ANESTESI LOKAL

MUHAMMAD RIS SUANGKUPON LUBIS

12100115032
Definisi
 Merupakan tindakan menghilangkan nyeri/sakit secara
lokal tanpa disertai hilangnya kesadaran.

 Obat yang mampu menghambat konduksi

saraf (terutama nyeri) secara reversibel pada bagian
tubuh yang spesifik
Sejarah
 Obat anestesi lokal yang pertama dikenal adalah kokain
yang diperoleh dari Erythroxylon coca yang dapat memberi
rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh.
 Pada awalnya di dunia kedokteran digunakan untuk
menghilangkan nyeri setempat misal pada gigi dan mata.
 Barulah kemudian pd thn 1892 dikembangkan anestesi lokal
sintesis seperti prokain dan benzokain beserta derivatnya.
Kemudian pd tahun 1940 keatas dikenalkan anestesi modern
yaitu lidokain, prilokain dan bupivakain.
Golongan
Anastesi local dibagi menjadi dua golongan
1. Golongan Ester
kokain, benzokain, ametocain, prokain,
tetracain, kloroprokain.
2. Golngan Amida
Lidocaine, mepivacain, prilokain, bupivacaine,
etidocain, dibucain, ropivacain, levobuvicain
Mekanisme kerja
 Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran
natrium (sodium channel), mencegah peningkatan
permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,
sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan
hasilnya tidak akan terjadi konduksi saraf
 Potensi dipengaruhi kelarutan dalam lemak, makin larut
makin poten.
 Ikatan dengan protein (protein binding) mempengaruhi
lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan
onset
Onset
Onset bergantung beberapa faktor, yaitu:
 pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian yang tidak
terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf
sehingga menghasilkan onset yang cepat
 Alkalinisasi anastesi local membuat onset cepat
 Konsentrasi obat anastesi local

Lama Kerja
 Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anastesi local
adalah protein
 Dipengaruhi oleh kecepatan absorbs
 Dipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer didaerah
pemberian.
Farmakokinetik
A. Absorbsi
 Tempat suntikan
Kecepatan absorbs sebanding dengan banyaknya vaskularisasi ditempat
suntikan : intravena > trakeal > intercostal > kaudal > para- servikal >
epidural > pleksus brakhialis > subkutan
 Penambahan vasokonstriktor
Adrenaline 5 µg/ml atau 1:200.000 membuat vasokonstriksi pembuluh
darah ditempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorbs sampai
50%
 Karakteristik obat anastesi lokal
Obat anastesi local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorbsi
secara lambat
B. Distribusi
Dipengaruhi oleh organ uptake dan ditentukan oleh
beberapa factor
 Perfusi jaringan
 Koefisienpartisi jaringan / darah
 Ikatan kuat dengan protein plasma membuat obat
lebih lama di darah
 Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan
ambilan jaringan
 Massa jaringan
Otot merupakan tempat reservoir bagi anastesi lokal
C. Metabolisme dan ekskresi
1. Golongan ester
 Metabolisem oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase
plasma).
 Hidrolisis ester sangat cepat
 Metabolit diekskresi melalui urin
2. Golongan amida
 Metabolism terutama oleh enzim microsomal di hati.
Kecepatan metabolism tergantung kepada spesifikasi obat
anastesi local.
 Metabolismenya lebih lambat dari hidrosa ester.
 Metabolit diekskresi lewat urin dan sebagian kecil diekskresi
dalam bentuk utuh
 Efek Samping Terhadap Sistem Tubuh
 Sistem kardiovaskular
 Penurunan kecepatan penerusan impuls dan daya kontraksi jantung
 Efek ini digunakan sebagai obat anti aritmia spt : prokain dan prokainamida
 Sistem pernafasan
Relaksasi otot polos bronkus. Henti nafas akibat paralisis saraf fenikus, paralisis intercostal atau
depresi langsung ousat pengaturan nafas.
 Sistem saraf pusat
ssp rentan terhadapa obat anastesi local, dengan tanda-tanda awal parastesia lidah,
pusing, kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agitasi, twitching, dpresi
pernafasan, tidak sadar, konvulsi, koma. Penambahan adrenalin beriesiko kerusakan saraf
 Imunologi
Menyebabkan reaksi alergi yang lebih sering, karena merupakan derivate para-amino-
benzoic-acid (PABA) yang dikenal sebagai alergen
 Sistem musculoskeletal
Bersifat miotoksisk (bupivacaine>lidocaine>prokain)
Anastesi Local Yang Ideal

 Poten dan bersifat sementara

 Tidak menimbulkan reaksi local, sistemik, dan
alergi
 Onset cepat, dengan durasi yang memuaskan
 Stabil, dan dapat disterilkan
 Harganya murah
Toksisitas

 Jumlah larutan yang disuntikan

 Konsentrasi obat
 Ada tidaknya adrenalin
 Vaskularisasi tempat suntikan
 Absorbsi obat
 Hipersensitivitas
 Usia
 Keadaan umum
 Berat badan
Anastesi Lokal Yang Sering Digunnakan
1. Kokain
 Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4%.
 Untuk mukosa jalan nafas atas. Lama kerja 2-30 menit
2. Prokain
 Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5%. Blok saraf : 1-2%.
 Dosis 15 mg/kgBB. Lama kerja 30-60 menit
3. Kloroprokain
 Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek
4. Lidokain
 Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, onset 10 menit, relaksasi otot cukup
baik.
 Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan
5. Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer
6. Bupivacain
 Konsentrasi efektiv minimal 0.125%.
 Mula kerja lebih lambat dibandingkan lidocaine, tetapi lama kerja
sampai 8 jam.
 Setelah suntukan kaudal, epidural, atau infiltrasi, kadar plasma puncak
dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun secara perlahan- lahan
dalam 3-8 jam.
7. EMLA (eutectic mixture of local anashetic)
 Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%.
 EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan mengurangi nyeri.
 Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka
 Klasifikasi Potensi Onset Lama Kerja Toksisitas
Ester
Prokain 1 cepat 40-60 rendah
Kloroprokain 3-4 (rendah) sangat cepat 30-45 sangat rendah
Tetrakain 8-16 (tinggi) lambat 60-180 sedang
Amida
Lidokain 1-2 (sedang) cepat 60-120 sedang
Etidokain 4-8 (tinggi) lambat 240-480 sedang
Prilokain 1-8 (rendah) lambat 60-120 sedang
Mepivacain 1-5 (sedang) sedang 90-180 tinggi
Bupivacain 4-8 (tinggi) lambat 240-480 rendah