HISTORIA DE LA CEFALOSPORINA

Hallazgos de Guisseppe Brotzu en

1945, existencia de hongos de la
familia Cephalosporium
Cefalosporinas Acremonium
Empez a
desarrollarse
La molcula madre se descubri en
1964

Cefalosporna son una familia de antibioticos Betalactamicos

derivados semisinteticos de la cefalosporina C, compuesto
antibacteriano, muy eficaz y poco toxico.
 Las cefalosporinas son agentes
antibacterianos

pertenecen al
grupo de los -
lactmicos
anillo
anillo -lactmico
dihidrotiaznico
Constituyendo

el ncleo cefem

del que derivan todas las cefalosporinas

 estos compuestos se caracterizan por su
actividad bactericida dependiente del tiempo

su mximo efecto bactericida se logra cuando

una proporcin importante del intervalo

interdosis la concentracin plasmtica
del antibacteriano se encuentra sobre la
CIM), del inoculo bacteriano y de la fase
de crecimiento bacteriana

no tienen actividad sobre Enterococcus

Su amplio espectro de actividad
que incluye: bacterias Gram
positivas, Gram negativas y
anaerobios
spp., Staphylococcus spp.
Corynebacterium jeikeium,
Stenotrophomonas maltophilia, Listeria
monocytogenes, Legionella spp.,
Chlamydia spp. y Mycoplasma spp
 El grupo activo bsico de las
cefalosporinas deriva de la remocin de la
cadena lateral de la cefalosporina C,
producida naturalmente por Acremonium
chrysogenum

En trminos generales las sustituciones al nivel de R1 habitualmente

producen molculas con mayor afinidad por PBPs, particularmente
de bacilos Gram negativos, y estabilidad frente -lactamasas

lo que clnicamente permite

obtener compuestos con:

mayor espectro de potencia

actividad
Mediante
hidrlisis de la
Cefalosporina
C se obtiene el
ncleo activo de
las
cefalosporinas.
 el cido 7- aminocefalospornico (7-ACA) o NCLEO
CEFEM, que puede modificarse fcilmente para
producir derivados semisintticos de mayor actividad
que la sustancia original.
 El NCLEO CEFEM (7-ACA) es muy similar al ncleo 6-
aminopenicilnico (6-ACA) de la penicilina; esta
constituida por un anillo lactmico de 4 miembros unido
a un anillo dihidrotiaznico de 6 miembros. Las
cefalosporinas tienen un tomo de azufre en la posicin 1
del anillo dihidrotiazina.
 Las cefalosporinas, al igual que los dems
antibiticos -lactmicos, ejercen su accin
antibacteriana bloqueando la actividad
transpeptidasa, carboxipeptidasa, endopeptidasa o
transglucosilasa de las Protenas Fijadoras de
Penicilina (PBP) con la consiguiente inhibicin o
disminucin de la sntesis de la capa de
peptidoglicano (inhibe a la enzima transpeptidasa
encargada de la biosntesis de peptidoglicano), que
inician los eventos que llevan a la lisis y muerte
bacteriana.
 Inhibidores de la pared
Celular :

INHIBEN LA
TRANSPEPTIDACIN

INHIBIENDO LA
BIOSNTESIS DE
PEPTIDOGLICANOS
Unin covalente con PBP (protenas
fijadoras de penicilinas) en la membrana
citoplasmtica que sirven para la ltima fase
de sntesis de proteoglicanos que forman la
pared.
Autolisinas: enzimasbacterianas que
remodelan y rompen la pared celular.
Su mecanismo de accin deriva de la unin covalente del -lactmico
al sitio activo de las enzimas denominadas Protenas Fijadoras de
Penicilina (PBP) en la membrana citoplasmtica que sirven para
la ltima fase de sntesis de proteoglicanos que forman la pared.
Se unen especficamente a las PBP.
Inactivan irreversiblemente a las PBP impidiendo la
transpeptidacin del peptidoglicano e inhibiendo la sntesis de la
pared celular .
Desregulan a las autolisinas de la pared celular.
 PROPIEDADES GENERALES DE LAS
CEFALOSPORINAS
Tipo de accin
Espectro de actividad
Inactivacin por - lactamasas
Actividad sinrgica
Administracin
Mecanismo de accin
Excrecin
Interacciones con alcohol
Uso clnico
Efectos colaterales
Bactericida
Amplio espectro (relativo)
Con ciertas B - lactamasas
Con aminoglicsidos
Parenteral u oral (slo algunas).
La Cefalotina y la Cefapirina causan dolor
por va IM, por ello slo se aplican por va
IV. Los dems se aplican por va IM o IV.
Comn para todos.
Generalmente renal, y biliar (escaso)
Efecto disulfiram
Depende del tipo de infeccin
Escasos, no txicas
 PROPIEDADES GENERALES DE LAS
CEFALOSPORINAS
Absorcin En general todas las cefalosporinas orales se absorben rpido y
bien en el TGI.
Casi todas las cefalosporinas de uso parenteral alcanzan niveles
sricos de 50 - 100 ug/ml luego de la infusin EV de 1 g en 30.
Distribucin En general las cefalosporinas orales se unen pobremente
(10 25%), excepto la Cefuroxima-axetil (35 - 50%).
Las cefalosporinas de uso parenteral se unen en mayor
proporcin.
Penetracin Ninguna de las cefaloporinas orales ni las C1G atraviesan la
al LCR BHE, excepto la Cefuroxima (C2G) y Cefotaxima, Ceftriaxona,
Ceftizoxima, Ceftazidina y Moxalactam (las 5 ltimas son C3G).
Penetracin a Las cefalosporinas atraviesan la BHP y alcanzan altos niveles
la BHP en los lquidos sinovial y pericrdico.
La concentracin en bilis suele ser alta.
 Lascefaloporinas, en su conjunto, tienen una
cobertura muy amplia tanto para cocos Gram
positivos, bacilos Gram negativos y
microorganismos anaerobios.

En relacin a su espectro de accin en contra de

los microorganismos Gram positivos, son ms
efectivas las cefalosporinas de primera
generacin, ligeramente menor para las de
segunda y escasa para las de tercera;
recuperando su accin contra estos grmenes
las de cuarta generacin.
A la inversa, en relacin a su eficacia en contra
los grmenes Gram negativos, son las
cefalosporinas de tercera y cuarta generacin
las ms eficaces, disminuyendo su eficacia en
las generaciones precedentes, siendo las de
primera las menos eficaces.

En relacin a los grmenes anaerobios, a modo

general todas las cefalosporinas, a excepcin de
las cefamicinas (cefoxitina, cefmetazol,
cefotetn) que tienen una adecuada accin en
contra de anaerobios

no son eficaces contra estos

microorganismos.
Los mecanismos de resistencia son similares a los de
las penicilinas:

1. Accin de las betalactamasas.

2. Alteracin de las PBP.

3. Disminucin de la permeabilidad.

Mas es necesario aadir que las cefalosporinas mientras ms nueva es su

generacin,la molcula es ms estable a la accin de las betalactamasas,
por lo que las cefalosporinas de primera generacin son ms sensible a la
hidrlisis por las enzimas mencionadas.
 Hipersensibilidad
Reacciones inmediatas como: anafilaxia,
broncoespasmo y urticaria, muy frecuente erucciones
maculopapulares lo que conlleva a fiebre y
eosinofilia.
Puede presentarse reaccion cruzada con un miembro
de otra clase.
GENERACIN PARENTERALES ORALES
Cefazolina
Cefalotina Cefalexina
PRIMERA Cefapirina Cefradina
Cefradina Cefadroxil(o)
Cefaloridina
Cefamandol
Cefaclor
Cefuroxima
Cefuroxima-axetil
Cefonicida
Cefarozil
SEGUNDA Ceforanida
Cefatrizina
Cefoxitina
Loracarbef
Cefotetn
Cefmetazol
 Cefoperazona
Cefotaxima
Cefixima
Ceftazidima
Cefprozil
Ceftizoxima
Cefpodoxima
TERCERA Ceftriaxona
Ceftibuten
Moxalactam
Cefetamet pivoxil
Cefodizima
Cefdimir
Cefpiramida
Cefzulodin
Cefpiroma
Cefepima
Cefaclidina
CUARTA Cefquinona
E 1100
FK 037
DQ-2556
Las cefalosporinas clasificadas en generaciones y
agrupadas por su presentacin oral o parenteral
Cada CPSULA contiene: Cefalexina = 250 mg

Cada TABLETA contiene: Cefalexina = 500 mg

 Cefalexina est indicada como tratamiento de segunda eleccin en
pacientes alrgicos a penicilinas, infecciones causadas por
microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado
otros tratamientos como: infecciones en pacientes con fibrosis
qustica; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis
debida a S. aureus resistente a penicilina
Peritonitis ; faringitis estreptoccica; infecciones prostticas y
profilaxis en prostatectoma.
Infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus
pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos
blandos; infecciones de vas urinarias causadas por E. coli, Proteus y
Klebsiella.
 En pacientes con Puede existir reaccin
alrgica cruzada entre
antecedentes o con historial
Cefalexina y las penicilinas,
de reacciones alrgicas a
por lo que se debe tener
Cefalexina y otras precaucin en pacientes con
cefalosporinas. antecedentes de alergia a la
penicilina.
 Sistema nervioso
Hematolgicas: central:

En raras ocasiones se ha
observado neurotoxicidad.
sta se caracteriza por
diplopa, cefalea y marcha
Neutropenia, eosinofilia y inestable. Con dosis altas
anemia hemoltica de CEFALEXINA se han
inmune. reportado convulsiones y
alteraciones psicticas.
GASTROINTESTINALES:
Ms frecuentes de son
diarrea, nusea, vmito y
dolor abdominal. En algunas
ocasiones se ha reportado
prurito anal y genital.
RIN Y APARATO
GENITOURINARIO:
Se ha asociado Cefalexina con
cuadros de vaginitis, prurito
genital y anal, moniliasis
vaginal y vulvovaginitis.

PIEL:
Erupcin , en especial en
pacientes con cuadros activos
de mononucleosis infecciosa,
urticaria y dermatitis, pnfigo
vulgar.
 La asociacin de Cefalexina con cefalosporinas en
general y con aminoglucsidos puede resultar en
nefrotoxicidad grave.
La asociacin con colestiramina puede disminuir la
absorcin de Cefalexina.
Los alimentos tambin disminuyen la absorcin de
este antibitico.
Cada frasco mpula contiene: Cefalotina = 1 g
Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 5 ml.
 En infecciones causadas por microorganismos susceptibles, en
especial las producidas por bacterias grampositivas
Tratamientos contra infecciones de vas urinarias, ginecolgicas,
cardiacas, gastrointestinales y otras. Sin embargo, no es activa
contra la mayora de las bacterias gramnegativas.
Infecciones de huesos y articulaciones causadas por estafilococos;
infecciones gastrointestinales, en especial las causadas por
Salmonella y Shigella susceptibles;
Meningitis; infecciones del tracto respiratorio causadas por
estreptococos, estafilococos.
Se ha usado en profilaxis para intervenciones cardiovasculares,
gastrointestinales, ginecolgicas, ortopdicas, torcicas y
vasculares; infecciones de vas urinarias.
 En pacientes con antecedentes o historial de
reacciones alrgicas a CEFALOTINA, otras
cefalosporinas, o a las penicilinas.
Se requiere ajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia renal.
Es posible que CEFALOTINA desencadene
superinfecciones por organismos no sensibles. Debido
al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.
 Sistema
Hematolgicas Gastrointestinales
cardiovascular:

agranulocitosis, diarrea, nusea, tromboflebitis en

granulocitopenia y vmito y dolor la administracin
anemia abdominal aunque I.V., flebitis y
hemoltica. As esto es ms bien fiebre,
tambin prueba raro. Puede taquicardia
de Coombs inducir colitis
positiva, seudomembranosa
trombocitopenia por
superinfeccin
debida a
Clostridium
difficile
 Rin y aparato genitourinario
Desencadenar o agravar una
insuficiencia renal. Necrosis
tubular aguda asociada con
aminoglucsidos. Nefritis
intersticial
Otros efectos adversos : dolor
en el sitio de la inyeccin e
induracin, fiebre
medicamentosa y, al igual que
otros antibiticos
betalactmicos, reacciones
alrgicas que van desde erupcin
hasta choque anafilctico,
aunque son poco frecuente.
 Eltratamiento con CEFALOTINA puede potenciar los
efectos de los aminoglucsidos. El probenecid
disminuye la eliminacin de CEFALOTINA, por lo que
puede alargarse la vida media.
Adulto:
Depende del tipo de infeccin que se va a combatir y de la
susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es
de 500 mg cada 6 horas por va I.V., diluida en 10 a 50 ml de solucin,
y administrada en 30 minutos.
Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones
ms severas. No se recomienda la va intramuscular por ser
sumamente dolorosa. La dosis mxima es de 10 a 12 g/da.
Nios:
En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/da, dividida
en 2 3 dosis por va I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas,
vigilando la funcin renal y las alteraciones de carcter inmunolgico.
En nios mayores se recomienda 80 a 160 mg (100 mg en promedio),
divididos en 4 a 6 dosis. La dosis mxima diaria es de 160 mg/kg/da.
 Ajuste de la dosis en caso de insuficiencia renal:
 Casa
Nombre Presentaci Componente( Concentraci
Farmacutic
Comercial n s) n
a

Cefacidal Bristol Myers

Vial IM CEFAZOLINA 1g
Parenteral S

Cefazolina Bristol Myers

Vial CEFAZOLINA 1g
sdica S

Kefzol Ampolla CEFAZOLINA 1g Eli Lilly

 El frmaco se liga a protenas en un 85% y se
distribuye ampliamente en todos los tejidos.
Cefazolina tiene una vida media de 1,8 horas y es
eliminada por va renal mediante filtracin
glomerular.
Se dispone tambin de cefazolina para administracin
intramuscular.
 Inhibe la sntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana y es activa tanto in
vitro como in vivo para infecciones clnicas causadas por los siguientes
microorganismos:
Staphylococcus aureus (incluyendo a los productores de betalactamasa).
Staphylococcus epidermidis.
Estreptococo beta hemoltico del grupo A y otras variedades de estreptococo.
Streptococcus pneumoniae.
Escherichia coli.
Proteus mirabilis.
Klebsiella species.
Enterobacter aerogenes.
Haemophilus influenzae.
Los estafilococos meticilino-resistentes son uniformemente resistentes a
Cefazolina.
 Infecciones del tracto respiratorio causadas por S. pneumoniae, especies
de Klebsiella, H. influenzae, S. aureus (incluyendo las productoras de
betalactamasa) y el estreptococo beta hemoltico del grupo A. Cefazolina
es efectiva para erradicar el estreptococo de la nasofaringe, pero no es
efectiva para la prevencin de la fiebre reumtica.
Infecciones del tracto genitourinario causado por E. coli, P. mirabilis,
especies de Klebsiella y algunas variedades de enterobacter y enterococos.
Infecciones de la piel y de estructuras drmicas causadas por S. aureus
(incluyendo las productoras de betalactamasa), estreptococo beta
hemoltico del grupo A y otras variedades de estreptococo.
Infecciones del tracto biliar causado de E. coli, variedades de
estreptococo, P. mirabilis, especies de Klebsiella y S. aureus.
Infecciones del hueso y las articulaciones causados por S. aureus.
Septicemia causada por S. neumoniae, S. aureus incluyendo las
productoras de betalactamasa, P. mirabilis, E. coli y especies de
Klebsiella.
Endocarditis causada por S. aureus (sensibles y resistentes a penicilina),
estreptococo beta hemoltico del grupo A.
 Estacontraindicada en pacientes que han presentado
reacciones alrgicas a las cefalosporinas.
En pacientes alrgicos a la penicilina u otros
betalactmicos.
Existen evidencias clnicas y de laboratorio sobre
alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y
cefalosporinas, incluyendo anafilaxis a ambos tipos.
 Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia,
eosinofilia, prpuras, fiebre medicamentosa, rash
cutneo y sndrome de Stevens-Johnson.
Efectos locales: es raro que se produzca flebitis en el
sitio de la inyeccin y dolor luego de la administracin
intramuscular.
Efectos gastrointestinales: diarrea, anorexia, vmito,
nusea, candidiasis oral y colitis seudomembranosa.
Efectos hematolgicos: leucopenia, trombocitopenia.
Efectos renales y hepticos: incremento de las enzimas
hepticas, del BUN y fosfatasa alcalina.
Efectos sobre el aparato reproductor: prurito genital y
anal.
 El
probenecid puede disminuir la depuracin renal de
Cefazolina aumentando sus niveles sanguneos.
 Dosis de adultos

Infeccin moderada a severa: 500 mg a 1 g cada 6 a 8

horas.
Infecciones ligeras causadas por cocos Gram positivos
sensibles: 250 mg a 500 mg cada 8 horas.
Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario: 1 g
cada 12 horas.
Neumona neumoccica: 500 mg cada 12 horas.
Infecciones severas (endocarditis, septicemia): 1 g a 1,5 g
cada 6 horas, en casos excepcionales se han utilizado
diariamente dosis de hasta 12 g.
 Dosis usada para profilaxis quirrgica

Las dosis recomendadas para profilaxis quirrgica son:

1 g IV o IM administrado media hora a una hora de
empezar la ciruga.
Para intervenciones prolongadas ( 2 horas o ms), 500 mg
a1 g IV o IM durante la ciruga (se modificar la
administracin dependiendo de la duracin de la
operacin).
500 mg a 1 g IV o IM cada 6 a 8 horas por 24 horas luego
de la operacin
 Dosis peditrica
En nios, la dosis diaria total es de 25 a 50 mg por kg
de peso, dividido en tres a cuatro dosis iguales. La
dosis total diaria puede aumentarse a 100 mg por kg
de peso para infecciones severas. No se ha
establecido si es seguro su uso en prematuros o
infantes menores de un mes
 CEFADROXILO
El cefadroxilo es activo frente a los siguientes
microorganismos in vitro: Estreptococos beta-hemolticos,
Estafilococos coagulasa-positivos, coagulasa-negativos y
cepas productoras de penicilinasa, Streptococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Especies
de Klebsiella. Entre otros microorganismos sensibles se
encuentran cepas de H. influenzae, Salmonella y
Shigella.
No es activo frente a numerosas cepas de Enterobacter, P.
morganii y P. vulgaris. No es activo frente a especies de
Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus
 Se absorbe rpidamente tras su administracin
oral.
Ms del 99% de cefadroxilo se excreta por orina
sin metabolizar dentro de las 24 horas
 Infecciones de tracto urinario. Para infecciones de
tracto urinario bajo no complicadas (p.ej cistitis):

Administracin oral:
Adultos: la dosis usual es de 1 a 2 g al da en una
dosis nica o dosis divididas (dos veces al da). Para
todas las dems infecciones de tracto urinario, la
dosis usual es de 2 g al da en dos dosis iguales.

Nios: La dosis diaria recomendada en nios es de 25

a 50 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas.
 Infecciones de piel y tejidos blandos

Administracin oral

Adultos: la dosis usual en estas infecciones es de 1 g

al da, en dosis nica o dosis divididas.

Nios:
La dosis diaria recomendada en nios es de 25
a 50 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas.
 Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior:

Administracin oral:

Adultos: en infecciones leves, la dosis usual es de 1 g al da en dos

dosis divididas (500 mg dos veces al da). En infecciones moderadas o
severas, la dosis recomendada es de 1 a 2 g al da en dos dosis
divididas (500 mg a 1 g cada 12 horas). El tratamiento se debe
mantener durante 10 das
Para infecciones de moderadas a severas, la dosis recomendada es de
1 a 2 g al da en dos dosis divididas.

Nios: La dosis diaria recomendada en nios es de 25 a 50 mg/kg/da

en dosis divididas cada 12 horas.
 El probenecid inhibe
competitivamente la secrecin
tubular de cefadroxilo
produciendo unos niveles
plasmticos ms elevados de la
cefalosporina
El uso concomitante del
cefadroxilo con antibiticos
bacteriostticos como el
cloramfenicol interfiere con la
actividad bactericida.
El uso concomitante de las
cefalosporinas y del cefadroxilo en
particular, con frmacos nefrotxicos
como la vancomicina, la colistina, los
diurticos de asa o los antibiticos
aminoglucsidos, incrementa el riesgo
de nefrotoxicidad.
Las cefalosporinas, incluyendo el
cefadroxilo pueden reducir la
eficacia de los anticonceptivos
orales, resultando embarazos no
deseados.
Gastrointestinale
Hipersensibilidad
s
La Se ha observado Desencadenar Disfuncin
administracin alergia (rash, convulsiones heptica
de alimentos urticaria y cuando se
reduce la angioedema), que administran en
incidencia de dosis elevadas,
nuseas sin normalmente sobre todo en
disminuir la disminuye tras la pacientes con
absorcin del interrupcin del insuficiencia
antibitico. tratamiento. renal.
Pueden Otras reacciones
aparecer diarrea son prurito y
y sntomas de moniliasis
colitis genitales,
pseudomembran vaginitis y
osa durante el
tratamiento neutropenia
moderada y
transitoria.
 Nombre Casa
Presentacin Componente(s) Concentracin
Comercial Farmacutica

Cefradina 1g
Tabletas CEFRADINA 500 mg Pentacoop
Pentacoop

Cpsulas 500 mg

Veracef CEFRADINA Bristol Myers S

 Cefradina es estable en medio cido y se absorbe
rpidamente por el sistema gastrointestinal; los
alimentos retrasan su absorcin pero no disminuyen
el total asimilado del frmaco.
La vida media srica oscila entre 0,7 y 2 horas, esta
vida media es mayor en neonatos y en pacientes con
insuficiencia renal, alargndose hasta 10 horas.
De un 70% a 90% es excretada por va renal dentro de
las 6 horas despus de su administracin sin cambios.
 Inhibe la sntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana.
Cefradina no penetra la barrera hematoenceflica en ninguna
concentracin apreciable.

Su espectro comprende las siguientes bacterias:

Gram positivos.
Staphylococcus incluyendo los coagulasa positivo, coagulasa
negativo y productores de penicilinasa, Streptococcus beta-
hemoltico del Grupo A, Streptococcus pneumoniae.

Gram Negativos.
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.,
Proteus mirabilis..
Infecciones del
Infecciones Infecciones del
tracto Otitis media
drmicas tracto urinario
respiratorio
amigdalitis, causada por S. causadas por incluyendo
faringitis, pneumoniae , H. estafilococos o prostatitis,
neumona influenzae estreptococos causadas por E.
lobar causadas
,Staphylococcus betahemolticos coli , P. mirabilis
por S.
spp. del grupo A. y K.
pyogenes, S.
pneumoniae , Pneumoniae.
H. influenzae,
Staphylococcu
s spp
 En pacientes que han presentado reacciones alrgicas
o de hipersensibilidad a las cefalosporinas.
En pacientes alrgicos a la penicilina u otros
betalactmicos
 Accin disminuida por: furosemida, antibiticos
bacteriostticos.
Concentracin plasmtica aumentada por:
probenecid.
 CEFOXITINA
CEFACLOR
CEFPROZILO
CEFUROXIMA
CEFUROXIMA, ACETILO
LORACARBEL
CEFOTETN
CEFORANIDA
 PROPIEDADES

Con actividad bactericida

sobre numerosos
Es una cefalosporina de microorganismos
segunda generacin grampositivos y gramnegativos
especialmente bacterias
anaerobias (Bacteroides).

Su accin antibacteriana Es resistente a una gran

se debe a la inhibicin de variedad de
la sntesis de la pared betalactamasas y
celular cefalosporinasas.

Tras su administracin en forma

intravenosa o intramuscular es
detectable en el lquido sinovial,
pleural y en la bilis, en
concentraciones activas.
 Infecciones por cepas susceptibles, demostradas por antibiograma.
Tracto respiratorio inferior: Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella sp., Haemophilus influenzae,
Bacteroides sp. G
enitourinarias: E. coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Morganella,
Proteus vulgaris, Providencia sp., Neisseria gonorrhoeae (no
complicada).
Intraabdominales: E. coli, Klebsiella sp. Bacteroides sp., Clostridium sp.
Ginecolgicas: E. coli, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides sp.,
Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., y
estreptococos del grupo B. Septicemia: S. pneumoniae, S. aureus, E.
coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp. Hueso y articulaciones: S. aureus.
Piel: S. aureus, S. epidermidis, E. coli, Proteus, Klebsiella sp.,
Bacteroides sp.
Peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria
pelviana, colecistitis.
Adultos: 1g a 2g cada 8 horas IV o IM.
Como profilaxis: 2g antes de la ciruga.
Lactantes y nios: 80 a 160mg/kg/da divididos en
cuatro a seis tomas.
La dosis debe ser ajustada en pacientes con
insuficiencia renal.
 En general es bien Se ha observado Hipotensin
tolerada. erupcin cutnea, arterial; nuseas y
Los efectos prurito, fiebre y otras vmitos, eosinofilia,
adversos ms leucopenia,
reacciones alrgicas,
comunes han sido granulocitopenia,
incluso anafilaxia,
reacciones locales neutropenia, anemia
en el sitio de la nefritis intersticial y (incluso anemia
inyeccin IV o IM. edema angioneurtico. hemoltica),
trombocitopenia y
depresin de la
mdula sea.
 Alergenicidad cruzada con otros antibiticos
betalactmicos, colitis seudomembranosa,
insuficiencia renal.
Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no
usar en mujeres embarazadas.
El amamantamiento debiera suspenderse si la madre
debe recibir esta droga.
La seguridad y efectividad en nios menores de tres
meses no se ha establecido.
INTERACCIONES

Aminoglucsidos:aumento de la nefrotoxicidad. Con

metronidazol, cloranfenicol y clindamicina se logran
efectos anaerobicidas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la cefoxitina y a otras

cefalosporinas.
PROPIEDADES

Desarrolla su accin preferentemente sobre grmenes grampositivos y,

con mucho menos frecuencia, sobre gramnegativos. La Neisseria
gonorrhoeae es especialmente sensible a esta cefalosporina.

Utilizada en el
Cefaclor, es una tratamiento de
cefalosporina de 2 diferentes infecciones
generacin provocadas por
bacterias

Como infecciones de
garganta, odo,
pulmn, piel y
urinarias.
 Infeccionesde los tractos respiratorio y
genitourinario. Infecciones de piel y tejidos
blandos.
 Dosis usual para adultos: oral, 250mg a 500mg, cada 8
horas.
Prescripcin usual lmite para adultos: hasta 4 gramos
al da.
Dosis peditricas usuales: lactantes menores de 1
mes: no se recomienda su uso.
Lactantes de 1 mes en adelante: oral, de 6,7mg a
13,4mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
 Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos y
diarrea.
Reacciones dermatolgicas por hipersensibilidad.
Sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles
(cndida, seudomonas).
 Hipersensibilidada las penicilinas. En insuficiencia
renal grave, reducir las dosis; en especial si se usa en
dosis elevadas o junto con agentes nefrotxicos.
 El probenecid potencia su accin al disminuir su
secrecin tubular.
Puede inhibirse su accin por la administracin
simultnea de agentes bacteriostticos (tetraciclinas,
cloranfenicol, sulfamidas).
Los antibiticos aminoglucsidos, la furosemida y el
cido etacrnico aumentan su nefrotoxicidad.
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Nios menores

de 1 mes.
PROPIEDADES

Elcefprozil se usa para

tratar ciertas infecciones
causadas por las bacterias,
como la bronquitis y las
infecciones de los odos, la
garganta, los senos y la
piel.
PROPIEDADES

Elcefprozil pertenece a una clase de medicamentos

llamados antibiticos de cefalosporina.
Funciona al detener el crecimiento de las bacterias.
Los antibiticos no tienen ningn efecto sobre los
resfros, la gripe u otras infecciones virales.
PROPIEDADES

LaCEFUROXIMA es una
cefalosporina de segunda
generacin que se encuentra
entre las verdaderas
cefalosporinas.
Posee una estabilidad En consecuencia No tiene buena
significativamente posee una actividad actividad contra
mayor a las notablemente mejor Proteus vulgaris,
betalactamasas de H. contra H. influenzae, Serratia y
N. gonorrhoeae y M. Providencia. Aunque
influenzae y N. catarrhalis es un poco menos
gonorrhoeae (TEM -1) y betalactamasas potente contra S.
de algunas positivos y negativos aureus, es
enterobacteriaceae. y actividad significativamente
significativamente ms potente contra
mayor contra E.coli, S. pneumoniae y S.
P. mirabilis, pyogenes que las
Klebsiella, cefalosporinas de
Citrobacter y primera generacin
Morganella
PROPIEDADES

La cefuroxima se ha convertido dentro de las cefalosporinas en el antibitico

mas utilizado para la profilaxis quirrgica.

- Ciruga cardiovascular: la cefuroxima tiene mayor actividad contra

grmenes gramnegativos de los aparatos respiratorio y genitourinario. Se
administran 5 dosis de 1,5 g de cefuroxima IV, 30 minutos antes de la
operacin, despus cada 12 h en el posoperatorio hasta las 48 horas.

- Ortopedia: el uso de cefuroxima en la ciruga ortopdica ha disminuido el

ndice de infecciones profundas tardas. Se administra 1,5 g IV en la
induccin anestsica, continuar con: 750 mg IM a las 6 y 12 horas despus
de la intervencin quirrgica.

- Ciruga biliar: produce una reduccin del ndice de sepsis de la herida

quirrgica; se utiliza 1,5 g de cefuroxima durante la induccin anestsica.
Se elimina por el rin
Vida media de eliminacin srica de 80 minutos (prolongada) lo que
permite utilizar intervalos de dosis de 8 a 12 horas.
Penetra el LCR.
Da cobertura contra los principales patgenos que causan infecciones
posquirrgicas: Stafilococos aureus, Stafilococos epidermidis,
Streptococos piogenes, Streptococos del grupo B, E. Coli, Klebsiella
pneumoniae y Proteus mirabilis.
Fijacin proteica ideal (33 %): slo la parte libre del antibitico (no
fijada) es capaz de ejecutar la actividad antibacteriana, por lo tanto
tiene el 67 % con capacidad de actuar.
Magnfica penetracin a los tejidos.
Otros grmenes sensibles a la cefuroxima son: Salmonella typhi,
Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertuss
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Infecciones de las vas respiratorias altas: bronquitis aguda
y crnica, sinusitis aguda y crnica, faringitis, tonsilitis,
otitis media y epiglotitis.
Infecciones de las vas respiratorias bajas: neumona.
Infecciones del tracto genitourinario: gonorrea, ITU.
Infecciones steoarticulares: osteomielitis y artritis
sptica.
Profilaxis quirrgica perioperativa.
 Adultos: En infecciones de piel e ITU, 125 mg PO BID; en
infecciones del tracto respiratorio, 250 mg 500 mg PO BID; en
gonorrea no complicada, 1 g dosis nica combinado con 1 g de
probenecid PO.
Por va parenteral, usualmente 750 mg cada 8 horas. En infecciones
severas, 1.5 g IV lenta (3 minutos) cada 8 horas y en algunos casos
cada 6 horas; en gonorrea, 1.5 g IM en dosis nica, dividida en 2
sitios de inyeccin combinada con 1 g de probenecid PO; en
meningitis bacteriana, mximo de 3 g IV cada 8 horas; en la
profilaxis quirrgica, dosis nica 30 a 60 minutos antes de la
induccin de la anestesia.
 El LORACARBEF (Lorabid) es un antibitico muy similar a
las cefalosporinas. Se utiliza en el tratamiento de muchos
tipos de infecciones entre las que se incluyen las de la piel
(imptigo), vas respiratorias (bronquitis, amigdalitis o
neumona), senos (sinusitis) y odos (otitis media). An no
hay cpsulas genricas de loracarbef disponibles.

VO 200-400 mg cada 12 horas

T 1.1 h
 Interacta
medicamentos utilizados para tratar o prevenir cogulos sanguneos
anticoagulantes
Probenecid

Reacciones adversas
fiebre, escalofros, dolor de garganta
mareos
dolor de cabeza
diarrea severa o acuosa
enrojecimiento, formacin de ampollas, descamacin o aflojamiento de la
piel, inclusive dentro de la boca
erupcin cutnea, picazn
articulaciones hinchadas
sangrado o magulladuras inusuales
cansancio o debilidad inusual
es un inyectable antibitico de cephamycin
mecanografe para la profilaxis y el tratamiento de
infecciones bacterianas. Se agrupa a menudo junto con
de segunda generacin cefalosporinas y tiene un
espectro anti-bacteriano similar, pero con converage
adicional del contra-anaerobio.
 Inyectable
hasta 3 g cada 8 horas

Tiempo de vida media

3.3 horas
Amplia cobertura de su espectro sobre
gramnegativos

capacidad de algunos de cruzar la BHE

Citrobacter, Serratia
marcescens y Providencia
Activos contra Cepas prodcutoras de B
lactamasa de
Haemophilus y Neisseria
 INFECCIONES INTRAHOSPITALARIAS: neumonia(por
vetiloterapia e inmunocomprometidios), ITU(cateter vesical),
infeccion posoperatoria.
INFECCIONES SEVERAS EXTRAHOSPITALARIAS:
sospecha de gramnegativos, disfuncin renal, en quienes los
aminoglucosidos no estn recomendados
INFECCIONES DEL SNC: minigoencefalitis purulenta
ITS: gonorrea
Infecciones por P. auriginosa: siempre asociarse a
aminoglucosido para prevenir desarrollo de resistencia.
INFECCION POR ANAEROBIOS: asociados a metronidazol
o clindamicina.
PROFILAXIS QUIRURGICA: solo cefotaxima y ceftriaxona
 Ligeramente menos activa en cocos grampositivos
Potente en gramnegativos
Se metaboliza a desacetilcefotaxima (activo)
Cefotaxima y su metabolito accion sinergica

INDICACIONES:

Meningitis por H. influenzae

S. Pneumoniae sensible a penicilina
N. meningitidis
 Actividad similar a la cefotaxima

INDICACIONES:

Gonorrea:
Uretral
Cervicouterina
Rectal
Faringea
 Su espectro de actividad es similar al de la cefixima

INDICACIONES:

Inactivo contra pseudomonas y especies de

enterobacter
 Menos activa que la cefixima.
Actividad limitada: S. pneumoniae y S. pyogenes, H.
influenzae y M. catarrhalis

INDICACIONES:
Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis
crnica
Otitis media bacteriana aguda
Faringitis
amigdalitis
 CEFDITOREN PIVOXILO

Recientemente autorizada para el tratamiento de faringoamigdalitis

aguda, sinusitis maxilar aguda, exacerbacin aguda de bronquitis
crnica, neumona adquirida en la comunidad leve a moderada, e
infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos.

Dispone de diversos ensayos multicntricos, aleatorizados, doble o

simple ciego y con control activo, para las diferentes indicaciones
del frmaco, en infecciones de intensidad leve a moderada
La reaccin Reacciones En caso de
adversa ms frecuentes (1- sobredosis deber
frecuente es la 10%) han sido: practicarse lavado
diarrea (> 10%). cefaleas, nuseas, gstrico. CEF
puede ser
dolor abdominal, eliminado
candidiasis parcialmente a
vaginal, dispepsia travs de
y vmitos. hemodilisis
 Anticidos (hidrxido de aluminio y magnesio): cuando se
administran simultneamente, disminuye la absorcin de
CEF. Se recomienda separar la administracin dos horas.
Antagonistas de los receptores H2: la administracin
simultnea reduce la absorcin de CEF. No se
recomienda su uso concomitante.
Probenecid: Al igual que ocurre con los beta-lactmicos,
reduce la excrecin renal de CEF, dando lugar a un
aumento del 53% en la semivida de eliminacin.
 Un antibitico cefalosporina semisinttico que
puede ser administrado por va intravenosa e
intramuscular

Tiene pocos efectos

Este medicamento es altamente colaterales y se ha
resistente a un amplio espectro reportado que es seguro y
de beta-lactamasas y es activo efectivo en pacientes
contra un rango amplio de ancianos y en paciente con
microoganismos gram positivo y enfermedades
negativo, aerobios o anaerobios. hematolgicas
 La ceftriaxona posee otras propiedades farmacocinticas que no
presentaban los antibiticos betalactmicos conocidos hasta la fecha:
una vida media de eliminacin claramente ms larga, de
aproximadamente 8 horas.
El frmaco se elimina de forma inalterada a partes iguales a travs de
las vas renales y biliares.
En sangre, la mayor parte del antibitico (96%) se encuentra unida a
protenas plasmticas; cuando los niveles sanguneos son muy
elevados, la proporcin unida supone menos del 90%.
CEFTRIAXONA
 como todos los antibiticos beta-
lactmicos es bactericida, inhibiendo la
sntesis de la pared bacteriana al unirse
especficamente a unas protenas llamadas
"protenas ligandos de la penicilina (PBPs)"
que se localizan en dicha pared.
Las PBPs son responsables de
varios de los pasos en la sntesis
de la pared bacteriana y su
nmero oscila entre varios
cientos a varios miles de
molculas en cada bacteria.

Estas protenas son diferentes

En todos los casos, una vez que el
para cada especie bacteriana, por
antibitico se ha unido a las PBPs estas
lo que la actividad de cada uno de
pierden su capacidad funcional, con lo que
los antibiticos -lactmicos
la bacteria pierde su capacidad para
depende de la capacidad de estos
formar la pared, siendo el resultado final
para acceder y unirse a dichas
la lisis de la bacteria
protenas

,Esta lisis se debe a las

autolisinas bacterianas cuya
actividad es, al parecer exaltada
por los cefalosporinas de segunda
y tercera generacin, que son
capaces de interferir con un
inhibidor de las autolisinas
 La ceftriaxona se debe utilizar con precaucin en pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina., reacciones que pueden ser desde un ligero
rash hasta una anafilaxis fatal.
Las cefalosporinas en general incluyendo la ceftriaxona se deben utilizar
con precaucin en pacientes con historia de enfermedades digestivas,
especialmente colitis, debido a que las reacciones adversas asociadas a los
tratamientos con estos antibiticos pueden exacerbar la condicin.
La mayor parte de las cefalosporinas son excretadas en pequeas
cantidades en la leche materna, por lo que el lactante puede experimentar
desarreglos de su flora intestinal con aparicin de diarrea y posible
deshidratacin.
Todas las cefalosporinas, incluyendo la ceftriaxona pueden inducir, aunque
raras veces, hipotrombinemia con el riesgo subsiguiente de sangrado.
 La administracin concomitante de la ceftriaxona con
antibiticos aminoglucsidos puede ser interesante debido al
sinergismo que presenta la asociacin frente a algunas cepas de
Pseudomonas aeruginosa y Enterobacteriaceae..
Aunque algunos autores recomiendan no utilizar conjuntamente
antibiticos bactericidas y bacteriostticos, son frecuentes las
administraciones de cefalosporinas con tetraciclinas o
macrlidos sin prdida de actividad por parte de ninguno de los
dos agentes. Muchas infecciones mixtas pueden, por tanto, ser
tratadas con ceftriaxona y otros antibiticos como el
cloramfenicol, la minociclina o la claritromicina.
 Es una de las pocas cefalosporinas con accin antibitica efectiva
en el tratamiento de infecciones por Pseudomonas

Mecanismo de accin Efectos colaterales

Puede causar una reaccin

tipo disulfiram con la
La cefoperazona inhibe la
ingesta concomitante de
sntesis de la pared celular
alcohol como consecuencia
bacteriana y, cuando se
de la inhibicin de la
combina con sulbactam,
acetaldehido deshidrogenas
inhibe la betalactamasa
 Amplio espectro indicado
en el tratamiento de un
Es un antibitico de extenso conjunto de
la familia de los infecciones.
betalactmicos y del
grupo de las La ceftazidima posee un
alto grado de estabilidad
cefalosporinas
en presencia de
betalactamasas

Tiene una gran

actividad contra :
bacterias gram- Es la cefalosporina
negativas, incluyendo de ms alta
cepas productoras de actividad contra
penicilinasa de N. Pseudomonas
gonorrheae y un gran aeruginosa
nmero de
Enterobactericeas
La accin depende de su
capacidad para alcanzar Las bacterias que se Inhibe adems la
las protenas que ligan dividen rpidamente sntesis de la pared
penicilinas localizadas son las ms sensibles a celular y del septo
en las membranas la accin de la bacteriano,
citoplasmticas ceftazidima probablemente por
bacterianas y unirse a
ellas

Acilacin de las
transpeptidasas unidas a la
membrana, inhibe la divisin
y el crecimiento celulares y
frecuentemente se produce la
lisis y elongacin de las
bacterias sensibles
 Indicaciones-
Contraindicaciones
Indicada en el tratamiento de Hipersensibilidad a la ceftazidima
infecciones graves producidas por
o a otros compuestos del grupo de
bacterias gram-negativas, incluyendo las cefalosporinas. Historia de
septicemia, infeccin de huesos y
hemorragias debido a que las
articulaciones, infecciones plvicas,
infecciones abdominales, cefalosporinas
neumona, pueden causar
infecciones de la piel y de los tejidoshipoprotrombinemia y,
blandos e infecciones complicadas del potencialmente, hemorragias.
tracto urinario. Historia de desrdenes
La ceftazidima se indica tambin en el gastrointestinales, especialmente
tratamiento de meningitis en nios y colitis ulcerativa, enteritis regional
adultos. o colitis asociada al uso de
antibiticos
 Interacciones/Reacciones
adversas
Ocasionar reacciones alrgicas,
excepcionalmente anafilaxis,
eritema multiforme, disfuncin
La ceftazidima presenta sinergismo renal, dolor articular y fiebre.
con los aminoglicsidos contra cepas
sensibles y resistentes de P. Pueden presentarse de forma poco
aeruginosa, S. marcescens y otras frecuente: calambre, dolor y
enterobactericeas, incluyendo el
Enterobacter cloacae, E. coli, K.
distensin abdominal o de estmago
pneumoniae y P. mirabilis grave o diarrea acuosa y grave, que
puede ser sanguinolenta, aumento
de la sed, nuseas, vmitos,
cansancio o debilidad no habituales
 Grupo betalactmico mucho ms estable.
Mayor resistencia a betalactamasas.
Mayor penetracin celular.
Ms activa contra grmenes anaerobios.
Mayor accin antipseudomona.
Penetra ms del 90 % en tejidos no especializados
y en tejidos especializados entre el 30 y el 90 %.
 Cefadizima.
Cefpiroma.
Cefepime.
Cefquinona.
 Algunasde estas cefalosporinas de cuarta generacin
han sido combinadas con inhibidores de
betalactamasas como el tazobactn, lo que se
traduce en una mayor estabilidad frente a los
grmenes capaces de producir estas enzimas y
ampliar su cobertura antimicrobiana contra
grampositivos, gramnegativos, tambin
enterobacterias y anaerobios.
 CEFPIRONA, CEFEPIMA, Y
CEFACLIDINA
tienen un espectro parecido,
pero con algunas diferencias.
Quiz su mayor similitud se
encuentre en su actividad
frente a las enterobacterias.
CEFPIROMA
Es ligeramente ms activa que
cefepima y cefaclidina contra
grmenes gram positivos. En
relacin al Staphylococcus, la
actividad de cefpiroma es
comparable al de las cefalosporinas
de 1 G. , mientras que la potencia
de Cefepima es igual a la de
Cefotaxima.. Cefaciclina es la
cefalosporina de 4 G. que posee la
menor actividad contra
Staphylococcus.
 Cefpiroma y Cefepima son muy activas contra
Staphylococcus y algo ms eficaces que las
cefalosporinas de 3 G. contra algunas cepas de
enteroco lo cual podra disminuir la incidencia de
superinfecciones por estos agentes en el manejo de la
profilaxis preoperatoria de ciruga abdominal .

Las cefalosporinas de 4 generacin son activas

contra Pseudomonas, pero la cefaclidina parece
poseer mayor actividad que Cefpiroma y Cefepima .
Ninguno de los tres cubre adecuadamente a
Bacteroides spp.
 Nueva cefalosporina de amplio espectro, con potente
actividad contra las bacterias gramnegativas y
grampositivas
Principal ventaja, en comparacin con las otras
cefalosporinas, reside en su actividad bactericida
contra patgenos grampositivos resistentes a las
betalactamasas, como staphylococcus aureus (SAMR)
y streptococcus pneumoniae resistente a penicilina y
ceftriaxona.
 sitio de unin del ceftobiprol a las protenas ligadoras de
penicilina (PLP) es el determinante ms importante de su
actividad antibacteriana.
La inhibicin potente y prolongada de la PLP2' (2a) de S.
aureus diferencia el ceftobiprol de otros betalactmicos y es
la base molecular para su actividad contra el estafilococo
resistente a la meticilina.
Se une en el sitio activo de la PLP2' y rpidamente forma un
complejo acil-enzima estable. Esta interaccin produce una
hidrlisis muy lenta de la molcula que determina la inhibicin
estable de la enzima.
Aplicaciones
Teraputicas
 Excelentes contra infecciones de la piel y tejidos
blandos.
Infecciones de tracto urinario y pielonefritis.
Infecciones steoarticulares y asociadas a prtesis o
material de osteosntesis.
 mejor cobertura que tiene las cefalosporinas de
primera en relacin a las infecciones provocadas por
estafilococos sensibles a meticilina.
Han sido desplazadas por las de 3era generacion.
 Se recomiendan en infecciones comunitarias graves y
severas e infecciones intrahospitalarias provocadas
por grmenes multiresistentes.
uso en meningitis bacteriana, neumona,
pielonefritis, bacteremia, sepsis, neutropenia febril.
Combinadas con nitroimidazoles o lincosamidas
ofrecen una excelente cobertura en infecciones por
anaerobios como neumona necrosante , abscesos
intrabdominales y cerebrales.
 Estasson de uso exclusivo en el manejo de una gran
variedad de infecciones intrahospitalarias, en las que
otorgan una adecuada cobertura a grmenes gram
negativos multiresistentes.