AINES

C
Aines
Son agentes de diversas variedades químicas
que inhiben a las enzimas ciclo-oxigenasas
disminuyendo la producción de metabolitos
necesarios o coadyuvantes del proceso
inflamatorio.
 Acidos grasos esenciales

Fosfolípidos CALMODULINA
CALCIO
FOSFOLIPASA A2
Acido araquidónico

CICLOOXIGENASA LIPOOXIGENASA

PgG2 5-HPETE 5-HETE

PgH2 LTA4 LTC4

LTD4
PgI2 TxA2 LTA4 LTE4
PgD2 PgE2 PgF2 LTF4
 Fosfolipidos de membrana

Fosfolipasa

Acido araquidónico

Via de la ciclooxigenasa Via de la lipooxigenasa

Prostaciclina
Leucotrienos
LTA4 LTB4 LTC4 LTD4
Prostaglandinas Tromboxano
LTE4 y HETE
 Mecanismo de acción
CO
2
Acido araquidónico

X X
COX-1 COX-2
“Constitutiva” AINE “Inducible”

Prostaglandinas Riñón Prostaglandinas

Protección de la Dolor
Hemostasis Inflamación
mucosa gástrica Fiebre

Vane JR et al Annu Rev Pharmacol Toxicol 1998;38:97-120;

Fung HG et al Clin Ther 1999;21:1131-1157.
Comparando con opioides
AINEs Opioides
analgesia periferica central
eficacia moderada intensa
Uso clínico Cefaleas Dolores viscerales
Mialgias intensos
Artralgias
Dolores moderados

Otras acciones anti-inflamatorio Narcotico

Antipiretico Sueño
antiagregante Dependencia
tolerancia
AINE’s.
Los fármacos del grupo tienen eficacia relativa para cada
acción.

Toxicidad dependiente del grupo, o específica.

No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales=

Corticoides.

No pertenecen al grupo de opiodes.

Actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

Acciones Farmacológicas
Analgésica

Antitérmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosúrica
Acción Analgésica
Inhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)

Impiden acción sensibilizante de terminaciones

nerviosas nociceptivas.

Disminuyen acción algógena de bradicinina, histamina,

etc.

Activa vías que bloquean la información dolorosa.

Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental.

Dismenorrea, metástasis ósea.
Acción Antiinflamatoria
• Inflamación infección, lesión, isquemia.
• a) aguda Vasodilatación.
• b) subaguda Infiltración leucocitaria.
• c) crónica Degeneración tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,

permeabilidad tisular, liberación
de mediadores, quimiotaxis.
Más útil en inflamación aguda.
Acción Antitérmica
• Fiebre
• Pirógenos.
• Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica.
• No disminuye temperatura en estados normales,
ejercicio o ambiente.
• Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de
TXA2. Acción COX-1.

• Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac.

Úrico por la orina.
Reacciones Adversas
• Gastrointestinales: Irritación TGI.
PGs protegen mucosa gástrica; limitan secreción
ácida, producen mucus. Disminuye flujo sanguíneo en
mucosa.

• Dolor abdominal, náusea, úlceras, diarrea, anemia,

anorexia.
• Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no
aclarado.

• Inhibición de COX-1: PGE2 e PGEI2

VC FSR y TFG retención Na y agua.
Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y
excreción de K.
•SNC: Vértigo, mareos, confusión, depresión.

•Plaquetas: Hemorragias.

•Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.