ANTIBIOTICOS

Bactericidas / Bacteriostáticos
• AB Bactericidas: espectro reducido. Provocan lisis
y muerte bacteriana

• AB Bacteriostáticos: amplio espectro. Inhiben el

desarrollo y multiplicación bacteriana, pero no los
destruyen
• Bactericidas • Bacteriostáticos
- Penicilinas - Tetraciclinas
- Cefalosporinas - Eritromicina
- Vancomicina - Cloramfenicol
- Aminoglucósidos - Sulfonamidas
- Fluoroquinolonas - Lincomicinas
- Carbapenen - Trimetoprin
- Metronidazol
 Principales Antibióticos

1) Inhiben síntesis pared cel bacteriana

2) Interfieren con función bacteriana
3) Inhiben síntesis proteinas bacterianas
4) Inhiben sintesis ADN bacteriano
5) Inhiben sintesis ARN bacteriano
6) Antifolatos
 Clasificación general
I Betalactámicos:
PNC, cefalosporinas, Monobactams,
carbapenems V Tetraciclinas

II Aminoglucósidos: prototipo VI Amfenicoles: Cloranfenicol

Gentamicina

III Azucares Complejos: prototipo VII Macrolidos: Eritromicina

Clindamicina

VIII Quimioterápicos
IV Rifamicinas: rifampicina
antibacterianos: sulfonamidas+
trimetoprim , quinolonas
 I AB Inhiben pared celular

• ß lactámicos
• Glucopeptídicos
• Bacitracina: tópico
• Cicloserina: Anti TBC
 ß lactámicos

• Bactericidas
• Efecto dependiente del tiempo
• Eliminación renal
• Alto margen terapéutico
• Efecto adverso: alergias, seguro en embarazadas
 Clasificación ß lactámicos

• PNC
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
Penicilina estandar PNC G cristalina ( IV)
PNC V ( VO)
PNC G Procaina ( IM )
PNC G benzatina ( IM )
Penicilinas Oxacilina
Cloxacilina
antiestafilocócicas
Dicloxaciina
Flucloxacilina

Aminopenicilinas Ampicilina ( IV – VO )
Amoxicilina ( VO )

Penicilinas Carboxipenicilinas

antipseudomonas
 Penicilina estandar

a) PNC V: VO , + estable frente al ácido

b) PNC G cristalina IV
c) PNC G Procaina: PNC + procaina, retraso
absorción PNC
d) PNC G Benzatina : de depósito, tto sífilis y
prevención fiebre reumática
 Uso Clínico P-G

• Neumonia neumocós.
• Neumonia extrahospital
moderadas a severas a
Strep.neumoniae.
• Meningitis neumocós.

• Faringitis estreptocós.
• Meningitis por :
Strep.neum. y N.menin.

• Sinusitis crónica por

asociación a ananerobios.
• Gonorrea y Sífilis
 Aminopenicilinas

• Adición grupo amino a cadena lateral PNC

• Actividad: bacilos aerobios Gram -, E. Coli, Proteus
mirabilis, H. Influenzae, Enterococos
• Inestables a ß lactamasas estafilocócicas
• Tipos: Amoxicilina y Ampicilina
• Usos: Infección respiratoria comunidad, ITU,
Meningitis
 Amoxicilina

• Absorción oral: 75-90%, no afectada por alimentos. Mejor

absorción que ampicilina
• Metabolismo: hepático
• Excreción renal
• Indicaciones: Infección resp superior: otitis, bronquitis,
amigdalitis, sinusitis
• Dosis : 500 mg c/ 8 , 1 gr c/12. Niños: 50-70 mg/ kg /dosis
c/8 hrs
• RAM: urticaria, rush alérgico, diarrea, dolor abdominal
 Uso Clínico Ampi/Amoxi
• Ampicilina - Infecciones urinarias leves a
severas por G(-).
- Meningitis por Hemophilus
influenzae no productor de L.

• Amoxicilina - Bronquitis aguda y crónica y

absceso pulmonar .
- Faringoamigdalitis aguda.
Otitis media - Sinusitis aguda.
 Inhibidores ß lactamasas

• Acido clavulánico, sulbactam y tazobactam

• Inhiben ß lactamasas de Staphilococo, gonococo
y H. Influenzae
• Usos: infección polimicrobiana
Combinaciones PNC + Inhib ß lactamasas

• Amoxicilina - Acido Clavulánico ( VO )

 Ampicilina – Sulbactam ( IV )
 Antipseudomonas

Activas sobre

• Azlocilina Pseudomonas aerug

Haemophilus influenzae
• Mezlocilina
Bacteroides melaminogeni
• Piperacilina Enterobacter
Klebsiella
• Sulfocilina Proteus mirabilis
 Penicilinas antipseudomonas

• Igual actividad que aminopenicilinas + activ

contra aerobios Gram – ( pseudomonas )
• Inestables a ß lactamasas estafilocócicas
• Tipos: carboxipenicilinas y ureidopenicilinas
• Uso parenteral : infección por P. aeruginosa
 Clasificación ß lactámicos

• PNC
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
 CEFALOSPORINAS

• 1945: Moho Cephalosporium aeremonium

• Clasificación: 1ª, 2ª, 3ª, 4 generación  espectro
a

bacilos Gram - , aumenta desde 1ª gen

• Actividad antiestafilocócica  desde 1ª gen, pero sin
pérdida acción antiestreptocócica
• Estables frente a ß lactamasas estafilocócicas
• 10 % reacción cruzada con PNC
Primera generación Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina (IV )

Segunda generación Cefuroximo, cefaclor, cefprocil (VO )

Cefotetam ( IV )
Tercera generación Cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona
( IV )
Tercera generación Ceftacidima ( IV )

con activ
antipseudomona
Cuarta generación Cefepime ( IM – IV )
 Primera generación ( cefadroxilo, cefazolina,
cefradina )

• Espectro: Sreptococo, Staphilococo, E. Coli, P. Mirabilis,

Klebsiella pneumoniae, no enterococo
• Amplio espectro, baja toxicidad
• Indicaciones: Infección piel, tej blandos ( celulitis ),
infección post qx, profiláctico op
• Alternativa en pctes alérgicos a PNC
 Segunda generación ( cefaclor, cefuroxima )

• Espectro:
- H. Influenzae, no alcanza dosis óptima LCR.
Infec resp, sinusitis, OMA, neumonia
- B. fragilis, uso infección mixta por anaerobios y
anaerobios (intrabdominal)
- Infección piel y tej blandos por isquemia 
ulceras EEII DM
 Tercera generación ( cefotaxima, Ceftriaxona,
Cefoperazona )

•  activ bacilos aerobios Gram – (enterobacterias y H.

Influenzae )
• Estables frente a ß lactamasas
•  acción Staphilococo aureus v/s 1ª y 2ª gen
•  concentración LCR  tto meningitis bacteriana
• Neumonia por Gram -
 Cuarta Generacion

• Cefepima:
• Adm: ev . Vida media de 2 horas.
• Su mejor espectro son los bacilos Gram. – aerobios
resistentes a las de 3º.
• Requiere ajustar dosis en IR.
• Se excreta por orina y alcanza altas concentraciones en
LCR.
• Se utilizan como tratamiento empírico de infecciones
intrahospitalarias.
 Efectos adversos
• Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia,
anafilaxia (considerar el antecedente de alergia a
penicilinas)
• Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no
asociarlo con gentamicina)
• Diarrea
 Clasificación ß lactámicos

• PNC
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
 Carbapenems

• Imipenem, Meropenem
• Espectro: Streptococo, Staphilococo,
enterobacterias, P. Aeruginosa, H. Influenzae
• Indicaciones: infec resistentes a otros AB e
infección polimicrobiana, pctes UCI.
• RAM: Convulsiones
 AB Inhiben pared celular

• ß lactámicos
• Glucopeptídicos
• Bacitracina: tópico
• Cicloserina: Anti TBC
 Glucopeptidos

• Vancomicina
• Bactericida: inhibe sintesis pared celular
bacteriana
• Espectro: Gram +
• Resistencia adquirida rara
• Uso: elección infección Staphilococo metacilin
resistente y Neumococo resistente a PNC
EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones de hipersensibilidad.

• Síndrome del ”Hombre Rojo” (Hiperemia facial, rubor,

taquicardia e hipotensión) por goteo IV rápido.

• Ototoxicidad y Nefrotoxicidad.
AB que inhiben síntesis proteinas de la bacteria

• Toxicidad selectiva  inhiben sintesis proteinas

bacterianas en mayor proporción que las del huesped, por
unión a dianas bacterianas específicas

• Bacteriostáticos

• Aminoglucósidos, Macrólidos, Anfenicoles

Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas

• Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

• Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma:

Cloranfenicol
Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas
Que actúan sobre subunidad 30S...

Aminoglicósidos: Estructura
Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos. Los grupos NH y OH
interactúan con proteínas del ribosoma.

La estreptomicina
fue aislada en 1940
de un
Streptomyces.
 Aminoglucósidos

• Penetran a célula bacteriana por transporte dependiente

de O2 ,
• gentamicina, amikacina, estreptomicina,
• Unión irreversible al ribosoma  Inhibición síntesis
proteínas
• Espectro. Bacilos Gram - aerobios, y combinados contra
Staphilococo y enterococo y micobacterias
• Excreción sin cambios por riñón  ITU
• Sin penetración LCR

• RAM:
- Nefrotoxicidad : + fcte, leve, reversible
- Ototoxicidad: rara, permanente
 AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos colaterales:

Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera.

Nefrotoxicidad

Erupciones cutáneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales
o cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplásica

Dolor e irritación en el sitio de inyección
 Tetraciclinas
• Espectro Amplio: G(+) / (-), bacterias, spiroquetas,
ricketsias y clamydias. Excepto Proteus y
Ps.aeruginosa.
• Efectos Secundarios
• Nefrotoxicidad
• Hepatotoxicidad
 Macrólidos

• Bacteriostáticos
• Inhiben sintesis proteinas: unión subunidad 50S
• Espectro: Streptococo, Staphilococo, Bordetella,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
• Metabolismo hepático
• Excreción: hepática, renal
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria por unión a

la fracción ribosómica 50 S de la bacteria.

• Impiden la reacción de translocación en la cual la cadena

del péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor
al donador.
•Bacteriostáticos o bactericidas, depende de su
concentración, del microorganismo, del inóculo, su
sensibilidad y de la fase de proliferación
EFECTOS ADVERSOS

Reacciones alérgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas.

TGI: Dolor epigástríco, náuseas, vómitos, diarrea,

superinfecciones.
 FENICOLES
• Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y
tienen acción bactericida para Haemophilus
influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.

• Deben considerarse como fármacos de reserva, dada

su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

• Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias

a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
 Cloramfenicol
• De elección para tratamiento fiebre tifoídea a Salmonella
Thyphi.
• En pacientes alérgicos a P, de elección en infecciones a:
Haemophilus influenzae,Str.neumoniae,Neisseriae
meningitidis.
 FENICOLES
Efectos colaterales:

Síndrome del niño gris.

El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula
ósea:
1. Una reacción inmediata que depende de la dosis,
y causa depresión reversible en la formación de
eritrocitos, plaquetas y granulocitos.
2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la
cual es menos frecuente, sin embargo el daño de
pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se
asocia con una elevada mortalidad.
 Quinolonas

• Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente

bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

• Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro,
incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y
Pseudmonas.

• No son antibióticos de primera elección y deben dejarse como alteranativas cuando ya se

utilizaron los antibióticos base o de primera elección.

• Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima

encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
Mecanismo de acción
Nitrofurantoína
 QUINOLONAS

Efectos colaterales:

 Náusea
 Vómito
 Diarrea
 Cefalea
 Reacciones psiquiátricas
 Somnolencia
 Depresión
 Insomnio
 Convulsiones
 B. IMIDAZOLES

• Son productos de síntesis que se utilizan como antiprotozoarios, con

excepción de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el
tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias
anaerobias.

• Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de

sus derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de
crecimiento.
 Metronidazol
Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las
bacterias anaerobias y así es incorporado en el DNA
de la bacteria, tornándolo inestable o rompiéndolo.

Efectos colaterales:

Meteorismo.
Cefalea, anorexia, náusea y vómito.
Visión borrosa.
Riesgo teratogénico.
SULFONAMIDAS
Clasificación:

Trimetoprim.
Sulfametoxazol
Sulfasoxazol
Sulfadiazina
 MECANISMO DE ACCION

• Bacteriostaticos

• Inhiben la dihidropteroato
sintetasa (precursor ac. Folico)

• Impiden la incorporación del PABA a la molécula del acido folico

dificultando su biosintesis
(esencial para la replic.bacteriana)

.
 EFECTOS ADVERSOS

• Rxs de Hipersensibilidad:
son frecuentes: exantema,
• anafilaxia, dermatitis

• Fiebre inducida por sulfas

• Manifestación alérgica. puede ser confundida con una
recidiva del proceso infeccioso.
• Aparece entre el 7 y 10 días: Escalofríos, malestar,
prurito erupciones..
• Síndrome de Stevens- Johnson:poco frecuente caracterizado
por: fiebre, malestar y eritema multif. con úlceras en la mucosa
de la boca y genitales.