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Salicilatos Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos

Aspirina Nivel máximo de C: 1h Antiplaquetario 75 – 100 mg día Mayor tiempo de


Unión proteínas: 80 – 90% Dolor o fiebre 325 – 650 mg 4-6h hemorragia, reacción de
Metabolitos: Ácido salicilúrico Fiebre reumática 1g C7 4-6h hipersensibilidad
Terapéutica: 2-3h Niños 10 mg/kg c/4-6h Se excreta en leche
Nivel alto o tóxico: 15-30h materna
Diflunisal Nivel máximo de C: 2-3h 250 a 500mg cada 8-12horas No tiene efectos en vía
Unión proteínas: 99% auditiva efectos GI y
Metabolitos: Glucorónido antiplaquetarios menos
Terapéutica: 8-12h intensos.

Derivado Nivel máximo de C: 30 a 60 10 – 15mg cada 4 horas (máximo 5 La sobredosis induce la


paraaminofenol min dosis/24h) producción de un
Acetaminofén Unión proteínas: 20 a 50% metabolito tóxico y
Metabolitos: Conjugados con necrosis del hígado.
glucoronato/ácido sulfúrico Reacción de tipo
Semivida: 2h eritematoso o
urticariano.
Derivados del Nivel máximo de C: 1-2h 25mg 2-3 veces al día En vías GI. Diarrea,
ácido acético: Unión proteínas: 90% 75 – 100 mg por la noche lesiones ulcerosas en
Indometacina Metabolitos: O-desmetilación intestino. SNC cefalalgia
(50%) sin cambios 20% frontal intensa, mareos,
Semivida: 2.5h vértigos, obnubilación
leve. Trombocitopenia.
Derivados del Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos
ácido acético
Sulindaco Nivel máximo de C: 1-2h 150 a 200 mg 2 veces al día En vías gastrointestinales
extensa circulación y en SNC, erupciones y
enterohepática prurito
Metabolitos: Sulfona y conj
30% Sulindaco y conjug 25%
Semivida: 7h; 18h respecto al
metabolito
Etodolac Nivel máximo de C: 1h 200 a 400 mg 3-4 veces al dia Intolerancia GI,
Unión proteínas: 99% erupciones y efectos en
Metabolitos: En el hígado SNC.
Semivida: 7h

Fenamatos Nivel máximo de C: 2-4h 500mg como dosis inicial, seguida Efectos GI. Diarrea
Ácido Unión proteínas: Alta de 250mg cada 6h acompañada de
mefenámico Metabolitos: Conjugados de esteatorrea y la
3-hidroxi y 3-carboxilo inflamación de
Semivida: 3-4 h intestinos. Anemia
hemolítica autoinmune.
Meclofenamato Nivel máximo de C: 0.5-2h 50-100mg 4 a veces al día Efectos GI. Diarrea
Unión proteínas: 99% (Máximo 400mg/día) acompañada de
Metabolitos: Metabolismo en esteatorrea y la
hígado, excreción en heces y inflamación de
riñones intestinos. Anemia
Semivida: 2-3h hemolítica autoinmune.
Fenamatos Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos

Tolmetín Nivel máximo de C: 20-60min 400 – 600 mg 3 veces al día Efectos GI. Úlcera
Unión proteínas: 99% Niños (antiinflamatorio) 20 mg/kg gástrica. Efectos en SNC.
Metabolitos: Se oxida en al día en 3 - 4 fracciones
ácido carboxílico u otros
derivados para después
conjugarse.
Semivida: 5h
Cetorolaco Nivel máximo de C: 30 – <65 años: 20mg oral para Somnolencia, mareos,
60min después de aplicación continuar con 10mg cada 4 – 6 cefalalgias, dolor GI,
IM horas dispepsia, náusea y dolor
Metabolitos: Conjugado >65 años: 10mg cada 4 – 6 horas en el sitio de inyección.
glucorónido
Semivida: 4 – 6h
Diclofenaco Nivel máximo de C: 2 – 3 h 50mg 3 veces al día o 75mg 2 En vías GI. Erupciones,
Unión proteínas: 99% veces al día reacciones alérgicas,
Metabolitos: Metabolitos retención de líquido,
glucorónido y sulfuro edema, deficiencia de
Semivida: 1 – 2h función renal
Derivados de Nivel máximo de C: 15 – Como analgésico: En vías GI.
ácido 30min 200 – 400mg c/ 4 – 6h Trombocitopenia,
propiónico Unión proteínas: 99% Como antiinflamatorio: erupciones, cefalea,
Ibuprofeno Metabolitos: Conjugados de 300mg c/ 6 – 8 horas mareo, visón borrosa,
hidroxilo y carboxilo 400 – 800mg 3 -4 veces al día retención de líquido y
Semivida: 2 – 4h edema.
Derivados ácido Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos
propiónico
Naproxén Nivel máximo de C: 1h 250mg 2 a 4 veces al día En vías GI. En SNC:
Unión proteínas: 99% Niños: Antiinflamatorio 5mg/kg 2 Somnolencia, fatiga,
Metabolitos: 6-desmetilo y veces al día cefalalgia, mareos,
otros depresión y ototoxicosis.
Semivida: 14h
Fenoprofén Nivel máximo de C: 2h 200mg 4-6 veces al día Efectos en vías GI.
Unión proteínas: 99% 300 – 600mg 3 – 4 veces al día
Metabolitos: Glucorónido 4-
OH
Semivida: 2h
Cetoprofén Nivel máximo de C: 1 -2 h Analgésico: 25mg 3 – 4 veces al día En vías GI. Retención de
Unión proteínas: 98% Antiinflamatorio: 50 – 75mg 3 – 4 líquidos y aumentar
Metabolitos: Glucorónidos veces al día concentraciones
Semivida: 2h plasmáticas de creatinina
Flubiprofén Nivel máximo de C: 1 – 2 h 200 – 300mg/día en 2 – 4 Efectos en vías GI.
Unión proteínas: 99% fracciones
Metabolitos: Hidroxilados y
conjugados
Semivida: 6h
Derivados ácido Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos
propiónico
Oxaprozina Nivel máximo de C: 3 – 4 h 600 – 1800mg/día Efectos en vías GI
Unión proteínas: 99%
Metabolitos: Oxidatos y
conjugados glucorónidos
Semivida: 40 – 60h
Derivados del Nivel máximo de C: 3 -5 h 20mg/día Inhibe activación de
ácido enólico Unión proteínas: 99% neutrófilos,
Piroxicam Metabolitos: Hidroxilados y proteoglucanasa y
conjugados colagenasa.
Semivida: 45 – 50 h
Meloxicam Nivel máximo de C: 5 – 10h 7.5 – 15mg/día Efectos en vías GI.
Unión proteínas: 99%
Metabolitos: Hidroxilación
Semivida: 15 – 20 h

Nabumetona Nivel máximo de C: 3 – 6 h 500 – 1000mg/día 1 – 2 veces al Erupción, cefalalgia,


Unión proteínas: 99% día mareos, pirosis, tinnitus
Metabolitos: O-desmetilación, y prurito. Dolor cólico en
seguida de conjugación abdomen inferior y
Semivida: 24h diarrea.
Inhibidores Farmacocinética Aplicaciones terapéuticas Efectos adversos
selectivos de
la COX-2
Celecoxib Nivel máximo de C: 2 – 4 h 100mg 1 – 2 veces al día Efectos en vías GI.
Unión proteínas: 97%
Metabolitos: Conjugados con
ácido carboxílico y ácido
glucorónido
Semivida: 6 – 12h
Valdecoxib Nivel máximo de C: 2 – 4h Analgésico: 20mg 2 veces al día Erupciones o lesiones en
retrasándose con alimentos Dismenorrea primaria: 10mg diario mucosa.
Unión proteínas: 98%
Metabolitos: Hepático hasta
hidroxilos, excreción renal
Semivida: 7 – 8h

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