Denisse Loya

Ilse Mandujano
Eduardo Lazo
Humberto Leal
Las Hormonas Tiroideas T3 y T4
La glndula tiroides mantiene el nivel del metabolismo
en los tejidos que sea ptimo para su funcin normal.
La tiroides esta conformada por mltiples cinos que
forman folculos los cuales estn llenos de un material
proteinceo llamado coloide.
Las Hormonas Tiroideas T3 y T4
Qumica:
Tiroxina (T4) o tetrayodotironina
Triyodotironina (T3)

Ambas son aminocidos que contienen yodo

La ms abundante es T4 sin embargo la T3 es 3 a 4 veces ms

potente que T4 y se estima que el 80% de la T3 proviene del
metabolismo de desyodacin de T4 a T3 por lo que la tiroxina
es considerada una prohormona.
Debido a esto las acciones en los diferentes tejidos son
originadas por T3.
Yodo y el simportador de Na+/I-
El I- es esencial para la sntesis de hormona tiroidea.
La ingesta diaria que mantiene la funcin tiroidea
normal es de 150 g.
Las membranas tiroideas adyacentes a los capilares
contienen un simportador o bomba de Na/I al interior
de las clulas contra un gradiente electroqumico para
el yoduro. De aqu el yoduro se mueve por difusin
hasta el coloide.
Sntesis de Hormona Tiroidea
1.-Transporte de Yoduro hacia la
tiroides por el Na/I simportador.
(Esto puede ser inhibido por
aniones como tiocinato y
perclorato).
2.El Yoduro se oxida a Yodo
orgnico por la peroxidasa
tiroidea forma en la cual yodata
a los residuos de tirosina de la
molcula de tiroglobulina para
formar MIT y DIT.(La peroxidasa
puede ser bloqueada por
grandes cantidades de yoduros y
por tioamidas)
3.-Dos molculas de DIT se
combinan y forman T4, una de
MIT con DIT formaran T3.
Farmacocintica y Mecanismo de
accin
La tiroxina se absorbe mejor en el duodeno e leon.
Biodisponibilidad: 80% T4 y 95% T3.
Para uso parenteral se prefiere la VI.
Metabolismo: Heptico.
Mecanismo de Accin
Dentro de las clulas la T4 es convertida a T3 por la
5desyododinasa y la T3 ingresa al ncleo donde se une
a una protena especifica T3, con esto induce la
formacin aumentada de RNA y sntesis subsecuente
de protenas.
Funciones
Accin Calorignica. Incrementan el Consumo de O2
excepto en Cerebro adulto, testculos, ganglios
linfticos bazo e HA.
Catabolismo de protenas y lpidos.
Son necesarias para la conversin del caroteno en
Vitamina A por lo que en el hipotiroidismo esto es la
causa del tinte amarillento.
No estimulan el metabolismo uterino pero son
esenciales para que los ciclos menstruales y la fertilidad
sean normales.
Efectos de Sistema Cardiovascular
Ligero aumento de la temperatura corporal.
Disminuye la resistencia Vascular por Vasodilatacin lo
que intensifica la absorcin renal de Na y aumento del
Volumen intravascular.
El Gasto cardiaco aumenta por accin directa de
catecolaminas y hormonas tiroideas en el corazn.
Efectos en el Sistema Nervioso
Actividad mental rpida, irritabilidad e inquietud.
Ejercen efectos marcados en el desarrollo
cerebral(corteza), ganglios basales y cclea.*
Acortan el tiempo de respuesta a los reflejos.

Efectos en el metabolismo de
carbohidratos
Aumentan el ndice de absorcin de carbohidratos la
concentracin plasmtica de glucosa se eleva pero pronto
disminuye de nuevo.
Efectos en el metabolismo del
colesterol
Disminuyen las concentraciones plasmticas de
colesterol circulante debido al aumento de la sntesis
de receptores para LDL en el hgado lo que intensifica
la eliminacin heptica de colesterol.
 Efectos en el crecimiento
En ausencia de hormonas tiroideas se
deprime la secrecin de hormona del
crecimiento, cuyo efecto en los tejidos es
potenciado por las hormonas tiroideas.
Patologas
Hipotiroidismo
Tiroiditis de Hashimoto (destruccin autoinmunitaria
de la tiroides)
Inducida por frmacos.
Dishormogenesis (Sntesis alterada de T4 debida a la
deficiencia de enzimas).
Radiacin. 131 I, rayos X, tiroidectoma
Congnito (cretinismo).- Atireosis o tiroides ectpica,
deficiencia de yodo.
Hipotiroidismo secundario (deficiencia de TSH)
Hipertiroidismo
Enfermedad de Graves (Anticuerpo Vs receptores
tiroideos de TSH = estimulacin de receptores y
aumento de T3 y T4)
Bocio Uni/multi nodular Txico. (adenomas)
Tiroiditis subaguda. (hipertiroidismo de solucin
espontnea.)
Preparaciones Tiroideas
Levotiroxina
Sintticos
Liotironina
Liotrix
Tiroides disecada Origen Animal

Tratamiento de reemplazo
Levotiroxina (T4)
Preparacin de eleccin para tratamiento de
reemplazo:
- Estabilidad
- Uniformidad de contenido
- Bajo costo
- No protenas alergnicas
- Vida media: 7 das
Levotiroxina
Farmacocintica:
- Va de administracin: Oral, IV
- Absorcin: Duodeno e leon
Biodisponibilidad: 80%
- Distribucin: Unin a TGB (99.96%)
- Metabolismo: Desyodacin (hgado, riones
y otros tejidos)
Forma T3 y rT3
- Eliminacin: Heces, circulacin
enteroheptica
Levotiroxina
Mecanismo de accin:
- Conversin perifrica de T4 a T3 por la 5 - desyodinasa
- Accin en receptores intracelulares
- Sntesis de protenas
Liotironina (T3)
Es 3 a 4 veces ms potente que levotiroxina
No se recomienda para tratamiento de reemplazo
Es mejor utilizarla en la supresin a corto plazo de TSH
- Vida media: 24h
Mayor riesgo de cardiotoxicidad
Mayor costo
Liotironina
Farmacocintica:
- Va de administracin: Oral, IV
- Absorcin: Duodeno e leon
Biodisponibilidad: 95%
- Distribucin: Unin a TGB (99.6%)
- Metabolismo: Heptico
- Eliminacin: Heces, circulacin
enteroheptica
Liotironina
Mecanismo de accin:
- Igual que el de la hormona tiroidea
- Accin en receptores intracelulares
- Sntesis de protenas
Efectos
Tejido Efecto Mecanismo
Blanco
Corazn Cronotrpico Aumenta receptores B
positivo Intensifica respuesta a catecolaminas
Aumenta cadena pesada de miosina
Tejido Catablico Estimula liplisis
Adiposo
Msculo Catablico Aumenta degradacin de protenas
Hueso Desarrollo Promueve el crecimiento y desarrollo normal
Sistema Desarrollo Promueve el desarrollo cerebral normal
nervioso
Intestino Metablico Aumenta velocidad de absorcin de carbohidratos
Lipoprotena Metablico Estimula la formacin de receptores de LDL
Otros Calorignico Estimula consumo de oxgeno por los tejidos conm
actividad metablica
Aumenta ndice metablico
Efectos Adversos
La toxicidad depende de la dosis.

Nios:
- Cansancio
- Insomnio
- Maduracin y crecimiento seo acelerado
Efectos adversos
Adultos:
- Nerviosismo
- Intolerancia al calor
- Palpitaciones
- Taquicardia
- Prdida de peso inexplicable
Efectos adversos
Ancianos:
- Fibrilacin auricular
- Osteoporosis acelerada

***Vigilar TSH srica para comprobar que la

sintomatologa depende de las concentraciones
elevadas de tiroxina***
Indicaciones
Hipotiroidismo Levotiroxina
Dosis: Nios Adultos Ancianos
Administracin: 1 vez al da en ayuno
Concentraciones de equilibrio hormonal en 6 a 8
semanas.
Determinar TSH y tiroxina sricas.
Indicaciones
Mixedema y enfermedad arterial coronaria
- Frecuente en edad avanzada
- Se debe hacer ciruga (si esta indicada) antes de la
administracin de tiroxina
- Cuidado con administrar tiroxina debido a el riesgo de
angina, arritmias, o infarto al miocardio.
Indicaciones
Coma mixedematoso:
- Estado terminal de hipotiroidismo no tratado
- Signos y sntomas:
*Debilidad
*Estupor
*Hipotermia
*Hipoventilacin
*Hipoglucemia
*Hiponatremia
*Choque y muerte
- Urgencia Mdica
Indicaciones
Coma mixedematoso:
- Todas las preparaciones por va IV
- Dosis de carga de levotiroxina, para despus seguir con
dosis de mantenimiento
- La liotironina puede utilizarse***
Indicaciones
Hipotiroidismo y embarazo:
- Relacionado con infertilidad
- Mujer embarazada tratada con tiroxina debe vigilarse
- Aumento de dosis de tiroxina
El desarrollo del cerebro fetal requiere tiroxina
materna
Aumenta el nmero de sitios de TBG
Indicaciones
Hipotiroidismo inducido por frmacos
- Se administra levotiroxina
- Se suspende medicamento causal
- Ejemplo: Amiodarona
Interacciones
Aumenta el nmero de sitios de unin a TBG
- Estrgenos
- Embarazo
- Anticoncepcin oral
- Tamoxifeno
- Herona
- Metadona
- Mitotano
- Fluoracilo
Interacciones
Disminuye el nmero de sitios de unin a TBG
- Andrgenos
- Danazol
- Glucocorticoides.
Interacciones
Aumentan metabolismo de hormonas tiroideas
por induccin enzimtica
- Fenobarbital
- Rifampicina
- Fenitona
- Carbamazepina
Interacciones
Desplazamiento de T3 y T4 de TBG:
- Salicilatos
- Fenclofenaco
- cido mefenmico
- Furosemida
Interacciones
Alteracin de absorcin de T4
- Colestiramina
- Colestipol
- Soya
- Salvado
Contraindicaciones
La liotironina debe evitarse en pacientes con
cardiopata.
Frmacos Antitiroideos
Tioamidas
Inhibidores de aniones
Yoduros
Medios de contraste yodados
Yodo radioactivo
Frmacos Bloqueadores B adrenrgicos
Tioamidas
Metimazol Propiltiouracilo

Carbimazol

El grupo tiocarbamida es esencial para la actividad antitiroidea

Farmacocintica
- Va de administracin: Oral
- Absorcin con rpidez
Biodisponibilidad: 50-80%
Metabolismo de Primer paso
- Distribucin: Todo el organismo, con acumulacin
en la tiroides. Atraviesa BP
- Metabolismo: Heptico
- Eliminacin: Renal, en forma de glucornido
- Vida media: 1.5h (no influye)
Mecanismo de accin
- Evitar sntesis de hormonas tiroideas
- Inhibe accin de peroxidasa tiroidea
- Bloquea organificacin de yodo
- Bloquea acoplamiento de yodotironinas
- Inhibe desyodacin perifrica
- Disminucin de las reservas de T4
Efecto tardado: 3-4 semanas
Efectos Adversos
- Malestar gastrointestinal
- Nuseas
- Exantema maculopapular pruriginoso
- Urticaria
- Vasculitis
- Hepatitis
- Dermatisis exfoliativa
- Artralgia aguda
- Linfadenopata
- Agranulocitosis
Indicaciones
Puede ser utilizado en embarazo con hipertiroidismo
Enfermedad de Graves (enfermedad leve)
- Puedes administrar levotiroxina en conjunto
Hipertiroidismo que se presenta con cardiopata (antes
de usar yodo radioactivo)
Contraindicaciones
Alergia al metimazol
Farmacocintica
- Va de administracin: Oral
- Absorcin con rpidez
Biodisponibilidad: 100%
Metabolismo de Primer paso
- Distribucin: Todo el organismo, con acumulacin
en la tiroides. Atraviesa BP
- Metabolismo: Heptico
- Eliminacin: Renal, en forma de glucornido
- Vida media: 6h (no influye)
Mecanismo de accin
- Evitar sntesis de hormonas tiroideas
- Inhibe accin de peroxidasa tiroidea
- Bloquea organificacin de yodo
- Bloquea acoplamiento de yodotironinas
- Inhibe desyodacin perifrica (mayor grado que
propiltiouracilo)
- Disminucin de las reservas de T4
Efecto tardado: 3-4 semanas
Efectos Adversos
- Malestar gastrointestinal
- Nuseas
- Exantema maculopapular pruriginoso
- Urticaria
- Vasculitis
- Ictricia Colestsica
- Dermatisis exfoliativa
- Artralgia aguda
- Linfadenopata
- Agranulocitosis
- Alteraciones del gusto y olfato
Indicaciones
Enfermedad de Graves (leve)
- Tratamiento de eleccin: Administracin una vez al da
Hipertiroidismo que se presenta con cardiopata (antes
de usar yodo radioactivo)
Contraindicaciones
Embarazo, se ha asociado a malformaciones
congnitas.
Inhibidores de Aniones
Perclorato Pertecnetato
ClO4- TcO4-

Tiocianato
SCN-
Inhibidores de
Mecanismo de accin:
aniones
- Bloquean captacin de yoduros por la glndula tiroides
- Inhiben mecanismo de transporte de yoduro (NIS)
Indicaciones:
- Perclorato de potasio: Hipertiroidismo inducido por
yoduros (inducido por amiodarona)
Efectos Adversos:
-Produce anemia aplsica
Mecanismo de accin
Inhiben organificacin del yodo
Inhiben liberacin de hormonas
Disminuyen tamao y vascularidad de la glndula
- Mejora de los sntomas de 2 a 7 das.
Efectos Adversos
Yodismo:
- Exantema acneiforme
- Inflamacin de glndulas salivales
- Ulceraciones de las mucosas
- Conjuntivitis
- Rinorrea
- Fiebre medicamentosa
- Gusto metlico
- Trastornos hemorrgicos
Indicaciones
Tormenta tiroidea
Preparacin preoperatoria (Tiroidectoma)
- Pacientes con glndulas muy grandes o multinodulares
- 10 a 14 das antes se administra yoduro de potasio (5
gotas 2 veces al da)
Contraindicaciones
Uso de tioamidas***
Yodo radioactivo
No deben utilizarse solos.
Embarazo (uso crnico)
Interdependencias
Interfieren con la captacin de 131I por la glndula
Medios de contraste yodados
iohexol Diatrizoato

Se utilizan para el tratamiento de hipertiroidismo pero no estan

aprobadas para esa indicacin
Mecanismo de accin
Inhiben rpidamente la conversin de T4 a T3 en
(efecto rpido):
- Cerebro
- Hgado
- Riones
- Hipfisis
Inhiben liberacin de hormonas tiroideas (efecto
prolongado)
Efectos adversos
No son muy txicos
Toxicidad similar a los yoduros
Su seguridad en el embarazo no se ha documentado
Indicaciones
Concomitante til en tormenta tiroidea
Yodo Radioactivo

131I

Bajo costo, efectividad, ausencia de dolor, va de administracin oral

Farmacocintica
Solucin de 131I de sodio
Va de administracin: Oral
Absorcin rpida
Distribucin: Se acumula en tiroides (se incorpora a
los folculos de almacenamiento). Atraviesa barrera
placentaria
Vida media: 5 das
Mecanismo de accin
Emisin de rayos beta
- Efectos farmacolgicos:
Se observan semanas (6-12) despus del tratamiento
Destruccin del parnquima tiroideo
Inflamacin epitelial, necrosis, rotura folicular, edema,
infiltracin leucocitaria.
- Efecto adverso:
* Hipotiroidismo en 80% de casos
Indicaciones
Es el nico istopo utilizado para el tratamiento de la
tirotoxicosis
Mayores de 21 aos
Que no tengan cardiopata, puede utilizarse
inmediatamente
Bocio multinodular txico
Oftalmopata
Contraindicaciones
No administrar a embarazadas o madres en lactancia
Bloqueadores B adrenrgicos
Sin actividad simpaticomimtica intrnseca.
Propanolol, metoprolol, atenolol
- Para tratamiento de tirotoxicosis
- Tormenta tiroidea
- Mejora clnica del hipertiroidismo
- No alteran hormonas tiroideas
Dialtizem (en asmticos)
Sintess, Almacenamiento y Liberacin
Se produce y almacena en la glndula paratiroides
Depuracin rpida por hgado y riones (VM corta)
Su liberacin esta controlada por un mecanismo de
retroalimentacin (directamente por Calcio e
indirectamente por Fosfato)
Funciones
Hormona
paratiroidea
Intestino Aumenta la absorcin de calcio y
fosfato (al aumentar la produccion
de 1,25[OH]2D)
Rin Disminuye excrecin de calcio,
aumenta la de fosfato

Hueso Aumenta resorcion de calcio y

fosfato (dosis altas)
Formacion de hueso (dosis bajas)
Efecto total Calcio srico
Fosfato srico
Hiperparatiroidismo
Hiperparatiroidismo primario y secundario
Sx:
Nefrolitiasis
Dolor (espalda, articular, abdomen)
Depresin, cambios en la personalidad
Estupor, coma
Hueso (fragilidad, osteoporosis, fracturas)
Hipoparatiroidismo
Iatrognico/Autoinmune/Gentico
Calcio srico bajo. Fosfato srico alto
Sx:
Parestesias
Dolor abdominal, en cara y cuello
Piel reseca (cabello reseco, uas quebradizas)
Tetania
Teriparatida SC
Forma recombinante de la PTH 1-34
Anlogo de la PTH
Estimula la formacin de hueso nuevo
EA: Nuseas, cefaleas, dolor de piernas
Indicaciones: Tratamiento de la osteoporosis
CI:
Hiperparatiroidismo
Enfermedad de Paget
Insuficiencia Renal Severa
Hipercalcemia preexistente
 VO
Cinacalcet
Alta unin a protenas (97%)
Metaboliza por CYP3A4
MA: Calciomimtico. Activa el receptor sensible al calcio
(CaR)
Bloquea la secrecin de PTH
EA: nuseas, vmito, mareo, astenia
IT:
Tx del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con
enfermedad renal crnica
carcinoma paratiroideo.
Calcitonina
Hormona peptdica de 32aa.
Secretada por clulas parafoliculares de la tiroides.
Valores normales <8ng/L, <4ng/L
MA: Mediado por el receptor CTR
 SC, IM, Nasal
Vida media: 10 min
Depuracin renal: 8-9 mL/kg/min
*La calcitonina de salmn, disponible parenteral y nasal,
(Calcimar) tiene una Vm ms larga y una depuracin
reducida (3mL/kg/min)
 Reduce el calcio y fosfato srico.
Efecto hipocalcemiantes, hipofosfatmicos por inhibicin
directa de osteoclastos.
Inhibe la resorcin osteoclstica sea.
En riones:
Disminuye la reabsorcin de calcio, fosfato, sodio, potasio y
magnesio.
En tracto digestivo:
Aumenta la secrecin de sodio, potasio, cloruros, y agua al
intestino.
Disminuye la secrecin de gstrina.
EA: Diarrea, nausea, vomito.
 Carece de toxicidad lo cual permite la administracin
frecuente de dosis altas.

Indicaciones
En enfermedad de Paget
Requiere de semanas a meses para observar
mejora en el dolor seo
Osteoporosis de la menopausia
Incrementa masa sea y reduce las fracturas pero solo a
nivel espinal
No es tan eficaz como bifosfonatos o Teriparatida.
Hipercalcemia
Como auxiliar ya que pocas veces restablece el calcio srico a
valores normales.