SEMINARIO 7

SALBUTAMOL- SALMETEROL
BECLOMETASONE – FLUTICASONA
MONTELUKAST
DEXTROMETORFANO
26/02/2019 Nombre y apellido del docente.

ASMA
Introducción
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EPOC
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ASMA
Farmacología del Asma
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Fisiología respiratoria
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Mediadores de bronco dilatación

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Farmacocinética diferente
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AGONISTA ADRENERGICO
Farmacología del Asma
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Estructura química de los b2

SALBUTAMOL
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INTRODUCCIÓN
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SALBUTAMOL

Los agonistas beta-2 también interactúan

con los receptores beta en la superficie de
una variedad de otras células que juegan un
papel en la patogénesis del asma. Como
ejemplos, tienen el potencial de disminuir la
liberación del mediador de mastocitos, inhibir
las respuestas funcionales de neutrófilos,
eosinófilos y linfocitos, aumentar el
transporte mucociliar, y afectar el tono
vascular y la formación de edema
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FARMACOCINETICA
• Absorción buena y rápida en el TGI.
• Después de la inhalación oral, se
absorbe gradualmente en los
bronquios, pero la mayor parte de la
dosis administrada es deglutida y
absorbida desde el TGI.
• No cruza la BHE.
• Metabolismo hepático y extenso.
• Efecto terapéutico evidente hasta
1 ó 2 horas después de su
administración. Duración de la
respuesta de 4 a 8 horas
aproximadamente.
• Tiempo de vida media: 3 – 8 horas
• Depuración para la administración
inhalatoria es renal 70%, fecal 10%;
ambas vías en 24 horas.
• Para la administración oral es renal
75% y fecal 4%, ambas vías en
72horas.
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INDICACIONES
• Jarabe 2mg/5mL (como
sulfato)
• Solución gotas 2 mg/mL
(como sulfato)
• Tableta 4mg (como sulfato)
• Aerosol 100μg/dosis
• Broncoespasmo (asociado a
asma bronquial, EPOC, y en
todas aquellas patologías
respiratorias que cursen con
broncoespasmo reversible e
inducido por ejercicio).
• Profilaxis y tratamiento de
trabajo de parto prematuro.
• Crisis asmática y estado
asmático.
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INTERACCIONES
• Antihipertensivos (incluyendo diuréticos):
Salbutamol disminuye efecto hipotensor.
• β-adrenérgicos (incluyendo oftálmicos):
inhibición mutua de efectos terapéuticos.
• Glucósidos cardioselectivos, levodopa:
aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.
• Inhibidores de la MAO, furazolidona,
procarbazina, selegilina, antidepresivos
tricíclicos: potencian efectos sobre el sistema
vascular.
• Cocaína: incremento de efectos
cardiovasculares; estimulación del SNC.
• Nitratos: Salbutamol reduce el efecto
antianginoso.
• Xantinas: estimulación del SNC y efectos
tóxicos aditivos.
• Hormonas tiroideas: riego de insuficiencia
coronaria en paciente cardiópata.
• Ritodrina: potenciación de efectos de ambos
fármacos y de sus efectos adversos.
• Anestésicos hidrocarbonados inhalatorios:
riesgo de arritmias ventriculares severas
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PRECAUCIONES
• Embarazo: CATEGORIA C
• Administración IV o VO inhibe
contracciones uterinas durante el trabajo
de parto
• Lactancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna. Los estudios
realizados no han documentado
problemas.
• Los ancianos son más susceptibles a
los efectos adversos.
• Insuficiencia renal: en general no
requiere de ajuste de dosis.
• Insuficiencia hepática: en general no
requiere ajuste de dosis.
• Diabetes mellitus: riesgo de
hiperglicemia.
• Hipertiroidismo: riesgo de reacciones
adversas.
SALMETEROL
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SALMETEROL
• El salmeterol es un agonista
beta2-selectivo que se
administra por inhalación y se
utiliza en el tratamiento a largo
plazo del asma y para la
prevención del broncoespasmo
en pacientes adultos con
enfermedad obstructiva
reversible de las vías
respiratorias.
• Sin embargo la aparición de los
efectos terapéuticos no es
inmediata, lo que limita su
utilidad. Debido al retraso en la
aparición de los efectos
broncodilatores, el salmeterol
nunca debe ser usado para
tratar un ataque agudo.

• En comparación con otros

agonistas beta2, el salmeterol
tiene una duración de acción
más prolongada, lo que
permite una dosificación dos
veces al día.
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SALMETEROL
• El salmeterol es un agonista de los
receptores beta2. Estos receptores
están presentes en grandes
cantidades en los pulmones y se
encuentran en el músculo liso
bronquiolar.

• La estimulación de los receptores

beta2 en el pulmón provoca la
relajación del músculo liso bronquial,
lo que produce broncodilatación con
el consiguiente aumento del flujo de
aire bronquial.

• Estos efectos están mediados, en

parte, por aumento de la actividad de
la adenilato ciclasa, una enzima
intracelular responsable de la
formación de 3 ', 5'-monofosfato
cíclico de adenosina (AMPc).
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SALMETEROL
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CORTICOIDE INHALADO
Farmacología del Asma
BECLOMETASONA
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MECANISMO DE ACCIÓN
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FARMACOCINETICA

• Se absorbe rápidamente en el TGI

y la mucosa respiratoria mediante la
administración directa en el árbol
bronquial y la mucosa nasal.
• Unión a proteínas plasmáticas es
entre 65 a 90%.
• Tiempo de vida media: 15 horas.
• Metabolismo: hepático y pulmonar.
• La porción del medicamento
deglutida presenta un metabolismo
de primer paso importante.
• Eliminación por vía fecal en un 35 a
65% y renal entre un 10 a 15%.
• 800 ug de beclometasona es
equivalente a 10 – 15 mg de
prednisona
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INDICACIONES
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INDICACIONES Y DOSIS
• Asma bronquial
• Adultos y adolescentes: En casos leves a
moderados 200 a 1000 μg/día por
inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en
casos severos 1000 a 2000 μg/día x
inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h.
• Niños: >6 años: administrar 50 a 100 μg/día
c/ 6 h x inhalación oral.
• Rinitis alérgica, estacional, vasomotora,
y los estados alérgicos nasales.
• Adultos y adolescentes: 100 μg en cada
fosa nasal cada 12 h.
• Niños: 6 años a 12 años: 50 μg en cada
fosa nasal c/ 12 h.
• Límite de prescripción
• Adultos y adolescentes: 1000 a 2000 μg/día.
• Niños: 400 a 500 μg/día.
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PRECAUCIONES

• Embarazo: CATEGORIA C
• Beclometasona atraviesa la placenta. Los
estudios realizados en animales han
mostrado que los corticosteroides por vía
sistémica son embriotóxicos, fototóxicos
y/o teratógenos.
• Los niños nacidos de madres que hayan
recibido dosis importantes de
corticosteroides durante el embarazo,
deben ser cuidadosamente monitorizados
para detectar signos de hipoadrenalismo.
No se dispone de estudios adecuados y
controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante
la gestación.
• Lactancia: se desconoce si se secreta en
leche materna, por lo que debe evitarse
dar de lactar o puede suspenderse el
tratamiento.
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REACCIONES ADVERSAS
• Frecuentes: urticaria,
rash, prurito, cefalea,
náusea.
• Poco frecuente:
angioedema, dispepsia,
xerostomía, candidiasis
oral y esofágica,
catarata, glaucoma,
irritación de las vías
aéreas, disgeusia.
Disfonía,
broncoespasmo
paradójico, tos.
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FLUTICASONA
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FLUTICASONA
• La fluticasona es un
corticosteroide sintético de
potencia media.
• Se utiliza tópicamente para
aliviar las manifestaciones
pruríticas e inflamatorias de
algunas dermatosis y
psoriasis que responden a los
corticoides y por vía intranasal
para el tratamiento de las
rinitis tanto alérgicas como no
alérgicas.
• Por inhalación, la fluticasona
es útil en el tratamiento del
asma.
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FARMACOCINETICA
• Debido principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para inhalación
oral por lo general resulta en una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el
30% de la dosis suministrada.

• La biodisponibilidad del polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%.

• El propionato de fluticasona intranasal tiene una biodisponibilidad absoluta de < 2%.

• La fluticasona se une en el 91% a las proteínas del plasma.

• El metabolismo del propionato de fluticasona se produce por medio del citocromo

hepático P450 3A4.
• Un derivado de ácido carboxílico-17 beta es el único metabolito detectado en el
hombre.
• Este metabolito es significativamente menos activo que el propionato de fluticasona.

• La excreción es principalmente en las heces como fármaco inalterado y metabolitos.

•
• Menos del 5% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos.
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TRATAMIENTO
• Adultos y adolescentes previamente tratados con broncodilatadores sólo:
88 g (1 spray = 44 mg) mediante la inhalación oral 2 veces al día; que no
exceda de 440 microgramos 2 veces por día.

• Adultos y adolescentes tratados previamente con otros corticosteroides

inhalados: 88-220 microgramos (1 spray = 44 mg o 110 mg) mediante la
inhalación oral 2 veces al día; que no exceda de 440 microgramos 2 veces
por día.

• Después de al menos 1 semana de terapia de fluticasona, una disminución

lenta del corticosteroide oral puede ser considerado.

• Los niños de 4-11 años de edad: se recomiendan, inicialmente, 44 mg

mediante inhalación oral 2 veces por día; no exceder 88 mg (2 actuaciones
de 44 mg /aerosol) 2 veces al día.

• Niños < 4 años de edad: la dosis segura y efectiva no ha sido establecida.

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SEGURIDAD
• Pueden producirse alteraciones del sistema inmune
(considerar interrupción en casos graves): reacciones
alérgicas tipo I locales o sistémicas (prever posible
reacción anafiláctica);
• Enf. del suero y reacciones similares (antihistamínicos y
corticosteroides pueden prevenir o tratar los síntomas);
• S. Churg-Strauss y s. hipereosinofílico, alerta ante el
desarrollo de eosinofilia importante, rash vasculítico,
empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones
cardíacas, y/o neuropatía.
• No administrar vía IV o IM.
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ANTI LEUCOTRIENOS
Farmacología del Asma
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Conceptos básicos
• Existe evidencia considerable
de que en el asma se
producen cisteinil
leucotrienos y que tienen
efectos potentes en la función
de las vías respiratorias, lo
que incluye bronco
constricción, hiperreactividad
de vías respiratorias,
exudación de plasma,
secreción de moco e
inflamación eosinofílica
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Efectos de los cisteinil

leucotrienos en las vías
respiratorias y su inhibición
por antileucotrienos. 5-LO,
5′-lipooxigenasa;
LT, leucotrienos; PAF, factor
activador de las plaquetas.
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MONTELUKAST

Montelukast es un medicamento
administrado por vía oral, antagonista de
los receptores de los leucotrienos. Es
usado en el tratamiento del asma
bronquial, y para el alivio de alergias
anuales.
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MONTELUKAST
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OTROS FÁRMACOS
Farmacología del Asma
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Omalizumab
 Omalizumab, para adultos y niños > de 6a

• Anticuerpo monoclonal dirigido contra el dominio C3E de

IgE.
• Desde 1ª adm  los niveles de IgE circulante y, en
consecuencia,  la respuesta inflamatoria temprana y
tardía a los alérgenos inhalados.
• Control de asma grave donde esteroides inhalados no
sean suficientes (no p/crisis asmática, efecto evidente
después de varias semanas)
• Contraindicado en quimioterapia e infecciones crónicas
recurrentes.
• RAF: La frecuencia y perfil de reacciones adversas aun
es incompleto.
• Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, reacciones en el sitio
de inyección como dolor, edema, eritema, prurito.
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Teofilina
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Teofilina
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Anticolinérgicos
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DEXTROMETORFANO
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ENTREGABLE
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Fecha actualizada (día, mes y año) Nombres y apellidos del docente.