Farmacologa

Andrgenos y esteroides anablicos

Andrgenos
En el humano el andrgeno sintetizado por los testculos mas
importante en la testosterona
Testosterona: 8 mg por da de los cuales 95% son sintetizados por las clulas
de Leydig.

Adolescencia: 600 ng/100mL y declina despus de los 50 aos

Mujeres: 30-50 ng/100mL.

 Metabolismo

La degradacin ocurre en
hgado y su excrecin por la
orina

Efectos:
Aparicin de los caracteres
sexuales secundarios:
Crecimiento del pene
Aparicin de bello pbico,
axilar y barba
Cambios en la voz
 Efectos fisiolgicos de los andrgenos

Receptor
AR
Esteroides sinteticos
Buena absorcin oral: pero solo el 16 % sobrevive al efecto de primer
paso por el hgado.
Por va parenteral es degradada rpidamente por lo que la
biodisponibilidad no es sostenida.

Modificaciones
qumicas:
Enantato
Metiltestosterona
nandrolona
Efectos:
Desarrollo de caracteres secundarios (pubertad)
Inhibicin de las gonadotropinas (adultos)
Virilizacion (mujeres)
Produccin de eritrocitos
Usos clinicos
Sustitucin de andrgenos en varones:
Objetivo: estimular la aparicin de los caracteres sexuales secundarios.

Entanato de testosterona 50 mg c/4 semanas. Con decrementos en la

periodicidad de una semana cada tres meses.
despus se duplica la dosis a 100 mg cada dos semanas hasta
completar la maduracin.
Definido Hipogonadismo masculino
Micropene
Retraso constitucional en la pubertad

dudoso Trastornos hematolgicos

Mejora en el balance del nitrgeno
Mejora en la libido en el periodo posmenopusico

No indicado Mejora en la fuerza muscular y resistencia en atletas y

fisicoculturistas.
Efectos adversos
Accin masculinizante(hirsutismo)
Dosis de 200- 300 mg por mes
Retencin de sodio y edema en pacientes con enfermedad renal o cardiaca
Hiperplasia prosttica
Tratamiento de sustitucin:
Acn
Apnea del sueo
Eritrocitos
Ginecomastia
Azoospermia
Disminucin del tamao testicular
Disfunciones hepticas
Contraindicaciones
Embarazo
Varones con CA de prstata o mama
Lactantes y nios pequeos
Pacientes con enfermedad renal o cardiaca que predispone edema.
Precios
Supresin de andrgenos
Tratamiento de carcinoma prosttico avanzado:
Orquiectomia
Estrgenos
Supresin de la sntesis de andrgenos:
Supresin directa del CYP produce hepatotoxicidad

$11-$49
Dosis: 3 mg/kg/da
Mxima concentracin plasmtica 1-4 hrs
T1/2: fase alta 1-3 hrs fase baja8 hrs
Metabolismo heptico y excrecin por bilis y orina
Conversin de precursores de esteroides a
andrgenos
Finasterida
Tratamiento de la hiperplasia prosttica benigna.
Inhibidor de la 5-reductasa. --> disminuye la concentracin de
dihidrotestosterona.

Ultra:$300 AMSA:$80-$100
Dosis: 5mg/da
Duracin del efecto: 8-24 hrs
T : 8hrs
Excrecin: heces
Inhibidores de la sntesis de testosterona
Los anlogos de GnRH inhiben eficazmente la secrecin de
testosterona al anular la produccin de LH

Economa vs prejuicios
 abiraterona (Zytiga): inhibidor CYP
$ 50,000 mensual.
Leuprolida (Lupron, Eligard)
Goserelin (Zoladex)
Triptorelina (Trelstar)
Histrelin (Vantas)
gasto promedio por paciente de $17,697.00 - $ 40,000.00

Orquiectomia: $30,000 a $60,000

 Inhibidores de receptores
frmaco uso dosis
Ciproterona Hirsutismo en mujeres ELEA: $260
(Mileva 35) Disminuye el impulso sexual 2mg/dia+etilenestradiol 0.035mg
excesivo en hombres Concentraciones mxima: 3hrs
Antagonista de AR T1/2: 1.7 das
Eliminacin: bilis

Flutamida Carcinoma prosttico Biofarma: $570

(flutrax) Exceso de andrgenos en mujeres 250 mg/8hrs
Concentracin mx.: 2 hrs
Antagonista de AR T : 6hrs
Excretado por la orina

Espironolactona hirsutismo Farmacias de ahorro: $75

50-200mg/da
Antagonista dbil de AR Concentracin mx.:2hrs
T : 1.4hrs
Excrecin: orina y bilis
Bibliografa
Katsung, B.. (2010). FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA.
Mxico, D.F. : McGRAW-HILL INTERAMERICANA.
Smith, C. & Reynard, A.. (2010). Farmacologa. Mxico, D.F.:
Panamericana.
Hida, R; Brunton, L.. (2015). Goodman & Gilman Manual de
Farmacoligia y Terapeutica. Mexico D.F.: McGraw-Hill.
Lorenzo,P. & Ladero,M.. (2009). Drogodependencias: farmacoligia.
patologia. psicologia. legislacion. Madrid, Espaa: Panamericana.