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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIMICROBIANOS
INHIBEN SNTESIS DE INHIBEN SNTESIS DE INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR ACIDO FOLICO ACIDOS NUCLEICOS
FASE 1:
Sntesis de las unidades estructurales (NAG y NAM)
FASE 2:
El NAM pentaptido se transfiere a un lpido anclado
en la cara interna de la membrana (bactoprenol), se
adiciona el NAG obtenindose la unidad estructural
del peptidoglicano, la cual difunde a la cara externa de
la membrana arrastrada por el bactoprenol
FASE 3:
Polimerizacin. La unidad bsica se transfiere a un
punto de crecimiento de la murena (catalizadas por
transglucolasas). Reaccin bloqueada por
vancomicina, teicoplanina, dalbavancina y telavancina.
El bactoprenol se debe regenerar a su forma activa
para iniciar otro ciclo (proceso bloqueado por la
bacitracina).
PROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANO
FASE 4:
Formacin de enlaces cruzados entre las
cadenas lineales, para formar una malla bi o
tridimensional, catatalizados por las
transpeptidasas.
Cadena
lateral
Acido 6 aminopenicilnico
Caractersticas
antibacterianas y Carece de actividad
farmacolgicas de cada tipo Elemento estructural bsico
para la accin biolgica antibacteriana
particular de penicilina.
PENICILINAS
CLASIFICACION
PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMI-SINTTICAS
Antiestafiloccicas:
PENICILINA G:
(resistentes a la penicilinasa)
Sdica Meticilina
Potsica Nafcilina.
Procanica Isoxazolil penicilinas:
Benzatnica - Oxacilina
- Cloxacilina.
PENICILINA V. - Dicloxacilina.
- Flucloxacilina.
Amplio espectro
(Aminopenicilinas)
Ampicilina.
Amoxicilina.
Espectro extendido
(Antipseudomona)
Ticarcilina.
Piperacilina.
PENICILINA G
ESPECTRO
Anaerobios estrictos
Excepto Bacteroides.
Otras:
Espiroquetas.
PENICILINA G
ESPECTRO
Bacterias aerobias, especialmente: BACTERIAS AEROBIAS PEN G
Bacterias Gram + S. pneumoniae Sb
S. pyogenes S
S. bovis S
GRAM POSITIVAS
S. agalactiae S
S. viridans Sc
E. faecalis Sbc
S. aureus (SASM) R
S. aureus (SARM) R
B. anthracis S
C. diphtheriae S
Erisipelotrix S
L. monocytogenes S
S: Sensible R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes. c: Necesaria asociacin con aminoglicsido (sinergia).
PENICILINA G
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G
Bacterias aerobias:
N. gonorrhoeae Sb
Cocos Gram -
N. meningitidis Sb
P. multocida Sb
H. influenzae R
GRAM NEGATIVAS
E. coli R
Klebsiella sp. R
Enterobacter R
Citrobacter R
Serratia R
Salmonella R
Shigella R
P. mirabilis R
Providencia R
Morganella R
P. aeruginosa R
S: Sensible R: Resistente b: Existe un % de cepas resistentes
PENICILINA G
ESPECTRO
BACTERIAS PEN G
Anaerobios estrictos
Actinomyces S
Excepto Bacteroides.
P. melaninogenica S
ANAEROBIAS
C. tetani S
Otros:
C. perfringens S
Espiroquetas.
Peptococcus S
Peptostreptococcus S
F. nucleatum S
B. fragilis R
Treponemas S
OTRAS Lestospiras S
B. burgdoferi S
B. recurrentis S
PENICILINA G
INDICACIONES
PRIMERA ELECCION:
Infecciones por estreptococos:
Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).
Faringitis estreptocccica (Strep. pyogenes).
Endocarditis infecciosa (Strep. viridans, Enterococcus),
combinada con Gentamicina.
Infecciones por anaerobios (excepto B. fragilis).
Infeccin por meningococo.
Sfilis.
Actinomicosis.
Erisipeloide.
Infeccin por P. multocida (infeccin de heridas por mordeduras)
PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCCICAS
Tienen accin contra estafilococos
(resisten a la hidrlisis por la penicilinasa)
FLUCLOXACILINA
OXACILINA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA
S. pneumoniae Sb S
S. pyogenes S S
S. bovis S R
GRAM POSITIVAS
S. agalactiae S R
S. viridans Sc R
E. faecalis Sbc R
S. aureus (SASM, MSSA) R S
S. aureus (SARM, MRSA) R R
B. anthracis S R
C. diphtheriae S R
Erisipelotrix S R
L. monocytogenes S R
Klebsiella sp. R R
Enterobacter R R
Citrobacter R R
Serratia R R
Salmonella R R
Shigella R R
P. mirabilis R R
Providencia R R
Morganella R R
P. aeruginosa R R
OXACILINA
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA
Actinomyces S R
P. melaninogenica S R
C. tetani S R
ANAEROBIAS
C. perfringens S R
C. difficile R R
Peptococcus S R
Peptostreptococcus S S
F. nucleatum S R
B. fragilis R R
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
AMINOPENICILINAS
Espectro AMPLIO y MIXTO
Mejor actividad contra gramnegativos (algunas enterobacteriaceas).
Enterococcus y Listeria monocytogenes son ms sensibles.
Contra anaerobios es mejor Pen-G.
AMPICILINA
AMOXICILINA
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
S. pneumoniae Sb S Sb + AMX
S. pyogenes S S S
S. bovis S R S
GRAM POSITIVAS
S. agalactiae S R S
S. viridans Sc R Sb
E. faecalis Sbc R Sc
S. aureus (SASM) R S R
S. aureus (SARM) R R R
B. anthracis S R S
C. diphtheriae S R S
Erisipelotrix S R S
L. monocytogenes S R S
S: Sensible R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes. c: Necesaria asociacin con aminoglicsido
(sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
N. gonorrhoeae Sb R Sb
N. meningitidis S R S
P. multocida S R S
H. influenzae R R Sd
GRAM NEGATIVAS
E. coli R R Sd
Klebsiella sp. R R Rd
Enterobacter R R R
Citrobacter R R R
Serratia R R R
Salmonella R R Sd
Shigella R R Sd
P. mirabilis R R Sd No contra P. vulgaris
Providencia R R R
Morganella R R Rd
P. aeruginosa R R R
b: Existe un % de cepas resistentes. d: % variable. Valorar asociacin con inhibidores de betalactamasas
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
Actinomyces S R S
P. melaninogenica S R S
C. tetani S R S
ANAEROBIAS
C. Perfringens S R S
C. difficile R R R
Peptococcus S R S
Peptostreptococcus S S S
F. nucleatum S R S
B. fragilis R R R
AMINOPENICILINAS
INDICACIONES
PRIMERA ELECCION:
Infeccin de vas respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina.
Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.
Infeccin por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina
Infeccin por H. pylori: Amoxicilina
Infeccin por P. multocida (infeccin de heridas por mordeduras): AMP o AMX.
Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
Actinomicosis: Ampicilina
Erisipeloide: Ampicilina
PIPERACILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMOX TIC PIP
S. pneumoniae Sb S S S S
S. pyogenes S S S S S
S. bovis S R S S S
GRAM POSITIVAS
S. agalactiae S R S S S
S. viridans Sc R S S S
E. faecalis Sbc R Sc R Sb
S. aureus (SASM) R S R R R
S. aureus (SARM) R R R R R
B. anthracis S R S S S
C. diphtheriae S R S S S
Erisipelotrix S R S S S
L. monocytogenes S R S S S
Klebsiella sp. R R Rd R S
Enterobacter R R R S S
Citrobacter R R R S S
Serratia R R R R S
Salmonella R R S Sb Sb
Shigella R R S S S
P. mirabilis R R S Sb Sb
Providencia R R S S S
Morganella R R Rd S S
P. aeruginosa R R R S S
b: Existe un % de cepas resistentes, c: Necesaria asociacin con aminoglicsido (sinergia) d: % variable. Valorar asociacin
con inhibidores de betalactamasas
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX TIC PIP
Actinomyces S R S R S
P. melaninogenica S R S S S
C. perfringens S R S S S
Peptostreptococcus S S S S S
B. fragilis R R R R R
PENICILINAS
FARMACOCINETICA
Administracin: oral, EV e IM.
Intramuscular:
Dolor y reacciones inflamatorias estriles en el sitio
de inyeccin.
Aumento de niveles de transaminasas sricas y
deshidrogenasa lctica (dao local del msculo).
Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis.
PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS
TIPO DE EFECTOS
REACCION % MAYOR FRECUENCIA CON
ADVERSOS
Anafilaxia, Urticaria 0.004-0.4 Penicilina G
Anemia hemoltica Rara Penicilina G
Alrgica
Enfermedad del suero Rara Penicilina G
Dermatitis de contacto 4-8 Ampicilina
Exantema cutneo
Idioptica Fiebre 4-8 Ampicilina
Urticaria de inicio tardo
Diarrea 2-5 Ampicilina
Gastrointestinal
Enterocolitis <1 Ampicilina
Anemia hemoltica Rara Penicilina G
Hematolgica Neutropenia 1-4 Penicilina G, Oxacilina, Piperacilina
Disfuncin plaquetaria 3 Ticarcilina
Heptica trasaminasas 1-4 Oxacilina, Flucloxacilina
Sobrecarga de sodio Variable Ticarcilina
Alteracin
hidroelectroltica Hipokalemia Variable Ticarcilina
Hipercalemia aguda Rara Penicilina G
Neurolgica Convulsiones Rara Penicilina G
Renal Nefritis intersticial <1 Cualquier penicilina
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben sntesis de pared celular.
A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de -lactamasas
3. Cefalosporinas.
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
BETALACTAMICOS
MECANISMO DE RESISTENCIA: BETALACTAMASAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
IBLs
ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
Tienen similitud estructural con los betalactmicos
Potentes inhibidores competitivos de muchas betalactamasas:
Actividad mxima contra betalactamasas de Clase A (estafilococos,
H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli,
K. pneumoniae), codificadas por plsmidos.
No son efectivos contra betalactamasas de Clase C (Enterobacter,
Citrobacter, y Pseudomonas), por lo general inducibles y
codificadas en los cromosomas
Inhiben betalactamasas cromosmicas de Bacteroides y Moraxella.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
IBLs
No tienen actividad antibacteriana propia (excepto Sulbactam,
intrnsecamente activo contra Acinetobacter).
Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivacin.
Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas especficas:
Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn, Sulamp)
Amoxicilina + Acido Clavulnico: Oral y IV (Augmentin, Curam)
Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril, Tazocin, Tazobax)
Ticarcilina + Acido Clavulnico: IV (Timentin)
MECANISMO DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS
BETALACTAMASAS
Betalactamasa
Inactivacin del
betalactmico
BETALACTAMICO INHIBIDOR DE BETALACTAMASA
BL - IBL
Betalactamasa
PBP
BACTERIA AMP-AMX AMP+ SULBACTAM
AMX+ AC. CLAVULANICO
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis S/R S
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris R S
K. pneumoniae R S
M. morgagni R S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R R
C. diversus R R
S. marcescens R R
Ps. aeruginosa R R
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
BACTERIA TICARCILINA TICARCILINA +
AC CLAVULANICO
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis R R
M. catarrhalis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae R S
S. marcescens R S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
BACTERIA PIPERACILINA PIPERACILINA +
TAZOBACTAM
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis S/R S
M. catarrhalis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae S S
S. marcescens S S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S S
B. fragilis R S
BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AMP/ AMX+ AMP+ TIC + PIP +
Microorganismo PEN G OXA TIC PIP
AMX AC SULB AC TAZO
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + + + + + + + +
Strep. pneumoniae + + + + + + + + +
Strep. viridans
Enterococcus faecalis + 0 + + + + +
Enterococcus faecium
0 + +
S. aureus (SASM) 0 + 0 + + 0 + 0 +
S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0 0 0 0
S. epidermidis 0 + 0 0 0 0 +
L. monocytogenes + + in vitro + + in vitro + in vitro
PEN G: Penicilina G
+ Usualmente susceptible
OXA: Oxacilina SULB: Sulbactam
Variable: Susceptible/Resistente
AMP: Ampicilina TIC: Ticarcilina
0 Usualmente resistente
AMX: Amoxicilina PIP: Piperacilina
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente
AC: Acido Clavulnico TAZO: Tazobactam
No hay datos
Enterobacter sp 0 0 0 0 0 + + + +
Serratia 0 0 0 0 0 0 + + +
Salmonella 0 0 + + + + + +
Shigella 0 0 + + + + + +
Proteus mirabilis 0 0 + + + + + + +
Proteus vulgaris 0 0 0 + + + + + +
Providencia 0 0 0 + + + + + +
Morganella 0 0 0 + + + + +
Citrobacter 0 0 0 0 0 + + + +
Acinetobacter 0 0 0 0 + 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0 + + + +
Legionella 0 0 0 0 0 0 0 0 0
P. multocida + 0 + + + + + +
Y. enterocolitica 0 0 0 + +
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BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
AMP/ AMOX AMP+ TIC + PIP +
Microorganismo PEN G OXA TIC PIP
AMOX + AC SULB AC TAZO
Actinomyces
+ 0 + + + +
B. fragilis 0 0 0 + + 0 + 0 +
P. melaninogenica
+ 0 + + + + + + +
Clostridium difficile in vitro in vitro in vitro