OBAT OPIOID

PEMBIMBING: DR. NAVY, SP.AN

MEGA MULYA DWI FITRIYANI

1620221191
Departemen Anestesi RSUP Persahabatan
 OPIOID
• Disebut juga sebagai analgetika narkotika yang sering
digunakan dalam anesthesia untuk mengendalikan nyeri
saat pembedahan dan nyeri pasca pembedahan
KLASIFIKASI OPIOID
• Penggolongan opioid antara lain:
1. opioid natural (morfin, kodein, pavaperin, dan tebain)
2. semisintetik (heroin, dihidro morfin/morfinon,
derivate tebain)
3. sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan
remifentanil).
…KLASIFIKASI OPIOID
• Penggolongan opioid berdasarkan sifat:
1. Agonis  mengaktifkan reseptor
c/ morfin, papaveretum, petidin (meperidin, Demerol),
fentanyl, alfentanil, sufentanil, remifentanil, kodein,
alfaprodin
2. Antagonis  tidak mengaktifkan reseptor dan pada
saat bersamaan mencegah agonis merangsang
reseptor
c/ nalokon, naltrekson
3. Agonis-antagonis
c/ pentazosin, nalbufin, butarfanol, buprenorfin
 KLASIFIKASI RESEPTOR
OPIOID
μ-1: Analgesia supraspinal, sedasi
μ-2: Analgesia spinal, depresi napas,
euphoria, ketergantungan fisik,
kekakuan otot

κ-1: Analgesia spinal

κ-2: tidak diketahui
κ-3: analgesia supraspinal
MEKANISME KERJA OPIOID
• Reseptor opioid sebenarnya tersebar luas
diseluruh jaringan sistem saraf pusat, tetapi
lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di
sistem limbik, thalamus, hipothalamus corpus
striatum, sistem aktivasi retikuler dan di corda
spinalis yaitu substantia gelatinosa dan
dijumpai pula di pleksus saraf usus. Molekul
opioid dan polipeptida endogen (metenkefalin,
beta-endorfin, dinorfin) berinteraksi dengan
reseptor morfin dan menghasilkan efek.
EFEK OBAT OPIOID SECARA
UMUM (EFEK SENTRAL)
• Menurunkan persepsi nyeri dengan stimulasi (pacuan) pada
reseptor opioid (efek analgesi)
• Pada dosis terapik normal, tidak mempengaruhi sensasi lain.
• Mengurangi aktivitas mental (efek sedative)
• Menghilangkan kecemasan (efek transqualizer)
• Meningkatkan suasana hati (efek euforia), walaupun sejumlah
pasien merasakan sebaliknya (efek disforia)
• Menghambat pusat respirasi dan batuk (efek depresi respirasi dan
antitusif)
• Pada awalnya menimbulkan mual-muntah (efek emetik), tapi pada
akhirnya menghambat pusat emetik (efek antiemetik)
• Menyebabkan miosis (efek miotik)
• Memicu pelepasan hormon antidiuretika (efek antidiuretika)
• Menunjukkan perkembangan toleransi dan dependensi dengan
pemberian dosis yang berkepanjangan.
EFEK OBAT OPIOID SECARA
UMUM (EFEK PERIFERAL)
• Menunda pengosongan lambung dengan kontriksi
pilorus
• Mengurangi motilitas gastrointestinal dan menaikkan
tonus (konstipasi spastik)
• Kontraksi sfingter saluran empedu
• Menaikkan tonus otot kandung kencing
• Menurunkan tonus vaskuler dan menaikkan resiko
reaksi ortostastik
• Menaikkan insidensi reaksi kulit, urtikaria dan rasa
gatal karena pelepasan histamin, dan memicu
bronkospasmus pada pasien asma.
Paling mudah laruit dalam air
dibandingkan opioid lain dan
efek analgesinya long acting

MORFIN
• Indikasi
Untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat
yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid.
Apabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan
juga semakin besar.
Morfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang
timbul pada infark miokard, neoplasma, kolik renal
atau kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer,
pulmonal atau koroner, perikarditis akut, pleuritis dan
pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya
luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah.
 MORFIN
• Dosis dan sediaan
Morfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria.
Morfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur
dalam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk menghilangkan
atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg
BB.
Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan
dapat diulang sesuai yang diperlukan.
 MORFIN
• Absorpsi
 Dapat diberikan secara subkutan, IM, IV, epidural, atau intratekal
 Absorpsi dosis paruh waktu kira kira 30 menit setelah suntikan
subkutan dan 8 menit setelah intramuskular

• Distribusi
1/3 morfin yang diabsorbsi akan berikatan dengan albumin plasma

• Metabolisme
 Sebagian besar morfin akan dikonjugasikan dengan asam
glukorongat di hepar

• Eleminasi
 Eksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin
bebas ditemukan dalam tinja dan keringat.
 Metabolit akan dikeluarkan melalui urin 90% dan feses 10%
 MORFIN
• Farmakodinamik
Efek morfin terjadi pada susunan saraf pusat
dan organ yang mengandung otot polos. Efek
morfin pada sistem saraf pusat mempunyai dua
sifat yaitu depresi dan stimulasi.

Depresi: Stimulasi:
analgesia, sedasi, perubahan emosi, stimulasi parasimpatis, miosis, mual
hipoventilasi alveolar. muntah, hiperaktif reflek spinal, konvulsi
dan sekresi hormon anti diuretika (ADH).
 MORFIN
• Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat
menembus kulit yang luka. Morfin juga dapat menembus
mukosa.
Morfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesik setelah
pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang
timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama.
Morfin dapat melewati sawar uri dan mempengaharuhi janin.
 MORFIN
• Efek samping
 Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya)
meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, dizzines, mental
berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada
traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.
 Lebih larut lemak dan
menembus sawar
jaringan dengan mudah
FENTANIL
• Farmakodinamik
Turunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten.
Sebagai suatu analgesik, fentanil 75-125 kali lebih poten
dibandingkan dengan morfin. Awitan yang cepat dan lama aksi
yang singkat mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar
dari fentanil dibandingkan dengan morfin.
Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi anestetik lokal
pada blok saraf tepi. Keadaan itu sebagian disebabkan oleh
sifat anestetsi lokal yamg lemah (dosis yang tinggi menekan
hantara saraf) dan efeknya terhadap reseptor opioid pada
terminal saraf tepi. Fentanil dikombinasikan dengan droperidol
untuk menimbulkan neureptanalgesia.
 FENTANIL
• Farmakokinetik
Setelah suntikan intravena ambilan dan
distribusinya secara kualitatif hampir sama dengan
dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru
ketika pertama kali melewatinya.
Fentanil dimetabolisir oleh hati dengan N-dealkilase
dan hidrosilasidan
sisa metabolismenya dikeluarkan lewat urin.
 FENTANIL
• Indikasi
Efek depresi napasnya lebih lama dibandingkan efek
analgesinya. Dosis 1-3 μg /kg BB analgesianya hanya
berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan untuk
anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah.
Dosis besar 50-150 μg/kg BB digunakan untuk induksi
anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi
bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah
jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 μg/ml.
 FENTANIL
• Efek samping
Efek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung yang
sebenarnya dapat dicegah dengan pelumpuh otot.
Dosis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula,
katekolamin plasma, ADH, renin, aldosteron dan kortisol.
TERIMAKASIH