
Efecte adverse:
- supradozajul_ tabloul hipertiroidian
cu nervozitate, tremuraturi,
tahicardie, insomnie, ameteli, diaree.
Contraindicatii: angina grava
necompensata
 Medicamente Antitiroidiene
- antitiroidiene de sinteza, care
interfera competitiv biosinteza
hormonilor tiroidieni
- prezinta in comun gruparea chimica
tiocarbamida; doua categorii:
derivatii de tiouracil
derivatii de mercaptoimidazol
 Mecanism de actiune:
- blocheaza hormonosinteza
tiroidiana prin inhibitia competitiva a
oxidarii iodurilor
- inhiba conversia T4 in T3
Farmacocinetica:
- absorbtie digestiva rapida, T1/2
scurt; trec prin lapte
 Principii de administrare:
Tiamidele se folosesc n tratamentul bolii Graves
Basedow; pot readuce funcia tiroidei la normal, scznd
nivelul hormonilor. Efectele apar dup cteva zile pn la
cteva sptmni (6 - 8 sptmni pentru obinerea
efectului deplin).
Tiamidele sunt avantajoase la persoanele tinere cu boal
recent i gu mic la care remisiunile apar la 50% din
cazuri.
Asocierea acestor preparate cu Propranolol are efect
favorabil asupra dispariiei tahicardiei, tremorului i
tulburrilor vasomotorii.
La nceputul tratamentului se administreaz doze mari la
interval de 4 8 ore (pn la ameliorarea
simptomatologiei clinice), iar apoi frecvena lor se reduce
pn la un numr necesar meninerii efectului clinic.
Supradozarea poate produce hipertiroidism i hiperplazie
manifestat prin creterea volumului tiroidei.
 Utilizari terapeutice:
- hipertiroidismul
Efecte adverse:
- tulburari digestive, greturi,
varsaturi, epigastralgii
- reactii alergice
- neutropenie; chiar agranulocitoza
rar
 Reprezentani:
Metiltiouracil - Thyreostat I, cpr.
50 mg
Propiltiouracil - Thyreostat II
Tiamazol - Methymazole, cpr. 5 mg
- Thyrozol, cpr.
Carbimazol - Carbimazole
Hormonii sexuali
1. Estrogenii
- sunt sintetizati n gonade: ovare, celulele
Leydig din testicole, placenta si in mod
secundar suprarenala
Principalele medicamente:

- se disting 2 categorii
1. Estrogenii naturali
- Estradiol: este cel mai puternic estrogen natural
- Estriol (Ovestin, Synapause)si amestec de derivati
sulfoconjugati (Premarin) nu au dect o slaba activitate
estrogenica.
2. Estrogenii sintetici
a. Derivati de estradiol : Letinyl - este stabil si poate fi
utilizat pe cale orala
b. Derivati nonsteroidieni : Dietilstilbestrol (Distilbene)
are o durata lunga de actiune
Actiuni farmacologice ale estrogenilor
1. Efectul pe metabolismul hepatic :
- pe cale orala au efecte nefavorabile :
- cresc sinteza VLDL si sunt
hipertrigliceridemiante
- scad sinteza de albumina si haptoglobina
- cresc sinteza de angiotensinogen - pot fi
responsabili de retentie hidrosodata si HTA
- cresc sinteza de porfirine
- cresc concentratia biliara a colesterolului si
sunt responsabili de staza biliara
- scad clearance-ul bilirubinei
 2. Efecte mineralcorticoide retentie
hidrosodata la doze mari
3. Efecte asupra hemostazei sunt agenti
trombozanti la doze forte si/sau in utilizare
prelungita ; cresc agregarea plachetara
4. Actiune antiandrogenica frineaza
sistemul hipotalamo-hipofizar, de unde
utilizarea lor in cancerul de prostata
 5. Actiunea cancerigena favorizeaza
aparitia cancerului de endometru,
deoarece efectele lor celulare nu sunt
contrabalansate de progesteron
6. Efectul asupra cartilajului de conjugare
la copiii impuberi pot bloca cresterea
Mecanismul de actiune
se leaga de receptorii nucleari si formeaza
un complex ; acesta activeaza si
stimuleaza sinteza diverselor clase de
ARN, deci sinteza diverselor proteine
Activarea receptorului estrogenic Actiunea receptorului pe ADN
Indicatii majore
1. La femei :
- metroragii, endometrite mai ales
postgravidice ; atrofia vaginala ; simptome
vasomotorii, osteoporoza. Trebuie sa fie
asociate progestativelor pentru a evita
riscul cancerigen
2. La barbati :
- cancer prostatic ; se utilizeaza estrogeni
nesteroidieni (stilbestrol)
Contraindicatii
gravide
cancer genital preexistent
hemoragie genitala de etiologie neelucidata
afectiuni hepatice
hipertensiune arteriala severa
inaintea pubertatii la copii de talie mica
diabet
antecedente cu accidente tromboembolice
HTA moderata
Migrene, tabagism
Efecte adverse
digestive : varsaturi
uterine : metroragii
tendinta de retentie hidrosodata
Antiestrogenii
substante capabile sa se opuna efectelor
estrogenice
actioneaza prin competitie cu estradiolul
la nivelul receptorilor nucleari
Clomifenul (Clomid) este un antiestrogenic
utilizat in tratamentul sterilitatii
Tamoxifenul (Nolvadex) se utilizeaza in
tratamentul carcinomului mamar
Efecte adverse: amenoreea, bufeuri de
caldura, greturi, varsaturi, singerari uterine
Contracepia hormonal
Contracepia hormonal feminin
reprezint modalitatea de prevenire a
sarcinii cu ajutorul hormonilor sexoizi,
administrai oral, parenteral, vaginal sau
prin implant intradermic. Se bazeaz pe
folosirea unor preparate hormonale,
estrogeni i progestative, diferite de
hormonii naturali 17 beta estradiol i
progesteron, prin modificarea structurii
chimice a hormonilor naturali.
 Clasificare:
I. Dup compoziia chimic:
Estroprogestative:
- normodozate: monofazice, bifazice;
- minidozate: monofazice, bifazice;
- secveniale.
Progestative:
- macrodozate;
- microdozate;
- cu aciune retard;
- asociate cu alte mijloace contraceptive
 II. Dup modul de administrare:
- contraceptive orale: - estroprogestative;
- progestative.
- contraceptive injectabile: - combinate;
- numai cu progesteron;
- implante subdermice - Norplant
- inel vaginal cu progesteron
- dispozitive intrauterine (DIU) asociate cu
contraceptive hormonale.
 Contraceptive orale
a. Estroprogestativele (contraceptivele
orale combinate) sunt preparate de
estrogen i progesteron sintetic, cu
eficacitate crescut n prevenirea sarcinii.
Clasificare:
normodozate, conin etinilestradiol ntre 50 - 60 micrograme
- monofazice, coninut constant de estrogeni i progestative pe
comprimat;
- bifazice, asociaii estroprogestative n care variaz concentraia
unuia sau ambilor constitueni hormonali, ncepnd cu al 8 - lea sau
al 12 - lea comprimat.
minidozate, coninut sczut de estrogeni 20 - 35 micrograme
etinilestradiol;
- monofazice, coninutul n estrogeni i progestative rmne
constant pe tot parcursul unui ciclu contraceptiv (pe o plachet);
- bifazice, concentraia unuia sau ambelor componente
hormonale se modific n dou etape, n sensul creterii
concentraiei hormonale spre sfritul ciclului contraceptiv;
- trifazice, raport variabil ntre estrogeni (etinilestradiol) i
progestative, conturat n 3 etape succesive;
secveniale, se caracterizeaz prin administrarea iniial (7 - 14
zile) doar a estrogenilor, la care se adaug ulterior i un progestativ,
pn la sfritul unui ciclu contraceptiv.
Utilizri terapeutice
- prevenirea unei sarcini nedorite ;
- tratamentul: dismenoreei, menometroragiilor
disfuncionale, fibromatozei uterine, endometriozei i
chistului de ovar.
Efecte adverse:
- sngerri de privaie
- greuri, ameeli ;
- cefalee ;
- senzaie de tensiune mamar.
Acestea sunt frecvente n timpul primelor 3 cicluri i nu
trebuie s constituie un motiv de ntrerupere a
administrrii pentru c de obicei dispar.
Alte efecte secundare : cretere n greutate, retenie
hidric.
 Principii de administrare:
1. Sunt disponibile sub form de folii cu:
- 21 cpr, se administrez cte 1 cpr/zi timp
de 21 zile, urmnd apoi o pauz de 7 zile
nainte de nceperea unei noi folii.
- 28 cpr, se administreaz cte 1 cpr/zi cu
coninut hormonal, apoi 7 zile cte un cpr
placebo.
contraindicaii
- permanente: tulburri tromboembolitice
venoase, afeciuni cerebro-vasculare sau
coronariene, afeciuni cardiace valvulare,
HTA moderat sau sever, migren focal,
diabet zaharat cu complicaii vasculare,
ciroza hepatic, neoplasm mamar;
- temporare: sarcin cunoscut sau
suspectat, alptare, sngerri genitale de
cauz nediagnosticat, suspiciune
neoplasm mamar.
Reprezentani: Cilest, Logest, Marvelon
 b. Progestative orale

Sunt contraceptive hormonale orale care

conin doar progesteron, ntr-o doz mai
mic dect contraceptivele combinate (30
60 micrograme). Progesteronii fac parte
din grupul noretisteron sau levonogestrel.
 Clasificare:
- microdozate - cu administrare continu ;-
macrodozate - cu administrare discontinu.
Utilizri terapeutice:
- contracepie hormonal la femei cu diabet
zaharat, HTA, obezitate, migrene, la cele care
alpteaz sau care au complicaii legate de
componenta estrogenic a pilulelor combinate.
Efecte adverse:
- sngerri de privaie, amenoree ;
- tensiune mamar ;
- cefalee.
Principii de administrare:

1. Se administreaz 1cpr zilnic, la

aceeai or, fr pauz i fr s se in
cont de momentul apariiei menstruaiilor.
2. Contraindicaiile utilizrii lor sunt:
- permanente: cancer mamar
- temporare: sarcin, sngerri genitale
nediagnosticate, suspiciune de cancer
mamar.
 Observaie:Eficacitatealorestesimitormai
micdectacontraceptivelorcombinate,n
speciallafemeiletinere.Lafemeilepeste35
deani,eficacitateaestesimilarcuceaa
pilulelorcombinate.
Reprezentani:
- microdozate:Orgametril, Norluten;
- macrodozate: Neogest, Micronor
 Contraceptiveinjectabile
a. Contraceptive injectabile combinate
Conin un estrogen cu aciune scurt i un
progesteron cu aciune lung.
Efecte adverse:
- modificarea ciclurilor menstruale, cretere n
greutate, cefalee.
Principii de administrare:
Se administreaz 1 fiol/lun, preparatul fiind eliberat
lent de la locul injeciei, timp de 28 de zile.
Reprezentani: Cyclofem, Mesigyna
 b. Contraceptive injectabile numai cu
progestagen
Sunt compuse din hormoni steroizi sintetici, asemntori
structural cu progesteronul.
Principii de administrare:
Preparatul se elibereaz progresiv de la locul injeciei
intramusculare ; o singur injecie ofer un efect contraceptiv
sigur pe o perioad de 2 sau mai multe luni.
Reprezentani:
Medroxiprogesteron acetat depozit (DMPA) - Megestron,
Depo-Provera,se administreaz o doz de 150 mg la 3 luni;
Noretisteron enantat (Net-En) - Doryxas,Noristerat, se
administreaz o doz de 200 mg la 2 luni;
 Implantele subdermice
Constituie o metod contraceptiv bazat pe o doz mic de
progestagen, deosebit de sigur, cu o durat lung de aciune i
reversibil.
Principii de administrare:
1. Sistemul const n 6 capsule moi de silastic(cauciuc siliconic),
avnd 2,4mm diametru, 34mmm lungime i coninnd 36 mg
levonorgestrel;
2. Capsulele se inser subdermic, n zona superioar a braului sau
antebraului, printr-o procedur chirurgical minor, efectuat sub
anestezie local;
3. Protecia fa de sarcin se instaleaz la 24 de ore de la inserie
i dureaz aproximativ 5 ani; fertilitatea se redobndete aproape
imediat dup ce se scot capsulele.
Efectele adverse :
- cele mai frecvente sunt tulburrile ciclului menstrual i cefaleea.
Dispozitive intrauterine
(DIU)
- DIU care elibereaz levonorgestrel,
avnd vitez de eliberare iniial 20
micrograme/24 ore; conine 52 mg
progestagen i confer protecie
fa de sarcin pe o durat de 5 ani.
SFARSIT

Va multumesc pt. atentie